Ibuprofēns nomāc saldās garšas uztveri

Ibuprofēns nomāc saldās garšas uztveri

Jauni pētījumi liecina, ka parastie NPL, piemēram, ibuprofēns, var pasliktināt saldās garšas uztveri, kavējot galvenos garšas receptorus, radot jautājumus par to iespējamo ietekmi uz vielmaiņu un glikozes regulēšanu.

Nesen publicēts pētījumsBritish Journal of PharmacologyIzpēta, kā garšas receptori reaģē uz saldiem stimuliem pēc ibuprofēna iedarbības.

Garšas receptoru loma visā organismā

Cilvēkiem saldumu nosaka garšas receptoru klases 1, receptoru numurs 2 (Tas1r2)–tas1r3, kas ir ar G proteīnu saistīti receptori, kas izteikti garšas kārpiņu šūnās. Substrātu, piemēram, cukuru, noteiktu aminoskābju, saldo akmeņu (NN) un metālu sāļu iedarbība aktivizē šos receptorus un izraisa nervu signālus, kas izraisa salduma sajūtu.

Garšas receptori izpaužas dažādos audos, tostarp kuņģa-zarnu traktā, aizkuņģa dziedzerī, skeleta muskuļos, taukos, smadzenēs un sēkliniekos. Papildus garšas uztverei šie receptori atbalsta uztura cukura uzsūkšanos, insulīna sekrēciju, lipīdu metabolismu, kaulu veidošanos un reproduktīvo funkciju.

Gymnemiānskābe, cinka sāļi, nātrija laktizols, kā arī fenoksiherbicīdi un fibrāti var kavēt Tas1r2-Tas1R3 aktivitāti. Līdz šim joprojām nav skaidrs, vai nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), piemēram, ibuprofēns un naproksēns, kuriem abiem ir kopīga laktizola fenilpropionskābes daļa, līdzīgi kavē Tas1R2-Tas1R3 aktivitāti. Plašā NSPL, jo īpaši ibuprofēna, lietošana prasa papildu skaidrojumu, lai identificētu iespējamos nevēlamos metabolisma efektus, kas saistīti ar šīm zālēm.

Par pētījumu

Pašreizējā pētījuma pētnieki pārbaudīja, vai ibuprofēna iedarbība kavē TAS1R2-TAS1R3 signālu pārraidiin vitroUnIn vivo.Šim nolūkam kopumā 32 pētījuma dalībnieki, no kuriem 15 bija vīrieši un 17 sievietes vecumā no 18 līdz 58 gadiem, veica mutes dobuma skalošanu ar vai bez ibuprofēna vai naproksēna. Analīzē tika iekļauta arī hiperglikēmijas pacientu grupa, kas atbilst dzimumam.

Pēc mutes skalošanas pētījuma dalībnieki novērtēja saharozes, sukralozes vai fruktozes šķīdumu saldumu. Konfekšu intensitāte, ko mēra, izmantojot vispārīgo iezīmēto izmēru skalu (GLMS), tika aprakstīta kā tikko nosakāma, vāja, mērena, spēcīga, ļoti spēcīga un spēcīgākā, ko var iedomāties.

Pētnieki arī noteica fizioloģiski nozīmīgu ibuprofēna līmeņu ietekmi uz TAS1R2-TAS1R3 signalizācijuin vitroIzmantojot cilvēka embrija nieres 293 (HEK 293) šūnas.

Studiju rezultāti

Atkārtojiet fizioloģiski nozīmīgas ibuprofēna koncentrācijasin vitro,Pētnieki izvēlējās 0,12 un 0,24 mm ibuprofēna devas, kas atbilst plazmas līmenim pēc attiecīgi 400 un 600 mg ibuprofēna perorālas devas. HEK293 šūnās, kas ģenētiski pārveidotas, lai ekspresētu cilvēka tas1r2-tas1r3 (htas1r2-tas1r3), abas ibuprofēna devas novērsa receptoru aktivāciju, ko izraisīja 25, 50 un 75 mM saharozes, kā arī 0,1 m m sukraloze.

Ibuprofēna un naproksēna skalošanas līdzekļi attiecīgi 13,5 mm un 57 mM koncentrācijās būtiski samazināja saharozes, sukralozes un fruktozes uztveri atkarībā no devas. Proti, ibuprofēna mutes dobuma skalošanas līdzekļi būtiski neietekmēja sāļu, rūgtu, pikantu vai skābu garšu intensitātes novērtējumus, kas liecina, ka ibuprofēns ir īpaši paredzēts saldajām garšām.

Ibuprofēna koncentrācijas 0,18, 0,57 un 5,7 mM tika izmantotas arī mutes dobuma skalošanai, lai noteiktu ibuprofēna iedarbības ietekmi uz glikozes salduma uztveri. Ibuprofēns 0,18 un 0,57 mM atspoguļo fizioloģiski nozīmīgu plazmas līmeni serumā pēc attiecīgi 400 un 600 mg perorālas devas, bet pēc intravenozas 800 mg devas ievadīšanas tiek sasniegts 5,7 mM līmenis plazmā. Visās koncentrācijās ibuprofēns nomāca salduma intensitātes uztveri ar saharozi, sukralozi un fruktozi atkarībā no devas.

Zems fizioloģiskais ibuprofēna līmenis ir Tas1r2-Tas1R3 reakcijas inhibitors uz fizioloģisko glikozes līmeni plazmā pēc ēšanas. "

Secinājumi

Gan ibuprofēns, gan naproksēns spēcīgi inhibē htas1r2-tas1r3 receptorus, kas nosaka saldumu atkarībā no devas. Ibuprofēna un naproksēna glikozes signālu nomākšana fizioloģiskās koncentrācijās liecina par šo NPL potenciāli dziļu ietekmi uz ogļhidrātu uzsūkšanos un metabolismu.

Parasti tiek izmantoti NPL, piemēram, ibuprofēns un naproksēns, un pašreizējie aprēķini liecina, ka ibuprofēnu lieto vairāk nekā reizi nedēļā, savukārt 3,5% naproksēnu lieto katru nedēļu. Ibuprofēna un naproksēna ietekme uzsver, cik svarīgi ir veikt papildu klīniskos pētījumus, lai apstiprinātu, ka šie NPL inhibē Tas1r2-Tas1R3 un vai šie efekti var atbalstīt vielmaiņas veselību.

Avoti: