Dopamin-Injektion, Konzentrat –
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Überdosierung
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und effektive Anwendung von DOPAMINHYDROCHLORID INJECTION erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für DOPAMINHYDROCHLORID-INJEKTION an.
DOPAMINHYDROCHLORID-Injektion zur intravenösen Anwendung
Erste US-Zulassung: 1974
Indikationen und Verwendung für Dopamin-Injektion, Konzentrat
Dopamin-HCl-Injektion ist ein Katecholamin zur Verbesserung des hämodynamischen Status bei Patienten im Schockzustand. (1)
Dopamin-Injektion, Konzentrat-Dosierung und Verabreichung
Korrigieren Sie Hypovolämie, Azidose und Hypoxie vor der Anwendung. (2.1)
In einer großen Vene mit einer Infusionspumpe verabreichen, vorzugsweise auf der Intensivstation. (2.1)
Die empfohlene Anfangsdosis bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten beträgt 2 bis 5 µg/kg/Minute als kontinuierliche intravenöse Infusion. Titrieren Sie in Schritten von 5 bis 10 µg/kg/Minute, basierend auf der hämodynamischen Reaktion und Verträglichkeit, bis zu nicht mehr als 50 µg/kg/Minute. (2.2)
Wichtige Zubereitungshinweise und Arzneimittelunverträglichkeiten finden Sie in den vollständigen Verschreibungsinformationen. (2.1,2.3)
Darreichungsformen und Stärken
Die folgenden Stärken von Dopamin HCL, USP, werden in Einzeldosisfläschchen geliefert: (3)
• 200 mg/5 ml (40 mg/ml) • 400 mg/10 ml (40 mg/ml)
Kontraindikationen
Dopamin ist bei Patienten mit Phäochromozytom kontraindiziert. (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
• Gewebeischämie: Es kann zu einer schweren peripheren und viszeralen Vasokonstriktion kommen. Behandeln Sie Hypovolämie vor der Anwendung, überwachen Sie die Extremitäten und infundieren Sie in eine große Vene. (5.1) • Herzrhythmusstörungen: Engmaschig überwachen. (5.2) • Hypotonie nach abruptem Absetzen: Infusionsrate schrittweise reduzieren und gleichzeitig das Blutvolumen durch intravenöse Flüssigkeiten erweitern. (5.3) • Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen aufgrund des Natriummetabisulfit-Hilfsstoffs: Kann bei anfälligen Personen Anaphylaxie einschließlich lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden verursachen. (5.4)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigste Nebenwirkung ist eine lokalisierte Vasokonstriktion aufgrund von Extravasation. (6)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Pfizer Inc. unter 1-800-438-1985 oder bei der FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
• Halogenierte Anästhetika: Können das Myokard für die Wirkung von Dopamin sensibilisieren und ventrikuläre Arrhythmien und Bluthochdruck hervorrufen. (7) • MAO-Hemmer: Risiko einer schweren Hypertonie. Reduzieren Sie die empfohlene Dopamin-HCl-Injektionsdosis. (7) • Trizyklische Antidepressiva: Risiko für Bluthochdruck. Überwachen Sie den Blutdruck. (7) • Vasopressoren: Risiko einer schweren Hypertonie. Überwachen Sie den Blutdruck. (7)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 9/2023
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung für Dopamin-Injektion, Konzentrat
Die Injektion von Dopamin-HCl soll den hämodynamischen Status bei Patienten mit Verteilungsschock oder Schock aufgrund einer verminderten Herzleistung verbessern.
2. Dopamin-Injektion, Konzentratdosierung und Verabreichung
2.1 Vorbereitungs- und Verabreichungshinweise
Korrigieren Sie Hypovolämie, Azidose und Hypoxie
Behandeln Sie Hypovolämie, Azidose und Hypoxie, bevor Sie mit der Dopamin-HCl-Injektion beginnen. Wenn der Patient nicht auf die Therapie anspricht, besteht der Verdacht auf eine okkulte Hypovolämie. Eine Azidose kann die Wirksamkeit von Dopamin verringern [see Warnings and Precautions (5.1)].
Vorbereitung
Übertragen Sie für das 40-mg/ml-Präparat den Inhalt, der entweder 5 ml (200 mg) oder 10 ml (400 mg) Dopamin-HCl-Injektion enthält, durch aseptische Technik entweder in eine 250-ml- oder eine 500-ml-Flasche eines dieser Arzneimittel unten aufgeführte sterile intravenöse Lösungen:
• 0,9 % Natriumchlorid-Injektion, USP • 5 % Dextrose-Injektion, USP • 5 % Dextrose und 0,9 % Natriumchlorid-Injektion, USP • 5 % Dextrose und 0,45 % Natriumchlorid-Injektion, USP • 5 % Dextrose und Ringer-Laktat-Injektion • Natriumlaktat Injektion, USP 1/6 Molar • Ringer-Laktat-Injektion, USP
Die resultierenden Verdünnungen sind in der folgenden Tabelle zusammengefasst:
|
Volumen der IV-Lösung |
Volumen der Dopaminhydrochlorid-Injektion |
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5 ml |
10 ml |
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250 ml |
800 µg/ml |
1600 µg/ml |
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500 ml |
400 µg/ml |
800 µg/ml |
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1000 ml |
200 µg/ml |
400 µg/ml |
Es wurde festgestellt, dass die Dopamin-HCl-Injektion nach der Verdünnung in den oben genannten intravenösen Lösungen 24 Stunden lang stabil ist.
Verwaltung
Die Dopamin-HCl-Injektion wird (nur nach Verdünnung) durch intravenöse Infusion verabreicht.
Verabreichen Sie eine Dopamin-HCl-Injektion in eine große Vene [see Warnings and Precautions (5.1)] unter Verwendung einer Infusionspumpe, vorzugsweise auf der Intensivstation.
Untersuchen Sie die Dopamin-HCl-Injektion vor der Verabreichung auf Partikel und Verfärbungen, sofern Lösung und Behälter dies zulassen (die Lösung ist klar, praktisch farblos). Nicht verabreichen, wenn die Lösung dunkler oder verfärbt ist.
Verwenden Sie Lösungen mit höherer Konzentration (z. B. 3200 µg/ml oder 1600 µg/ml) bei Patienten, die eine Flüssigkeitsrestriktion benötigen.
Einstellung
Wenn Sie die Dopamin-HCl-Injektion abbrechen, verringern Sie schrittweise die Infusionsrate und erhöhen Sie gleichzeitig das Blutvolumen durch intravenöse Flüssigkeiten [see Warnings and Precautions (5.3)].
2.2 Empfohlene Dosierung
Die empfohlene Anfangsdosis bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten beträgt 2 bis 5 µg/kg/Minute als kontinuierliche intravenöse Infusion [see Dosage and Administration (2.3)]. Titrieren Sie die Infusionsrate je nach hämodynamischer Reaktion und Verträglichkeit in Schritten von 5 bis 10 µg/kg/Minute, überschreiten Sie jedoch nicht 50 µg/kg/Minute.
Die Infusionsraten können mit der folgenden Formel berechnet werden:
Infusionsrate (ml/Stunde) = [Dose (mcg/kg/minute) x Weight (kg) x 60 (minutes/hour)]
Konzentration (µg/ml)
Beispielberechnungen für Infusionsraten lauten wie folgt:
Beispiel 1: Für eine 60 kg schwere Person wäre die Infusionsrate bei der empfohlenen Anfangsdosis von 2 µg/kg/Minute und einer Konzentration von 800 µg/ml wie folgt:
Infusionsrate (ml/Stunde) = [2 (mcg/kg/minute) x 60 (kg) x 60 (minutes/hour)] = 9 (ml/Stunde)
800 (µg/ml)
Beispiel 2: Für eine 70 kg schwere Person wäre die Infusionsrate bei einer Dosis von 5 µg/kg/Minute und einer Konzentration von 1600 µg/ml wie folgt:
Infusionsrate (ml/Stunde) = [5 (mcg/kg/minute) x 70 (kg) x 60 (minutes/hour)] = 13,13 (ml/Stunde)
1600 (µg/ml)
2.3 Arzneimittelunverträglichkeiten
Dopamin-HCl-Injektion ist mit den folgenden Produkten nicht kompatibel; Vermeiden Sie daher die gleichzeitige Verabreichung (über dasselbe Infusionsset):
• Natriumbicarbonat oder andere alkalisierende Substanzen, da Dopamin in alkalischer Lösung inaktiviert wird. • Blut, da die Gefahr einer Pseudoagglutination der roten Blutkörperchen besteht. • Eisensalze
Fügen Sie der verdünnten Infusionslösung keine weiteren Medikamente hinzu.
3. Darreichungsformen und Stärken
Die folgenden Stärken von Dopamin HCL, USP, werden in Einzeldosisfläschchen geliefert (die Lösung ist klar, praktisch farblos):
• 200 mg/5 ml (40 mg/ml) • 400 mg/10 ml (40 mg/ml)
4. Kontraindikationen
Dopamin ist bei Patienten mit Phäochromozytom kontraindiziert.
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Gewebeischämie
Die Verabreichung von Dopamin an Patienten, die aufgrund einer Hypovolämie hypotonisch sind, kann trotz „normalem“ Blutdruck zu schwerer peripherer und viszeraler Vasokonstriktion, verminderter Nierenperfusion und Hypourese, Gewebehypoxie, Laktatazidose und schlechter systemischer Durchblutung führen. Behandeln Sie die Hypovolämie vor Beginn der Dopamin-HCl-Injektion [seeDosage and Administration (2.2)].
Gangrän an den Extremitäten trat bei Patienten mit einer Gefäßverschlusserkrankung oder bei Patienten auf, die längere oder hochdosierte Infusionen erhielten. Achten Sie bei anfälligen Patienten auf Veränderungen der Haut der Extremitäten.
Die Extravasation der Dopamin-HCl-Injektion kann zu Nekrose und Ablösung des umliegenden Gewebes führen. Um das Risiko einer Extravasation zu verringern, sollte die Infusion in eine große Vene erfolgen [see Dosage and Administration (2.1)]Überprüfen Sie die Infusionsstelle regelmäßig auf freien Fluss und achten Sie auf Anzeichen einer Extravasation.
Notfallbehandlung von Paravasaten
Um Ablösung und Nekrose in Bereichen zu verhindern, in denen eine Extravasation stattgefunden hat, infiltrieren Sie den ischämischen Bereich so schnell wie möglich mit einer Spritze und einer feinen Injektionsnadel mit:
• 5 bis 10 mg Phentolaminmesylat in 10 bis 15 ml 0,9 %iger Natriumchlorid-Injektion bei Erwachsenen. • 0,1 bis 0,2 mg/kg Phentolaminmesylat bis zu einem Maximum von 10 mg pro Dosis bei pädiatrischen Patienten.
Eine sympathische Blockade mit Phentolamin führt zu sofortigen und auffälligen lokalen hyperämischen Veränderungen, wenn der Bereich innerhalb von 12 Stunden infiltriert wird.
5.2 Herzrhythmusstörungen
Dopamin kann Herzrhythmusstörungen verursachen. Überwachen Sie Patienten mit Herzrhythmusstörungen und behandeln Sie sie angemessen.
5.3 Hypotonie nach abruptem Absetzen
Ein plötzliches Absetzen der Infusion kann zu einer ausgeprägten Hypotonie führen. Reduzieren Sie schrittweise die Infusionsrate und erhöhen Sie gleichzeitig das Blutvolumen durch intravenöse Flüssigkeiten.
5.4 Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen aufgrund des Hilfsstoffs Natriummetabisulfit
Dopamin-HCl-Injektion enthält Natriummetabisulfit, ein Sulfit, das bei bestimmten anfälligen Personen allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden hervorrufen kann. Die Gesamtprävalenz der Sulfitsensitivität in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich gering. Eine Sulfitempfindlichkeit wird bei Asthmatikern häufiger beobachtet als bei Nicht-Asthmatikern.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:
• Gewebeischämie [see Warnings and Precautions (5.1)]
• Herzrhythmusstörungen [see Warnings and Precautions (5.2)]
• Hypotonie [see Warnings and Precautions (5.3)]
• Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen [see Warnings and Precautions (5.4)]
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Dopamin nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Herzerkrankungen: Angina pectoris Schmerzen, Herzklopfen
Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Azotämie
Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Angst
Atemwegserkrankungen: Dyspnoe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Piloerektion
Gefäßerkrankungen: Hypertonie
7. Arzneimittelwechselwirkungen
Siehe Tabelle 1 für klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen mit Dopamin.
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Halogenierte Anästhetika |
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Klinische Auswirkungen: |
Die gleichzeitige Anwendung kann die autonome Reizbarkeit des Herzens erhöhen und das Myokard für die Wirkung von Dopamin empfindlich machen, was zu ventrikulären Arrhythmien und Bluthochdruck führen kann. |
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Intervention: |
Überwachen Sie den Herzrhythmus. |
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Beispiele: |
Desfluran, Enfluran, Isofluran und Sevofluran. |
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MAO-Hemmer |
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Klinische Auswirkungen: |
Da Dopamin durch Monoaminoxidase (MAO) metabolisiert wird, verlängert und verstärkt die Hemmung dieses Enzyms die Wirkung von Dopamin, was zu schwerem Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen führen kann. |
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Intervention: |
Reduzieren Sie die empfohlene Anfangsdosis auf nicht mehr als ein Zehntel (1/10) der empfohlenen Dosis bei Patienten, die innerhalb von zwei bis drei Wochen vor der Verabreichung der Dopamin-HCl-Injektion mit MAO-Hemmern behandelt wurden. |
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Beispiele: |
Isocarboxazid, Phenelzin, Tranylcypromin, Rasagilin, Selegilin, Linezolid. |
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Trizyklische Antidepressiva |
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Klinische Auswirkungen: |
Die gleichzeitige Anwendung kann die kardiovaskulären Wirkungen von Dopamin (z. B. Bluthochdruck) verstärken. |
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Intervention: |
Überwachen Sie den Blutdruck. |
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Beispiele: |
Amitriptylin, Desipramin, Doxepin, Imipramin, Nortriptylin. |
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Vasopressoren |
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Klinische Auswirkungen: |
Die gleichzeitige Anwendung kann zu schwerem Bluthochdruck führen. |
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Intervention: |
Überwachen Sie den Blutdruck. |
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Beispiele: |
Noradrenalin, Adrenalin, Oxytocin. |
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Risikoübersicht
Es liegen keine Humandaten zum Einsatz von Dopamin bei schwangeren Frauen vor. Es besteht ein Risiko für Mutter und Fötus durch mit einem Schock einhergehende Hypotonie, die unbehandelt tödlich sein kann (sehen Klinische Überlegungen). In Tierreproduktionsstudien wurden nachteilige Entwicklungsergebnisse bei der intravenösen Verabreichung von Dopamin-HCl an trächtige Ratten während der Organogenese in Dosen von einem µg/m beobachtet2 Basis, ein Drittel der menschlichen Anfangsdosis von 2 µg/kg/Minute (90 µg/m).2/Minute).
Das Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerungsgruppe ist unbekannt. Bei allen Schwangerschaften besteht ein gewisses Risiko für Geburtsfehler, Verlust oder andere unerwünschte Folgen. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung liegt das Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften bei 2–4 % bzw. 15–20 %.
Klinische Überlegungen
Krankheitsbedingtes mütterliches und/oder embryonales/fetales Risiko
Hypotonie im Zusammenhang mit einem Verteilungsschock oder ein Schock aufgrund einer verminderten Herzleistung sind medizinische Notfälle in der Schwangerschaft, die unbehandelt tödlich sein können. Eine Verzögerung der Behandlung bei schwangeren Frauen mit Hypotonie im Zusammenhang mit einem Verteilungsschock oder einem Schock aufgrund einer verminderten Herzleistung kann das Risiko einer mütterlichen und fetalen Morbidität und Mortalität erhöhen. Eine lebenserhaltende Therapie für die schwangere Frau sollte aufgrund möglicher Bedenken hinsichtlich der Auswirkungen von Dopamin auf den Fötus nicht vorenthalten werden.
Arbeit oder Lieferung
Vasopressor-Medikamente, einschließlich Dopamin, können bei gleichzeitiger Anwendung einiger Oxytoxika zu schwerem mütterlichen Bluthochdruck führen [see Drug Interactions (7)].
Daten
Tierdaten
Tierreproduktionsstudien an Ratten und Kaninchen bei Dopamin-HCl-Dosierungen bis zu 6 mg/kg/Tag intravenös (auf einem µg/m²).2 Basis, ein Drittel bzw. zwei Drittel der menschlichen Anfangsdosis von 2 µg/kg/Minute) während der Organogenese erzeugte keine nachweisbaren teratogenen oder embryotoxischen Wirkungen, obwohl bei maternalen Toxizitäten, bestehend aus Mortalität, verringerter Körpergewichtszunahme und pharmakotoxischen Symptomen, beobachtet wurde Ratten. In einer veröffentlichten Studie wurde die Verabreichung von 10 mg/kg/Tag Dopamin-HCl (auf einem µg/m²) durchgeführt2 (Basis: zwei Drittel der menschlichen Anfangsdosis von 2 µg/kg/Minute) bei trächtigen Ratten während der gesamten Trächtigkeit oder für 5 Tage ab dem 10. oder 15. Trächtigkeitstag führte zu einer verringerten Körpergewichtszunahme, einer erhöhten Mortalität und einem leichten Anstieg der Kataraktbildung der Nachwuchs.
8.2 Stillzeit
Risikoübersicht
Es liegen keine Daten zum Vorhandensein von Dopamin in der Muttermilch, zu den Auswirkungen von Dopamin auf den gestillten Säugling oder zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf die Milchproduktion vor.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Dopamin-HCl-Infusionen wurden bei pädiatrischen Patienten von der Geburt bis zum Jugendalter angewendet. In den meisten Berichten bei pädiatrischen Patienten wird eine ähnliche Dosierung (auf µg/kg/Minute-Basis) wie bei Erwachsenen beschrieben [see Dosage and Administration (2.2)]. Mit Ausnahme der vasokonstriktorischen Wirkung, die durch eine unbeabsichtigte Infusion von Dopamin in die Nabelarterie verursacht wird, wurden keine Nebenwirkungen festgestellt, die speziell bei pädiatrischen Patienten auftreten, und es wurde auch nicht festgestellt, dass die bei Erwachsenen beobachteten Nebenwirkungen bei pädiatrischen Patienten häufiger auftreten.
8.5 Geriatrische Verwendung
Klinische Studien zu Dopamin umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen und die Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegeln.
10. Überdosierung
Zu den Symptomen einer Überdosierung gehört ein übermäßiger Anstieg des Blutdrucks.
Im Falle einer versehentlichen Überdosierung reduzieren Sie die Verabreichungsrate der Dopamin-HCl-Injektion oder unterbrechen Sie die Dopamin-HCl-Injektion vorübergehend, bis die mit der Überdosierung verbundenen Nebenwirkungen abgeklungen sind. Da die Wirkungsdauer von Dopamin recht kurz ist, sind in der Regel keine zusätzlichen Abhilfemaßnahmen erforderlich. Wenn diese Maßnahmen die mit der Überdosierung verbundenen Nebenwirkungen nicht beseitigen, sollten Sie die Verwendung eines alpha-adrenergen Blockers (z. B. Phentolamin) in Betracht ziehen.
11. Dopamin-Injektion, Konzentratbeschreibung
Dopamin, ein sympathomimetischer Amin-Vasopressor, ist die natürlich vorkommende unmittelbare Vorstufe von Noradrenalin. Dopaminhydrochlorid ist ein weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver, das leicht nach Salzsäure riechen kann. Es ist in Wasser frei löslich und in Alkohol löslich. Dopamin-HCl ist empfindlich gegenüber Alkalien, Eisensalzen und Oxidationsmitteln. Chemisch wird es als 4-(2-Aminoethyl)brenzkatechinhydrochlorid bezeichnet und seine Summenformel lautet C8H11NEIN2 • HCl. Dopamin-HCl hat ein Molekulargewicht von 189,64 und die folgende Strukturformel:
Dopamin (auch als 3-Hydroxytyramin bezeichnet) ist ein natürlich vorkommendes endogenes Katecholamin.
Dopaminhydrochlorid-Injektion ist eine klare, praktisch farblose, sterile, pyrogenfreie, wässrige Lösung von Dopamin-HCl zur intravenösen Infusion nach Verdünnung. Jeder Milliliter des 40-mg/ml-Präparats enthält 40 mg Dopaminhydrochlorid (entspricht 32,31 mg Dopaminbase). Jeder Milliliter des Präparats enthält Folgendes: 9 mg Natriummetabisulfit als Antioxidans; Zitronensäure, wasserfrei 10 mg; und 5 mg Natriumcitrat-Dihydrat als Puffer hinzugefügt. Kann zusätzlich Zitronensäure und/oder Natriumcitrat zur pH-Wert-Einstellung enthalten. Der pH-Wert beträgt 3,3 (2,5 bis 5,0).
Dopamin muss vor der intravenösen Verabreichung in einer geeigneten sterilen parenteralen Lösung verdünnt werden [see Dosage and Administration (2.1)].
12. Dopamin-Injektion, Konzentrat – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Dopamin ist ein natürliches Katecholamin, das durch die Decarboxylierung von 3,4-Dihydroxyphenylalanin (DOPA) entsteht. Es ist ein Vorläufer von Noradrenalin in noradrenergen Nerven und außerdem ein Neurotransmitter in bestimmten Bereichen des Zentralnervensystems, insbesondere im Nigrostriataltrakt und in einigen peripheren sympathischen Nerven.
Dopamin entfaltet seine pharmakologische Wirkung durch die Aktivierung der Dopamin-D1- und -D2-Rezeptoren, Beta-1-Rezeptoren und Alpha-1-Rezeptoren. Die Aktivierung verschiedener Rezeptoren, die zu seinen Wirkungen führt, hängt von der Dopamindosis ab.
12.2 Pharmakodynamik
Der Wirkungseintritt von Dopamin erfolgt innerhalb von fünf Minuten nach der intravenösen Verabreichung und die Wirkungsdauer beträgt weniger als etwa zehn Minuten. Die Wirkung von Dopamin ist dosisabhängig.
• Bei <5 µg/kg/Minute aktiviert Dopamin-HCl die Dopamin-D1- und D2-Rezeptoren im Nieren-, Mesenterial- und Koronargefäßsystem und führt zu einer Gefäßerweiterung. • Bei 5 bis 10 µg/kg/Minute aktiviert Dopamin-HCl Beta-1-Rezeptoren und steigert die Herzfrequenz und Kontraktilität. • Bei >10 µg/kg/Minute aktiviert Dopamin-HCl Alpha-1-Rezeptoren, was zu einer Gefäßverengung und einem erhöhten Blutdruck führt
12.3 Pharmakokinetik
Verteilung
Nach intravenöser Verabreichung verteilt sich Dopamin weit im Körper, überwindet die Blut-Hirn-Schranke jedoch nicht in nennenswertem Umfang.
Beseitigung
Die Halbwertszeit von Dopamin beträgt bei Erwachsenen weniger als 2 Minuten.
Stoffwechsel
Etwa 75 % des Dopamins werden durch Monoaminoxidase (MAO) und Catechol-O-Methyltransferase (COMT) in Leber, Niere und Plasma zu den inaktiven Verbindungen Homovanillinsäure (HVA) und 3,4-Dihydroxyphenylessigsäure metabolisiert, und etwa 25 % % wird in den adrenergen Nervenendigungen zu Noradrenalin metabolisiert.
Ausscheidung
Etwa 80 % des Dopamins werden innerhalb von 24 Stunden als inaktive Metaboliten renal ausgeschieden. Dopamin wird in Vesikeln gespeichert oder zurück ins Plasma diffundiert.
Spezifische Populationen
Pädiatrische Patienten
Die berichtete Clearance-Rate von Dopamin bei kritisch kranken Säuglingen und pädiatrischen Patienten lag zwischen 46 und 168 ml/kg/Minute, wobei die höheren Werte bei jüngeren Patienten beobachtet wurden. Das berichtete scheinbare Verteilungsvolumen bei Neugeborenen betrug 0,6 bis 4 l/kg, was zu einer Eliminationshalbwertszeit von 5 bis 11 Minuten führte.
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von Dopamin zu bewerten.
Mutagenese
Dopamin-HCl zeigte in Dosen nahe der maximalen Löslichkeit im Ames-Test kein eindeutiges genotoxisches Potenzial. Obwohl es bei den Stämmen TA100 und TA98 sowohl mit als auch ohne metabolische Aktivierung einen reproduzierbaren dosisabhängigen Anstieg der Anzahl revertanter Kolonien gab, wurde der geringe Anstieg als nicht schlüssiger Beweis für Mutagenität angesehen. Im L5178Y TK+/- Maus-Lymphom-Assay: Dopamin-HCl war bei den höchsten verwendeten Konzentrationen von 750 µg/ml ohne metabolische Aktivierung und 3000 µg/ml mit Aktivierung toxisch und mit einer Erhöhung der Mutantenhäufigkeit im Vergleich zu unbehandelten Kontrollen und Lösungsmittelkontrollen verbunden; Bei den niedrigeren Konzentrationen wurden keine Erhöhungen gegenüber den Kontrollen festgestellt.
Es wurden keine eindeutigen Hinweise auf ein klastogenes Potenzial berichtet in vivo Knochenmark-Mikrokerntest an Mäusen oder männlichen Ratten durchgeführt, wenn die Tiere intravenös mit bis zu 224 mg/kg bzw. 30 mg/kg Dopamin-HCl behandelt wurden.
16. Wie wird Dopamin-Injektionskonzentrat geliefert?
Dopaminhydrochlorid-Injektion, USP, ist eine klare, praktisch farblose Lösung, die wie folgt geliefert wird:
| Verkaufseinheit | Gesamtstärke/Gesamtvolumen (Konzentration) |
|---|---|
|
NDC 0409-5820-01 |
200 mg/5 ml |
|
NDC 0409-9104-20 |
400 mg/10 ml |
Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature.]
17. Informationen zur Patientenberatung
Gefahr einer Gewebeschädigung
Weisen Sie den Patienten, seine Familie oder sein Pflegepersonal an, Anzeichen einer Extravasation dringend zu melden [see Warnings and Precautions (5.1)].
Vertrieb durch Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA
LAB-1154-4.0
Hauptanzeigefeld für Verpackung/Etikett
5 ml Einzeldosis
DOPamin HCl Inj., USP
200 mg/5 ml (40 mg/ml)
ACHTUNG: MUSS VERDÜNNT WERDEN.
ZUR INTRAVENÖSEN ANWENDUNG.
Nur Rx
Dist. von Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA
HAUPTANZEIGEFELD – 5-ml-Fläschchentablett
5 ml
Einzelne Dosis
Fliptop-Fläschchen
NDC 0409-5820-01
Enthält 25 von NDC 0409-5820-11
DOPamine Hydrochloride Inj., USP
200 mg/5 ml (40 mg/ml)
VORSICHT:
MUSS VERDÜNNT WERDEN.
Nur Rx
Hospira
HAUPTANZEIGEFELD – Etikett für 10-ml-Fläschchen
10 ml Einzeldosis
DOPamin HCl
Inj., USP
400 mg/10 ml (40 mg/ml)
ACHTUNG: MUSS VERDÜNNT WERDEN.
ZUR INTRAVENÖSEN ANWENDUNG.
Nur Rx
Dist. von Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA
HAUPTANZEIGEFELD – 10-ml-Fläschchentablett
10 ml
Einzelne Dosis
Fliptop-Fläschchen
NDC 0409-9104-20
Enthält 25 von NDC 0409-9104-21
DOPamine Hydrochloride Inj., USP
400 mg/10 ml (40 mg/ml)
VORSICHT:
MUSS VERDÜNNT WERDEN.
Nur Rx
Hospira
| DOPAMINHYDROCHLORID Dopaminhydrochlorid-Injektion, Lösung, Konzentrat |
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| DOPAMINHYDROCHLORID Dopaminhydrochlorid-Injektion, Lösung, Konzentrat |
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| Etikettierer – Hospira, Inc. (141588017) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Hospira, Inc. | 093132819 | ANALYSE(0409-5820, 0409-9104) , ETIKETT(0409-5820, 0409-9104) , HERSTELLUNG(0409-5820, 0409-9104) , PACK(0409-5820, 0409-9104) | |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Hospira, Inc. | 827731089 | ANALYSE(0409-5820, 0409-9104) | |
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