Ибупрофенът потиска усещането за сладък вкус

Ибупрофенът потиска усещането за сладък вкус

Ново изследване предполага, че обичайните НСПВС като ибупрофен могат да нарушат възприемането на сладки вкусове чрез инхибиране на ключови вкусови рецептори - повдигайки въпроси относно възможните им ефекти върху метаболизма и регулирането на глюкозата.

Наскоро публикувано проучване вБританско списание по фармакологияИзследва как вкусовите рецептори реагират на сладки стимули след излагане на ибупрофен.

Ролята на вкусовите рецептори в цялото тяло

При хората сладостта се открива от вкусов рецептор клас 1, рецептор номер 2 (Tas1r2)–tas1r3, които са G протеин-свързани рецептори, експресирани върху клетките на вкусовите пъпки. Излагането на субстрати като захари, определени аминокиселини, нехранителни сладки камъни (NN) и метални соли активират тези рецептори и задействат невронни сигнали, които водят до усещане за сладост.

Вкусовите рецептори се експресират в различни тъкани, включително стомашно-чревния тракт, панкреаса, скелетните мускули, мазнините, мозъка и тестисите. В допълнение към вкусовото възприятие, тези рецептори подпомагат усвояването на хранителната захар, секрецията на инсулин, липидния метаболизъм, образуването на кости и репродуктивната функция.

Гимнемианова киселина, цинкови соли, натриев лактизол, както и феноксихербициди и фибрати могат да инхибират активността на Tas1r2-Tas1R3. Към днешна дата остава неясно дали нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) като ибупрофен и напроксен, и двете от които споделят частта на фенилпропионовата киселина на лактизола, по подобен начин инхибират активността на Tas1R2-Tas1R3. Широко разпространената употреба на НСПВС, особено на ибупрофен, изисква допълнително изясняване, за да се идентифицират потенциалните нецелеви метаболитни ефекти, свързани с това лекарство.

Относно изследването

Изследователите в настоящото проучване изследват дали излагането на ибупрофен инхибира сигнализирането на TAS1R2-TAS1R3ин витроИIn vivo.За тази цел общо 32 участници в проучването, 15 от които мъже и 17 жени, на възраст между 18 и 58 години, извършиха орално изплакване с или без ибупрофен или напроксен. Кохорта от пациенти с хипергликемия, съответстваща на пола, също беше включена в анализа.

След изплакване на устната кухина участниците в проучването оценяват сладостта на разтворите на захароза, сукралоза или фруктоза. Интензивността на бонбоните, измерена с помощта на обща маркирана скала за размер (GLMS), беше описана като едва забележима, слаба, умерена, силна, много силна и най-силната, която можете да си представите.

Изследователите също така определят ефектите на физиологично значимите нива на ибупрофен върху сигнализирането на TAS1R2-TAS1R3ин витроИзползване на човешки ембрионални бъбречни клетки 293 (HEK 293).

Резултати от изследването

Повторете физиологично значимите концентрации на ибупрофенин витро,Изследователите са избрали дози от 0,12 и 0,24 mm ибупрофен, които съответстват на плазмените нива след перорална доза съответно от 400 и 600 mg ибупрофен. В HEK293 клетки, генетично проектирани да експресират човешки tas1r2-tas1r3 (htas1r2-tas1r3), и двете дози ибупрофен предотвратяват рецепторно активиране, индуцирано от 25, 50 и 75 mM захароза, както и 0,1 m m сукралоза.

Промивките с ибупрофен и напроксен в концентрации съответно 13,5 mm и 57 mM значително намаляват възприемането на захароза, сукралоза и фруктоза в зависимост от дозата. Трябва да се отбележи, че оралните изплаквания с ибупрофен не повлияват значително оценките на интензитета за солен, горчив, пикантен или кисел вкус, което предполага, че ибупрофенът е насочен конкретно към сладките вкусове.

Концентрации на ибупрофен от 0,18, 0,57 и 5,7 mM също бяха използвани в орално изплакване, за да се определи влиянието на експозицията на ибупрофен върху възприятието за сладост на глюкозата. Докато ибупрофен 0,18 и 0,57 mM отразяват физиологично значимите плазмени серумни нива след перорална доза съответно от 400 и 600 mg, 5,7 mM плазмени нива се постигат след интравенозна доза от 800 mg. При всички концентрации ибупрофенът потиска интензивното усещане за сладост със захароза, сукралоза и фруктоза по дозозависим начин.

Ниските физиологични нива на ибупрофен са инхибитори на ефекта на реакциите Tas1r2-Tas1R3 върху физиологичните постпрандиални плазмени нива на глюкоза. “

Изводи

Както ибупрофенът, така и напроксенът мощно инхибират htas1r2-tas1r3 рецепторите, които откриват сладостта по дозозависим начин. Потискането на сигнализирането на глюкозата от ибупрофен и напроксен при физиологични концентрации предполага потенциално дълбок ефект на тези НСПВС върху абсорбцията и метаболизма на въглехидратите.

НСПВС като ибупрофен и напроксен се използват често, като според настоящите оценки ибупрофен се използва повече от веднъж седмично, докато 3,5% използват напроксен седмично. Ефектите на ибупрофен и напроксен подчертават значението на провеждането на допълнителни клинични изпитвания, за да се потвърди, че тези НСПВС инхибират Tas1r2-Tas1R3 и дали тези ефекти могат да поддържат метаболитното здраве.

източници: