Chlorpheniramin, Dexchlorpheniramin (Monographie)

Chlorpheniramin, Dexchlorpheniramin (Monographie)

Einführung

Antihistaminikum der ersten Generation; ein Propylamin-Derivat.

Verwendet für Chlorpheniramin, Dexchlorpheniramin

Allergischer Schnupfen

Wird in fester Kombination mit anderen Wirkstoffen (z. B. Paracetamol, Dextromethorphan, Guaifenesin, Ibuprofen, Phenylephrin, Pseudoephedrin) zur Linderung von Rhinorrhoe, Niesen, Tränenfluss, juckenden Augen, oronasopharyngealem Juckreiz und/oder anderen Symptomen (z. B. verstopfte Nase/Nebenhöhlen, Husten) im Zusammenhang mit allergischer Rhinitis (z. B. Heuschnupfen).

Verwenden Sie Fixkombinationspräparate nur, wenn gleichzeitig Symptome vorliegen, die auf jeden Inhaltsstoff zurückzuführen sind.

Dosierung und Verabreichung von Chlorpheniramin und Dexchlorpheniramin

Verwaltung

Mündliche Verabreichung

Oral verabreichen.

Kann Erwachsenen und Kindern > 6 Jahren als Selbstmedikation verabreicht werden.

Unter Anleitung eines Arztes an Kinder im Alter von 2 bis ≤6 Jahren verabreichen.

Dosierung

Passen Sie die Dosierung individuell an die Reaktion und Verträglichkeit des Patienten an.

Bei Fixkombinationspräparaten ist eine individuelle Dosistitration nicht möglich. Bei der Anwendung in fester Kombination mit anderen Wirkstoffen (z. B. Paracetamol, Dextromethorphan, Guaifenesin, Ibuprofen, Phenylephrin, Pseudoephedrin) wählen Sie für jeden Inhaltsstoff eine Dosierung, die innerhalb des üblichen therapeutischen Bereichs liegt. Aufgrund anderer in den Formulierungen enthaltener Inhaltsstoffe können niedrigere maximale Tagesdosen für Chlorpheniramin erforderlich sein. Da Kombinationen und Dosierungsstärken bei Präparaten mit fester Kombination variieren, konsultieren Sie die Produktkennzeichnung des Herstellers für die geeignete Dosierung des jeweiligen Präparats.

Pädiatrische Patienten

Allergischer Schnupfen

Oral

Kinder von 2 bis <6 Jahren: 1 mg alle 4–6 Stunden (wie herkömmliche Formulierungen).

Kinder von 6 bis <12 Jahren: 2 mg alle 4–6 Stunden (als herkömmliche Formulierungen) oder 8 mg (als Retardtabletten) einmal täglich vor dem Schlafengehen oder tagsüber, je nach Angabe.

Kinder ≥ 12 Jahre: 4 mg alle 4–6 Stunden (als herkömmliche Formulierungen) oder 8 oder 12 mg (als Retardtabletten) zweimal täglich morgens und abends.

Erwachsene

Allergischer Schnupfen

Oral

4 mg alle 4–6 Stunden (als herkömmliche Formulierungen) oder 8 oder 12 mg (als Retardtabletten) zweimal täglich morgens und abends.

Verschreibungsgrenzen

Pädiatrische Patienten

Allergischer Schnupfen

Oral

Kinder von 2 bis <6 Jahren: Maximal 6 mg täglich (als herkömmliche Formulierungen).

Kinder von 6 bis <12 Jahren: Maximal 12 mg täglich (als herkömmliche Formulierungen) oder maximal 8 mg täglich (als Retardtabletten).

Kinder ≥ 12 Jahre: Maximal 24 mg täglich (als Formulierungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung oder als Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung).

Erwachsene

Allergischer Schnupfen

Oral

Maximal 24 mg täglich (als herkömmliche Formulierungen oder Retardtabletten).

Vorsichtsmaßnahmen für Chlorpheniramin, Dexchlorpheniramin

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Empfindlichkeitsreaktionen

Tartrazin-Empfindlichkeit

Einige im Handel erhältliche Präparate können den Farbstoff Tartrazin (FD&C Gelb Nr. 5) enthalten; mögliche allergische Reaktionen bei anfälligen Personen (z. B. Personen, die empfindlich auf Aspirin reagieren).

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

ZNS-Effekte

Mögliche ZNS-Depression (z. B. Schläfrigkeit, Schwindel, Schwäche).

Vorsicht beim Führen eines Kraftfahrzeugs oder beim Bedienen von Maschinen. (Siehe ZNS-Depressiva unter „Wechselwirkungen“.)

Anticholinerge Wirkungen

Mögliche anticholinerge Wirkungen (z. B. Trockenheit von Mund, Nase und Rachen; Dysurie; Harnverhalt). Bei Patienten mit Engwinkelglaukom, Prostatahypertrophie, stenosierendem Magengeschwür, pyloroduodenaler Obstruktion oder Blasenhalsobstruktion ist die Anwendung, wenn überhaupt, mit Vorsicht anzuwenden.

Bronchopulmonale Auswirkungen

Mögliche bronchopulmonale Auswirkungen (z. B. Engegefühl in der Brust, Verdickung des Bronchialsekrets, pfeifende Atmung). Bei Patienten mit Atemproblemen (z. B. Emphysem, chronische Bronchitis) wird die Anwendung nicht empfohlen, es sei denn, sie erfolgt unter Anweisung eines Arztes. Die Anwendung wird im Allgemeinen nicht bei Asthmatikern empfohlen, bei denen zuvor eine schwerwiegende, durch Antihistaminika verursachte nachteilige bronchopulmonale Wirkung aufgetreten ist.

Phenylketonurie

Einige im Handel erhältliche Präparate können Aspartam enthalten (z. B. NutraSweet), das im Magen-Darm-Trakt zu Phenylalanin verstoffwechselt wird.

Verwendung fester Kombinationen

Bei der Anwendung in fester Kombination mit anderen Wirkstoffen (z. B. Paracetamol, Dextromethorphan, Guaifenesin, Ibuprofen, Phenylephrin, Pseudoephedrin) sind die Vorsichtsmaßnahmen, Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen der begleitenden Wirkstoffe zu beachten.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie B. Die Anwendung im dritten Trimester wird nicht empfohlen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Chlorpheniramin in die Milch übergeht; Unterbrechen Sie das Stillen oder die Einnahme von Chlorpheniramin wegen möglicher Risiken für gestillte Säuglinge.

Pädiatrische Verwendung

Mögliche schwere Reaktionen (z. B. Krampfanfälle) bei Neugeborenen; Die Anwendung wird bei Früh- oder reifen Neugeborenen nicht empfohlen. Mögliche paradoxe Erregung (z. B. Unruhe, Schlaflosigkeit, Zittern, Euphorie, Nervosität, Delirium, Herzklopfen, Krampfanfälle).

Verwenden Sie herkömmliche Präparate und Präparate mit verlängerter Wirkstofffreisetzung bei Kindern unter 6 Jahren bzw. unter 12 Jahren nur unter Anweisung und Aufsicht eines Arztes.

Risiko einer Überdosierung und Toxizität (einschließlich Tod) bei Kindern unter 2 Jahren, die rezeptfreie Präparate mit Antihistaminika, Hustenstillern, schleimlösenden Mitteln und abschwellenden Mitteln für die Nase allein oder in Kombination zur Linderung der Symptome einer Infektion der oberen Atemwege erhalten. Begrenzte Beweise für die Wirksamkeit dieser Präparate in dieser Altersgruppe; geeignete Dosierungen nicht festgelegt. Daher empfahl die FDA, solche Präparate nicht bei Kindern unter 2 Jahren anzuwenden; Sicherheit und Wirksamkeit bei älteren Kindern in der Evaluierung. Da bei Kindern im Alter von 2–3 Jahren ebenfalls ein erhöhtes Risiko einer Überdosierung und Toxizität besteht, haben sich einige Hersteller von oralen, nicht verschreibungspflichtigen Husten- und Erkältungspräparaten freiwillig darauf geeinigt, die Produktkennzeichnung dahingehend zu überarbeiten, dass solche Präparate nicht bei Kindern unter 4 Jahren angewendet werden sollten . Die FDA empfiehlt Eltern und Betreuern, sich an die Dosierungsanweisungen und Warnhinweise auf der Produktkennzeichnung zu halten, die dem Präparat beiliegt, und bei Bedenken einen Arzt zu konsultieren. Ärzte sollten das Pflegepersonal nach der Verwendung nicht verschreibungspflichtiger Husten-/Erkältungsmittel fragen, um eine Überdosierung zu vermeiden.

Geriatrische Verwendung

Möglicherweise erhöhtes Risiko für Schwindel, Sedierung und Hypotonie.

Häufige Nebenwirkungen

Sedierung (z. B. Schläfrigkeit, Schwindel, Schwäche), ZNS-Stimulation (z. B. Unruhe, Schlaflosigkeit, Nervosität).

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

ZNS-Depressiva

Mögliche pharmakologische Wechselwirkung (additive ZNS-Depression) mit Alkohol und anderen ZNS-Depressiva (z. B. Hypnotika, Sedativa, Beruhigungsmittel).

Interferenzen bei Labortests

Antihistaminika können den Inhalationstest mit Histamin oder Antigen sowie die Quaddel- und Fackelreaktionen bei Antigen-Hauttests unterdrücken.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
MAO-Hemmer	MAO-Hemmer verlängern und verstärken die anticholinerge Wirkung von Antihistaminika

Pharmakokinetik von Chlorpheniramin und Dexchlorpheniramin

Absorption

Bioverfügbarkeit

Nach oraler Verabreichung wird es gut resorbiert, aber nur 25–45 % (herkömmliche Tabletten) bzw. 35–60 % (Lösung) einer oralen Einzeldosis gelangen als unverändertes Arzneimittel in den systemischen Kreislauf.

Die Bioverfügbarkeit von Retardpräparaten ist im Vergleich zu herkömmlichen Tabletten oder Lösungen verringert.

Maximale Plasmakonzentrationen werden im Allgemeinen innerhalb von 2–6 Stunden nach oraler Verabreichung herkömmlicher Tabletten oder Lösungen erreicht.

Beginn

Die antihistaminische Wirkung tritt innerhalb von 6 Stunden nach einer Einzeldosis ein.

Dauer

Die antihistaminische Wirkung kann ≥24 Stunden anhalten.

Verteilung

Ausmaß

Erfährt eine schnelle und umfassende Verbreitung; Die Verteilung wurde jedoch nicht vollständig charakterisiert.

Plasmaproteinbindung

Ungefähr 69–72 %.

Beseitigung

Stoffwechsel

Wird während der Resorption und beim ersten Durchgang durch die Leber in erheblichem Maße in der Magen-Darm-Schleimhaut verstoffwechselt. Wird schnell und umfassend hauptsächlich zu mindestens zwei nicht identifizierten Metaboliten und Monodesmethylchlorpheniramin und Didesmethylchlorpheniramin metabolisiert.

Eliminierungsroute

Wird im Urin ausgeschieden.

Halbwertszeit

Die terminale Eliminationshalbwertszeit von Chlorpheniramin beträgt etwa 12–43 Stunden.

Besondere Populationen

Die terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt bei Kindern etwa 9,6–13,1 Stunden (Bereich: 5,2–23,1 Stunden).

Die terminale Eliminationshalbwertszeit bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse unterziehen, beträgt etwa 280–330 Stunden.

Stabilität

Lagerung

Oral

Tablets

Dicht verschlossene Behälter bei 15–30°C.

Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung

Gut verschlossene Behälter bei 15–30°C.

Mündliche Lösung

Dichte, lichtbeständige Behälter bei 15–30 °C; Vermeiden Sie das Einfrieren.

Aktionen und Spektrum

• Blockiert H1-Rezeptorstellen und verhindert die Wirkung von Histamin auf die Zelle.

• Unterdrückt Blähungen und Juckreiz, die mit der endogenen Freisetzung von Histamin einhergehen.

• Zeigt einige gemeinsame Wirkungen von Anticholinergika, Ganglien- und Adrenergikablockern, Lokalanästhetika und Antispasmodika.

• Verursacht weniger Schläfrigkeit und stärkere ZNS-Stimulation als einige andere Antihistaminika der ersten Generation.

• Antihistaminika blockieren nicht die stimulierende Wirkung von Histamin auf die Magensäuresekretion, die durch H2-Rezeptoren der Belegzellen vermittelt wird.

Beratung für Patienten

• Es ist wichtig, Personen, die potenziell gefährliche Aufgaben ausführen, die geistige Aufmerksamkeit oder körperliche Koordination erfordern (z. B. das Bedienen von Maschinen, das Führen eines Kraftfahrzeugs), über mögliche Schläfrigkeit, Schwindel oder Schwäche zu informieren.

• Wichtigkeit der Vermeidung alkoholischer Getränke während der Antihistaminika-Therapie.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren. Wichtig ist, dass Patienten, die bereits ein anderes ZNS-Depressivum (z. B. Sedativa, Tranquilizer) erhalten, keine Selbstmedikation durchführen, ohne vorher einen Arzt zu konsultieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Chlorpheniraminmaleat

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Schüttgut	Pulver*
Oral	Lösung	2 mg/5 ml*	Aller-Chlor-Sirup	Rugby
			Chlorpheniraminmaleatlösung
	Tablets	4 mg*	Aller-Chlor	Rugby
			Chlorpheniraminmaleat-Tabletten
			Chlor-Trimeton 4-Stunden-Allergie (bewertet)	Schering-Pflug
	Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung	8 mg*	Chlorpheniraminmaleat-Retardtabletten
		12 mg*	Chlorpheniraminmaleat-Retardtabletten

Chlorpheniraminmaleat-Kombinationen

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Kapseln, flüssigkeitsgefüllt	2 mg mit Acetaminophen 325 mg, Dextromethorphanhydrobromid 10 mg und Phenylephrinhydrochlorid 5 mg	Alka-Seltzer Plus Erkältungs- und Hustenformel	Bayer
	Lösung	1 mg/5 ml mit Acetaminophen 160 mg/5 ml und Dextromethorphanhydrobromid 7,5 mg/5 ml	Triaminisches Multisymptomfieber	Novartis
		1 mg/5 ml mit Acetaminophen 160 mg/5 ml, Dextromethorphanhydrobromid 5 mg/5 ml und Phenylephrinhydrochlorid 2,5 mg/5 ml	Tylenol Plus für Kinder mit mehreren Symptomen bei Erkältung	McNeil
		1 mg/5 ml mit Dextromethorphanhydrobromid 7,5 mg/5 ml	Dimetapp Langzeithusten plus Erkältung	Pfizer
	Tablets	2 mg mit Acetaminophen 325 mg	Coricidin HBP Erkältung und Grippe	Schering-Pflug
		2 mg mit Acetaminophen 500 mg und Phenylephrinhydrochlorid 5 mg	Sine-Off Sinus/Cold Caplets	Zwillinge
		4 mg mit Dextromethorphanhydrobromid 30 mg	Coricidin HBP Husten und Erkältung	Schering-Pflug
	Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung	8 mg mit Acetaminophen 500 mg und Phenylephrinhydrochlorid 40 mg	Protid	Lunsco
	Tabletten, filmbeschichtet	2 mg mit Acetaminophen 325 mg und Phenylephrinhydrochlorid 5 mg	Dristan Cold	Pfizer
		2 mg mit Acetaminophen 325 mg und Pseudoephedrinhydrochlorid 30 mg	Tabletten zur Linderung der Grippe	Pfeiffer
			Kolephrin-Kapseln	Pfeiffer
		2 mg mit Ibuprofen 200 mg und Pseudoephedrinhydrochlorid 30 mg	Advil Allergy Sinus Caplets	Pfizer

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