新方法利用肽来改进抗肿瘤药物配方

新方法利用肽来改进抗肿瘤药物配方

一组科学家开发了一种突破性的方法，使用专门设计的肽来改进药物配方。正如白血病模型所示，这种创新方法显着提高了抗肿瘤效果。该研究发表在期刊上化学由纽约市立大学研究生中心高级科学研究中心 (CUNY ASRC) 和纪念斯隆·凯特琳癌症中心的研究人员领导。

药物输送系统通常面临两个关键挑战：溶解度差和体内输送效率低。许多药物溶解不良，使其难以达到预期目标。此外，当前的输送系统浪费了很大一部分药物，而只有 5% 至 10% 的药物被成功装载，导致治疗效果较差。

肽帮手

该研究小组开发了一种新颖的解决方案，将氨基酸肽舱与特定药物结合并创建治疗性纳米颗粒。这些纳米颗粒主要由具有薄肽涂层的药物组成，可提高溶解度、提高体内稳定性并优化向目标区域的输送。值得注意的是，这种方法的药物暴露率高达 98%，比传统方法有了显着改进。

通过结合计算机建模和实验室测试，已经鉴定出新的药物/肽纳米颗粒。然后他们在白血病模型中显示出显着的结果。与单独的药物相比，纳米颗粒在缩小肿瘤方面更有效。此外，它们的高效率可以降低药物剂量，从而可能减少副作用。

肽是由与我们体内的蛋白质相同的构建块组成的分子，用途极其广泛。我们认为它们可能有助于解决许多药物的两个主要问题：溶解度差和递送效率低。通过设计一种结合药物的肽，同时提高其溶解度，我们能够制造出非常高负载的纳米颗粒。 “

Rein Ulijn，联合首席研究员、纽约市立大学 ASRC 纳米科学计划主任、亨特学院化学教授

可定制技术

这项创新具有巨大的潜力，因为可以定制肽来提高各种药物的有效性。考虑到肽设计中可能存在的相互作用的多样性，有可能为特定药物定制肽并将其适用性扩展到癌症治疗之外。

联合首席研究员、癌症纳米医学实验室负责人丹尼尔·海勒 (Daniel Heller) 表示：“这一突破使得开发出更好的精准药物成为可能。”纪念斯隆凯特琳癌症中心的分子药理学项目。 “使用专门设计的肽，我们可以构建纳米药物，使现有药物更有效、毒性更小，甚至可以开发出没有这些纳米颗粒就无法发挥作用的药物。”

Naxhije “Gia” Berisha，前博士。学生进行了大部分实验工作，她强调了肽方法的潜力：“我们使用实验测试来识别有前途的肽，并使用计算模型来分析它们与治疗分子的相互作用，”她说。 “看到肽序列的简单变化如何与特定药物相对应，真是令人难以置信。

期待

研究团队目前正在采用实验室自动化方法来进一步完善和加速肽-药物匹配过程。他们的下一步包括测试该方法在更广泛的疾病中的潜力。如果成功，这项创新可能会带来更有效的治疗方法、减少副作用并显着节省药物开发成本。

资料来源：