Articaine (Monographie)
Articaine (Monographie)
Einführung
Mittelwirksames Lokalanästhetikum (Amidtyp).
Verwendungsmöglichkeiten für Articaine
Zahnanästhesie
Anästhetische Wirkung vergleichbar mit der von Lidocain, Mepivacain und Prilocain.
Dosierung und Verabreichung von Articaine
Allgemein
-
Bestimmen Sie die Dosierung basierend auf Art und Ausmaß des chirurgischen Eingriffs, der Tiefe der Anästhesie, dem Grad der Muskelentspannung und dem Zustand des Patienten. Verwenden Sie die kleinste Dosis, die erforderlich ist, um die gewünschte Wirkung zu erzielen.
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Bestimmen Sie die Dosierung bei pädiatrischen Patienten anhand von Alter, Gewicht, körperlicher Verfassung des Patienten sowie Art und Umfang des chirurgischen Eingriffs.
Verwaltung
Submuköse Injektion
Informationen zur Lösungs- und Arzneimittelkompatibilität finden Sie unter „Kompatibilität“ unter „Stabilität“.
Durch submukosale Infiltration oder Nervenblockade verabreichen.
Vor der Verabreichung aspirieren, um einer intravaskulären Injektion vorzubeugen.
Verwenden Sie zur chemischen Desinfektion der Kartuscheneinheit Isopropylalkohol (Reinigungsalkohol) (91 %) oder Ethylalkohol (70 %). Verwenden Sie keine Marken, die nicht der USP-Qualität entsprechen, da diese Präparate Denaturierungsmittel enthalten können, die dem Gummi schaden können.
Dosierung
Erhältlich als Fixkombination mit Articainhydrochlorid und Adrenalinbitartrat; Dosierung ausgedrückt in Articainhydrochlorid.
Pädiatrische Patienten
Zahnanästhesie
Submuköse Injektion
Kinder ≥ 4 Jahre: Verwenden Sie niedrigere Dosierungen als die für gesunde Erwachsene empfohlenen (siehe Erwachsene unter Dosierung und Anwendung).
Einfache Verfahren: 0,76–5,65 mg/kg, verwendet in klinischen Studien.
Komplexe Verfahren: 0,37–7,48 mg/kg, verwendet in klinischen Studien.
Ungefähr 13 % der pädiatrischen Patienten in klinischen Studien benötigten zusätzliche Injektionen für eine vollständige Anästhesie.
Erwachsene
Zahnanästhesie
Submuköse Injektion
Üblicher Dosierungsbereich: 20–204 mg.
|
Verfahren |
Injektionsvolumen (ml) |
Gesamtdosis Articainhydrochlorid (mg) |
|---|---|---|
|
Infiltration |
0,5–2,5 |
20–100 |
|
Nervenblockade |
0,5–3,4 |
20–136 |
|
Oralchirurgie |
1–5.1 |
40–204 |
Verschreibungsgrenzen
Pädiatrische Patienten
Zahnanästhesie
Submuköse Injektion
Maximal 7 mg/kg (0,175 ml/kg).
Erwachsene
Zahnanästhesie
Submuköse Injektion
Maximal 7 mg/kg (0,175 ml/kg).
Besondere Populationen
Leberfunktionsstörung
Reduzieren Sie die Dosierung bei Patienten mit Lebererkrankungen.
Geriatrische Patienten
Reduzieren Sie die Dosierung bei Patienten ≥65 Jahren.
Patienten im Alter von 65–74 Jahren
Einfache Verfahren: 0,43–4,76 mg/kg, verwendet in klinischen Studien.
Komplexe Verfahren: 1,05–4,27 mg/kg, verwendet in klinischen Studien.
Ungefähr 6 % der Patienten in klinischen Studien benötigten zusätzliche Injektionen für eine vollständige Anästhesie.
Patienten ≥75 Jahre
Einfache Verfahren: 0,78–4,76 mg/kg, verwendet in klinischen Studien.
Komplexe Verfahren: 1,12–2,17 mg/kg, verwendet in klinischen Studien.
Keiner der Patienten in klinischen Studien benötigte zusätzliche Injektionen für eine vollständige Anästhesie.
Andere Populationen
Reduzieren Sie die Dosierung bei Patienten mit Herzerkrankungen, geschwächten Patienten und Patienten mit akuten Erkrankungen.
Vorsichtsmaßnahmen für Articaine
Kontraindikationen
-
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder gegen Natriummetabisulfit.
Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen
Warnungen
Adrenalin-Verabreichung
Die Injektion enthält Adrenalin, das Gewebenekrose oder systemische Toxizität verursachen kann. Beachten Sie die üblichen Vorsichtsmaßnahmen im Zusammenhang mit der Verabreichung von Adrenalin.
Versehentliche intravaskuläre Injektion
Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann zu Verwirrtheit, Krampfanfällen, ZNS- oder kardiorespiratorischer Depression, Koma und/oder Atemstillstand führen.
Vor der Verabreichung aspirieren, um einer intravaskulären Injektion vorzubeugen.
Sollte nur von Ärzten verwendet werden, die über ausreichende Kenntnisse in der Diagnose und Behandlung dosisabhängiger Toxizität und anderen möglicherweise auftretenden akuten Notfällen verfügen. Wiederbelebungsgeräte und Medikamente müssen zum sofortigen Einsatz verfügbar sein.
Empfindlichkeitsreaktionen
Sulfitempfindlichkeit
Articaine-Injektion enthält Natriummetabisulfit, das bei bestimmten anfälligen Personen allergische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie und lebensbedrohliche oder weniger schwere asthmatische Episoden) hervorrufen kann.
Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen
ZNS-Effekte
Toxische Plasmakonzentrationen von Lokalanästhetika (aufgrund der systemischen Absorption), die mit nachteiligen Auswirkungen auf das Zentralnervensystem verbunden sind (z. B. Ruhelosigkeit, Angstzustände, Tinnitus, Benommenheit, Schwindel, Orientierungslosigkeit, Aufregung, verschwommenes Sehen, Zittern, Depression, Schläfrigkeit).
Überwachen Sie nach jeder Lokalanästhesieinjektion sorgfältig den Bewusstseinszustand.
Kardiovaskuläre Auswirkungen
Toxische Plasmakonzentrationen von Lokalanästhetika (aufgrund der systemischen Absorption), die mit nachteiligen kardiovaskulären Wirkungen verbunden sind (z. B. verringerte Kontraktilität des Myokards, periphere Vasodilatation, verminderte Reizleitung und Erregbarkeit des Herzens). Mögliche atrioventrikuläre Blockade, ventrikuläre Arrhythmie, Herzstillstand und selten Tod. Überwachen Sie nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums sorgfältig die Vitalfunktionen des Herz-Kreislauf-Systems und der Atemwege.
Bei Patienten, die starke Vollnarkose erhalten, können Herzrhythmusstörungen auftreten; Bei solchen Patienten mit Vorsicht anwenden.
Articainhydrochlorid-Injektion enthält Adrenalin; Risiko einer übertriebenen vasokonstriktorischen Reaktion bei Patienten mit Bluthochdruck oder peripherer Gefäßerkrankung. Risiko einer ischämischen Verletzung oder Nekrose.
Bei Patienten mit Herzblock oder anderen Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Vorsicht anwenden.
Spezifische Populationen
Schwangerschaft
Kategorie C.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Articain oder seine Metaboliten in die Milch gelangen. Bei der Anwendung bei stillenden Frauen ist Vorsicht geboten.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 4 Jahren nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen gibt es keine wesentlichen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit, eine erhöhte Empfindlichkeit kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden.
Häufige Nebenwirkungen
Schmerzen, Kopfschmerzen, Gesichtsödeme, Gingivitis, Parästhesien, Infektionen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Ungefähr 5–10 % des verfügbaren Articains werden durch CYP-Enzyme metabolisiert.
Spezifische Medikamente
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Arzneimittel |
Interaktion |
Kommentare |
|---|---|---|
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Anästhetika, allgemein |
Mögliche Herzrhythmusstörungen, wenn Articain während oder nach der Verabreichung starker Vollnarkose verabreicht wird |
Mit Vorsicht verwenden |
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Antidepressiva, Trizyklika |
Möglicherweise schwere, anhaltende Hypertonie aufgrund der Adrenalinkomponente |
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung; Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich |
|
Butyrophenone |
Mögliche Verringerung oder Umkehrung der blutdrucksenkenden Wirkung von Adrenalin |
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung; Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich |
|
MAO-Hemmer |
Möglicherweise schwere, anhaltende Hypertonie aufgrund der Adrenalinkomponente |
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung; Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich |
|
Phenothiazine |
Mögliche Verringerung oder Umkehrung der blutdrucksenkenden Wirkung von Adrenalin |
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung; Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich |
Pharmakokinetik von Articain
Absorption
Bioverfügbarkeit
Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 25 Minuten nach der Einzeldosis und 48 Minuten nach 3 Dosen erreicht.
Beginn
1–6 Minuten nach der submukösen Injektion. Der durchschnittliche Beginn der Anästhesie nach Articain-Verabreichung scheint dem von Prilocain ähnlich zu sein, jedoch etwas schneller als bei anderen Lokalanästhetika (z. B. Lidocain).
Dauer
Die Vollnarkose dauert etwa 1 Stunde.
Verteilung
Plasmaproteinbindung
Ungefähr 60–80 % (Albumin und γ-Globuline).
Beseitigung
Stoffwechsel
Systemisch absorbiertes Articain wird durch Plasma-Carboxyesterase schnell zu Articainsäure (inaktiv) metabolisiert; Etwa 5–10 % des verfügbaren Articains werden durch CYP-Enzyme zu Articainsäure metabolisiert.
Eliminierungsroute
Hauptsächlich im Urin als inaktive Metaboliten und geringe Mengen (2 %) des unveränderten Arzneimittels ausgeschieden; Etwa 53–57 % der verabreichten Dosis werden innerhalb von 24 Stunden nach submuköser Verabreichung ausgeschieden.
Halbwertszeit
Ungefähr 1,8 Stunden.
Stabilität
Lagerung
Parenteral
Injektion
25°C (kann 15–30°C ausgesetzt werden). Vor Licht schützen.
Kompatibilität
Kann mit starken Oxidationsmitteln unverträglich sein.
Aktionen
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Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Weiterleitung von Nervenimpulsen, indem sie die Schwelle für die elektrische Erregung erhöhen, die Ausbreitung des Nervenimpulses verlangsamen und die Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials verringern.
-
Mit Adrenalin formuliert, um die Geschwindigkeit und das Ausmaß der systemischen Absorption von Articain zu verringern und seine Wirkungsdauer zu verlängern.
-
Hat eine mittlere Wirkungsdauer (ca. 1 Stunde).
Beratung für Patienten
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Informieren Sie die Patienten vor der Verabreichung über die Möglichkeit eines vorübergehenden Gefühls- und Muskelfunktionsverlusts nach Infiltration und Nervenblockaden-Injektionen.
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Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Therapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über alle Begleiterkrankungen (z. B. Herz-Kreislauf-Erkrankungen) zu informieren.
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Es ist wichtig, dass Frauen ihren Arzt informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.
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Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)
Vorbereitungen
Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.
Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.
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Routen |
Darreichungsformen |
Stärken |
Markennamen |
Hersteller |
|---|---|---|---|---|
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Parenteral |
Injektion |
4 % mit Adrenalinbitartrat 1:100.000 (von Adrenalin) |
Septocain (mit Natriummetabisulfit) |
Septodont |
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