A nova abordagem utiliza peptídeos para melhorar formulações de medicamentos antitumorais

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Uma equipe de cientistas desenvolveu uma abordagem inovadora que utiliza peptídeos especialmente desenvolvidos para melhorar as formulações de medicamentos. Este método inovador melhora significativamente a eficácia antitumoral, conforme mostrado em modelos de leucemia. O estudo, publicado na revista Chem, foi liderado por pesquisadores do CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) e do Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Os sistemas de distribuição de medicamentos enfrentam frequentemente dois desafios críticos: fraca solubilidade e distribuição ineficiente dentro do corpo. Muitos medicamentos não se dissolvem bem, dificultando o alcance dos objetivos pretendidos. Além disso, os sistemas de administração atuais desperdiçam uma porção significativa do medicamento...

A nova abordagem utiliza peptídeos para melhorar formulações de medicamentos antitumorais

Uma equipe de cientistas desenvolveu uma abordagem inovadora que utiliza peptídeos especialmente desenvolvidos para melhorar as formulações de medicamentos. Este método inovador melhora significativamente a eficácia antitumoral, conforme mostrado em modelos de leucemia. O estudo publicado na revistaQuímicafoi liderado por pesquisadores do CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) e do Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

Os sistemas de distribuição de medicamentos enfrentam frequentemente dois desafios críticos: fraca solubilidade e distribuição ineficiente dentro do corpo. Muitos medicamentos não se dissolvem bem, dificultando o alcance dos objetivos pretendidos. Além disso, os sistemas de entrega atuais desperdiçam uma porção significativa do medicamento, enquanto apenas 5 a 10% do medicamento é carregado com sucesso, resultando em tratamentos menos eficazes.

Ajudantes de peptídeos

A equipe de pesquisa desenvolveu uma nova solução ligando cabines de peptídeos de aminoácidos a medicamentos específicos e criando nanopartículas terapêuticas. Essas nanopartículas consistem principalmente no medicamento com um fino revestimento peptídico que melhora a solubilidade, melhora a estabilidade no corpo e otimiza a entrega em áreas específicas. Notavelmente, esta abordagem atinge uma exposição ao medicamento de até 98%, uma melhoria dramática em relação aos métodos tradicionais.

Usando uma combinação de modelagem computacional e testes de laboratório, novas nanopartículas de medicamentos/peptídeos foram identificadas. Eles então mostraram resultados notáveis ​​em modelos de leucemia. As nanopartículas foram mais eficazes na redução de tumores em comparação com os medicamentos isolados. Além disso, sua alta eficiência permite doses mais baixas de medicamentos, reduzindo potencialmente os efeitos colaterais.

Os peptídeos, que são moléculas feitas dos mesmos blocos de construção das proteínas do nosso corpo, são extremamente versáteis. Pensámos que poderiam ser úteis para resolver dois problemas principais em muitos medicamentos: fraca solubilidade e entrega ineficiente. Ao projetar um peptídeo que se liga ao medicamento e ao mesmo tempo melhora sua solubilidade, conseguimos criar nanopartículas de carga muito alta. “

Rein Ulijn, co-investigador principal, diretor da Iniciativa de Nanociência da Cuny ASRC e professor de química no Hunter College

Tecnologia personalizável

Esta inovação tem um potencial significativo porque os peptídeos podem ser adaptados para melhorar a eficácia de vários medicamentos. Dada a variedade de possíveis interações no projeto de peptídeos, pode ser possível adaptar peptídeos para medicamentos específicos e estender sua aplicabilidade além dos tratamentos contra o câncer.

“Esta descoberta permite o desenvolvimento de medicamentos de melhor precisão”, disse o co-investigador principal Daniel Heller, chefe do laboratório de nanomedicina do câncer daPrograma de Farmacologia Molecular do Memorial Sloan Kettering Cancer Center. “Usando peptídeos especialmente projetados, podemos construir nanomedicamentos que tornam os medicamentos existentes mais eficazes e menos tóxicos, e até mesmo permitir o desenvolvimento de medicamentos que podem não funcionar sem essas nanopartículas.”

Naxhije “Gia” Berisha, ex-Ph.D. Student, que realizou grande parte do trabalho experimental, destacou o potencial da abordagem peptídica: “Usamos testes experimentais para identificar peptídeos promissores e modelagem computacional para analisar suas interações com moléculas terapêuticas”, disse ela. “É incrível ver como variações simples na sequência peptídica podem corresponder a medicamentos específicos.

Esperar ansiosamente

A equipe de pesquisa está agora adotando métodos de automação laboratorial para refinar e acelerar ainda mais o processo de correspondência entre peptídeo e medicamento. Os próximos passos incluem testar o potencial da abordagem numa gama mais ampla de doenças. Se for bem-sucedida, esta inovação poderá levar a tratamentos mais eficazes, à redução dos efeitos secundários e a poupanças significativas de custos no desenvolvimento de medicamentos.


Fontes:

Journal reference:

Berisha, N., e outros. (2025) Descoberta dirigida de nanoagregados de alta carga ativados por excipientes oligopeptídeos combinados com drogas. Química. doi.org/10.1016/j.chempr.2024.102404.