Az új megközelítés peptideket használ a daganatellenes gyógyszerkészítmények javítására

Az új megközelítés peptideket használ a daganatellenes gyógyszerkészítmények javítására

Egy kutatócsoport olyan úttörő megközelítést dolgozott ki, amely speciálisan tervezett peptideket használ a gyógyszerkészítmények javítására. Ez az innovatív módszer jelentősen javítja a daganatellenes hatékonyságot, amint azt a leukémia modellek is mutatják. A folyóiratban megjelent tanulmányChema CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) és a Memorial Sloan Kettering Cancer Center kutatói vezették.

A gyógyszerszállító rendszerek gyakran szembesülnek két kritikus kihívással: a rossz oldhatóság és a nem hatékony bejuttatás a szervezeten belül. Sok gyógyszer nem oldódik jól, ami megnehezíti számukra a kitűzött cél elérését. Ezenkívül a jelenlegi bejuttató rendszerek a gyógyszer jelentős részét elpazarolják, miközben a gyógyszer csak 5-10%-át töltik be sikeresen, ami kevésbé hatékony kezelést eredményez.

Peptid segítők

A kutatócsoport új megoldást dolgozott ki peptidek-aminosavkabinok specifikus gyógyszerekhez való kötésével és terápiás nanorészecskék létrehozásával. Ezek a nanorészecskék elsősorban a gyógyszerből állnak, vékony peptidbevonattal, amely javítja az oldhatóságot, javítja a szervezet stabilitását és optimalizálja a célzott területekre való eljutást. Figyelemre méltó, hogy ezzel a megközelítéssel akár 98%-os gyógyszerexpozíció érhető el, ami drámai előrelépést jelent a hagyományos módszerekhez képest.

A számítógépes modellezés és a laboratóriumi tesztelés kombinációjával új gyógyszer/peptid nanorészecskéket azonosítottak. Ezután figyelemre méltó eredményeket mutattak a leukémia modellekben. A nanorészecskék hatékonyabban csökkentették a daganatokat, mint a gyógyszerek önmagukban. Ezen túlmenően nagy hatékonyságuk alacsonyabb gyógyszerdózisokat tesz lehetővé, potenciálisan csökkentve a mellékhatásokat.

A peptidek, amelyek ugyanazokból az építőelemekből készülnek, mint a testünkben lévő fehérjék, rendkívül sokoldalúak. Úgy gondoltuk, hogy hasznosak lehetnek számos gyógyszer két fő problémájának megoldásában: a rossz oldhatóság és a nem hatékony adagolás. Egy olyan peptid megtervezésével, amely megköti a gyógyszert, miközben javítja annak oldhatóságát, nagyon nagy terhelésű nanorészecskéket tudtunk létrehozni. "

Rein Ulijn, társkutató, a Cuny ASRC nanotudományi kezdeményezésének igazgatója és a Hunter College kémia professzora

Testreszabható technológia

Ebben az innovációban jelentős lehetőségek rejlenek, mivel a peptidek testreszabhatók a különféle gyógyszerek hatékonyságának javítására. Tekintettel a peptidtervezésben előforduló lehetséges kölcsönhatások sokféleségére, lehetséges lehet a peptideket specifikus gyógyszerekhez szabni, és alkalmazhatóságukat kiterjeszteni a rákkezeléseken túlra.

"Ez az áttörés jobb precíziós gyógyszerek kifejlesztését teszi lehetővé" - mondta Daniel Heller társkutató, a rák nanomedicina laboratóriumának vezetője.Memorial Sloan Kettering Cancer Center Molekuláris Farmakológiai Programja. "Speciálisan tervezett peptidek segítségével olyan nanomedicinákat építhetünk, amelyek hatékonyabbá és kevésbé toxikussá teszik a meglévő gyógyszereket, sőt olyan gyógyszerek kifejlesztését is lehetővé teszik, amelyek e nanorészecskék nélkül nem működnek."

Naxhije „Gia” Berisha, egykori Ph.D. Student, aki a kísérleti munka nagy részét elvégezte, kiemelte a peptid megközelítésben rejlő lehetőségeket: „Kísérleti teszteléssel azonosítottuk az ígéretes peptideket, és számítógépes modellezéssel elemeztük a terápiás molekulákkal való kölcsönhatásaikat” – mondta. „Hihetetlen látni, hogy a peptidszekvencia egyszerű variációi hogyan felelhetnek meg bizonyos gyógyszereknek.

Nézz előre

A kutatócsoport jelenleg laboratóriumi automatizálási módszereket alkalmaz, hogy tovább finomítsa és felgyorsítsa a peptid-gyógyszer egyeztetési folyamatot. Következő lépéseik közé tartozik a megközelítésben rejlő lehetőségek tesztelése a betegségek szélesebb körében. Siker esetén ez az innováció hatékonyabb kezelést, csökkent mellékhatásokat és jelentős költségmegtakarítást eredményezhet a gyógyszerfejlesztés során.

Források: