Il nuovo approccio utilizza peptidi per migliorare le formulazioni di farmaci antitumorali

Il nuovo approccio utilizza peptidi per migliorare le formulazioni di farmaci antitumorali

Un team di scienziati ha sviluppato un approccio innovativo che utilizza peptidi appositamente progettati per migliorare le formulazioni dei farmaci. Questo metodo innovativo migliora significativamente l’efficacia antitumorale, come mostrato nei modelli di leucemia. Lo studio pubblicato sulla rivistaChimicaè stato guidato da ricercatori del CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) e del Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

I sistemi di somministrazione dei farmaci spesso devono affrontare due sfide critiche: scarsa solubilità e somministrazione inefficiente all’interno del corpo. Molti farmaci non si dissolvono bene, rendendo difficile il raggiungimento degli obiettivi prefissati. Inoltre, gli attuali sistemi di somministrazione sprecano una parte significativa del farmaco mentre solo il 5-10% del farmaco viene caricato con successo, con il risultato di trattamenti meno efficaci.

Aiutanti dei peptidi

Il gruppo di ricerca ha sviluppato una nuova soluzione legando peptidi-cabine di amminoacidi a farmaci specifici e creando nanoparticelle terapeutiche. Queste nanoparticelle sono costituite principalmente dal farmaco con un sottile rivestimento peptidico che migliora la solubilità, migliora la stabilità nel corpo e ottimizza la distribuzione nelle aree mirate. Sorprendentemente, questo approccio raggiunge un’esposizione al farmaco fino al 98%, un notevole miglioramento rispetto ai metodi tradizionali.

Utilizzando una combinazione di modellazione computerizzata e test di laboratorio, sono state identificate nuove nanoparticelle di farmaci/peptidi. Hanno poi mostrato risultati notevoli nei modelli di leucemia. Le nanoparticelle erano più efficaci nel ridurre le dimensioni dei tumori rispetto ai soli farmaci. Inoltre, la loro elevata efficienza consente dosi di farmaco più basse, riducendo potenzialmente gli effetti collaterali.

I peptidi, che sono molecole costituite dagli stessi elementi costitutivi delle proteine ​​del nostro corpo, sono estremamente versatili. Abbiamo pensato che potessero essere utili per risolvere due problemi principali di molti farmaci: scarsa solubilità e rilascio inefficiente. Progettando un peptide che lega il farmaco migliorandone la solubilità, siamo stati in grado di creare nanoparticelle a carico molto elevato. “

Rein Ulijn, ricercatore co-principale, direttore della Nanoscience Initiative presso Cuny ASRC e professore di chimica presso l'Hunter College

Tecnologia personalizzabile

Questa innovazione ha un potenziale significativo perché i peptidi possono essere personalizzati per migliorare l’efficacia di vari farmaci. Data la varietà di possibili interazioni nella progettazione dei peptidi, potrebbe essere possibile adattare i peptidi a farmaci specifici ed estendere la loro applicabilità oltre i trattamenti contro il cancro.

“Questa svolta consente lo sviluppo di farmaci di precisione migliori”, ha affermato il co-investigatore principale Daniel Heller, capo del laboratorio di nanomedicina contro il cancro pressoProgramma di farmacologia molecolare del Memorial Sloan Kettering Cancer Center. “Utilizzando peptidi appositamente progettati, possiamo costruire nanomedicine che rendono i farmaci esistenti più efficaci e meno tossici e persino consentire lo sviluppo di farmaci che potrebbero non funzionare senza queste nanoparticelle”.

Naxhije “Gia” Berisha, ex Ph.D. La studentessa, che ha svolto gran parte del lavoro sperimentale, ha evidenziato il potenziale dell’approccio peptidico: “Abbiamo utilizzato test sperimentali per identificare peptidi promettenti e modelli computazionali per analizzare le loro interazioni con le molecole terapeutiche”, ha affermato. “È incredibile vedere come semplici variazioni nella sequenza peptidica possano corrispondere a farmaci specifici.

Guarda avanti

Il gruppo di ricerca sta ora adottando metodi di automazione del laboratorio per perfezionare e accelerare ulteriormente il processo di corrispondenza peptide-farmaco. I prossimi passi includono la verifica del potenziale dell'approccio in una gamma più ampia di malattie. In caso di successo, questa innovazione potrebbe portare a trattamenti più efficaci, effetti collaterali ridotti e risparmi significativi sui costi nello sviluppo dei farmaci.

Fonti: