Noua abordare folosește peptide pentru a îmbunătăți formulările de medicamente antitumorale
O echipă de oameni de știință a dezvoltat o abordare revoluționară care utilizează peptide special concepute pentru a îmbunătăți formulările de medicamente. Această metodă inovatoare îmbunătățește semnificativ eficacitatea antitumorală, așa cum se arată în modelele de leucemie. Studiul, publicat în jurnalul Chem, a fost condus de cercetători de la Centrul pentru Absolvenți CUNY Centrul de Cercetare în Știință Avansată (CUNY ASRC) și Centrul de Cancer Memorial Sloan Kettering. Sistemele de livrare a medicamentelor se confruntă adesea cu două provocări critice: solubilitate slabă și livrare ineficientă în organism. Multe medicamente nu se dizolvă bine, ceea ce le face dificil să atingă țintele vizate. În plus, sistemele de livrare actuale risipesc o parte semnificativă a medicamentului...
Noua abordare folosește peptide pentru a îmbunătăți formulările de medicamente antitumorale
O echipă de oameni de știință a dezvoltat o abordare revoluționară care utilizează peptide special concepute pentru a îmbunătăți formulările de medicamente. Această metodă inovatoare îmbunătățește semnificativ eficacitatea antitumorală, așa cum se arată în modelele de leucemie. Studiul publicat în jurnalChima fost condus de cercetători de la CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) și Memorial Sloan Kettering Cancer Center.
Sistemele de livrare a medicamentelor se confruntă adesea cu două provocări critice: solubilitate slabă și livrare ineficientă în organism. Multe medicamente nu se dizolvă bine, ceea ce le face dificil să atingă țintele vizate. În plus, sistemele de livrare actuale risipesc o parte semnificativă a medicamentului în timp ce doar 5 până la 10% din medicament este încărcat cu succes, rezultând tratamente mai puțin eficiente.
Ajutor de peptide
Echipa de cercetare a dezvoltat o soluție nouă prin legarea peptidelor-cabine de aminoacizi la medicamente specifice și prin crearea de nanoparticule terapeutice. Aceste nanoparticule constau în principal din medicamentul cu o acoperire subțire de peptidă care îmbunătățește solubilitatea, îmbunătățește stabilitatea în organism și optimizează livrarea în zonele vizate. În mod remarcabil, această abordare realizează o expunere la medicamente de până la 98%, o îmbunătățire dramatică față de metodele tradiționale.
Prin utilizarea unei combinații de modelare computerizată și teste de laborator, au fost identificate noi nanoparticule de medicamente/peptide. Apoi au arătat rezultate remarcabile în modelele de leucemie. Nanoparticulele au fost mai eficiente în reducerea tumorilor în comparație cu medicamentele singure. În plus, eficiența lor ridicată permite doze mai mici de medicament, reducând potențial efectele secundare.
Peptidele, care sunt molecule făcute din aceleași blocuri ca și proteinele din corpul nostru, sunt extrem de versatile. Ne-am gândit că ar putea fi utile pentru a rezolva două probleme majore în multe medicamente: solubilitate slabă și livrare ineficientă. Prin proiectarea unei peptide care leagă medicamentul, îmbunătățind în același timp solubilitatea acestuia, am reușit să creăm nanoparticule cu încărcare foarte mare. „
Rein Ulijn, co-investigator principal, director al Nanoscience Initiative la Cuny ASRC și profesor de chimie la Hunter College
Tehnologie personalizabila
Această inovație are un potențial semnificativ deoarece peptidele pot fi adaptate pentru a îmbunătăți eficacitatea diferitelor medicamente. Având în vedere varietatea de interacțiuni posibile în proiectarea peptidelor, ar putea fi posibilă adaptarea peptidelor pentru anumite medicamente și extinderea aplicabilității acestora dincolo de tratamentele pentru cancer.
„Această descoperire permite dezvoltarea unor medicamente de mai bună precizie”, a declarat co-investigatorul principal Daniel Heller, șeful laboratorului de nanomedicină a cancerului de laProgramul de farmacologie moleculară al Memorial Sloan Kettering Cancer Center. „Folosind peptide special concepute, putem construi nanomedicamente care fac medicamentele existente mai eficiente și mai puțin toxice și chiar să permită dezvoltarea unor medicamente care ar putea să nu funcționeze fără aceste nanoparticule.”
Naxhije „Gia” Berisha, fost dr. Student, care a efectuat o mare parte din munca experimentală, a subliniat potențialul abordării cu peptide: „Am folosit teste experimentale pentru a identifica peptide promițătoare și modelare computațională pentru a analiza interacțiunile lor cu moleculele terapeutice”, a spus ea. „Este incredibil să vedem cât de simple variații ale secvenței peptidelor ar putea corespunde unor medicamente specifice.
Aștept cu nerăbdare
Echipa de cercetare adoptă acum metode de automatizare de laborator pentru a rafina și a accelera procesul de potrivire peptidă-medicament. Următorii pași includ testarea potențialului abordării într-o gamă mai largă de boli. Dacă are succes, această inovație ar putea duce la tratamente mai eficiente, la reducerea efectelor secundare și la economii semnificative de costuri în dezvoltarea medicamentelor.
Surse:
Berisha, N., et al. (2025) Descoperirea direcționată a nanoagregatelor cu încărcare mare activate de excipienți oligopeptidici potriviți cu medicamente. Chim. doi.org/10.1016/j.chempr.2024.102404.