Brimonidin (EENT) (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Brimonidin (EENT)

Augenhypertonie und Glaukom

Brimonidintartrat 0,1, 0,15 und 0,2 %: Reduzierung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder Augenhypertonie. Die blutdrucksenkende Wirkung auf das Auge der 0,1- oder 0,15-prozentigen Lösung entspricht der der 0,2-prozentigen Lösung. Die Senkung des Augeninnendrucks betrug in klinischen Studien etwa 2–6 mm Hg.

Fixkombination aus Brinzolamid 1 % und Brimonidintartrat 0,2 %: Reduzierung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder Augenhypertonie. Bei dreimal täglicher Verabreichung war die IOD-senkende Wirkung um 1–3 mm Hg größer als bei beiden Arzneimitteln, die in derselben Dosierung wie bei einer Monotherapie verabreicht wurden.

Fixkombination aus Brimonidintartrat 0,2 % und Timolol 0,5 %: Wird topisch bei Patienten mit Glaukom oder Augenhypertonie angewendet, die aufgrund eines unzureichend kontrollierten Augeninnendrucks eine Zusatz- oder Ersatztherapie benötigen. Bei zweimal täglicher Verabreichung war die IOD-senkende Wirkung um 1–3 mm Hg größer als die von Brimonidintartrat 0,2 % bei dreimal täglicher Gabe, 1–2 mm Hg größer als die von Timolol 0,5 % bei zweimal täglicher Gabe und etwa 1–2 mm Hg geringer als bei gleichzeitiger Anwendung von 0,2 % Brimonidintartrat dreimal täglich und 0,5 % Timolol zweimal täglich.

Berücksichtigen Sie bei der Auswahl eines anfänglichen okulären blutdrucksenkenden Mittels das Ausmaß der erforderlichen Senkung des Augeninnendrucks, begleitende Erkrankungen und Arzneimitteleigenschaften (z. B. Dosierungshäufigkeit, Nebenwirkungen, Kosten). Bei Einzelwirkstofftherapien beträgt die Senkung des Augeninnendrucks bei topischen Prostaglandin-Analoga etwa 25–33 %; 20–25 % mit topischen β-adrenergen Blockern, α-adrenergen Agonisten oder miotischen (Parasympathomimetika); 20–30 % mit oralen Carboanhydrasehemmern; 18 % mit topischen Rho-Kinase-Inhibitoren; und 15–20 % mit topischen Carboanhydrasehemmern.

Ein Prostaglandin-Analogon wird aufgrund der relativ höheren Aktivität, der einmal täglichen Verabreichung und der geringen Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen häufig für die Ersttherapie in Betracht gezogen, wenn keine anderen Überlegungen (z. B. Kontraindikationen, Kostenüberlegungen, Unverträglichkeit, Nebenwirkungen, Ablehnung durch den Patienten) vorliegen. Es können jedoch nachteilige Auswirkungen auf die Augen auftreten.

Ziel ist es, einen Augeninnendruck aufrechtzuerhalten, bei dem ein Gesichtsfeldverlust die Lebensqualität des Patienten im Laufe seines Lebens wahrscheinlich nicht wesentlich beeinträchtigt.

Eine Verringerung des Augeninnendrucks vor der Behandlung um ≥ 25 % verlangsamt nachweislich das Fortschreiten des primären Offenwinkelglaukoms. Legen Sie einen anfänglichen Ziel-IOD fest (basierend auf dem Ausmaß der Sehnervenschädigung und/oder des Gesichtsfeldverlusts, dem Ausgangs-IOD, bei dem die Schädigung auftrat, der Progressionsrate, der Lebenserwartung und anderen Überlegungen) und reduzieren Sie den IOD in Richtung dieses Ziels. Passen Sie den angestrebten Augeninnendruck je nach Krankheitsverlauf nach oben oder unten an.

Zur Kontrolle des Augeninnendrucks ist häufig eine Kombinationstherapie mit Arzneimitteln aus verschiedenen Therapieklassen erforderlich.

Konjunktivale Stauung

Brimonidintartrat 0,025 %: Selbstmedikation zur vorübergehenden Linderung von Augenrötungen aufgrund leichter Reizungen.

In klinischen Studien gab es keine Hinweise auf eine Tachyphylaxie und nach Absetzen des Arzneimittels wurde nur ein minimaler Rückprall einer Augenstauung beobachtet.

Dosierung und Verabreichung von Brimonidin (EENT).

Allgemein

• Bei Augenhypertonie oder Glaukom den Augeninnendruck nach etwa 4 Wochen Therapie mit dem Arzneimittel bestimmen; Bestimmen Sie anschließend den Augeninnendruck nach Bedarf.

Verwaltung

Ophthalmologische Verwaltung

Als ophthalmische Lösung (Brimonidin allein oder in fester Kombination mit Timolol) oder Suspension (feste Kombination von Brinzolamid und Brimonidin) topisch auf das/die betroffene(n) Auge(n) auftragen.

Schütteln Sie die Augensuspension vor der Verabreichung jeder Dosis gut.

Vermeiden Sie eine Kontamination des Dosierbehälters. (Siehe Bakterielle Keratitis unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Einige Präparate enthalten Benzalkoniumchlorid. Entfernen Sie die Kontaktlinsen, bevor Sie jede Dosis dieser Präparate einnehmen. kann die Linsen 15 Minuten nach der Dosis wieder einsetzen. Der Hersteller von Brimonidintartrat 0,025 % Augenlösung gibt an, dass Kontaktlinsen 10 Minuten nach der Dosis wieder eingesetzt werden dürfen. (Siehe „Verwendung mit Kontaktlinsen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Wenn mehr als ein topisches Augenpräparat verwendet wird, verabreichen Sie die Präparate im Abstand von mindestens 5 Minuten.

Dosierung

Pädiatrische Patienten

Augenhypertonie und Glaukom

Augenheilkunde

Brimonidintartrat 0,1, 0,15 oder 0,2 % Augenlösung bei pädiatrischen Patienten ≥ 2 Jahren: Der Hersteller gibt keine spezifischen Dosierungsempfehlungen. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Brimonidintartrat 0,2 % und Timolol 0,5 % Augenlösung bei pädiatrischen Patienten ≥ 2 Jahren: Ein Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich (ungefähr alle 12 Stunden).

Konjunktivale Stauung

Augenheilkunde

Brimonidintartrat 0,025 % Augenlösung bei pädiatrischen Patienten ≥ 5 Jahren: Ein Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) alle 6–8 Stunden.

Erwachsene

Augenhypertonie und Glaukom

Augenheilkunde

Brimonidintartrat 0,1, 0,15 oder 0,2 % Augenlösung: Ein Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) 3-mal täglich (ungefähr alle 8 Stunden).

Brinzolamid 1 % und Brimonidintartrat 0,2 % Augensuspension: Dreimal täglich ein Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n).

Brimonidintartrat 0,2 % und Timolol 0,5 % Augenlösung: Ein Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich (ungefähr alle 12 Stunden).

Wenn der angestrebte Augeninnendruck nicht erreicht wird, können zusätzliche oder alternative augenblutdrucksenkende Mittel eingeleitet werden. (Siehe „Augenhypertonie und Glaukom“ unter „Anwendungen“.)

Konjunktivale Stauung

Augenheilkunde

Brimonidintartrat 0,025 % Augenlösung: Ein Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) alle 6–8 Stunden.

Verschreibungsgrenzen

Pädiatrische Patienten

Konjunktivale Stauung

Augenheilkunde

Brimonidintartrat 0,025 % Augenlösung: Maximal 4-mal täglich.

Erwachsene

Konjunktivale Stauung

Augenheilkunde

Brimonidintartrat 0,025 % Augenlösung: Maximal 4-mal täglich.

Vorsichtsmaßnahmen für Brimonidin (EENT)

Kontraindikationen

• Neugeborene und Kleinkinder unter 2 Jahren. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Brimonidin oder einen der Bestandteile der Formulierung.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Empfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen

Es wurde über okuläre Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. allergische Konjunktivitis, konjunktivale Hyperämie, Augenpruritus) berichtet. Wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt, brechen Sie die Behandlung mit Brimonidin ab.

Mögliche teilweise Kreuzempfindlichkeit zwischen Brimonidin und Apraclonidin; Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Apraclonidin ist Vorsicht geboten.

Verwendung fester Kombinationen

Bei der Anwendung in fester Kombination mit Timolol oder Brinzolamid sind die Vorsichtsmaßnahmen, Vorsichtsmaßnahmen, Kontraindikationen und Arzneimittelwechselwirkungen zu beachten, die mit jedem Wirkstoff in der festen Kombination verbunden sind.

Herzkreislauferkrankung

Minimale Auswirkungen auf den Blutdruck in klinischen Studien; Bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist die Anwendung jedoch mit Vorsicht anzuwenden.

Gefäßinsuffizienz

Kann mit Gefäßinsuffizienz verbundene Syndrome verstärken; Bei Patienten mit psychischer Depression, orthostatischer Hypotonie, zerebraler oder koronarer Insuffizienz, Raynaud-Phänomen oder Thromboangiitis obliterans mit Vorsicht anwenden.

IOP-Überwachung

Die den Augeninnendruck senkende Wirkung von Brimonidin kann mit der Zeit nachlassen; Überwachen Sie den Augeninnendruck regelmäßig.

Bakterielle Keratitis

Bakterielle Keratitis wurde bei der Verwendung von Mehrfachdosisbehältern mit topischen Augenpräparaten berichtet. Die Behälter wurden versehentlich von Patienten kontaminiert, von denen die meisten gleichzeitig an einer Hornhauterkrankung oder einer Störung der Augenepitheloberfläche litten.

Eine unsachgemäße Handhabung von Augenpräparaten kann zur Kontamination des Präparats durch häufig vorkommende Bakterien führen, die bekanntermaßen Augeninfektionen verursachen. Durch die Verwendung kontaminierter Augenpräparate kann es zu schweren Augenschäden und anschließendem Verlust des Sehvermögens kommen. (Siehe Hinweise für Patienten.)

Zur Verwendung mit Kontaktlinsen

Einige ophthalmologische Brimonidinpräparate enthalten Benzalkoniumchlorid, das von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann. Entfernen Sie die Kontaktlinsen, bevor Sie jede Dosis dieser Präparate einnehmen. kann die Linsen 15 Minuten nach der Dosis wieder einsetzen. Der Hersteller von Brimonidintartrat 0,025 % Augenlösung gibt an, dass Kontaktlinsen 10 Minuten nach der Dosis wieder eingesetzt werden dürfen.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie B.

In Tierstudien passierte Brimonidin die Plazenta und gelangte in begrenztem Umfang in den fetalen Kreislauf; Es wurden keine Hinweise auf Teratogenität beobachtet.

Keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Verwenden Sie Brimonidin nur, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillzeit

Wird bei Ratten in die Milch abgegeben; Es ist nicht bekannt, ob es nach topischer Anwendung am Auge in die Muttermilch übergeht. Beenden Sie das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels.

Pädiatrische Verwendung

Potenziell schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich Apnoe, Bradykardie, Koma, Hypotonie, Unterkühlung, Hypotonie, Lethargie, Blässe, Atemdepression und Schläfrigkeit, wurden bei Säuglingen berichtet; bei Säuglingen unter 2 Jahren kontraindiziert.

Sicherheit und Wirksamkeit von topischem Brimonidin zur Behandlung von Offenwinkelglaukom oder Augenhypertonie bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren nicht erwiesen. Bei Kindern im Alter von 2 bis 7 Jahren mit Glaukom waren die häufigsten Nebenwirkungen von Brimonidin (3-mal täglich verabreichte 0,2 %ige Lösung) Schläfrigkeit und verminderte geistige Wachsamkeit; Etwa 16 % der Kinder brachen die Therapie wegen Schläfrigkeit ab. Das Auftreten von Somnolenz schien alters- und gewichtsabhängig zu sein und trat bei 50–83 % der Kinder im Alter von 2–6 Jahren und bei 25 % der 7-Jährigen auf, die > 20 kg wogen.

Die einzelnen Bestandteile von Brinzolamid und Brimonidin-Augensuspension wurden bei pädiatrischen Patienten im Alter von 4 Wochen bis 5 Jahren (Brinzolamid) und 2–7 Jahren (Brimonidin) untersucht.

Sicherheit und Wirksamkeit von Brimonidin und Timolol-Augenlösung bei pädiatrischen Patienten im Alter von 2 bis 16 Jahren basierend auf Erkenntnissen aus adäquaten und gut kontrollierten Studien zur Fixkombination bei Erwachsenen und zusätzlichen Daten aus einer Studie zur Bewertung der individuell verabreichten Arzneimittel (Brimonidintartrat 0,2). % (3-mal täglich zusätzlich zur Timolol-Therapie verabreicht) bei Kindern im Alter von 2–7 Jahren mit Glaukom.

Sicherheit und Wirksamkeit von topischem Brimonidin zur Selbstmedikation zur Linderung von Augenrötungen aufgrund geringfügiger Reizungen wurden bei Kindern unter 5 Jahren nicht nachgewiesen. Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten ≥ 5 Jahren werden durch Beweise aus kontrollierten klinischen Studien mit Erwachsenen und zusätzlichen Daten aus einer Sicherheitsstudie bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ≥ 5 Jahren gestützt.

Geriatrische Verwendung

Keine wesentlichen Unterschiede in Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen.

Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht; mit Vorsicht verwenden.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht untersucht.

Häufige Nebenwirkungen

Brimonidintartrat 0,1–0,2 % Augenlösung: Mundtrockenheit, Augen- oder Bindehauthyperämie, Brennen und Stechen, allergische Konjunktivitis, Kopfschmerzen, Verschwommenheit, Fremdkörpergefühl, Müdigkeit/Schläfrigkeit, Bindehautfollikel, allergische Augenreaktionen, Augenpruritus.

Brimonidintartrat 0,2 % Augenlösung bei Kindern im Alter von 2–7 Jahren mit Glaukom: Es wurde über alters- und gewichtsbedingte Schläfrigkeit und verminderte geistige Wachsamkeit berichtet. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Brimonidintartrat 0,025 % Augenlösung bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten: Verminderte Sehschärfe, Bindehaut- oder Augenhyperämie, trockenes Auge, Schmerzen an der Instillationsstelle, Kopfschmerzen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es wurden keine formellen Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen durchgeführt.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentar
β-adrenerge Blocker (topisch oder systemisch)	Mögliche zusätzliche IOD-senkende und kardiovaskuläre Wirkungen	Mit Vorsicht verwenden Erhöhte IOD-senkende Wirkung wird zum therapeutischen Vorteil genutzt
Antidepressiva, trizyklische (TCAs)	TCAs, die den Stoffwechsel und die Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen, können die augeninnendrucksenkende Wirkung von Brimonidin beeinträchtigen	Mit Vorsicht verwenden
Herzglykoside	Mögliche additive kardiovaskuläre Wirkungen	Mit Vorsicht verwenden
ZNS-Depressiva (z. B. Alkohol, Barbiturate, Vollnarkose, Opiate, Beruhigungsmittel)	Mögliche zusätzliche ZNS-depressive Wirkung
Blutdrucksenkende Mittel	Mögliche zusätzliche IOD-senkende und kardiovaskuläre Wirkungen	Mit Vorsicht verwenden
MAO-Hemmer	Theoretisches Potenzial für eine Beeinträchtigung des Brimonidin-Metabolismus, was möglicherweise zu erhöhten systemischen Nebenwirkungen (z. B. Hypotonie) führt.	Mit Vorsicht verwenden

Pharmakokinetik von Brimonidin (EENT).

Absorption

Bioverfügbarkeit

Maximale Plasmakonzentrationen traten innerhalb von 0,5–4 Stunden nach der okularen Verabreichung von 0,1 oder 0,2 %iger ophthalmischer Brimonidintartratlösung auf.

Beginn

Der Höhepunkt der blutdrucksenkenden Wirkung am Auge tritt 2–3 Stunden nach der topischen Verabreichung von Brimonidin auf.

Verteilung

Ausmaß

Wird bei Tieren in die Milch abgegeben; Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel beim Menschen in die Milch übergeht.

Beseitigung

Stoffwechsel

Wird weitgehend in der Leber metabolisiert.

Eliminierungsroute

Brimonidin und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Halbwertszeit

2–3 Stunden.

Besondere Populationen

Nierenversagen: Auswirkung der Dialyse auf die Pharmakokinetik von Brimonidin nicht nachgewiesen.

Stabilität

Lagerung

Augenheilkunde

Lösung

Brimonidintartrat: 15–25 °C.

Brimonidintartrat und Timolol: 15–25 °C.

Brinzolamid und Brimonidintartrat: 2–25 °C.

Aktionen

• Reduziert den Augeninnendruck durch Verringerung der Kammerwasserproduktion und Erhöhung des uveoskleralen Abflusses.

• Selektivität für α2- gegenüber α1-adrenergen Rezeptoren mindestens 10- bzw. 28-mal höher als die von Clonidin bzw. Apraclonidin; kann zu einer Verringerung schädlicher Auswirkungen auf die Lunge und das Herz-Kreislauf-System führen.

• Bei niedrigen Dosierungen (z. B. Brimonidintartrat 0,025 %) bei Personen mit normalem Augeninnendruck lindert die vasokonstriktive Wirkung des Arzneimittels Augenrötungen, ohne den Augeninnendruck zu verändern.

Beratung für Patienten

• Es ist wichtig, Patienten darauf hinzuweisen, dass Brimonidin zu Müdigkeit und/oder Schläfrigkeit führen kann, und bei gefährlichen Tätigkeiten, die geistige Wachsamkeit erfordern, Vorsicht walten zu lassen.

• Es ist wichtig, die richtigen Verabreichungstechniken zu erlernen und einzuhalten, um eine Kontamination des Augenpräparats mit häufigen Bakterien zu vermeiden, die Augeninfektionen (z. B. bakterielle Keratitis) verursachen können. Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die Spitze des Dosierbehälters das Auge, umgebende Strukturen oder andere Oberflächen nicht berühren darf. Durch die Verwendung kontaminierter Augenpräparate kann es zu schweren Augenschäden und anschließendem Verlust des Sehvermögens kommen. Es ist wichtig, den Behälterdeckel immer sofort nach Gebrauch wieder aufzusetzen und keine Präparate zu verwenden, die trübe oder verfärbt sind oder deren auf dem Etikett angegebenes Verfallsdatum überschritten ist.

• Weisen Sie Patienten an, sich umgehend an ihren Arzt zu wenden, um Rat bezüglich der weiteren Verwendung des aktuellen Mehrfachdosisbehältnisses zu erhalten, wenn bei ihnen eine interkurrente Augenerkrankung auftritt (z. B. Trauma, Infektion) oder eine Augenoperation erforderlich ist.

• Wenn Sie mehr als ein topisches Augenpräparat verwenden, ist es wichtig, die Präparate im Abstand von mindestens 5 Minuten zu verabreichen.

• Für Patienten, die Brimonidinpräparate erhalten, die Benzalkoniumchlorid als Konservierungsmittel enthalten, ist es wichtig, die Kontaktlinsen vor der Verabreichung jeder Dosis zu entfernen und das Wiedereinsetzen der Linsen um mindestens 15 Minuten nach der Dosis zu verschieben, da Benzalkoniumchlorid im Präparat von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann . Kontaktlinsen können 10 Minuten nach einer Dosis 0,025 %iger Brimonidintartrat-Augenlösung wieder eingesetzt werden.

• Es ist wichtig, die Selbstmedikation mit Brimonidin abzubrechen und einen Arzt zu kontaktieren, wenn Augenschmerzen auftreten, Sehstörungen auftreten, Augenrötungen oder -reizungen länger als 3 Tage anhalten oder sich der Augenzustand verschlechtert.

• Bei Patienten, die eine Brinzolamid- und Brimonidin-Fixkombinations-Augensuspension erhalten, besteht die Möglichkeit einer vorübergehenden Sehstörung nach der Verabreichung; Es ist wichtig, beim Fahren oder Bedienen von Maschinen Vorsicht walten zu lassen.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Brimonidintartrat

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Augenheilkunde	Lösung	0,025 %	Luminieren	Bausch & Lomb
		0,1 %	Alphagan P	Allergan
		0,15 %*	Alphagan P	Allergan
			Brimonidintartrat-Augenlösung
		0,2 %*	Brimonidintartrat-Augenlösung

Brimonidintartrat-Kombinationen

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Augenheilkunde	Lösung	0,2 % mit Timololmaleat 0,5 % (von Timolol)	Kombigan	Allergan
	Suspension	0,2 % mit Brinzolamid 1 %	Simbrinza	Alcon

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