Jaunā pieeja izmanto peptīdus, lai uzlabotu pretvēža zāļu formulējumus

Jaunā pieeja izmanto peptīdus, lai uzlabotu pretvēža zāļu formulējumus

Zinātnieku komanda ir izstrādājusi revolucionāru pieeju, kas izmanto īpaši izstrādātus peptīdus, lai uzlabotu zāļu formulējumus. Šī novatoriskā metode ievērojami uzlabo pretaudzēju efektivitāti, kā parādīts leikēmijas modeļos. Pētījums publicēts žurnālāChemvadīja pētnieki no CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) un Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

Zāļu piegādes sistēmas bieži saskaras ar divām kritiskām problēmām: sliktu šķīdību un neefektīvu piegādi organismā. Daudzas zāles slikti izšķīst, tādēļ tām ir grūti sasniegt paredzētos mērķus. Turklāt pašreizējās piegādes sistēmas izšķiež ievērojamu daļu zāļu, kamēr tikai 5 līdz 10% zāļu tiek veiksmīgi ielādētas, kā rezultātā ārstēšana ir mazāk efektīva.

Peptīdu palīgi

Pētnieku grupa ir izstrādājusi jaunu risinājumu, saistot peptīdus-aminoskābju kabīnes ar specifiskām zālēm un radot terapeitiskas nanodaļiņas. Šīs nanodaļiņas galvenokārt sastāv no zālēm ar plānu peptīdu pārklājumu, kas uzlabo šķīdību, uzlabo stabilitāti organismā un optimizē piegādi mērķa zonām. Jāatzīmē, ka šī pieeja sasniedz zāļu iedarbību līdz 98%, kas ir dramatisks uzlabojums salīdzinājumā ar tradicionālajām metodēm.

Izmantojot datormodelēšanas un laboratorijas testēšanas kombināciju, ir identificētas jaunas zāļu/peptīdu nanodaļiņas. Pēc tam viņi uzrādīja ievērojamus rezultātus leikēmijas modeļos. Nanodaļiņas bija efektīvākas audzēju samazināšanā, salīdzinot ar zālēm atsevišķi. Turklāt to augstā efektivitāte ļauj samazināt zāļu devas, potenciāli samazinot blakusparādības.

Peptīdi, kas ir molekulas, kas izgatavotas no tiem pašiem celtniecības blokiem kā mūsu ķermeņa olbaltumvielas, ir ārkārtīgi daudzpusīgi. Mēs domājām, ka tie varētu būt noderīgi, lai atrisinātu divas galvenās problēmas daudzās narkotikās: slikta šķīdība un neefektīva piegāde. Izstrādājot peptīdu, kas saista zāles, vienlaikus uzlabojot tā šķīdību, mēs varējām izveidot ļoti augstas slodzes nanodaļiņas. "

Reins Ulijns, galvenais pētnieks, Cuny ASRC nanozinātņu iniciatīvas direktors un Hantera koledžas ķīmijas profesors

Pielāgojama tehnoloģija

Šim jauninājumam ir ievērojams potenciāls, jo peptīdus var pielāgot, lai uzlabotu dažādu zāļu efektivitāti. Ņemot vērā iespējamo mijiedarbību dažādību peptīdu dizainā, var būt iespējams pielāgot peptīdus konkrētām zālēm un paplašināt to piemērojamību ārpus vēža ārstēšanas.

"Šis sasniegums ļauj izstrādāt labākas precizitātes zāles," sacīja galvenais pētnieks Daniels Hellers, vēža nanomedicīnas laboratorijas vadītājs.Memoriālā Slouna Keteringa vēža centra Molekulārās farmakoloģijas programma. "Izmantojot īpaši izstrādātus peptīdus, mēs varam izveidot nanomedicīnas, kas padara esošās zāles efektīvākas un mazāk toksiskas, un pat ļauj izstrādāt zāles, kas var nedarboties bez šīm nanodaļiņām."

Naksije “Gia” Beriša, bijusī doktora grāds. Students, kurš veica lielu daļu eksperimentālā darba, uzsvēra peptīdu pieejas potenciālu: "Mēs izmantojām eksperimentālu testēšanu, lai identificētu daudzsološus peptīdus un skaitļošanas modelēšanu, lai analizētu to mijiedarbību ar terapeitiskajām molekulām," viņa teica. "Ir neticami redzēt, kā vienkāršas peptīdu secības variācijas varētu atbilst konkrētām zālēm.

Skaties uz priekšu

Pētnieku komanda tagad pieņem laboratorijas automatizācijas metodes, lai vēl vairāk uzlabotu un paātrinātu peptīdu un zāļu saskaņošanas procesu. Viņu nākamie soļi ietver pieejas potenciāla pārbaudi plašākā slimību diapazonā. Ja šis jauninājums būs veiksmīgs, tas varētu nodrošināt efektīvāku ārstēšanu, samazināt blakusparādības un ievērojamus izmaksu ietaupījumus zāļu izstrādē.

Avoti: