Ibuprofen potlačuje vnímání chuti na sladké

Ibuprofen potlačuje vnímání chuti na sladké

Nový výzkum naznačuje, že běžné NSAID, jako je ibuprofen, mohou zhoršit vnímání chutí na sladké tím, že inhibují klíčové chuťové receptory, což vyvolává otázky o jejich možných účincích na metabolismus a regulaci glukózy.

Nedávno publikovaná studie vBritish Journal of PharmacologyZkoumá, jak chuťové receptory reagují na sladké podněty po expozici ibuprofenu.

Role chuťových receptorů v celém těle

U lidí je sladkost detekována chuťovými receptory třídy 1, receptory číslo 2 (Tas1r2)–tas1r3, což jsou receptory spřažené s G proteinem exprimované na buňkách chuťových pohárků. Vystavení substrátům, jako jsou cukry, určité aminokyseliny, nevýživné sladké kameny (NN) a soli kovů aktivují tyto receptory a spouštějí nervové signály, které vedou k pocitu sladkosti.

Chuťové receptory jsou exprimovány v různých tkáních, včetně gastrointestinálního traktu, slinivky břišní, kosterního svalstva, tuku, mozku a varlat. Kromě vnímání chuti tyto receptory podporují vstřebávání cukru z potravy, sekreci inzulínu, metabolismus lipidů, tvorbu kostí a reprodukční funkci.

Kyselina gymnemianová, soli zinku, laktisol sodný, stejně jako fenoxyherbicidy a fibráty mohou inhibovat aktivitu Tas1r2-Tas1R3. K dnešnímu dni zůstává nejasné, zda nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jako je ibuprofen a naproxen, které oba sdílejí fenylpropionovou skupinu laktizolu, podobně inhibují aktivitu Tas1R2-Tas1R3. Široké používání NSAID, zejména ibuprofenu, vyžaduje další objasnění, aby bylo možné identifikovat potenciální mimocílové metabolické účinky spojené s tímto lékem.

O studiu

Výzkumníci v současné studii zkoumali, zda expozice ibuprofenu inhibuje signalizaci TAS1R2-TAS1R3in vitroAIn vivo.Za tímto účelem provedlo celkem 32 účastníků studie, z nichž 15 bylo mužů a 17 žen, ve věku od 18 do 58 let, výplach úst s ibuprofenem nebo naproxenem nebo bez nich. Do analýzy byla také zahrnuta skupina hyperglykemických pacientů se shodným pohlavím.

Po ústním vypláchnutí hodnotili účastníci studie sladkost roztoků sacharózy, sukralózy nebo fruktózy. Intenzita cukroví, měřená pomocí obecné škály velikosti (GLMS), byla popsána jako sotva detekovatelná, slabá, střední, silná, velmi silná a nejsilnější, jakou si lze představit.

Výzkumníci také určili účinky fyziologicky relevantních hladin ibuprofenu na signalizaci TAS1R2-TAS1R3in vitroPoužití buněk lidské embryonální ledviny 293 (HEK 293).

Výsledky studie

Replikujte fyziologicky relevantní koncentrace ibuprofenuin vitro,Výzkumníci vybrali dávky 0,12 a 0,24 mm ibuprofenu, které odpovídají plazmatickým hladinám po perorální dávce 400 a 600 mg ibuprofenu. V buňkách HEK293 geneticky upravených tak, aby exprimovaly lidskou tas1r2-tas1r3 (htas1r2-tas1r3), obě dávky ibuprofenu zabránily aktivaci receptoru indukované 25, 50 a 75 mM sacharózou a také 0,1 mM sukralózou.

Výplachy ibuprofenem a naproxenem v koncentracích 13,5 mm a 57 mM významně snížily vnímání sacharózy, sukralózy a fruktózy v závislosti na dávce. Pozoruhodné je, že orální výplachy ibuprofenem významně neovlivnily hodnocení intenzity slané, hořké, slané nebo kyselé chuti, což naznačuje, že ibuprofen se specificky zaměřuje na sladké chutě.

Koncentrace ibuprofenu 0,18, 0,57 a 5,7 mM byly také použity v ústním výplachu ke stanovení vlivu expozice ibuprofenu na vnímání sladkosti glukózy. Zatímco ibuprofen 0,18 a 0,57 mM odrážejí fyziologicky relevantní plazmatické sérové ​​hladiny po perorální dávce 400 a 600 mg, v daném pořadí, 5,7 mM plazmatické hladiny jsou dosaženy po intravenózní dávce 800 mg. Ve všech koncentracích ibuprofen potlačoval vnímání intenzity sladkosti se sacharózou, sukralózou a fruktózou v závislosti na dávce.

Nízké fyziologické hladiny ibuprofenu jsou inhibitory odezvy Tas1r2-Tas1R3 na fyziologické postprandiální hladiny glukózy v plazmě. “

Závěry

Ibuprofen i naproxen silně inhibují receptory htas1r2-tas1r3, které detekují sladkost způsobem závislým na dávce. Potlačení glukózové signalizace ibuprofenem a naproxenem ve fyziologických koncentracích naznačuje potenciálně hluboký účinek těchto NSAID na absorpci a metabolismus sacharidů.

NSAID, jako je ibuprofen a naproxen, se běžně používají, přičemž současné odhady používají ibuprofen více než jednou týdně, zatímco 3,5 % užívá naproxen týdně. Účinky ibuprofenu a naproxenu zdůrazňují důležitost provedení dalších klinických studií s cílem potvrdit, že tato NSAID inhibují Tas1r2-Tas1R3 a zda tyto účinky mohou podporovat metabolické zdraví.

Zdroje: