Calcipotrien-Salbe
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Klinische Studien
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur Rx
NUR FÜR DIE TOPISCHE DERMATOLOGISCHE ANWENDUNG.
Nicht zur ophthalmischen, oralen oder intravaginalen Anwendung geeignet.
Beschreibung der Calcipotrien-Salbe
Calcipotrien-Salbe USP, 0,005 % enthält die Verbindung Calcipotrien, USP, ein synthetisches Vitamin D
3 Derivat zur topischen dermatologischen Anwendung.
Chemisch gesehen ist Calcipotrien, USP 24-Cyclopropyl-(1α,3β,5Z,7E,22E,24S)-9,10-Secochola-5,7,10(19),22-tetraene-1,3,24-trioI; mit der empirischen Formel C
27H
40Ö
3ein Molekulargewicht von 412,62 und die folgende Strukturformel:
Calcipotrien, USP ist ein weißes oder fast weißes, kristallines Pulver. Calcipotrien-Salbe USP, 0,005 % enthält Calcipotrien, USP 50 µg/g in einer Salbenbasis aus Dinatriumphosphat-Dihydrat, Dinatriumedetat, Mineralöl, weißem Vaseline, Propylenglykol,
dl-Alpha-Tocopherol, Steareth-2 und gereinigtes Wasser.
Calcipotrien-Salbe – Klinische Pharmakologie
Beim Menschen hängt die natürliche Versorgung mit Vitamin D hauptsächlich von der Einwirkung der ultravioletten Sonnenstrahlen zur Umwandlung von 7-Dehydrocholesterin in Vitamin D ab
3 (Cholecalciferol) in der Haut. Calcipotrien ist ein synthetisches Analogon von Vitamin D
3.
Klinische Studien mit radioaktiv markierter Calcipotrien-Salbe zeigen, dass etwa 6 % (± 3 %, SD) der angewendeten Calcipotrien-Dosis systemisch absorbiert werden, wenn die Salbe topisch auf Psoriasis-Plaques aufgetragen wird, oder 5 % (± 2,6 %, SD), wenn sie normal aufgetragen wird Haut, und ein Großteil des absorbierten Wirkstoffs wird innerhalb von 24 Stunden nach der Anwendung in inaktive Metaboliten umgewandelt.
Vitamin D und seine Metaboliten werden im Blut transportiert und an bestimmte Plasmaproteine gebunden. Die aktive Form des Vitamins, 1,25-Dihydroxy-Vitamin D
3 (Calcitriol) wird bekanntermaßen über die Leber recycelt und über die Galle ausgeschieden. Der Calcipotrien-Metabolismus erfolgt nach der systemischen Aufnahme schnell und erfolgt über einen ähnlichen Weg wie das natürliche Hormon. Die primären Metaboliten sind viel weniger wirksam als die Ausgangsverbindung.
Es gibt Hinweise darauf, dass mütterliches 1,25-Dihydroxy-Vitamin D
3 (Calcitriol) kann in den fetalen Kreislauf gelangen, es ist jedoch nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht. Es wird erwartet, dass die systemische Disposition von Calcipotrien der des natürlich vorkommenden Vitamins ähnelt.
Klinische Studien
Angemessene und gut kontrollierte Studien an Patienten, die mit Calcipotrien-Salbe behandelt wurden, haben gezeigt, dass eine Besserung in der Regel nach zweiwöchiger Therapie einsetzt. Diese Verbesserung setzte sich bei Patienten fort, die einmal täglich und zweimal täglich Calcipotrien einnahmen. Nach 8 Wochen einmal täglicher Gabe von Calcipotrien zeigten 56,7 % der Patienten zumindest deutliche Verbesserungen (6,4 % zeigten eine vollständige Besserung). Nach 8 Wochen zweimal täglicher Calcipotrien-Behandlung zeigten 70 % der Patienten eine zumindest deutliche Besserung (11,3 % zeigten eine vollständige Besserung).
Subtrahiert man die Prozentsätze der Patienten, die Placebo (nur Vehikel) einnahmen, von den Prozentsätzen der Patienten, die Calcipotrien einnahmen und nach 8 Wochen mindestens deutliche Verbesserungen aufwiesen, erhält man 39,9 % für einmal täglich und 49,6 % für zweimal täglich. Diese Anpassung für den Placeboeffekt weist darauf hin, dass scheinbare Unterschiede zwischen einmal täglicher und zweimal täglicher Anwendung auf Unterschiede in den Studien unabhängig von der Dosierungshäufigkeit zurückzuführen sein könnten. Obwohl es im Vergleich zwischen den Studien einen zahlenmäßigen Unterschied gab, konnte nicht gezeigt werden, dass die zweimal tägliche Gabe hinsichtlich der Wirksamkeit der einmal täglichen Gabe überlegen ist.
Über 400 Patienten wurden in offenen klinischen Studien mit Calcipotrien über einen Zeitraum von bis zu einem Jahr behandelt. In der Hälfte dieser Studien wurden Patienten ausgeschlossen, die zuvor nicht gut auf Calcipotrien angesprochen hatten. Zu den unerwünschten Ereignissen in diesen erweiterten Studien gehörten Hautreizungen bei etwa 25 % der Patienten und eine Verschlechterung der Psoriasis bei etwa 10 % der Patienten. In einer dieser offenen Studien benötigte die Hälfte der Patienten aufgrund zufriedenstellender Therapieergebnisse nach 16 Behandlungswochen kein Calcipotrien mehr.
Indikationen und Verwendung für Calcipotrien-Salbe
Calcipotrien-Salbe, 0,005 %, ist zur Behandlung von Plaque-Psoriasis bei Erwachsenen indiziert. Die Sicherheit und Wirksamkeit von topischem Calcipotrien bei anderen Dermatosen als Psoriasis wurde nicht nachgewiesen.
Kontraindikationen
Calcipotrien ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Präparats kontraindiziert. Es sollte nicht von Patienten mit nachgewiesener Hyperkalzämie oder Anzeichen einer Vitamin-D-Toxizität angewendet werden. Calcipotrien sollte nicht im Gesicht angewendet werden.
Warnungen
Bei der Anwendung von Calcipotrien wurde Kontaktdermatitis, einschließlich allergischer Kontaktdermatitis, beobachtet.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Verwendung von Calcipotrien kann zu Reizungen der Läsionen und der umliegenden, nicht betroffenen Haut führen. Wenn eine Reizung auftritt, sollte Calcipotrien abgesetzt werden.
Nur für äußere Anwendung. Von Kindern fern halten. Nach Gebrauch immer gründlich die Hände waschen.
Bei der Anwendung von Calcipotrien kam es zu einem vorübergehenden, schnell reversiblen Anstieg des Serumkalziums. Sollte ein Anstieg des Serumkalziumspiegels außerhalb des normalen Bereichs auftreten, ist die Behandlung abzubrechen, bis der normale Kalziumspiegel wiederhergestellt ist.
Informationen für Patienten
Patienten, die Calcipotrien anwenden, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:
- Dieses Medikament darf nur nach Anweisung des Arztes angewendet werden. Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. Vermeiden Sie den Kontakt mit dem Gesicht oder den Augen. Wie bei jedem topischen Medikament sollten Patienten nach der Anwendung ihre Hände waschen.
- Dieses Medikament sollte nicht bei anderen Erkrankungen als denen angewendet werden, für die es verschrieben wurde.
- Patienten sollten ihrem Arzt alle Anzeichen lokaler Nebenwirkungen melden.
- Patienten, die Calcipotrien auf exponierte Körperteile anwenden, sollten eine übermäßige Exposition gegenüber natürlichem oder künstlichem Sonnenlicht (einschließlich Bräunungskabinen, Sonnenlampen usw.) vermeiden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Bei topischer Anwendung von Calcipotrien bei Mäusen über einen Zeitraum von bis zu 24 Monaten in Dosierungen von 3, 10 und 30 µg/kg/Tag (entsprechend 9, 30 und 90 µg/m).
2/Tag) wurden im Vergleich zur Kontrolle keine signifikanten Veränderungen der Tumorinzidenz beobachtet. In einer Studie, in der haarlose Albino-Mäuse sowohl UV-Strahlung als auch topisch angewendetem Calcipotrien ausgesetzt wurden, wurde eine Verkürzung der Zeit beobachtet, die UV-Strahlung benötigt, um die Bildung von Hauttumoren auszulösen (statistisch signifikant nur bei Männern), was darauf hindeutet, dass Calcipotrien die Wirkung verstärken könnte von UVR, um Hauttumoren zu induzieren. Patienten, die Calcipotrien auf exponierte Körperteile auftragen, sollten eine übermäßige Exposition gegenüber natürlichem oder künstlichem Sonnenlicht (einschließlich Bräunungskabinen, Sonnenlampen usw.) vermeiden. Ärzte möchten möglicherweise die Anwendung einer Phototherapie bei Patienten vermeiden, die Calcipotrien anwenden.
Calcipotrien löste keine mutagenen Wirkungen in einem Ames-Mutagenitätstest, einem Maus-Lymphom-TK-Locus-Test, einem Chromosomenaberrationstest für menschliche Lymphozyten oder in einem an Mäusen durchgeführten Mikronukleus-Test aus.
Studien an Ratten bei Dosen bis zu 54 µg/kg/Tag (324 µg/m).
2/Tag) Calcipotrien zeigte keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder der allgemeinen Fortpflanzungsleistung.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C
Studien zur Teratogenität wurden auf oralem Weg durchgeführt, wobei die Bioverfügbarkeit voraussichtlich etwa 40 bis 60 % der verabreichten Dosis beträgt. Bei Kaninchen wurde eine erhöhte maternale und fetale Toxizität bei 12 µg/kg/Tag (132 µg/m²) festgestellt
2/Tag); eine Dosierung von 36 µg/kg/Tag (396 µg/m²).
2/Tag) führte zu einem signifikanten Anstieg der Fälle unvollständiger Verknöcherung der Schambeinknochen und der Vordergliedmaßenphalangen von Föten. In einer Rattenstudie wurde eine Dosierung von 54 µg/kg/Tag (318 µg/m²) erreicht
2/Tag) führte zu einer deutlich erhöhten Inzidenz von Skelettanomalien (vergrößerte Fontanellen und zusätzliche Rippen). Die vergrößerten Fontanellen sind höchstwahrscheinlich auf die Wirkung von Calcipotrien auf den Kalziumstoffwechsel zurückzuführen. Die geschätzten maternalen und fötalen wirkungslosen Expositionswerte bei der Ratte (43,2 µg/m²).
2/Tag) und Kaninchen (17,6 µg/m²).
2/Tag) entsprechen in Studien ungefähr dem erwarteten systemischen Expositionsniveau des Menschen (18,5 µg/m).
2/Tag) durch dermale Anwendung. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Daher sollte Calcipotrien-Salbe während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob Calcipotrien in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau 0,005 % Calcipotrien-Salbe verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Calcipotrien bei pädiatrischen Patienten sind nicht erwiesen. Aufgrund eines größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse besteht bei pädiatrischen Patienten ein höheres Risiko für systemische Nebenwirkungen als bei Erwachsenen, wenn sie mit topischen Medikamenten behandelt werden.
Geriatrische Verwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien mit Calcipotrien-Salbe waren etwa 12 % 65 Jahre oder älter, während etwa 4 % 75 Jahre und älter waren. Die Ergebnisse der Analyse des Schweregrads hautbedingter unerwünschter Ereignisse zeigten einen statistisch signifikanten Unterschied bei Probanden über 65 Jahren (schwerer) im Vergleich zu Probanden unter 65 Jahren (weniger schwerwiegend).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Erfahrung in klinischen Studien
In kontrollierten klinischen Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen von Calcipotrien Brennen, Juckreiz und Hautreizungen, die bei etwa 10 bis 15 % der Patienten auftraten. Bei 1 bis 10 % der Patienten wurde über Erythem, trockene Haut, Peeling, Hautausschlag, Dermatitis, Verschlechterung der Psoriasis einschließlich der Entwicklung einer Gesichts-/Kopfhaut-Psoriasis berichtet. Weitere bei weniger als 1 % der Patienten berichtete Erfahrungen waren Hautatrophie, Hyperpigmentierung, Hyperkalzämie und Follikulitis. Es hat sich nicht gezeigt, dass die einmal tägliche Gabe hinsichtlich der Sicherheit der zweimal täglichen Gabe überlegen ist.
Postmarketing-Erfahrung
Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Die folgenden Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Calcipotrien-Salbe wurden nach der Zulassung festgestellt: Kontaktdermatitis, einschließlich allergischer Kontaktdermatitis.
Überdosierung
Topisch angewendetes Calcipotrien kann in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Wirkungen hervorzurufen. Bei übermäßiger Anwendung von Calcipotrien-Salbe wurde ein erhöhter Serumkalziumspiegel beobachtet.
Dosierung und Verabreichung von Calcipotrien-Salbe
Tragen Sie ein- bis zweimal täglich eine dünne Schicht Calcipotrien-Salbe auf und reiben Sie sie sanft und vollständig ein.
Wie wird Calcipotrien-Salbe verabreicht?
Calcipotrien-Salbe USP, 0,005 % ist erhältlich in:
60 Gramm Aluminiumtube
NDC (51407-606-60)
120 Gramm Aluminiumtube
NDC (51407-606-12)
Lagerung und Handhabung
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 15 °C bis 25 °C (59 °F bis 77 °F) lagern. Nicht einfrieren.
Hergestellt von:
Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Colvale-Bardez, Goa 403 513, Indien
Hergestellt für:
Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA
Mahwah, NJ 07430
Fragen? 1 (888)721-7115
www.glenmarkpharma.com/usa
Juni 2018
Vermarktet von:
GSMS, Incorporated
Camarillo, CA 93012 USA
HAUPTANZEIGEFELD
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| Etikettierer – Golden State Medical Supply, Inc. (603184490) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Glenmark Pharmaceuticals Limited | 677318665 | Herstellung (51407-606), Analyse (51407-606) | |
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