El ibuprofeno suprime la percepción del sabor dulce.

El ibuprofeno suprime la percepción del sabor dulce.

Una nueva investigación sugiere que los AINE comunes como el ibuprofeno pueden afectar la percepción de los sabores dulces al inhibir los receptores clave del gusto, lo que plantea dudas sobre sus posibles efectos sobre el metabolismo y la regulación de la glucosa.

Un estudio publicado recientemente en elRevista británica de farmacologíaExplora cómo los receptores del gusto responden a estímulos dulces después de la exposición al ibuprofeno.

El papel de los receptores del gusto en todo el cuerpo.

En los seres humanos, el dulzor es detectado por el receptor gustativo clase 1, receptor número 2 (Tas1r2) –tas1r3, que son receptores acoplados a proteína G expresados ​​en las células de las papilas gustativas. La exposición a sustratos como azúcares, ciertos aminoácidos, piedras dulces (NN) no nutritivas y sales metálicas activan estos receptores y desencadenan señales neuronales que conducen a la sensación de dulzura.

Los receptores del gusto se expresan en una variedad de tejidos, incluidos el tracto gastrointestinal, el páncreas, el músculo esquelético, la grasa, el cerebro y los testículos. Además de la percepción del gusto, estos receptores favorecen la absorción del azúcar de la dieta, la secreción de insulina, el metabolismo de los lípidos, la formación de huesos y la función reproductiva.

El ácido gimnemianico, las sales de zinc, el lactisol sódico, así como los fenoxiherbicidas y fibratos pueden inhibir la actividad de Tas1r2-Tas1R3. Hasta la fecha, no está claro si los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), como el ibuprofeno y el naproxeno, que comparten la fracción de ácido fenilpropiónico del lactisol, inhiben de manera similar la actividad Tas1R2-Tas1R3. El uso generalizado de AINE, en particular ibuprofeno, requiere una aclaración adicional para identificar posibles efectos metabólicos no deseados asociados con este fármaco.

Sobre el estudio

Los investigadores del estudio actual examinaron si la exposición al ibuprofeno inhibe la señalización TAS1R2-TAS1R3.in vitroYEn vivo.Para ello, un total de 32 participantes del estudio, 15 de ellos hombres y 17 mujeres, de entre 18 y 58 años, realizaron un enjuague bucal con o sin ibuprofeno o naproxeno. También se incluyó en el análisis una cohorte de pacientes hiperglucémicos del mismo sexo.

Después del enjuague bucal, los participantes del estudio calificaron el dulzor de las soluciones de sacarosa, sucralosa o fructosa. La intensidad del caramelo, medida utilizando una escala general de tamaño marcado (GLMS), se describió como apenas detectable, débil, moderada, fuerte, muy fuerte y más fuerte imaginable.

Los investigadores también determinaron los efectos de los niveles de ibuprofeno fisiológicamente relevantes en la señalización TAS1R2-TAS1R3.in vitroUtilizando células de riñón embrionario humano 293 (HEK 293).

Resultados del estudio

Replicar concentraciones de ibuprofeno fisiológicamente relevantesin vitro,Los investigadores seleccionaron dosis de ibuprofeno de 0,12 y 0,24 mm, que corresponden a los niveles plasmáticos después de una dosis oral de 400 y 600 mg de ibuprofeno, respectivamente. En células HEK293 modificadas genéticamente para expresar tas1r2-tas1r3 humano (htas1r2-tas1r3), ambas dosis de ibuprofeno impidieron la activación del receptor inducida por sacarosa 25, 50 y 75 mM, así como por sucralosa 0,1 mm.

Los enjuagues de ibuprofeno y naproxeno en concentraciones de 13,5 mm y 57 mM, respectivamente, redujeron significativamente la percepción de sacarosa, sucralosa y fructosa de manera dosis dependiente. En particular, los enjuagues bucales con ibuprofeno no afectaron significativamente las calificaciones de intensidad de los sabores salado, amargo, salado o ácido, lo que sugiere que el ibuprofeno se dirige específicamente a los sabores dulces.

También se utilizaron concentraciones de ibuprofeno de 0,18, 0,57 y 5,7 mM en un enjuague bucal para determinar la influencia de la exposición al ibuprofeno en la percepción del dulzor de la glucosa. Mientras que ibuprofeno 0,18 y 0,57 mM reflejan niveles séricos plasmáticos fisiológicamente relevantes después de una dosis oral de 400 y 600 mg, respectivamente, se alcanzan niveles plasmáticos de 5,7 mM después de una dosis intravenosa de 800 mg. En todas las concentraciones, el ibuprofeno suprimió la intensidad de la percepción del dulzor con sacarosa, sucralosa y fructosa de una manera dosis dependiente.

Los niveles fisiológicos bajos de ibuprofeno son inhibidores del efecto de las respuestas Tas1r2-Tas1R3 sobre los niveles fisiológicos de glucosa en plasma posprandial. “

Conclusiones

Tanto el ibuprofeno como el naproxeno inhiben potentemente los receptores htas1r2-tas1r3, que detectan el dulzor de forma dosis-dependiente. La supresión de la señalización de la glucosa por el ibuprofeno y el naproxeno en concentraciones fisiológicas sugiere un efecto potencialmente profundo de estos AINE sobre la absorción y el metabolismo de los carbohidratos.

Los AINE como ibuprofeno y naproxeno se usan comúnmente; las estimaciones actuales usan ibuprofeno más de una vez por semana, mientras que el 3,5% usa naproxeno semanalmente. Los efectos del ibuprofeno y el naproxeno resaltan la importancia de realizar ensayos clínicos adicionales para confirmar que estos AINE inhiben Tas1r2-Tas1R3 y si estos efectos pueden respaldar la salud metabólica.

Fuentes: