Ibuprofenas slopina saldaus skonio suvokimą

Ibuprofenas slopina saldaus skonio suvokimą

Nauji tyrimai rodo, kad įprasti NVNU, tokie kaip ibuprofenas, gali pabloginti saldaus skonio suvokimą, nes slopina pagrindinius skonio receptorius, todėl kyla klausimų dėl galimo jų poveikio metabolizmui ir gliukozės reguliavimui.

Neseniai paskelbtas tyrimasBritų farmakologijos žurnalasTiriama, kaip skonio receptoriai reaguoja į saldų dirgiklį po ibuprofeno poveikio.

Skonio receptorių vaidmuo visame kūne

Žmonėms saldumą nustato 1 klasės skonio receptoriai, 2 receptoriai (Tas1r2) – tas1r3, kurie yra su G baltymu susieti receptoriai, išreikšti skonio pumpurų ląstelėse. Patekimas į substratus, tokius kaip cukrus, tam tikros aminorūgštys, nemaistingi saldieji akmenys (NN) ir metalų druskos, suaktyvina šiuos receptorius ir sukelia nervinius signalus, kurie sukelia saldumo pojūtį.

Skonio receptoriai yra išreikšti įvairiuose audiniuose, įskaitant virškinamąjį traktą, kasą, griaučių raumenis, riebalus, smegenis ir sėklides. Be skonio suvokimo, šie receptoriai palaiko su maistu gaunamo cukraus įsisavinimą, insulino sekreciją, lipidų apykaitą, kaulų formavimąsi ir reprodukcinę funkciją.

Gymnemiano rūgštis, cinko druskos, natrio laktizolis, taip pat fenoksiherbicidai ir fibratai gali slopinti Tas1r2-Tas1R3 aktyvumą. Iki šiol lieka neaišku, ar nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), tokie kaip ibuprofenas ir naproksenas, kurie abu turi laktizolio fenilpropiono rūgšties dalį, panašiai slopina Tas1R2-Tas1R3 aktyvumą. Dėl plačiai paplitusio NVNU, ypač ibuprofeno, vartojimo reikia papildomo paaiškinimo, kad būtų galima nustatyti galimą su šiuo vaistu susijusį netikslinį metabolinį poveikį.

Apie studiją

Dabartinio tyrimo mokslininkai ištyrė, ar ibuprofeno poveikis slopina TAS1R2-TAS1R3 signalizacijąin vitroIrIn vivo.Šiuo tikslu iš viso 32 tyrimo dalyviai, iš kurių 15 buvo vyrai ir 17 moterys, nuo 18 iki 58 metų amžiaus, skalavo burną su ibuprofenu ar naproksenu arba be jo. Į analizę taip pat buvo įtraukta hiperglikemija sergančių pacientų grupė, atitinkanti lytį.

Po burnos skalavimo tyrimo dalyviai įvertino sacharozės, sukralozės ar fruktozės tirpalų saldumą. Saldainių intensyvumas, išmatuotas naudojant bendrą pažymėto dydžio skalę (GLMS), buvo apibūdintas kaip vos aptinkamas, silpnas, vidutinis, stiprus, labai stiprus ir stipriausias įsivaizduojamas.

Tyrėjai taip pat nustatė fiziologiškai svarbių ibuprofeno lygių poveikį TAS1R2-TAS1R3 signalizacijai.in vitroNaudojant žmogaus embriono inksto 293 (HEK 293) ląsteles.

Studijų rezultatai

Pakartokite fiziologiškai svarbias ibuprofeno koncentracijasin vitro,Tyrėjai parinko 0,12 ir 0,24 mm ibuprofeno dozes, kurios atitinka koncentraciją plazmoje išgėrus atitinkamai 400 ir 600 mg ibuprofeno dozę. HEK293 ląstelėse, genetiškai modifikuotose išreikšti žmogaus tas1r2-tas1r3 (htas1r2-tas1r3), abi ibuprofeno dozės neleido suaktyvinti receptorių, kuriuos sukėlė 25, 50 ir 75 mM sacharozės, taip pat 0,1 mm sukralozės.

Ibuprofeno ir naprokseno skalavimas atitinkamai 13,5 mm ir 57 mM koncentracijomis, priklausomai nuo dozės, reikšmingai sumažino sacharozės, sukralozės ir fruktozės suvokimą. Pažymėtina, kad ibuprofeno burnos skalavimo skysčiai neturėjo didelės įtakos sūraus, kartaus, pikantiško ar rūgštaus skonio intensyvumo įvertinimams, o tai rodo, kad ibuprofenas konkrečiai skirtas saldiems skoniams.

0,18, 0,57 ir 5,7 mM ibuprofeno koncentracijos taip pat buvo naudojamos burnos skalavimui, siekiant nustatyti ibuprofeno poveikio įtaką gliukozės saldumo suvokimui. Išgėrus atitinkamai 400 ir 600 mg ibuprofeno 0,18 ir 0,57 mM koncentracijos serume atspindi fiziologiškai reikšmingą koncentraciją plazmoje, o į veną suleidus 800 mg dozę, pasiekiama 5,7 mM koncentracija plazmoje. Esant visoms koncentracijoms, ibuprofenas, priklausomai nuo dozės, slopino saldumo intensyvumą sacharoze, sukraloze ir fruktoze.

Žemas fiziologinis ibuprofeno kiekis slopina Tas1r2-Tas1R3 atsaką į fiziologinį gliukozės kiekį plazmoje po valgio. “

Išvados

Ir ibuprofenas, ir naproksenas stipriai slopina htas1r2-tas1r3 receptorius, kurie nustato saldumą priklausomai nuo dozės. Ibuprofeno ir naprokseno gliukozės signalizacijos slopinimas esant fiziologinėms koncentracijoms rodo, kad šie NVNU gali turėti didelį poveikį angliavandenių absorbcijai ir metabolizmui.

Dažniausiai naudojami NVNU, tokie kaip ibuprofenas ir naproksenas, dabartiniais skaičiavimais, ibuprofenas vartojamas dažniau nei kartą per savaitę, o 3,5 % naprokseną vartoja kas savaitę. Ibuprofeno ir naprokseno poveikis pabrėžia, kad svarbu atlikti papildomus klinikinius tyrimus, siekiant patvirtinti, kad šie NVNU slopina Tas1r2-Tas1R3 ir ar šis poveikis gali palaikyti medžiagų apykaitos sveikatą.

Šaltiniai: