Ibuprofen potiskuje percepciju slatkog okusa

Ibuprofen potiskuje percepciju slatkog okusa

Novo istraživanje sugerira da uobičajeni nesteroidni protuupalni lijekovi poput ibuprofena mogu oslabiti percepciju slatkog okusa inhibicijom ključnih receptora okusa - postavljajući pitanja o njihovim mogućim učincima na metabolizam i regulaciju glukoze.

Nedavno objavljena studija uBritish Journal of PharmacologyIstražuje kako receptori okusa reagiraju na slatke podražaje nakon izlaganja ibuprofenu.

Uloga receptora okusa u cijelom tijelu

Kod ljudi se slatkoća otkriva pomoću receptora okusa klase 1, receptora broj 2 (Tas1r2)–tas1r3, koji su receptori povezani s G proteinom izraženi na stanicama okusnih pupoljaka. Izloženost supstratima kao što su šećeri, određene aminokiseline, nenutritivni slatki kamenčići (NN) i metalne soli aktiviraju ove receptore i pokreću živčane signale koji dovode do osjećaja slatkoće.

Receptori okusa izraženi su u različitim tkivima, uključujući gastrointestinalni trakt, gušteraču, skeletne mišiće, masno tkivo, mozak i testise. Osim percepcije okusa, ti receptori podupiru apsorpciju šećera iz hrane, izlučivanje inzulina, metabolizam lipida, formiranje kostiju i reproduktivnu funkciju.

Gimneminska kiselina, cinkove soli, natrijev laktizol, kao i fenoksiherbicidi i fibrati mogu inhibirati aktivnost Tas1r2-Tas1R3. Do danas ostaje nejasno inhibiraju li nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) kao što su ibuprofen i naproksen, od kojih oba dijele fenilpropionski kiselinski dio laktizola, na sličan način aktivnost Tas1R2-Tas1R3. Široko rasprostranjena uporaba NSAID-a, posebice ibuprofena, zahtijeva dodatno pojašnjenje kako bi se identificirali potencijalni metabolički učinci koji nisu ciljani i povezani s ovim lijekom.

O studiju

Istraživači u trenutnoj studiji ispitivali su sprječava li izloženost ibuprofenu signaliziranje TAS1R2-TAS1R3in vitroIIn vivo.U tu svrhu, ukupno 32 sudionika istraživanja, od kojih 15 muškaraca i 17 žena, između 18 i 58 godina starosti, izvršilo je oralno ispiranje sa ili bez ibuprofena ili naproksena. U analizu je također uključena kohorta pacijenata s hiperglikemijom istog spola.

Nakon oralnog ispiranja, sudionici studije ocjenjivali su slatkoću otopina saharoze, sukraloze ili fruktoze. Intenzitet slatkiša, mjeren korištenjem opće ljestvice označene veličine (GLMS), opisan je kao jedva vidljiv, slab, umjeren, jak, vrlo jak i najjači zamisliv.

Istraživači su također utvrdili učinke fiziološki relevantnih razina ibuprofena na TAS1R2-TAS1R3 signalizacijuin vitroKorištenje stanica bubrega ljudskog embrija 293 (HEK 293).

Rezultati studije

Ponovite fiziološki relevantne koncentracije ibuprofenain vitro,Istraživači su odabrali doze ibuprofena od 0,12 i 0,24 mm, koje odgovaraju razinama u plazmi nakon oralne doze od 400 odnosno 600 mg ibuprofena. U stanicama HEK293 genetski modificiranim za ekspresiju humanog tas1r2-tas1r3 (htas1r2-tas1r3), obje doze ibuprofena spriječile su aktivaciju receptora izazvanu 25, 50 i 75 mM saharozom, kao i 0,1 m m sukralozom.

Ispiranje ibuprofenom i naproksenom u koncentracijama od 13,5 mm odnosno 57 mM značajno je smanjilo percepciju saharoze, sukraloze i fruktoze na način ovisan o dozi. Značajno je da ibuprofen za oralno ispiranje nije značajno utjecao na ocjene intenziteta slanog, gorkog, slanog ili kiselog okusa, što sugerira da ibuprofen posebno cilja na slatke okuse.

Koncentracije ibuprofena od 0,18, 0,57 i 5,7 mM također su korištene u oralnom ispiranju kako bi se odredio utjecaj izloženosti ibuprofenu na percepciju slatkoće glukoze. Dok ibuprofen od 0,18 i 0,57 mM odražava fiziološki relevantne razine u serumu u plazmi nakon oralne doze od 400 odnosno 600 mg, razine u plazmi od 5,7 mM postižu se nakon intravenske doze od 800 mg. U svim koncentracijama, ibuprofen je potisnuo intenzivnost percepcije slatkoće sa saharozom, sukralozom i fruktozom na način ovisan o dozi.

Niske fiziološke razine ibuprofena inhibitori su učinka odgovora Tas1r2-Tas1R3 na fiziološke postprandijalne razine glukoze u plazmi. “

Zaključci

I ibuprofen i naproksen snažno inhibiraju htas1r2-tas1r3 receptore, koji otkrivaju slatkoću ovisno o dozi. Supresija signaliziranja glukoze ibuprofenom i naproksenom u fiziološkim koncentracijama ukazuje na potencijalno dubok učinak ovih NSAID-a na apsorpciju i metabolizam ugljikohidrata.

NSAIL kao što su ibuprofen i naproksen se obično koriste, s trenutnim procjenama da se ibuprofen koristi više od jednom tjedno, dok 3,5% koristi naproksen tjedno. Učinci ibuprofena i naproksena naglašavaju važnost provođenja dodatnih kliničkih ispitivanja kako bi se potvrdilo da ti NSAID inhibiraju Tas1r2-Tas1R3 i mogu li ti učinci podržati zdravlje metabolizma.

Izvori: