Phenoxybenzamin-Kapseln
Verschreibungsinformationen für Phenoxybenzamin-Kapseln
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Beschreibung der Phenoxybenzamin-Kapseln
Jede Phenoxybenzaminhydrochlorid-Kapsel (USP) mit weißer undurchsichtiger Kappe und Unterteil ist mit „PHEH“ auf der Kappe und „10“ auf dem Unterteil bedruckt und enthält 10 mg Phenoxybenzaminhydrochlorid USP. Inaktive Bestandteile bestehen aus wasserfreier Laktose und Talk. Die Kapselhülle enthält Gelatine und Titandioxid.
Die Druckfarbe enthält schwarzes Eisenoxid, Kaliumhydroxid, Propylenglykol und Schellack.
Phenoxybenzaminhydrochlorid ist N-(2-Chlorethyl)-N-(1-Methyl-2-phenoxyethyl)benzylaminhydrochlorid:
Phenoxybenzaminhydrochlorid USP ist ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 340,3, das zwischen 136° und 141°C schmilzt. Es ist in Ethanol frei löslich, in Wasser kaum löslich.
Phenoxybenzamin-Kapseln – Klinische Pharmakologie
Phenoxybenzaminhydrochlorid ist ein langwirksames, adrenerges, Alpha-Rezeptorblocker, der durch orale Verabreichung eine „chemische Sympathektomie“ bewirken und aufrechterhalten kann. Es erhöht die Durchblutung der Haut, der Schleimhäute und der Baucheingeweide und senkt sowohl den Blutdruck im Liegen als auch im Stehen. Es hat keinen Einfluss auf das parasympathische System.
Zwanzig bis 30 Prozent des oral verabreichten Phenoxybenzamins scheinen in der aktiven Form absorbiert zu werden.1
Die Halbwertszeit von oral verabreichtem Phenoxybenzaminhydrochlorid ist nicht bekannt; Die Halbwertszeit eines intravenös verabreichten Arzneimittels beträgt jedoch etwa 24 Stunden. Nachweisbare Wirkungen bei intravenöser Verabreichung halten mindestens 3 bis 4 Tage an, und die Wirkungen bei täglicher Verabreichung sind fast eine Woche lang kumulativ.1
Indikationen und Verwendung für Phenoxybenzamin-Kapseln
Phenoxybenzaminhydrochlorid-Kapseln sind zur Behandlung von Phäochromozytomen indiziert, um Episoden von Bluthochdruck und Schwitzen zu kontrollieren. Bei übermäßiger Tachykardie kann die Verwendung von a erforderlich sein Beta-Blocker gleichzeitig.
Kontraindikationen
Zustände, bei denen ein Blutdruckabfall unerwünscht sein kann; Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder einen seiner Bestandteile.
Warnungen
Phenoxybenzaminhydrochlorid-induziert Alpha-adrenerge Blockade verlässt Beta-adrenerge Rezeptoren ungehindert. Verbindungen, die beide Arten von Rezeptoren stimulieren, können daher eine übertriebene blutdrucksenkende Reaktion und Tachykardie hervorrufen.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemeines – Bei Patienten mit ausgeprägter zerebraler oder koronarer Arteriosklerose oder Nierenschäden ist Vorsicht geboten. Die adrenerge blockierende Wirkung kann die Symptome von Atemwegsinfektionen verschlimmern.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten2 – Phenoxybenzaminhydrochlorid kann mit Verbindungen interagieren, die beide stimulieren Alpha- Und Beta-adrenerge Rezeptoren (z. B. Adrenalin), um eine übertriebene blutdrucksenkende Reaktion und Tachykardie hervorzurufen. (Siehe WARNUNG.)
Phenoxybenzaminhydrochlorid blockiert die Hyperthermieproduktion durch Levarterenol und die Hypothermieproduktion durch Reserpin.
Karzinogenese und Mutagenese
Es wurden Fallberichte über Karzinome beim Menschen nach Langzeitbehandlung mit Phenoxybenzamin berichtet. Daher wird die Langzeitanwendung von Phenoxybenzamin nicht empfohlen.3, 4 Wägen Sie Nutzen und Risiken sorgfältig ab, bevor Sie dieses Medikament verschreiben.
Phenoxybenzaminhydrochlorid zeigte in vitro mutagene Aktivität im Ames-Test und Maus-Lymphom-Assay; es zeigte keine mutagene Aktivität in vivo im Mikrokerntest an Mäusen. Bei Ratten und Mäusen führte die wiederholte intraperitoneale Verabreichung von Phenoxybenzaminhydrochlorid (dreimal pro Woche über einen Zeitraum von bis zu 52 Wochen) zu Peritonealsarkomen. Chronische orale Gabe bei Ratten (über einen Zeitraum von bis zu 2 Jahren) führte zu bösartigen Tumoren des Dünndarms und des nichtdrüsigen Magens sowie zu ulzerativer und/oder erosiver Gastritis des Drüsenmagens. Während bei allen getesteten Dosierungen von Phenoxybenzaminhydrochlorid Plattenepithelkarzinome des nicht-drüsigen Magens beobachtet wurden, gab es bei Tumoren (Karzinomen und Sarkomen) des Dünndarms einen Wert ohne beobachtete Wirkung von 10 mg/kg. Diese Dosis beträgt, bezogen auf die Körperoberfläche, etwa das Doppelte der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen von 20 mg zweimal täglich
Schwangerschaft – Teratogene Wirkungen
Mit Phenoxybenzaminhydrochlorid wurden keine ausreichenden Reproduktionsstudien an Tieren durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Phenoxybenzaminhydrochlorid bei Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen kann. Phenoxybenzaminhydrochlorid sollte einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen und aufgrund der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen durch Phenoxybenzaminhydrochlorid, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels unterbrochen werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet, es liegen jedoch keine ausreichenden Daten vor, um eine Schätzung ihrer Häufigkeit zu stützen.
Autonomes Nervensystem*: Posturale Hypotonie, Tachykardie, Hemmung der Ejakulation, verstopfte Nase, Miosis.
*Diese sogenannten „Nebenwirkungen“ sind tatsächlich ein Beweis für eine adrenerge Blockade und variieren je nach Grad der Blockade.
Sonstiges: Magen-Darm-Reizung, Schläfrigkeit, Müdigkeit.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Aurobindo Pharma USA, Inc. unter 1-866-850-2876 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
SYMPTOME – Diese sind größtenteils das Ergebnis einer Blockade des sympathischen Nervensystems und des zirkulierenden Adrenalins. Dazu kann eine orthostatische Hypotonie gehören, die zu Schwindel oder Ohnmacht führt. Tachykardie, insbesondere Haltungstachykardie; Erbrechen; Lethargie; Schock.
BEHANDLUNG
Wenn Symptome und Anzeichen einer Überdosierung auftreten, brechen Sie das Arzneimittel ab. Die Behandlung einer Kreislaufinsuffizienz, sofern vorhanden, steht im Vordergrund. Bei leichter Überdosierung stellt die liegende Position mit hochgelagerten Beinen in der Regel die Gehirndurchblutung wieder her. In schwereren Fällen sollten die üblichen Maßnahmen zur Schockbekämpfung ergriffen werden. Übliche blutdrucksenkende Mittel sind nicht Wirksam. Adrenalin ist kontraindiziert, da es beides stimuliert Alpha– Und Beta– Rezeptoren; seit Alpha– Rezeptoren blockiert sind, ist der Nettoeffekt der Adrenalinverabreichung eine Gefäßerweiterung und ein weiterer Blutdruckabfall (Adrenalinumkehr).
Im Falle einer Überdosierung muss der Patient möglicherweise 24 Stunden oder länger flach gehalten werden, da die Wirkung des Arzneimittels verlängert wird. Beinbandagen und eine Bauchbinde können die Dauer der Behinderung verkürzen.
Die intravenöse Infusion von Levarterenolbitartrat** kann zur Bekämpfung schwerer blutdrucksenkender Reaktionen eingesetzt werden, da es stimuliert Alpha– In erster Linie Rezeptoren. Obwohl Phenoxybenzaminhydrochlorid ein ist Alpha-adrenerger Blocker, eine ausreichende Dosis Levarterenolbitartrat wird diesen Effekt überwinden.
Die mündliche LD50 Die Konzentration von Phenoxybenzaminhydrochlorid beträgt bei Ratten etwa 2000 mg/kg und bei Meerschweinchen etwa 500 mg/kg.
Dosierung und Verabreichung von Phenoxybenzamin-Kapseln
Die Dosierung sollte an die Bedürfnisse jedes Patienten angepasst werden. Die Anfangsdosen sollten klein sein langsam erhöht, bis die gewünschte Wirkung eintritt oder die Nebenwirkungen der Blockade störend werden. Nach jeder Erhöhung sollte der Patient auf diesem Niveau beobachtet werden, bevor eine weitere Erhöhung eingeleitet wird. Die Dosierung sollte so weit erfolgen, dass eine symptomatische Linderung und/oder eine objektive Verbesserung erreicht wird, aber nicht so hoch, dass die Nebenwirkungen der Blockade störend werden.
Zunächst 10 mg Phenoxybenzaminhydrochlorid zweimal täglich. Die Dosierung sollte jeden zweiten Tag erhöht werden, normalerweise auf 20 bis 40 mg zwei- oder dreimal täglich, bis eine optimale Dosierung erreicht ist, gemessen an der Blutdruckkontrolle.
Eine Langzeitanwendung von Phenoxybenzamin wird nicht empfohlen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Karzinogenese und Mutagenese).
LAGERUNG
Speichern bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F) [see USP Controlled Room Temperature]. In einen dichten Behälter geben.
Wie werden Phenoxybenzamin-Kapseln geliefert?
Phenoxybenzaminhydrochlorid-Kapseln USP, 10 mg sind weiße, undurchsichtige Hartgelatinekapseln mit Oberteil und weißem, undurchsichtigem Unterteil, mit dem Aufdruck „PHEH“ auf dem Oberteil und „10“ auf dem Unterteil, gefüllt mit weißem bis cremefarbenem Pulver.
Flasche mit 100 NDC 59651-327-01
Verweise
1. Weiner, N.: Medikamente, die adrenerge Nerven hemmen und adrenerge Rezeptoren blockieren, in Goodman, L. und Gilman, A., Die pharmakologische Basis von Therapeutika, Hrsg. 6, New York, Macmillan Publishing Co., 1980, S. 179; P. 182.
2. Martin, EW: Arzneimittelwechselwirkungsindex 1978/1979, Philadelphia, JB Lippincott Co., 1978, S. 209–210.
3. Nettesheim O, Hoffken G, Gahr M, Breidert M: Hämatemesis und Dysphagie bei einer 20-jährigen Frau mit angeborener Wirbelsäulenfehlbildung und Situs inversus PARIS [German]. Zeitschrift für Gastroenterologie. 2003;41(4):319-24.
4. Vaidyanathan S, Mansour P, Soni BM, Hughes PL, Singh G: Chronische lymphatische Leukämie, synchrones kleinzelliges Karzinom und Plattenepithelkarzinom der Harnblase bei einem querschnittsgelähmten Mann nach Langzeittherapie mit Phenoxybenzamin. Rückenmark. 2006;44(3):188-91.
** Erhältlich als Levophed® Bitartrat (Marke von Noradrenalin-Bitartrat) von Abbott Laboratories.
Vertrieben von:
Aurobindo Pharma USA, Inc.
279 Princeton-Hightstown Road
East Windsor, NJ 08520
Hergestellt von:
Aurobindo Pharma Limited
Hyderabad-500 032, Indien
Ausgestellt: Dezember 2021
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – 10 mg (Flasche mit 100 Kapseln)
NDC 59651-327-01
Nur Rx
Phenoxybenzamin
Hydrochlorid-Kapseln, USP
10 mg
AUROBINDO 100 Kapseln
| PHENOXYBENZAMIN-HYDROCHLORID Phenoxybenzaminhydrochlorid-Kapsel |
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| Etikettierer – Aurobindo Pharma Limited (650082092) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| APL HEALTHCARE LIMITED | 650844777 | ANALYSE(59651-327), HERSTELLUNG(59651-327) | |