Ibuprofeen pärsib magusa maitse tajumist

Ibuprofeen pärsib magusa maitse tajumist

Uued uuringud näitavad, et tavalised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, nagu ibuprofeen, võivad halvendada magusate maitsete tajumist, pärssides peamisi maitseretseptoreid, tekitades küsimusi nende võimaliku mõju kohta ainevahetusele ja glükoosiregulatsioonile.

Hiljuti avaldatud uuringBritish Journal of PharmacologyUurib, kuidas maitseretseptorid reageerivad magusatele stiimulitele pärast kokkupuudet ibuprofeeniga.

Maitseretseptorite roll kogu kehas

Inimestel tuvastavad magususe maitse retseptorite klass 1, retseptor number 2 (Tas1r2) – tas1r3, mis on G-valguga seotud retseptorid, mida ekspresseeritakse maitsepungarakkudel. Kokkupuude substraatidega, nagu suhkrud, teatud aminohapped, mittetoitvad magusad kivid (NN) ja metallisoolad, aktiveerivad need retseptorid ja käivitavad närvisignaalid, mis põhjustavad magusaisu.

Maitseretseptoreid ekspresseeritakse erinevates kudedes, sealhulgas seedetraktis, kõhunäärmes, skeletilihastes, rasvas, ajus ja munandites. Lisaks maitse tajumisele toetavad need retseptorid toidusuhkru imendumist, insuliini sekretsiooni, lipiidide metabolismi, luude moodustumist ja paljunemisfunktsiooni.

Gymnemiahape, tsingisoolad, naatriumlaktisool, aga ka fenoksüherbitsiidid ja fibraadid võivad pärssida Tas1r2-Tas1R3 aktiivsust. Praeguseks on jäänud ebaselgeks, kas mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), nagu ibuprofeen ja naprokseen, mis mõlemad jagavad laktisooli fenüülpropioonhapet, inhibeerivad sarnaselt Tas1R2-Tas1R3 aktiivsust. MSPVA-de, eriti ibuprofeeni, laialdane kasutamine nõuab täiendavat selgitust, et tuvastada selle ravimiga seotud potentsiaalsed metaboolsed toimed.

Uuringu kohta

Käesolevas uuringus uurisid teadlased, kas kokkupuude ibuprofeeniga pärsib TAS1R2-TAS1R3 signaaliülekannetin vitroJaIn vivo.Sel eesmärgil loputasid 32 uuringus osalejat, kellest 15 olid mehed ja 17 naised vanuses 18–58 aastat, suuõõne ibuprofeeni või naprokseeniga või ilma. Analüüsi kaasati ka hüperglükeemiliste patsientide soopõhine rühm.

Pärast suu loputamist hindasid uuringus osalejad sahharoosi, sukraloosi või fruktoosi lahuste magusust. Kommide intensiivsust, mida mõõdeti üldise märgistatud suurusskaala (GLMS) abil, kirjeldati kui vaevu tuvastatavat, nõrka, mõõdukat, tugevat, väga tugevat ja tugevaimat kujuteldavat.

Uurijad määrasid kindlaks ka füsioloogiliselt oluliste ibuprofeeni tasemete mõju TAS1R2-TAS1R3 signaaliülekandelein vitroInimese embrüonaalse neeru 293 (HEK 293) rakkude kasutamine.

Uuringu tulemused

Korrake füsioloogiliselt olulisi ibuprofeeni kontsentratsioonein vitro,Teadlased valisid ibuprofeeni 0,12 ja 0,24 mm annused, mis vastavad plasmatasemele pärast ibuprofeeni vastavalt 400 ja 600 mg suukaudset annust. Inimese tas1r2-tas1r3 (htas1r2-tas1r3) ekspresseerimiseks geneetiliselt muundatud HEK293 rakkudes takistasid mõlemad ibuprofeeni annused 25, 50 ja 75 mM sahharoosi ning 0,1 mM sukraloosi poolt indutseeritud retseptori aktivatsiooni.

Ibuprofeeni ja naprokseeni loputused kontsentratsioonidel vastavalt 13,5 mm ja 57 mM vähendasid annusest sõltuval viisil oluliselt sahharoosi, sukraloosi ja fruktoosi tajumist. Eelkõige ei mõjutanud ibuprofeeni suuloputusvahendid märkimisväärselt soolase, mõru, soolase või hapu maitse intensiivsuse hinnanguid, mis viitab sellele, et ibuprofeen on suunatud konkreetselt magusatele maitsetele.

Ibuprofeeni kontsentratsioone 0, 18, 0, 57 ja 5, 7 mM kasutati ka suuõõne loputamisel, et määrata ibuprofeeniga kokkupuute mõju glükoosi magususe tajumisele. Kui ibuprofeen 0,18 ja 0,57 mM peegeldab füsioloogiliselt olulisi plasmatasemeid plasmas pärast vastavalt 400 ja 600 mg suukaudset annust, saavutatakse 5,7 mM plasmatasemed pärast 800 mg intravenoosset annust. Kõigil kontsentratsioonidel pärssis ibuprofeen sahharoosi, sukraloosi ja fruktoosi intensiivsuse magususe tajumist annusest sõltuval viisil.

Madalad füsioloogilised ibuprofeeni tasemed on Tas1r2-Tas1R3 reaktsioonide inhibiitorid füsioloogilisele söömisjärgsele plasma glükoositasemele. “

Järeldused

Nii ibuprofeen kui ka naprokseen inhibeerivad tugevalt htas1r2-tas1r3 retseptoreid, mis tuvastavad magususe annusest sõltuval viisil. Ibuprofeeni ja naprokseeni glükoosisignaali pärssimine füsioloogilistel kontsentratsioonidel viitab nende MSPVA-de potentsiaalsele sügavale mõjule süsivesikute imendumisele ja metabolismile.

Tavaliselt kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, nagu ibuprofeen ja naprokseen, praeguste hinnangute kohaselt kasutatakse ibuprofeeni rohkem kui üks kord nädalas, samas kui 3,5% kasutab naprokseeni kord nädalas. Ibuprofeeni ja naprokseeni toime tõstab esile täiendavate kliiniliste uuringute läbiviimise tähtsust, et kinnitada, et need MSPVA-d inhibeerivad Tas1r2-Tas1R3 ja kas need mõjud võivad toetada metaboolset tervist.

Allikad: