Tadalafil (Erektile Dysfunktion, benigne Prostatahyperplasie) (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Tadalafil (erektile Dysfunktion, benigne Prostatahyperplasie)

Erektile Dysfunktion

Wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED, Impotenz) verwendet.

Kann je nach Bedarf (auf Anfrage) oder täglich (unabhängig vom Zeitpunkt der sexuellen Aktivität) verwendet werden.

Experten empfehlen einen selektiven PDE-Typ-5-Hemmer als Erstlinientherapie bei ED, sofern keine Kontraindikation vorliegt. Die Belege reichen derzeit nicht aus, um die Überlegenheit eines selektiven PDE-Typ-5-Inhibitors gegenüber einem anderen zu belegen.

Gutartige Prostatahyperplasie

Wird als Monotherapie oder in fester Kombination mit Finasterid (Finasterid/Tadalafil) zur symptomatischen Behandlung (z. B. zur Verbesserung der Symptome der unteren Harnwege) der benignen Prostatahyperplasie (BPH, benigne Prostatahypertrophie) angewendet.

Die Anwendung in Kombination mit einem α-adrenergen Blocker (z. B. Doxazosin, Terazosin) wird nicht empfohlen. unzureichende Daten und Potenzial für zusätzliche blutdrucksenkende Wirkungen.

Gleichzeitige ED und BPH

Behandlung von ED und symptomatischer BPH bei Männern mit solchen Begleiterkrankungen.

Dosierung und Verabreichung von Tadalafil (erektile Dysfunktion, benigne Prostatahyperplasie).

Allgemein

Screening vor der Behandlung

Finasterid/Tadalafil: Überlegen Sie, ob der Patient an anderen urologischen Erkrankungen leidet, die ähnliche Symptome wie BPH hervorrufen können. Prostatakrebs und BPH können gleichzeitig auftreten.

Patientenüberwachung

Finasterid/Tadalafil: Überwachen Sie Patienten mit großem Restharnvolumen und/oder stark vermindertem Harnfluss auf obstruktive Uropathie.
Finasterid/Tadalafil: Bestimmung des prostataspezifischen Antigenspiegels (PSA) 6 Monate nach Beginn der Behandlung, um einen neuen PSA-Grundwert festzulegen; Überwachen Sie danach regelmäßig den PSA-Wert.

Vorsichtsmaßnahmen für die Abgabe und Verabreichung

Finasterid/Tadalafil: Schwangere Frauen sollten nicht mit zerkleinerten oder geöffneten Finasterid/Tadalafil-Kapseln umgehen, da die Möglichkeit einer Resorption von Finasterid besteht und ein daraus resultierendes Risiko für einen männlichen Fötus besteht. Waschen Sie den Kontaktbereich sofort mit Wasser und Seife, wenn es zu Kontakt mit zerdrückten oder zerbrochenen Kapseln kommt.

Verwaltung

Mündliche Verabreichung

Tadalafil-Monotherapie

Unabhängig von den Mahlzeiten oral verabreichen.

Kann nach Bedarf verabreicht werden (kurz vor [e.g., ≥0.5 hours before] erwartete sexuelle Aktivität) oder täglich (jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit) zur Behandlung von ED; Nehmen Sie die gesamte Dosis ein und teilen Sie die Tabletten nicht auf. Aufgrund der längeren Wirkungsdauer (bis zu 36 Stunden) ist der Zeitpunkt der Verabreichung im Verhältnis zur erwarteten sexuellen Aktivität weniger wichtig als bei relativ kurz wirkenden Medikamenten gegen ED.

Bei Patienten mit BPH mit oder ohne gleichzeitig bestehender erektiler Dysfunktion als einmal tägliche Dosis jeden Tag etwa zur gleichen Zeit verabreichen. Wenn Tadalafil zusammen mit Finasterid eingeleitet wird, sollte die Gabe einmal täglich etwa zur gleichen Zeit erfolgen. Der zusätzliche Nutzen von Tadalafil über die 26. Woche hinaus bei solchen Patienten ist nicht bekannt.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern, aber nehmen Sie nicht mehr als eine Dosis pro Tag ein.

Finasterid/Tadalafil-Fixkombinationstherapie

Oral auf nüchternen Magen verabreichen.

Zur Behandlung von BPH verabreichen Sie die Festkombinationskapsel einmal täglich etwa zur gleichen Zeit. Der zusätzliche Nutzen von Tadalafil über die 26. Woche hinaus ist nicht bekannt.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern, aber nehmen Sie nicht mehr als eine Dosis pro Tag ein.

Dosierung

Erwachsene

ED

Oral

Therapie nach Bedarf: Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg kurz vor (z. B. mindestens 0,5 Stunden vor) der erwarteten sexuellen Aktivität. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 20 mg erhöht oder auf 5 mg verringert werden. Die empfohlene maximale Dosierungshäufigkeit beträgt für die meisten Patienten einmal täglich. Die gleichzeitige Anwendung mit HIV-Proteasehemmern oder mit starken CYP3A4-Hemmern (z. B. Ketoconazol, Ritonavir) erfordert eine Dosisanpassung (siehe Arzneimittelwechselwirkungen).

Einmal tägliche Therapie: Anfänglich 2,5 mg einmal täglich. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosierung auf 5 mg einmal täglich erhöht werden. Die gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Ritonavir) erfordert eine Dosisanpassung (siehe Arzneimittelwechselwirkungen).

BPH

Oral

5 mg einmal täglich.

Die gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Ritonavir) erfordert eine Dosisanpassung (siehe Arzneimittelwechselwirkungen).

Finasterid/Tadalafil-Fixkombinationstherapie: 5 mg Finasterid und 5 mg Tadalafil einmal täglich als Fixkombination für bis zu 26 Wochen.

Gleichzeitige ED und BPH

Oral

5 mg einmal täglich.

Die gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Ritonavir) erfordert eine Dosisanpassung (siehe Arzneimittelwechselwirkungen).

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung

Bedarfsgerechte Anwendung bei ED: Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A oder B) beträgt die maximale Dosierung 10 mg einmal täglich.

Einmal tägliche Anwendung bei BPH und/oder ED: Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden.

Finasterid/Tadalafil-Fixkombinationstherapie: Vorsicht geboten bei leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A oder B); nicht empfohlen bei schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C).

Nierenfunktionsstörung

Bedarfsgerechte Anwendung bei ED: Bei Patienten mit Clcr 30–50 ml/Minute die Anfangsdosis auf 5 mg reduzieren und nicht häufiger als einmal täglich verabreichen; Höchstdosis 10 mg, nicht häufiger als einmal alle 48 Stunden verabreicht. Für Patienten mit einer Clcr < 30 ml/Minute oder solche, die sich einer Hämodialyse unterziehen, beträgt die Höchstdosis 5 mg, die nicht häufiger als einmal alle 72 Stunden verabreicht wird.

Einmal tägliche Anwendung bei ED: Bei Patienten mit Clcr ≥ 30 ml/Minute sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Die Anwendung wird bei Patienten mit einer Clcr <30 ml/Minute oder bei Hämodialysepatienten nicht empfohlen.

Einmal tägliche Anwendung bei BPH mit oder ohne ED: Für Clcr 30–50 ml/Minute wird eine Anfangsdosis von 2,5 mg einmal täglich empfohlen; kann je nach Ansprechen und Verträglichkeit des Patienten auf 5 mg einmal täglich erhöht werden. Die Anwendung wird bei Patienten mit einer Clcr <30 ml/Minute oder bei Hämodialysepatienten nicht empfohlen.

Finasterid/Tadalafil-Fixkombination: Nicht empfohlen bei Patienten mit Clcr <50 ml/Minute oder bei Patienten unter Hämodialyse.

Geriatrische Patienten

Es sind keine Dosisanpassungen allein aufgrund des Alters erforderlich.

Vorsichtsmaßnahmen für Tadalafil (erektile Dysfunktion, benigne Prostatahyperplasie)

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Tadalafil, Finasterid oder einen der Inhaltsstoffe der Formulierungen.
Gleichzeitige Einnahme von organischen Nitraten, entweder regelmäßig oder zeitweise.
Gleichzeitige Anwendung von Guanylatcyclase-Stimulatoren (z. B. Riociguat).
Finasterid/Tadalafil-Fixkombination: Schwangerschaft.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Patientenbewertung

Eine gründliche Anamnese und körperliche Untersuchung werden empfohlen, um mögliche zugrunde liegende Ursachen zu ermitteln und geeignete Behandlungsmöglichkeiten für ED und/oder BPH zu ermitteln.

Berücksichtigen Sie vor Beginn der Therapie bei Patienten mit BPH die Möglichkeit anderer urologischer Erkrankungen, einschließlich Prostatakrebs, die ähnliche Symptome verursachen können.

Überwachen Sie Patienten mit großem Restharnvolumen und/oder stark vermindertem Harnfluss sorgfältig auf obstruktive Uropathie; Diese Patienten sind möglicherweise keine Kandidaten für Finasterid/Tadalafil.

Kardiovaskuläre Auswirkungen

Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung von ED sind nicht erwiesen und die Anwendung bei Patienten mit kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt (innerhalb von 90 Tagen) oder Schlaganfall (innerhalb von 6 Monaten) wird nicht empfohlen. unkontrollierte Arrhythmien, Hypotonie (<90/50 mm Hg systolischer/diastolischer Blutdruck) oder unkontrollierte Hypertonie; Herzinsuffizienz (>NYHA-Klasse II) in den letzten 6 Monaten; oder solche mit instabiler Angina pectoris oder Angina pectoris, die beim Geschlechtsverkehr auftritt.

Mögliche Hypotonie, insbesondere bei Patienten mit linksventrikulärer Ausflussbehinderung (z. B. Aortenstenose, idiopathische hypertrophe Subaortenstenose) und bei Patienten mit stark eingeschränkter autonomer Blutdruckkontrolle. Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen gefäßerweiternden Mitteln (z. B. α-adrenergen Blockern oder anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Alkohol, Riociguat) kann eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung auftreten.

Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung durch organische Nitrate, was zu lebensbedrohlicher Hypotonie und/oder hämodynamischen Beeinträchtigungen führen kann; gleichzeitige Anwendung kontraindiziert.

Überlegen Sie, ob Patienten mit zugrunde liegender Herz-Kreislauf-Erkrankung durch die gefäßerweiternde Wirkung von Tadalafil, insbesondere in Kombination mit sexueller Aktivität, beeinträchtigt werden könnten.

Gleichzeitige Verabreichung mit α-adrenergen Blockern

Bei Patienten, die α-adrenerge Blocker erhalten, ist Vorsicht geboten. Mögliche Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung aufgrund der additiven gefäßerweiternden Wirkung. In einigen Fällen sind Dosisanpassungen erforderlich, während in anderen Fällen eine gleichzeitige Verabreichung nicht empfohlen wird.

Die Sicherheit einer Begleittherapie kann auch durch eine Erschöpfung des intravaskulären Volumens und die Verwendung zusätzlicher blutdrucksenkender Mittel beeinträchtigt werden.

Augeneffekte

Nichtarteritische anteriore ischämische Optikusneuropathie (NAION), eine Ursache für vermindertes Sehvermögen einschließlich dauerhaftem Sehverlust, wurde nach der Markteinführung in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung aller PDE-Typ-5-Inhibitoren selten berichtet. Potenziell erhöhtes Risiko für NAION im zweiten Auge bei Patienten, bei denen bereits NAION auf einem Auge aufgetreten ist.

Die Anwendung wird bei Patienten mit erblich bedingten degenerativen Netzhauterkrankungen, einschließlich Retinitis pigmentosa, nicht empfohlen.

Otische Effekte

Plötzlicher Hörverlust oder Hörverlust wurde im zeitlichen Zusammenhang mit allen PDE-Typ-5-Hemmern berichtet.

Es ist unklar, ob solche Effekte in direktem Zusammenhang mit PDE-Typ-5-Inhibitoren oder anderen Faktoren stehen.

Priapismus

Mögliche verlängerte Erektionen (>4 Stunden) und Priapismus (schmerzhafte Erektion >6 Stunden).

Kann zu einer Schädigung des Penisgewebes und einem dauerhaften Potenzverlust führen, wenn der Priapismus nicht sofort behandelt wird. Bei Patienten mit Erkrankungen, die für Priapismus prädisponieren können (z. B. Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie) und bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (z. B. Angulation, Schwellkörperfibrose, Peyronie-Krankheit) ist Vorsicht geboten.

Gleichzeitige Verabreichung mit starken CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren

Berücksichtigen Sie die Möglichkeit erhöhter oder verringerter Tadalafil-Konzentrationen bei gleichzeitiger Anwendung mit starken Inhibitoren oder Induktoren von CYP3A4. In einigen Fällen können Dosisanpassungen erforderlich sein, während in anderen Fällen eine gleichzeitige Verabreichung nicht empfohlen wird.

Gleichzeitige Anwendung mit anderen PDE-Typ-5-Inhibitoren oder ED-Therapien

Sicherheit und Wirksamkeit für die Verwendung in Kombination mit anderen PDE-Typ-5-Hemmern oder anderen Behandlungen für ED sind nicht erwiesen; Nicht gleichzeitig mit anderen PDE-Typ-5-Hemmern anwenden.

Hämatologische Effekte

Tadalafil hemmt PDE Typ 5, das in Blutplättchen vorkommt. Obwohl bei gesunden Personen keine Verlängerung der Blutungszeit beobachtet wurde, empfiehlt der Hersteller Vorsicht bei Patienten mit Blutungsstörungen oder erheblichen, aktiven Magengeschwüren; Wägen Sie Risiken und Vorteile der Therapie sorgfältig ab.

Beratung von Patienten zu sexuell übertragbaren Krankheiten

Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Anwendung von Tadalafil keinen Schutz vor sexuell übertragbaren Krankheiten, einschließlich HIV-Infektionen, bietet, und sie sollten über Schutzmaßnahmen zum Schutz vor einer solchen Übertragung beraten werden.

Mögliche Arzneimittelwechselwirkungen bei einmal täglicher Anwendung

Eine einmal tägliche Tadalafil-Monotherapie oder eine Finasterid/Tadalafil-Fixkombinationstherapie sorgt für kontinuierliche Tadalafil-Plasmaspiegel.

Berücksichtigen Sie mögliche Wechselwirkungen mit Medikamenten (z. B. Nitrate, α-adrenerge Blocker, blutdrucksenkende Mittel und starke Inhibitoren von CYP3A4) und erheblichen Alkoholkonsum.

Gleichzeitige Anwendung mit Alkohol

Alkohol und PDE-Typ-5-Hemmer sind beide Vasodilatatoren; Die kombinierte Anwendung kann zusätzliche blutdrucksenkende Wirkungen haben.

Orthostatische Hypotonie, die sich in erhöhter Herzfrequenz, verringertem Blutdruck im Stehen, Schwindel und Kopfschmerzen äußert, kann beim Konsum erheblicher Mengen Alkohol (z. B. ≥ 5 Gläser Wein oder 5 Shots Whiskey) auftreten.

Verwendung fester Kombinationen

Wenn Tadalafil in fester Kombination mit Finasterid angewendet wird, sind zusätzlich zu den mit Tadalafil verbundenen Vorsichtsmaßnahmen, Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen im Zusammenhang mit Finasterid zu beachten.

Auswirkungen auf das Prostata-spezifische Antigen (PSA) und die Verwendung von PSA zur Erkennung von Prostatakrebs (Finasterid/Tadalafil)

Finasterid führt innerhalb von 6 Monaten zu einer Verringerung der Serum-PSA-Konzentration (ca. 50 %); Auch bei Patienten mit Prostatakrebs kann es zu einem PSA-Abfall kommen.

Legen Sie mindestens 6 Monate nach Beginn der Behandlung mit Finasterid/Tadalafil einen neuen PSA-Grundwert fest. Überwachen Sie danach regelmäßig den PSA-Wert.

Bewerten Sie jeden bestätigten Anstieg der Serum-PSA-Konzentration während der Therapie sorgfältig, auch wenn der PSA-Wert bei Männern, die kein Finasterid erhalten, im normalen Bereich liegt.

Bei Nichtbeachtung kann es zu Auswirkungen auf die PSA-Konzentration kommen; Berücksichtigen Sie dies bei der Auswertung der Testergebnisse.

Erhöhtes Risiko für hochgradigen Prostatakrebs (Finasterid/Tadalafil)

Finasterid kann das Risiko für hochgradigen Prostatakrebs erhöhen.

Überempfindlichkeitsreaktionen (Finasterid/Tadalafil)

Es wurde über Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Pruritis, Urtikaria und Angioödem berichtet. Kontraindiziert bei Patienten mit bekannten Überempfindlichkeitsreaktionen auf Finasterid oder Tadalafi.

Risiko für den männlichen Fötus durch topische Exposition gegenüber schwangeren Frauen (Finasterid/Tadalafil)

Kann den Fötus schädigen; Teratogenität wurde bei Tieren nachgewiesen.

Bei einem männlichen Fötus kann es zu einer abnormalen Entwicklung der äußeren Genitalien kommen.

Aufgrund der möglichen Aufnahme durch die Haut und der daraus resultierenden Gefahr für einen männlichen Fötus sollten schwangere Frauen nicht mit zerkleinerten oder geöffneten Finasterid/Tadalafil-Kapseln umgehen. Wenn es zu einem solchen Kontakt kommt, waschen Sie die betroffene Stelle sofort mit Wasser und Seife.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Tadalafil (Cialis) ist nicht für die Anwendung bei Frauen geeignet.

Finasterid/Tadalafil (Entadfi™): Kontraindiziert in der Schwangerschaft; Nicht für die Anwendung bei Frauen geeignet. Finasterid kann den Fötus schädigen; Teratogenität wurde bei Tieren nachgewiesen.

Stillzeit

Wird bei Ratten in die Milch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob Tadalafil beim Menschen in die Milch übergeht.

Tadalafil und Finasterid/Tadalafil sind nicht für die Anwendung bei Frauen geeignet.

Frauen und Männer mit reproduktivem Potenzial

In Studien am Menschen beobachtete verringerte Spermienkonzentrationen; Die klinische Bedeutung ist jedoch unbekannt.

Es liegen keine Studien zur Wirkung von Tadalafil auf die Fruchtbarkeit bei Männern oder Frauen vor.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten unter 18 Jahren nicht nachgewiesen.

Geriatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit sind bei über 65-Jährigen ähnlich wie bei jüngeren Patienten. Bei einigen geriatrischen Personen besteht die Möglichkeit einer größeren Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel.

Leberfunktionsstörung

Unzureichende Erfahrung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C); Verwendung nicht empfohlen.

Begrenzte Datenlage bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A oder B), die einmal täglich Tadalafil gegen ED, BPH oder beide Erkrankungen erhalten; Bei solchen Patienten ist Vorsicht geboten. Dosierungsanpassungen werden bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung empfohlen, die eine bedarfsgerechte Therapie gegen ED erhalten.

Finasterid/Tadalafil: Finasterid wird weitgehend in der Leber metabolisiert; Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf Finasterid nicht untersucht.

Nierenfunktionsstörung

Die Anwendung von Tadalafil einmal täglich wird bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung nicht empfohlen.

Dosierungsanpassungen werden bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung empfohlen, die einmal täglich oder nach Bedarf Tadalafil gegen ED erhalten.

Finasterid/Tadalafil: Die Anwendung wird bei Patienten mit einer Clcr < 50 ml/Minute oder bei Hämodialysepatienten nicht empfohlen.

Häufige Nebenwirkungen

Tadalafil (Cialis und generische Äquivalente): Zu den häufigsten Nebenwirkungen (≥2 %) zählen Kopfschmerzen, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Myalgie, verstopfte Nase, Hitzewallungen und Gliederschmerzen.

Finasterid/Tadalafil: Zu den häufigsten Nebenwirkungen (≥1 %) zählen Impotenz, verminderte Libido, vermindertes Ejakulatvolumen, Brustvergrößerung, Brustspannen und Hautausschlag.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Scheint die Clearance anderer Arzneimittel, die durch P-Glykoprotein (P-gp) oder die CYP-Isoformen 1A2, 3A4, 2C9, 2C19, 2D6 oder 2E1 metabolisiert werden, nicht zu induzieren oder zu hemmen.

Arzneimittel, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen oder von diesen beeinflusst werden

Starke Inhibitoren von CYP3A4: Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (erhöhte Tadalafil-Exposition). In einigen Fällen empfehlen Hersteller und Experten eine Anpassung der Tadalafil-Dosierung, Höchstdosen und/oder Überwachung der Sicherheit oder Wirksamkeit während der gleichzeitigen Therapie, während in anderen Fällen (z. B. Finasterid/Tadalafil-Fixkombinationstherapie) die gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen wird.

Starke Induktoren von CYP3A: Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (verringerte Tadalafil-Exposition) und möglicherweise verringerte Wirksamkeit von Tadalafil; Das Ausmaß dieser verringerten Wirksamkeit ist jedoch unbekannt. Einige Experten empfehlen eine Titration der Tadalafil-Dosis basierend auf der klinischen Wirkung, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig eingenommen werden. Die gleichzeitige Anwendung mit Finasterid/Tadalafil wird nicht empfohlen.

Spezifische Medikamente und Lebensmittel

Drogen oder Lebensmittel	Interaktion	Kommentare
α-adrenerge Blocker (z. B. Doxazosin, Terazosin)	Mögliche symptomatische Hypotonie	Patienten mit ED: Bei Patienten, die unter einem α-Blocker stabil sind, beginnen Sie mit der Tadalafil-Therapie in der niedrigsten empfohlenen Dosierung; Bei denjenigen, die derzeit Tadalafil erhalten, beginnen Sie mit der Gabe eines α-Blockers in der niedrigsten empfohlenen Dosierung Patienten mit BPH: Die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen; Bei Patienten, die bereits einen α-Blocker erhalten, ist die Therapie ≥ 1 Tag vor Beginn der Behandlung mit Tadalafil abzubrechen
Alkohol	Mögliche zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung bei starkem Alkoholkonsum (z. B. ≥ 180 ml 80-Prozent-Wodka)	Trinken Sie nicht übermäßig viel Alkohol (z. B. ≥5 Gläser Wein oder Whisky).
Amlodipin	Mögliche additive blutdrucksenkende Wirkung
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten	Mögliche zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung
Antazida (Aluminium- und Magnesiumhydroxid)	Möglicherweise verzögerte Resorption von Tadalafil
Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital)	Möglicherweise verringerte Tadalafil-Exposition und verringerte Wirksamkeit von einmal täglich einzunehmendem Tadalafil	Tadalafil: Keine Dosisanpassungen empfohlen Finasterid/Tadalafil: Verwendung nicht empfohlen
Antimykotika, Azol (z. B. Itraconazol, Ketoconazol)	Mögliche erhöhte AUC und maximale Plasmakonzentrationen von Tadalafil	Bei Bedarf Tadalafil bei ED: Maximale Dosierung 10 mg einmal alle 72 Stunden Einmal täglich Tadalafil gegen BPH und/oder ED: 2,5 mg einmal täglich nicht überschreiten
Antiretrovirale Wirkstoffe, HIV-Proteasehemmer (z. B. Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Lopinavir/Ritonavir, Ritonavir, Saquinavir, Tipranavir)	Erhöhte AUC von Tadalafil Ritonavir: Erhöhte systemische Exposition von Tadalafil um mehr als das Doppelte nach der ersten gleichzeitigen Gabe; jedoch keine Veränderung der Tadalafil-Exposition bei Ritonavir-Konzentrationen im Steady-State	Bei Bedarf Tadalafil bei ED: Anfangsdosis von 5 mg empfohlen; 10 mg alle 72 Stunden nicht überschreiten Einmal täglich Tadalafil: Maximaldosis von 2,5 mg empfohlen Finasterid/Tadalafil: Mit Vorsicht anwenden
Antiretrovirale Wirkstoffe, HIV-nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (z. B. Efavirenz, Nevirapin, Etravirin)	Verminderte Tadalafil-Exposition	Möglicherweise ist eine Titration der Tadalafil-Dosis basierend auf der klinischen Wirkung erforderlich
Aspirin	Es wurde keine Verlängerung der Blutungszeit berichtet
Bendroflumethiazid	Mögliche additive blutdrucksenkende Wirkung
Digoxin	Klinisch bedeutsame pharmakokinetische Wechselwirkungen wurden nicht beobachtet
Enalapril	Mögliche additive blutdrucksenkende Wirkung
Erythromycin	Potenziell erhöhte AUC von Tadalafil
Grapefruitsaft	Potenziell erhöhte AUC von Tadalafil
Lovastatin	Die systemische Exposition von Lovastatin wird nicht wesentlich beeinflusst
Metoprolol	Mögliche additive blutdrucksenkende Wirkung
Midazolam	Die systemische Exposition von Midazolam wird nicht wesentlich beeinflusst
Nitrate und Nitrite (z. B. Nitroglycerin, Isosorbiddinitrat, Amylnitrit)	Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung	Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert Wenn die Nitratverabreichung aufgrund einer lebensbedrohlichen Erkrankung erforderlich ist, lassen Sie zwischen der Tadalafil-Verabreichung und der Nitratanwendung ≥ 48 Stunden vergehen. Unter strenger Aufsicht mit Vorsicht und angemessener hämodynamischer Überwachung verabreichen
Nizatidin	Klinisch bedeutsame Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Tadalafil wurden nicht beobachtet
Rifampin	Möglicherweise verringerte systemische Exposition und maximale Plasmakonzentrationen von Tadalafil	Tadalafil: Keine Dosisanpassungen empfohlen Finasterid/Tadalafil: Anwendung vermeiden
Riociguat	Mögliche additive blutdrucksenkende Wirkung	Gleichzeitige Anwendung kontraindiziert
Theophyllin	Pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich Leichter Anstieg der Herzfrequenz (3 Schläge pro Minute) bei gleichzeitiger Therapie
Warfarin	Klinisch bedeutsame Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Tadalafil wurden nicht beobachtet

Pharmakokinetik von Tadalafil (erektile Dysfunktion, benigne Prostatahyperplasie).

Absorption

Bioverfügbarkeit

Absolute Bioverfügbarkeit unbekannt. Maximale Plasmakonzentrationen werden normalerweise innerhalb von 0,5–6 Stunden erreicht.

Beginn

Nach einer oralen Einzeldosis trat die Wirkung innerhalb von 20 Minuten ein.

Dauer

Verbesserte Erektion bis zu 24–36 Stunden.

Essen

Nahrung scheint die Absorption nicht zu beeinflussen.

Verteilung

Ausmaß

In Gewebe verteilt.

Plasmaproteinbindung

Ungefähr 94 %.

Beseitigung

Stoffwechsel

Wird in der Leber hauptsächlich durch CYP3A4 zu inaktiven Metaboliten metabolisiert.

Eliminierungsroute

Wird hauptsächlich als Metaboliten im Kot (61 %) und im Urin (36 %) ausgeschieden. Durch Hämodialyse nicht nennenswert entfernt.

Halbwertszeit

17,5 Stunden.

Besondere Populationen

Bei Patienten mit Diabetes mellitus sind die AUC und die maximalen Plasmakonzentrationen im Vergleich zu gesunden Personen verringert.

Die Clearance verringerte sich bei Patienten ab 65 Jahren im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen, bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (Clcr 30–80 ml/Minute), einschließlich terminaler Niereninsuffizienz unter Hämodialyse, bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A). oder Klasse B) und bei Patienten mit Diabetes mellitus.

Stabilität

Lagerung

Oral

Tabletten (Tadalafil)

25°C (Ausflüge bis 15–30°C erlaubt).

Kapseln (Finasterid/Tadalafil)

20–25°C (Ausflüge bis 15–30°C zulässig).

Aktionen

Selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen (PDEs) mit der höchsten Selektivität für PDE Typ 5, das wichtigste Isoenzym, das am Stoffwechsel von cGMP zu GMP in den Schwellkörpern des Penis beteiligt ist.
PDE Typ 5 findet sich auch in der glatten Muskulatur der Prostata und der Blase sowie in der vaskulären und viszeralen glatten Muskulatur, der Skelettmuskulatur, den Blutplättchen, der Niere, der Lunge, dem Kleinhirn und der Bauchspeicheldrüse.
Potenziert die Ansammlung von cGMP nur, wenn die cGMP-Produktion im Penis durch sexuelle Erregung erhöht wird. Keine Auswirkung auf die Erektionsfähigkeit ohne sexuelle Stimulation.
Der genaue Wirkmechanismus zur Linderung der BPH-Symptome ist nicht bekannt, kann aber mit der Entspannung der glatten Muskulatur und einer erhöhten Gefäßdurchblutung der unteren Harnwege (z. B. Blase, Prostata) zusammenhängen.
Leichte periphere Vasodilatation bei üblichen Dosierungen.
Obwohl Tadalafil pharmakologisch mit anderen PDE-Typ-5-Hemmern (z. B. Sildenafil, Vardenafil) verwandt ist, weist es eine längere Eliminationshalbwertszeit und eine längere Wirkungsdauer auf.

Beratung für Patienten

Es ist wichtig, Patienten anzuweisen, die Patienteninformationen des Herstellers zu lesen, bevor sie mit der Tadalafil-Therapie beginnen und jedes Mal, wenn ihr Rezept nachgefüllt wird.
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Tadalafil für ED (Cialis und generische Äquivalente), BPH (Cialis und generische Äquivalente, Entadfi™) und pulmonale arterielle Hypertonie (Adcirca und generische Äquivalente, Alyq™, Tadliq) vermarktet wird; raten Patienten, keine Kombination dieser Wirkstoffe oder anderer PDE-Typ-5-Hemmer einzunehmen.
Risiko einer symptomatischen Hypotonie (z. B. Schwindel, Ohnmacht) bei gleichzeitiger Anwendung von α-Blockern oder anderen blutdrucksenkenden Mitteln. Informieren Sie die Patienten über das Potenzial von Tadalafil, die Blutdrucksenkung zu verstärken.
Es ist wichtig, den Arzt vor Beginn einer ED-Behandlung über das Vorhandensein von Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu informieren. Es ist wichtig, Tadalafil nicht zu verwenden, wenn eine zugrunde liegende Herz-Kreislauf-Erkrankung eine sexuelle Aktivität ausschließt.
Informieren Sie Patienten, die Tadalafil gegen ED einnehmen und bei denen ein potenzielles kardiales Risiko bei sexueller Aktivität besteht (z. B. Patienten mit vorbestehenden kardiovaskulären Risikofaktoren), auf weitere Aktivitäten zu verzichten und sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn bei ihnen Symptome (z. B. Brustschmerzen, Schwindel, Übelkeit) auftreten Beginn sexueller Aktivität.
Es ist wichtig, die gleichzeitige Anwendung von organischen Nitraten oder Nitriten in jeglicher Form zu vermeiden, einschließlich der Freizeitanwendung von inhalierten Nitriten („Poppers“) innerhalb von 48 Stunden nach Tadalafil, da die Gefahr einer Hypotonie und damit verbundenem Schwindel, Ohnmacht, Herzinfarkt oder Schlaganfall besteht.
Möglicher plötzlicher Sehverlust oder vermindertes Sehvermögen (nichtarteritische anteriore ischämische Optikusneuropathie). [NAION]). Weisen Sie Patienten an, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn während der Einnahme von Tadalafil oder einem anderen PDE-Typ-5-Hemmer ein plötzlicher Sehverlust in einem oder beiden Augen auftritt. Ein solches Ereignis kann ein Zeichen für NAION sein, was zu einem möglichen dauerhaften Verlust des Sehvermögens führen kann.
Gefahr einer plötzlichen Hörschädigung; Wir raten den Patienten, im Falle einer plötzlichen Verschlechterung oder eines Hörverlusts während der Einnahme von Tadalafil umgehend einen Arzt aufzusuchen. Diese Ereignisse können von Tinnitus und Schwindel begleitet sein.
Risiko eines Priapismus. Raten Sie Patienten, bei einer Erektion, die länger als 4 Stunden anhält, unabhängig davon, ob sie schmerzhaft ist oder nicht, umgehend einen Arzt aufzusuchen. Wenn Priapismus nicht sofort behandelt wird, kann er den Penis dauerhaft schädigen.
Informieren Sie Patienten, die Tadalafil gegen ED einnehmen, über die Möglichkeit sexuell übertragbarer Krankheiten und die Notwendigkeit, Schutzmaßnahmen zum Schutz vor der Übertragung solcher Krankheiten zu ergreifen.
Geben Sie Anweisungen zur richtigen Verabreichung für eine optimale Verwendung. Es ist wichtig, das Arzneimittel genau wie verordnet einzunehmen und die empfohlenen Dosierungen oder Anwendungshäufigkeiten nicht zu überschreiten. Weisen Sie den Patienten an, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn er zu viel Tadalafil einnimmt.
Es ist wichtig, Patienten, die eine einmal tägliche Therapie erhalten, zu raten, Tadalafil jeden Tag etwa zur gleichen Zeit einzunehmen. Tadalafil kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden; Tadalafil in fester Kombination mit Finasterid sollte ohne Nahrung eingenommen werden.
Wenn eine einmal tägliche Dosis Tadalafil oder Finasterid/Tadalafil vergessen wird, ist es wichtig, den Patienten zu raten, diese einzunehmen, sobald sie sich daran erinnern, aber nicht mehr als eine Dosis pro Tag einzunehmen.
Tadalafil gegen ED (Cialis und Generika): Empfehlen Sie den Patienten, Tadalafil nach Bedarf mindestens 30 Minuten (oder bis zu 36 Stunden) vor der sexuellen Aktivität einzunehmen. Nehmen Sie Tadalafil nicht öfter als einmal täglich ein
Finasterid/Tadalafil: Es ist wichtig, Patienten darüber zu informieren, dass Finasterid die Konzentration des prostataspezifischen Antigens (PSA) im Serum senkt. Wichtigkeit einer angemessenen medizinischen Beurteilung eines etwaigen Anstiegs der PSA-Konzentration. Wenn ein PSA-Test durchgeführt wird, sollte der Patient den Arzt darüber informieren, dass er einen 5α-Reduktase-Hemmer einnimmt. Ärzte sollten auch informiert werden, wenn der Patient das Medikament nicht täglich wie verordnet einnimmt.
Finasterid/Tadalafil: Es ist wichtig, Patienten darüber zu informieren, dass die Inzidenz von hochgradigem Prostatakrebs bei Männern erhöht war, die 5α-Reduktasehemmer (z. B. Finasterid) in klinischen Studien erhielten, in denen die Wirksamkeit dieser Medikamente zur Prostatakrebsprävention untersucht wurde.
Finasterid/Tadalafil: Risiko für männliche Föten. Es ist wichtig, Patienten darauf hinzuweisen, dass schwangere Frauen oder Frauen, die schwanger werden könnten, nicht mit Finasterid/Tadalafil (dh zerkleinerten oder offenen Kapseln) umgehen sollten. Wenn es zu einem solchen Kontakt kommt, waschen Sie den betroffenen Bereich sofort mit Wasser und Seife und informieren Sie den Arzt.
Begrenzen Sie den Konsum alkoholhaltiger Getränke oder Produkte. Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass der Konsum erheblicher Mengen Alkohol (z. B. 5 Gläser Wein oder 5 Schuss Whiskey) zusammen mit Tadalafil das Risiko einer orthostatischen Hypotonie erhöhen kann, die sich in erhöhter Herzfrequenz, verringertem Blutdruck im Stehen, Schwindel und Kopfschmerzen äußert.
Es ist wichtig, den Arzt über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente, Alkoholkonsum und etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.
Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren.

Weitere Informationen

Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. versichert, dass die in der beigefügten Monographie bereitgestellten Informationen mit angemessener Sorgfalt und in Übereinstimmung mit den professionellen Standards auf diesem Gebiet formuliert wurden. Die Leser werden darauf hingewiesen, dass es sich bei Entscheidungen bezüglich des Drogenkonsums um komplexe medizinische Entscheidungen handelt, die die unabhängige, informierte Entscheidung eines entsprechenden medizinischen Fachpersonals erfordern, und dass die in der Monographie enthaltenen Informationen nur zu Informationszwecken bereitgestellt werden. Für genauere Informationen sollte die Kennzeichnung des Herstellers herangezogen werden. Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. befürwortet oder empfiehlt die Verwendung von Arzneimitteln nicht. Die in der Monographie enthaltenen Informationen sind kein Ersatz für eine medizinische Versorgung.

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

Tadalafil

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Tabletten, filmbeschichtet	2,5 mg	Cialis	Lilly
		5 mg	Cialis	Lilly
		10 mg	Cialis	Lilly
		20 mg	Cialis	Lilly

Tadalafil-Kombinationen

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Kapseln	5 mg Finasterid mit 5 mg Tadalafil	Entadfi	Veru

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