瑞香中发现抗 HIV 活性二萜类化合物

瑞香中发现抗 HIV 活性二萜类化合物

东邦大学药学院生药学部李伟教授领导的研究小组与美国杜克大学医学中心合作，首次发现瑞香（俗称大西杀）含有一种抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）复制的物质。这些植物在东邦大学药学部药用植物园栽培。这一发现预计将导致发现具有优异抗艾滋病毒活性的新药的药物种子。

报告这项研究的论文发表在《科学杂志》上植物化学2024 年 12 月 16 日。

主要发现

• Daphnane Diterpenoid wurden isoliert von D. pseudomezereum (Thymelaaceae) und ihre starke Anti-HIV-Aktivität wurde nachgewiesen.
• Dies ist der erste Bericht über Anti-HIV-aktive Diterpenoide, die in identifiziert wurden D. pseudomezereum.
• Eine weitere Aufklärung der Anti-HIV-Diterpenoide in Pflanzen von Thymelaaceae wird voraussichtlich zur Entdeckung neuer Anti-HIV-Medikamente beitragen.

研究概况

瑞香科 (Thymelaeaceae) 科由超过 53 个属和 800 个物种组成，分布在除极地和沙漠地区之外的世界各地。这些植物含有二萜类化合物，具有显着的生物活性，包括抗癌、抗艾滋病毒和镇痛作用。瑞香（俗称大西树）是瑞香科落叶灌木，分布于日本、中国和韩国。由于其抗炎特性，其树皮传统上被用于治疗慢性皮肤病和风湿病。此外，这种富含纤维的树皮还被用作日本纸生产中的添加剂。

在本研究中，一个研究小组从枳实的果实中分离出了十种瑞香二萜类化合物，其中包括三种以前未描述过的化合物D. 假小球藻（图1）。在分离的化合物中，三种化合物表现出很强的抗HIV活性，EC₅₀值约为1 nm，细胞毒性IC50 > 5 μm。这项研究的结果不仅强调了瑞香二萜类化合物具有良好的抗艾滋病毒潜力，而且还为未来旨在通过战略性结构改变优化其活性的研究奠定了基础。

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