Clidinium (Monographie)

Clidinium (Monographie)

Einführung

Antimuskarinikum; synthetisches quartäres Ammonium.

Verwendungsmöglichkeiten für Clidinium

Magengeschwür

Mit dem Aufkommen wirksamerer Therapien zur Behandlung von Magengeschwüren haben Antimuskarinika bei dieser Erkrankung nur noch begrenzten Nutzen.

Störungen der GI-Motilität

Wird in fester Kombination mit Chlordiazepoxid zur Behandlung funktioneller gastrointestinaler Motilitätsstörungen (z. B. Reizdarmsyndrom) verwendet.

Hat eine begrenzte Wirksamkeit bei der Behandlung von gastrointestinalen Motilitätsstörungen und sollte nur angewendet werden, wenn andere Maßnahmen (z. B. Diät, Sedierung, Beratung, Verbesserung von Umweltfaktoren) nur geringen oder keinen Nutzen gebracht haben.

Akute Enterokolitis

Wird in fester Kombination mit Chlordiazepoxid zur Behandlung von akuter Enterokolitis verwendet. Allerdings sollten Antimuskarinika bei Patienten mit Durchfall oder Colitis ulcerosa mit äußerster Vorsicht angewendet werden. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Dosierung und Verabreichung von Clidinium

Verwaltung

Mündliche Verabreichung

Drei- oder viermal täglich vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen oral verabreichen.

Dosierung

Erhältlich als Clidiniumbromid; Dosierung ausgedrückt in Salz.

Wie bei anderen Antimuskarinika kann eine höhere als die empfohlene Dosierung erforderlich sein, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen.

Clidiniumbromid ist in den USA nur in fester Kombination mit Chlordiazepoxidhydrochlorid im Handel erhältlich. Bei Kombinationspräparaten mit festem Verhältnis ist eine individuelle Titration der Dosierungen nicht möglich.

Erwachsene

Magen-Darm-Erkrankungen

Oral

Die übliche Erhaltungsdosis von Clidiniumbromid beträgt 2,5 oder 5 mg (1 oder 2 Kapseln Clidiniumbromid in fester Kombination mit Chlordiazepoxidhydrochlorid) 3- oder 4-mal täglich vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen.

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung

Keine spezifischen Dosierungsempfehlungen. Mit Vorsicht verwenden.

Nierenfunktionsstörung

Keine spezifischen Dosierungsempfehlungen. Mit Vorsicht verwenden.

Geriatrische Patienten

Anfänglich nicht mehr als 5 mg Clidiniumbromid täglich (2 Kapseln Clidiniumbromid in fester Kombination mit Chlordiazepoxidhydrochlorid). Erhöhen Sie die Dosierung schrittweise, wenn dies erforderlich und verträglich ist. Verabreichen Sie die kleinste wirksame Dosierung. (Siehe „Geriatrische Anwendung“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Geschwächte Patienten

Verabreichen Sie zunächst bis zu 5 mg Clidiniumbromid täglich (2 Kapseln Clidiniumbromid in fester Kombination mit Chlordiazepoxidhydrochlorid); Passen Sie dann die nachfolgenden Dosierungen basierend auf der Verträglichkeit und dem Ansprechen des Patienten an. Verabreichen Sie die kleinste wirksame Dosierung.

Vorsichtsmaßnahmen für Clidinium

Kontraindikationen

• Glaukom (um Mydriasis zu vermeiden).

• Prostatahypertrophie oder gutartige Blasenhalsobstruktion.

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Clidinium oder einen der Bestandteile der Formulierung.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

ZNS-Effekte

Gefahr von Schläfrigkeit. Die Ausführung von Tätigkeiten, die geistige Aufmerksamkeit und körperliche Koordination erfordern (z. B. das Führen eines Fahrzeugs oder einer anderen Maschine, die Ausführung gefährlicher Arbeiten) kann beeinträchtigt sein. (Siehe Hinweise für Patienten.)

Thermoregulatorische Effekte

Die Einwirkung hoher Umgebungstemperaturen kann bei Patienten, die Antimuskarinika erhalten, zu Hitzeerscheinungen führen. Erhöhtes Hyperthermierisiko bei Patienten mit Fieber. Bei Patienten, die erhöhten Umgebungstemperaturen ausgesetzt sein könnten, oder bei Patienten mit Fieber ist Vorsicht geboten.

Durchfall

Durchfall kann ein frühes Anzeichen einer unvollständigen Darmobstruktion sein, insbesondere bei Patienten mit Ileostomie oder Kolostomie; mit äußerster Vorsicht verwenden.

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Verwendung fester Kombinationen

Clidinium ist in den USA nur in fester Kombination mit Chlordiazepoxidhydrochlorid im Handel erhältlich. Beachten Sie die Vorsichtsmaßnahmen, Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen im Zusammenhang mit Chlordiazepoxid.

GI-Effekte

Vorsicht bei Patienten mit Colitis ulcerosa; Große Dosen können die Darmmotilität unterdrücken, was zu einem paralytischen Ileus und einem toxischen Megakolon führt.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Clidinium in die Milch übergeht.

Risiko einer Laktationsunterdrückung.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Clidiniumbromid in fester Kombination mit Chlordiazepoxidhydrochlorid bei pädiatrischen Patienten nicht erwiesen.

Geriatrische Verwendung

Bei geriatrischen Patienten mit Vorsicht anwenden. Geriatrische Patienten können anfällig für Nebenwirkungen (z. B. Schläfrigkeit, Ataxie, Verwirrtheit) sein, wenn sie Clidiniumbromid in fester Kombination mit Chlordiazepoxidhydrochlorid erhalten. Solche Nebenwirkungen können bereits am unteren Ende des Dosierungsbereichs auftreten. (Siehe „Geriatrische Patienten“ unter „Dosierung und Anwendung“.)

Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht anwenden.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit Nierenerkrankungen mit Vorsicht anwenden.

Häufige Nebenwirkungen

Xerostomie, verschwommenes Sehen, Verstopfung, Harnverhalt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung

Zusätzliche Nebenwirkungen aufgrund einer cholinergen Blockade (z. B. Xerostomie, verschwommenes Sehen, Verstopfung). Auf die Möglichkeit erhöhter anticholinerger Wirkungen hinweisen.

Oral verabreichte Medikamente

Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (veränderte gastrointestinale Absorption verschiedener Arzneimittel). Antimuskarinika können die gastrointestinale Motilität hemmen, die Magenentleerung verzögern und die gastrointestinale Transitzeit verlängern.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Acetaminophen	Verringerung der Rate, aber nicht des Ausmaßes der Paracetamol-Absorption; kann den Beginn der therapeutischen Wirkung von Paracetamol verzögern
Amantadin	Mögliche zusätzliche unerwünschte anticholinerge Wirkungen	Informieren Sie den Patienten über die Möglichkeit
Antazida	Mögliche verminderte Absorption von Antimuskarinika	Antimuskarinikum mindestens 1 Stunde vor Antazida verabreichen
Antiarrhythmika, Typ I (z. B. Disopyramid, Procainamid, Chinidin)	Mögliche zusätzliche unerwünschte anticholinerge Wirkungen	Informieren Sie den Patienten über die Möglichkeit
Antidepressiva, trizyklisch	Mögliche zusätzliche unerwünschte anticholinerge Wirkungen	Informieren Sie den Patienten über die Möglichkeit
Antihistaminika	Mögliche zusätzliche unerwünschte anticholinerge Wirkungen	Informieren Sie den Patienten über die Möglichkeit
Antiparkinson-Mittel	Mögliche zusätzliche unerwünschte anticholinerge Wirkungen	Informieren Sie den Patienten über die Möglichkeit
Kortikosteroide	Möglicherweise erhöhter Augeninnendruck
Digoxin (langsam löslich)	Erhöhte Serum-Digoxin-Konzentration mit einem anderen Anticholinergikum und sich langsam auflösenden Digoxin-Tabletten	Verwenden Sie Digoxin-Lösung zum Einnehmen oder sich schnell auflösende Tabletten; Achten Sie auf Anzeichen einer Digoxintoxizität
Ketoconazol	Mögliche verminderte Ketoconazol-Absorption	Antimuskarinikum ≥2 Stunden nach Ketoconazol verabreichen
Levodopa	Möglicher erhöhter Levodopa-Metabolismus im Magen, was zu einer verminderten Levodopa-Absorption führt	Mögliche Levodopa-Toxizität, wenn das Antimuskarinikum ohne gleichzeitige Reduzierung der Levodopa-Dosis abgesetzt wird
Meperidin	Mögliche zusätzliche unerwünschte anticholinerge Wirkungen	Informieren Sie den Patienten über die Möglichkeit
Phenothiazine	Mögliche zusätzliche unerwünschte anticholinerge Wirkungen	Informieren Sie den Patienten über die Möglichkeit
Kaliumchlorid	Antimuskarinika können die gastrointestinale Passage verlangsamen und das Risiko einer gastrointestinalen Schleimhauttoxizität durch Kaliumchlorid erhöhen	Bei gleichzeitiger Anwendung mit Vorsicht vorgehen (insbesondere bei Zubereitungen mit Wachsmatrix-Kaliumchlorid).

Pharmakokinetik von Clidinium

Absorption

Bioverfügbarkeit

Wird vom Magen-Darm-Trakt (anscheinend aus dem Darm) unvollständig resorbiert, da es vollständig ionisiert ist.

Beginn

Nach oraler Verabreichung tritt innerhalb von <1 Stunde eine antisekretorische Aktivität auf.

Dauer

Nach oraler Verabreichung bleibt die antisekretorische Aktivität ≤ Stunden bestehen.

Verteilung

Ausmaß

Dringt nicht leicht in das ZNS oder das Auge ein.

Es ist nicht bekannt, ob Clidiniumbromid die Plazenta passiert oder in die Milch übergeht.

Beseitigung

Stoffwechsel

Hauptsächlich in der Leber zu seinem 3-Hydroxyalkohol.

Eliminierungsroute

Begrenzte Daten; Bei 2 Erwachsenen wurden etwa 36 % der Dosis innerhalb von 7 Tagen nach oraler Verabreichung im Urin ausgeschieden, wobei 90 % der Urinausscheidung innerhalb des ersten Tages erfolgte; 20–46 % werden mit dem Kot ausgeschieden.

Halbwertszeit

Zweiphasig; Bei 2 Erwachsenen betrug die anfängliche Halbwertszeit 2,4 Stunden und die terminale Halbwertszeit 20 Stunden.

Stabilität

Lagerung

Oral

Kapseln

Clidiniumbromid-Chlordiazepoxidhydrochlorid-Fixkombination: Dichter, lichtbeständiger Behälter bei 25 °C (kann 15–30 °C ausgesetzt werden).

Aktionen

• Hat eine ausgeprägte krampflösende und antisekretorische Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt.

• Hemmt kompetitiv Acetylcholin oder andere cholinerge Reize an autonomen Effektoren, die von postganglionären cholinergen Nerven innerviert werden, und in geringerem Maße an glatten Muskeln ohne cholinerge Innervation.

• Bei üblichen Dosen antagonisieren Antimuskarinika hauptsächlich cholinerge Reize an Muskarinrezeptoren und haben nur eine geringe oder keine Wirkung auf cholinerge Reize an Nikotinrezeptoren.

• Antimuskarinika werden auch als Anticholinergika (cholinerge Blocker) bezeichnet, dieser Begriff ist jedoch nur dann angemessen, wenn er den Antagonismus cholinerger Reize an einem beliebigen cholinergen Rezeptor beschreibt, unabhängig davon, ob er muskarinisch oder nikotinisch ist.

• Antimuskarinika werden auch als Parasympatholytika bezeichnet, da die antagonisierten Funktionen hauptsächlich der parasympathischen Abteilung des Nervensystems unterliegen.

Beratung für Patienten

• Potenzial für Hyperthermie und Hitzeprostration; Vermeiden Sie hohe Umgebungstemperaturen und verwenden Sie es bei Fieber mit Vorsicht.

• Gefahr von Schläfrigkeit oder verschwommenem Sehen; Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Tätigkeiten ausführen, die geistige Aufmerksamkeit erfordern (z. B. das Führen eines Kraftfahrzeugs, das Bedienen von Maschinen) oder wenn Sie andere gefährliche Arbeiten ausführen.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, zu informieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Wichtigkeit der Information der Patienten über andere Vorsichtsmaßnahmen. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Chlordiazepoxidhydrochlorid und Clidiniumbromid

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Kapseln	5 mg Chlordiazepoxidhydrochlorid und Clidiniumbromid 2,5 mg*	Chlordiazepoxidhydrochlorid- und Clidiniumbromid-Kapseln (mit Parabenen)	Actavis
			Librax (mit Parabenen)	Valeant

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