Novi pristup koristi peptide za poboljšanje formulacija antitumorskih lijekova
Tim znanstvenika razvio je revolucionarni pristup koji koristi posebno dizajnirane peptide za poboljšanje formulacija lijekova. Ova inovativna metoda značajno poboljšava antitumorsku učinkovitost, kao što je prikazano na modelima leukemije. Studiju, objavljenu u časopisu Chem, vodili su istraživači Centra za napredna znanstvena istraživanja CUNY Graduate Center (CUNY ASRC) i Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Sustavi za isporuku lijekova često se suočavaju s dva kritična izazova: slabom topljivošću i neučinkovitom isporukom unutar tijela. Mnogi lijekovi se ne otapaju dobro, što im otežava postizanje željenih ciljeva. Osim toga, trenutni sustavi isporuke troše značajan dio lijeka...
Novi pristup koristi peptide za poboljšanje formulacija antitumorskih lijekova
Tim znanstvenika razvio je revolucionarni pristup koji koristi posebno dizajnirane peptide za poboljšanje formulacija lijekova. Ova inovativna metoda značajno poboljšava antitumorsku učinkovitost, kao što je prikazano na modelima leukemije. Studija objavljena u časopisuChemvodili su istraživači iz CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) i Memorial Sloan Kettering Cancer Center.
Sustavi za isporuku lijekova često se suočavaju s dva kritična izazova: slabom topljivošću i neučinkovitom isporukom unutar tijela. Mnogi lijekovi se ne otapaju dobro, što im otežava postizanje željenih ciljeva. Dodatno, trenutni sustavi za isporuku rasipaju značajan dio lijeka dok se samo 5 do 10% lijeka uspješno puni, što rezultira manje učinkovitim tretmanima.
Peptidi pomagači
Istraživački tim razvio je novo rješenje vezanjem peptida-kabina aminokiselina na specifične lijekove i stvaranjem terapeutskih nanočestica. Te se nanočestice prvenstveno sastoje od lijeka s tankim peptidnim omotačem koji poboljšava topljivost, poboljšava stabilnost u tijelu i optimizira dostavu na ciljana područja. Nevjerojatno, ovaj pristup postiže izloženost lijeku do 98%, dramatično poboljšanje u odnosu na tradicionalne metode.
Korištenjem kombinacije računalnog modeliranja i laboratorijskih ispitivanja, identificirane su nove nanočestice lijeka/peptida. Zatim su pokazali izvanredne rezultate na modelima leukemije. Nanočestice su bile učinkovitije u smanjenju tumora u usporedbi s samim lijekovima. Osim toga, njihova visoka učinkovitost omogućuje niže doze lijeka, što potencijalno smanjuje nuspojave.
Peptidi, koji su molekule izgrađene od istih građevnih blokova kao i proteini u našim tijelima, iznimno su svestrani. Mislili smo da bi mogli biti korisni za rješavanje dva glavna problema kod mnogih lijekova: slaba topljivost i neučinkovita isporuka. Dizajniranjem peptida koji veže lijek dok poboljšava njegovu topljivost, uspjeli smo stvoriti nanočestice s vrlo velikim opterećenjem. “
Rein Ulijn, suglavni istraživač, direktor Nanoznanstvene inicijative na Cuny ASRC i profesor kemije na Hunter Collegeu
Prilagodljiva tehnologija
Ova inovacija ima značajan potencijal jer se peptidi mogu prilagoditi za poboljšanje učinkovitosti različitih lijekova. S obzirom na raznolikost mogućih interakcija u dizajnu peptida, moglo bi biti moguće prilagoditi peptide za specifične lijekove i proširiti njihovu primjenjivost izvan liječenja raka.
"Ovaj napredak omogućuje razvoj boljih preciznih lijekova", rekao je jedan od glavnih istraživača Daniel Heller, voditelj laboratorija za nanomedicinu raka priProgram molekularne farmakologije Centra za rak Memorial Sloan Kettering. "Koristeći posebno dizajnirane peptide, možemo izgraditi nanolijekove koji postojeće lijekove čine učinkovitijima i manje toksičnima, pa čak i omogućiti razvoj lijekova koji možda neće djelovati bez ovih nanočestica."
Naxhije “Gia” Berisha, bivši dr.sc. Student, koji je proveo velik dio eksperimentalnog rada, istaknuo je potencijal peptidnog pristupa: "Koristili smo eksperimentalno testiranje kako bismo identificirali obećavajuće peptide i računalno modeliranje za analizu njihovih interakcija s terapijskim molekulama", rekla je. “Nevjerojatno je vidjeti kako jednostavne varijacije u sekvenci peptida mogu odgovarati određenim lijekovima.
Gledaj naprijed
Istraživački tim sada usvaja metode automatizacije laboratorija kako bi dodatno poboljšao i ubrzao proces usklađivanja peptida i lijeka. Njihovi sljedeći koraci uključuju testiranje potencijala pristupa u širem rasponu bolesti. Ako bude uspješna, ova bi inovacija mogla dovesti do učinkovitijih tretmana, smanjenih nuspojava i značajnih ušteda u razvoju lijekova.
Izvori:
Berisha, N., et al. (2025) Usmjereno otkriće nanoagregata s velikim opterećenjem aktiviranih oligo-peptidnim ekscipijensima koji se podudaraju s lijekom. Chem. doi.org/10.1016/j.chempr.2024.102404.