Ibuprofen zavira zaznavanje sladkega okusa

Ibuprofen zavira zaznavanje sladkega okusa

Nove raziskave kažejo, da lahko običajna nesteroidna protivnetna zdravila, kot je ibuprofen, poslabšajo zaznavanje sladkega okusa z zaviranjem ključnih receptorjev okusa – postavljajo se vprašanja o njihovih možnih učinkih na presnovo in uravnavanje glukoze.

Nedavno objavljena študija vBritish Journal of PharmacologyRaziskuje, kako se receptorji za okus odzivajo na sladke dražljaje po izpostavljenosti ibuprofenu.

Vloga receptorjev okusa v telesu

Pri ljudeh sladkost zaznajo receptorji okusa razreda 1, receptor številka 2 (Tas1r2)–tas1r3, ki so receptorji, sklopljeni z G proteini, izraženi na celicah brbončic. Izpostavljenost substratom, kot so sladkorji, nekatere aminokisline, nehranljive sladke kamne (NN) in kovinske soli, aktivirajo te receptorje in sprožijo nevronske signale, ki vodijo do občutka sladkosti.

Receptorji za okus so izraženi v različnih tkivih, vključno z gastrointestinalnim traktom, trebušno slinavko, skeletnimi mišicami, maščobo, možgani in testisi. Poleg zaznavanja okusa ti receptorji podpirajo absorpcijo prehranskega sladkorja, izločanje insulina, presnovo lipidov, tvorbo kosti in reproduktivno funkcijo.

Gimneminska kislina, cinkove soli, natrijev laktizol, pa tudi fenoksiherbicidi in fibrati lahko zavirajo aktivnost Tas1r2-Tas1R3. Do danes ostaja nejasno, ali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot sta ibuprofen in naproksen, ki imata del fenilpropionske kisline laktizola, podobno zavirajo aktivnost Tas1R2-Tas1R3. Široka uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, zlasti ibuprofena, zahteva dodatna pojasnila za identifikacijo morebitnih neciljnih presnovnih učinkov, povezanih s tem zdravilom.

O študiju

Raziskovalci v trenutni študiji so preučevali, ali izpostavljenost ibuprofenu zavira signalizacijo TAS1R2-TAS1R3in vitroinIn vivo.V ta namen je skupno 32 udeležencev študije, od katerih je bilo 15 moških in 17 žensk, starih med 18 in 58 let, opravilo izpiranje ust z ali brez ibuprofena ali naproksena. V analizo je bila vključena tudi spolno usklajena kohorta hiperglikemičnih bolnikov.

Po peroralnem izpiranju so udeleženci študije ocenili sladkost raztopin saharoze, sukraloze ali fruktoze. Intenzivnost sladkarij, izmerjena s splošno označeno lestvico velikosti (GLMS), je bila opisana kot komaj zaznavna, šibka, zmerna, močna, zelo močna in najmočnejša, kar si jih lahko zamislite.

Raziskovalci so ugotovili tudi učinke fiziološko pomembnih ravni ibuprofena na signalizacijo TAS1R2-TAS1R3in vitroUporaba celic človeških embrionalnih ledvic 293 (HEK 293).

Rezultati študije

Ponovite fiziološko pomembne koncentracije ibuprofenain vitro,Raziskovalci so izbrali odmerke ibuprofena 0,12 in 0,24 mm, ki ustrezajo plazemskim koncentracijam po peroralnem odmerku 400 oziroma 600 mg ibuprofena. V celicah HEK293, ki so bile gensko spremenjene za izražanje človeškega tas1r2-tas1r3 (htas1r2-tas1r3), sta oba odmerka ibuprofena preprečila aktivacijo receptorja, povzročeno s 25, 50 in 75 mM saharozo ter 0,1 m m sukralozo.

Izpiranje z ibuprofenom in naproksenom v koncentracijah 13,5 mm oziroma 57 mM sta bistveno zmanjšala zaznavanje saharoze, sukraloze in fruktoze na način, ki je odvisen od odmerka. Predvsem peroralna izpiranja z ibuprofenom niso bistveno vplivala na ocene intenzivnosti slanega, grenkega, slanega ali kislega okusa, kar kaže na to, da ibuprofen posebej cilja na sladke okuse.

Koncentracije ibuprofena 0,18, 0,57 in 5,7 mM so bile uporabljene tudi pri izpiranju ust, da bi določili vpliv izpostavljenosti ibuprofenu na zaznavanje sladkosti glukoze. Medtem ko 0,18 in 0,57 mM ibuprofena odražata fiziološko pomembne serumske ravni v plazmi po peroralnem odmerku 400 oziroma 600 mg, se po intravenskem odmerku 800 mg doseže plazemska raven 5,7 mM. Pri vseh koncentracijah je ibuprofen zmanjšal zaznavanje intenzivnosti sladkosti s saharozo, sukralozo in fruktozo na način, ki je bil odvisen od odmerka.

Nizke fiziološke ravni ibuprofena zavirajo odzive Tas1r2-Tas1R3 na fiziološke postprandialne ravni glukoze v plazmi. “

Sklepi

Tako ibuprofen kot naproksen močno zavirata receptorje htas1r2-tas1r3, ki zaznavajo sladkost na način, ki je odvisen od odmerka. Zatiranje signaliziranja glukoze z ibuprofenom in naproksenom v fizioloških koncentracijah kaže na potencialno močan učinek teh nesteroidnih protivnetnih zdravil na absorpcijo in presnovo ogljikovih hidratov.

Nesteroidna protivnetna zdravila, kot sta ibuprofen in naproksen, se običajno uporabljajo, pri čemer trenutne ocene uporabljajo ibuprofen več kot enkrat na teden, medtem ko jih 3,5 % uporablja naproksen tedensko. Učinki ibuprofena in naproksena poudarjajo pomen izvajanja dodatnih kliničnih preskušanj za potrditev, da ti NSAID zavirajo Tas1r2-Tas1R3 in ali lahko ti učinki podpirajo presnovno zdravje.

Viri: