Den nye tilnærmingen bruker peptider for å forbedre antitumormedisinformuleringer

Den nye tilnærmingen bruker peptider for å forbedre antitumormedisinformuleringer

Et team av forskere har utviklet en banebrytende tilnærming som bruker spesialdesignede peptider for å forbedre legemiddelformuleringer. Denne innovative metoden forbedrer antitumoreffektiviteten betydelig, som vist i leukemimodeller. Studien publisert i tidsskriftetChemble ledet av forskere fra CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) og Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

Legemiddelleveringssystemer står ofte overfor to kritiske utfordringer: dårlig løselighet og ineffektiv levering i kroppen. Mange medisiner løser seg dårlig opp, noe som gjør det vanskelig for dem å nå de tiltenkte målene. I tillegg kaster dagens leveringssystemer bort en betydelig del av stoffet mens bare 5 til 10 % av stoffet er vellykket lastet, noe som resulterer i mindre effektive behandlinger.

Peptidhjelpere

Forskerteamet har utviklet en ny løsning ved å binde peptid-hytter av aminosyrer til spesifikke medisiner og lage terapeutiske nanopartikler. Disse nanopartikler består først og fremst av stoffet med et tynt peptidbelegg som forbedrer løseligheten, forbedrer stabiliteten i kroppen og optimaliserer levering til målområder. Bemerkelsesverdig nok oppnår denne tilnærmingen medikamenteksponering på opptil 98 %, en dramatisk forbedring i forhold til tradisjonelle metoder.

Ved å bruke en kombinasjon av datamodellering og laboratorietesting har nye medikament/peptid-nanopartikler blitt identifisert. De viste da bemerkelsesverdige resultater i leukemimodeller. Nanopartikler var mer effektive til å krympe svulster sammenlignet med stoffene alene. I tillegg tillater deres høye effektivitet lavere medikamentdoser, noe som potensielt reduserer bivirkninger.

Peptider, som er molekyler laget av de samme byggesteinene som proteinene i kroppen vår, er ekstremt allsidige. Vi trodde de kunne være nyttige for å løse to store problemer i mange legemidler: dårlig løselighet og ineffektiv levering. Ved å designe et peptid som binder stoffet samtidig som det forbedrer løseligheten, klarte vi å lage nanopartikler med svært høy belastning. "

Rein Ulijn, co-hovedetterforsker, direktør for Nanoscience Initiative ved Cuny ASRC og professor i kjemi ved Hunter College

Tilpassbar teknologi

Denne innovasjonen har et betydelig potensial fordi peptider kan skreddersys for å forbedre effektiviteten til ulike legemidler. Gitt mangfoldet av mulige interaksjoner i peptiddesign, kan det være mulig å skreddersy peptider for spesifikke legemidler og utvide deres anvendelighet utover kreftbehandlinger.

"Dette gjennombruddet muliggjør utvikling av bedre presisjonsmedisiner," sa co-hovedetterforsker Daniel Heller, leder for kreft nanomedisin laboratoriet vedMemorial Sloan Kettering Cancer Centers program for molekylær farmakologi. "Ved å bruke spesialdesignede peptider kan vi bygge nanomedisiner som gjør eksisterende legemidler mer effektive og mindre giftige, og til og med muliggjøre utvikling av legemidler som kanskje ikke fungerer uten disse nanopartikler."

Naxhije “Gia” Berisha, en tidligere Ph.D. Student, som utførte mye av det eksperimentelle arbeidet, fremhevet potensialet til peptidtilnærmingen: "Vi brukte eksperimentell testing for å identifisere lovende peptider og beregningsmodeller for å analysere deres interaksjoner med terapeutiske molekyler," sa hun. "Det er utrolig å se hvordan enkle variasjoner i peptidsekvens kan samsvare med spesifikke medisiner.

Se frem

Forskerteamet tar nå i bruk laboratorieautomatiseringsmetoder for å videreutvikle og akselerere matchingsprosessen mellom peptider og legemidler. Their next steps include testing the approach's potential in a broader range of diseases. Hvis den lykkes, kan denne innovasjonen føre til mer effektive behandlinger, reduserte bivirkninger og betydelige kostnadsbesparelser i legemiddelutvikling.

Kilder: