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Avances en la administración nasal de antibióticos
En un estudio reciente publicado en el Journal of Drug Delivery Science and Technology, los investigadores examinaron los avances y desafíos en la administración de antibióticos intranasales. Los antibióticos son sustancias que actúan contra las bacterias para prevenir o tratar enfermedades infecciosas. En particular, el uso excesivo de antibióticos contribuye al aumento de la resistencia bacteriana. Por tanto, la administración oral de antibióticos es predominante y preferida. Sin embargo, la administración oral podría tener efectos negativos sobre la distribución sistémica. Por tanto, la vía de administración de antibióticos es crucial para aumentar la biodisponibilidad y minimizar los efectos secundarios no deseados y el riesgo de resistencia. Administración nasal...
Avances en la administración nasal de antibióticos
En un estudio publicado recientemente en el Revista de ciencia y tecnología de administración de medicamentos Los investigadores examinaron los avances y desafíos en la administración de antibióticos intranasales.
Los antibióticos son sustancias que actúan contra las bacterias para prevenir o tratar enfermedades infecciosas. En particular, el uso excesivo de antibióticos contribuye al aumento de la resistencia bacteriana. Por tanto, la administración oral de antibióticos es predominante y preferida. Sin embargo, la administración oral podría tener efectos negativos sobre la distribución sistémica. Por tanto, la vía de administración de antibióticos es crucial para aumentar la biodisponibilidad y minimizar los efectos secundarios no deseados y el riesgo de resistencia.
La administración nasal de antibióticos podría ser de suma importancia en las infecciones del tracto respiratorio superior. La administración intranasal no es invasiva y ofrece varias ventajas como: B. el rápido inicio de acción, la fácil aplicación y la disponibilidad local y sistémica. En la presente revisión, los investigadores discutieron varios enfoques para la administración intranasal de antibióticos.
Mecanismo de administración nasal de fármacos.
La cavidad nasal se utiliza principalmente para tratar enfermedades de las vías respiratorias superiores, como infecciones nasales/pulmonares, sinusitis, rinitis alérgica y congestión nasal. El canal auditivo es la mejor región para el tratamiento local porque está conectado a las aberturas de los senos nasales. Cualquier fármaco de acción local requiere un tiempo de residencia más prolongado y se podrían utilizar dosis más pequeñas para la administración directa en el lugar de acción.
La región respiratoria es el área más grande de las fosas nasales con mucosa vascularizada y es crucial para la absorción sistémica de fármacos. Además, el suministro de sangre arterial nasal, principalmente a través de las arterias esfenopalatina, oftálmica y facial, es esencial para la absorción sistémica. Además, la absorción sistémica también facilita la entrada del fármaco al parénquima cerebral a través de la barrera hematoencefálica (BHE).
Como resultado, podría aliviar los efectos secundarios sistémicos de los agentes que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC). Otros posibles mecanismos de entrada de fármacos al cerebro incluyen las vías del nervio olfatorio y trigémino. La administración intranasal podría sortear los dos desafíos clave en la administración de fármacos al cerebro: el metabolismo hepático y la barrera hematoencefálica.
Limitaciones de la administración nasal
El aclaramiento mucociliar nasal limita el tiempo de residencia del fármaco en la cavidad nasal y reduce la permeabilidad del fármaco a través de la mucosa nasal. Además, la degradación enzimática y las proteínas de transporte son barreras importantes para la biodisponibilidad de los fármacos. Los sistemas de eflujo y los transportadores son cruciales para la absorción y distribución de fármacos en el SNC y la circulación sistémica. Además, varias enzimas de las fosas nasales influyen en el metabolismo de los fármacos.
Antibióticos administrados por vía nasal.
Se han probado varios antibióticos para administración nasal. Estos incluyen mupirocina, gentamicina, vancomicina, ciprofloxacina, polimixina B, tiamfenicol, rifamicina, azitromicina y doxiciclina. Un estudio informó que la solución de gentamicina intranasal, administrada en forma de gotas de glicolato de sodio o individualmente, fue bien tolerada y eficaz en humanos.
Otro estudio demostró que la irrigación intranasal de mupirocina en solución salina normal fue eficaz para reducir la cantidad de Staphylococcus aureus en el seno maxilar. De manera similar, se ha utilizado la irrigación nasal con vancomicina para la poliposis nasosinusal. Además, se han desarrollado dispositivos de administración intranasal para mejorar los resultados clínicos.
Optimización de la administración de antibióticos intranasales.
Quality by Design (QbD) es una herramienta basada en conocimientos y riesgos para la gestión de la calidad en el desarrollo farmacéutico. La metodología QbD incluye el estudio de los perfiles de calidad del producto objetivo (QTPP), la identificación de atributos críticos de calidad (CQA) de los productos y la evaluación de riesgos (RA).
La aplicación de estos conceptos de QbD puede brindar oportunidades lógicas para desarrollar las mejores estrategias de formulación en las primeras etapas del desarrollo para optimizar la administración de antibióticos cuando se administran por vía nasal. Los parámetros QTPP para los antibióticos intranasales están relacionados principalmente con la capacidad del producto para retenerse en la cavidad nasal, evitar el aclaramiento mucociliar y liberar el ingrediente activo (perfil de distribución).
Los CQA son propiedades físicas, biológicas, microbiológicas o químicas que influyen en la calidad del producto final. Por ejemplo, los parámetros CQA para antibióticos intranasales afectan la adhesión, estabilidad, distribución, disolución, permeabilidad y solubilidad. Entre los diversos enfoques innovadores desarrollados para la administración intranasal de antibióticos, los geles in situ son los más prometedores.
Los geles in situ exhiben una transición de sol a gel en respuesta a estímulos externos y proporcionan un perfil de liberación sostenida, un tiempo de retención más prolongado y una mayor absorción nasal. El mecanismo de gelificación depende del tipo de polímero. Generalmente, en estos geles se utilizan tres tipos de polímeros: polímeros termo, iónicos y sensibles al pH. Estos polímeros facilitan la transición de sol a gel en función de cambios en las condiciones fisiológicas.
Observaciones finales
El uso correcto de los antibióticos es crucial para minimizar el riesgo de resistencia. Esto podría lograrse mediante innovaciones en la formulación y administración de medicamentos. Por tanto, la administración nasal es beneficiosa en el tratamiento de infecciones locales, sistémicas y cerebrales. Junto con el uso de conceptos QbD y geles in situ, la administración intranasal de fármacos podría aumentar la eficacia y el tiempo de retención de los antibióticos, reduciendo así el riesgo de resistencia a los antibióticos.
Referencia:
- Mardikasari SA, Sipos B, Csóka I, Katona G. Nasaler Weg zur Antibiotikaabgabe: Fortschritte, Herausforderungen und zukünftige Chancen bei der Anwendung der Quality-by-Design-Konzepte. Journal of Drug Delivery Science and Technology, 2022, DOI: https://doi.org/10.1016/j.jddst.2022.103887, https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1773224722007985
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