Acetazolamid-Kapseln
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Acetazolamid-Kapseln
Acetazolamid-Retardkapseln USP sind ein Inhibitor des Enzyms Carboanhydrase.
Acetazolamid, USP ist ein weißes bis schwach gelblich-weißes, kristallines, geruchloses Pulver, das in praktisch kochendem Wasser schwer löslich, in Alkohol schwer löslich und in Wasser sehr schwer löslich ist. Der chemische Name für Acetazolamid lautet N-(5-Sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamid und hat die folgende chemische Struktur:
MW 222,25 C4H6N4Ö3S2
Jede zur oralen Verabreichung bestimmte Acetazolamid-Retardkapsel (USP) enthält 500 mg Acetazolamid. Darüber hinaus enthält jede Kapsel die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Gelatine, Eisenoxidgelb, mikrokristalline Cellulose, Natriumlaurylsulfat, Talk und Titandioxid. Jede Kapsel ist mit schwarzer pharmazeutischer Tinte bedruckt, die schwarzes Eisenoxid, Butylalkohol, dehydrierten Alkohol, Isopropylalkohol, Kaliumhydroxid, Propylenglykol, Schellack und starke Ammoniaklösung enthält.
Erfüllt den USP-Auflösungstest 3.
Acetazolamid-Kapseln – Klinische Pharmakologie
Acetazolamid ist ein wirksamer Carboanhydrase-Hemmer, der bei der Kontrolle der Flüssigkeitssekretion (z. B. bei einigen Arten von Glaukom), bei der Behandlung bestimmter Krampfstörungen (z. B. Epilepsie) und bei der Förderung der Diurese bei abnormaler Flüssigkeitsretention wirksam ist ( z. B. Herzödem).
Acetazolamid ist kein quecksilberhaltiges Diuretikum. Vielmehr handelt es sich um ein nicht bakteriostatisches Sulfonamid, dessen chemische Struktur und pharmakologische Aktivität sich deutlich von den bakteriostatischen Sulfonamiden unterscheidet.
Acetazolamid ist ein Enzyminhibitor, der speziell auf die Carboanhydrase wirkt, das Enzym, das die reversible Reaktion katalysiert, die die Hydratation von Kohlendioxid und die Dehydratisierung von Kohlensäure umfasst. Im Auge verringert diese hemmende Wirkung von Acetazolamid die Sekretion von Kammerwasser und führt zu einem Abfall des Augeninnendrucks, eine Reaktion, die bei Glaukomen und sogar bei bestimmten nicht glaukomatösen Erkrankungen als wünschenswert angesehen wird. Es gibt Hinweise darauf, dass Acetazolamid als Adjuvans bei der Behandlung bestimmter Funktionsstörungen des Zentralnervensystems (z. B. Epilepsie) nützlich ist. Die Hemmung der Carboanhydrase in diesem Bereich scheint eine abnormale, paroxysmale, übermäßige Entladung aus Neuronen des Zentralnervensystems zu verzögern. Die harntreibende Wirkung von Acetazolamid beruht auf seiner Wirkung in der Niere auf die reversible Reaktion, die die Hydratation von Kohlendioxid und die Dehydratisierung von Kohlensäure beinhaltet. Die Folge ist ein renaler HCO-Verlust3 Ion, das Natrium, Wasser und Kalium transportiert. Dadurch wird die Alkalisierung des Urins und die Förderung der Diurese beeinträchtigt. Zu einer Veränderung des Ammoniakstoffwechsels kommt es aufgrund der erhöhten Rückresorption von Ammoniak durch die Nierentubuli infolge der Alkalisierung des Urins.
Acetazolamid-Retardkapseln bieten eine verlängerte Wirkung zur Hemmung der Kammerwassersekretion für 18 bis 24 Stunden nach jeder Dosis, während Tabletten nur für acht bis 12 Stunden wirken. Die verlängerte Dauerwirkung von Acetazolamid ermöglicht eine Reduzierung der Dosierungshäufigkeit.
Die Plasmakonzentrationen von Acetazolamid erreichen ihren Höhepunkt drei bis sechs Stunden nach der Verabreichung von Acetazolamid-Retardkapseln, verglichen mit einer bis vier Stunden bei Tabletten. Lebensmittel haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Acetazolamid-Retardkapseln.
Placebokontrollierte klinische Studien haben gezeigt, dass die prophylaktische Verabreichung von Acetazolamid in einer Dosis von 250 mg alle acht bis 12 Stunden (oder einer 500 mg-Kapsel mit kontrollierter Freisetzung einmal täglich) vor und während des schnellen Aufstiegs in die Höhe zu weniger und/oder weniger schwerwiegenden Symptomen führt akuter Bergkrankheit (AMS) wie Kopfschmerzen, Übelkeit, Kurzatmigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit und Müdigkeit. Die Lungenfunktion (z. B. Atemminutenvolumen, ausgeatmete Vitalkapazität und Spitzenfluss) ist in der mit Acetazolamid behandelten Gruppe sowohl bei Patienten mit AMS als auch bei asymptomatischen Patienten höher. Die mit Acetazolamid behandelten Kletterer hatten auch weniger Schlafstörungen.
Indikationen und Verwendung für Acetazolamid-Kapseln
Zur Zusatzbehandlung von: chronischem Einfachglaukom (Offenwinkelglaukom), Sekundärglaukom und präoperativ bei akutem Winkelblockglaukom, bei dem eine Verzögerung der Operation zur Senkung des Augeninnendrucks erwünscht ist. Acetazolamid-Retardkapseln sind auch zur Vorbeugung oder Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit akuter Bergkrankheit trotz allmählichem Aufstieg angezeigt.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Acetazolamid oder einen der sonstigen Bestandteile der Formulierung. Da Acetazolamid ein Sulfonamid-Derivat ist, ist eine Kreuzempfindlichkeit zwischen Acetazolamid, Sulfonamiden und anderen Sulfonamid-Derivaten möglich.
Eine Acetazolamid-Therapie ist kontraindiziert in Situationen, in denen der Natrium- und/oder Kaliumspiegel im Blutserum erniedrigt ist, bei ausgeprägter Nieren- und Lebererkrankung oder -funktionsstörung, bei Nebennierenversagen und bei hyperchlorämischer Azidose. Es ist bei Patienten mit Leberzirrhose kontraindiziert, da das Risiko einer hepatischen Enzephalopathie besteht.
Die Langzeitanwendung von Acetazolamid ist bei Patienten mit chronischem, nicht kongestivem Engwinkelglaukom kontraindiziert, da es zu einem organischen Engwinkelglaukom kommen kann, während das sich verschlimmernde Glaukom durch einen verringerten Augeninnendruck maskiert wird.
Warnungen
Aufgrund schwerer Reaktionen auf Sulfonamide, darunter Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, fulminante Lebernekrose, Anaphylaxie, Agranulozytose, aplastische Anämie und andere Blutdyskrasien, kam es, wenn auch selten, zu Todesfällen. Bei erneuter Gabe eines Sulfonamids kann es unabhängig vom Verabreichungsweg erneut zu Sensibilisierungen kommen. Wenn Anzeichen einer Überempfindlichkeit oder andere schwerwiegende Reaktionen auftreten, brechen Sie die Einnahme dieses Arzneimittels ab.
Bei Patienten, die gleichzeitig hochdosiertes Aspirin und Acetazolamid erhalten, ist Vorsicht geboten, da über Anorexie, Tachypnoe, Lethargie, metabolische Azidose, Koma und Tod berichtet wurde.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Eine Erhöhung der Dosis erhöht die Diurese nicht und kann das Auftreten von Schläfrigkeit und/oder Parästhesien erhöhen. Eine Erhöhung der Dosis führt häufig zu einer Verringerung der Diurese. Unter bestimmten Umständen wurden jedoch in Verbindung mit anderen Diuretika sehr hohe Dosen verabreicht, um die Diurese bei völligem Refraktärversagen sicherzustellen.
Informationen für Patienten
Nebenwirkungen, die allen Sulfonamid-Derivaten gemeinsam sind, können auftreten: Anaphylaxie, Fieber, Hautausschlag (einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), Kristallurie, Nierenstein, Knochenmarkdepression, thrombozytopenische Purpura, hämolytische Anämie, Leukopenie, Panzytopenie usw Agranulozytose. Zur Früherkennung solcher Reaktionen ist Vorsicht geboten. Das Arzneimittel sollte abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Bei Patienten mit Lungenobstruktion oder Emphysem, bei denen die alveoläre Ventilation beeinträchtigt sein kann, sollte Acetazolamid, das eine Azidose auslösen oder verschlimmern kann, mit Vorsicht angewendet werden. Um einer akuten Bergkrankheit vorzubeugen, ist ein schrittweiser Aufstieg wünschenswert. Wenn ein schneller Aufstieg durchgeführt wird und Acetazolamid verwendet wird, ist zu beachten, dass eine solche Anwendung die Notwendigkeit eines sofortigen Abstiegs nicht überflüssig macht, wenn schwere Formen der Höhenkrankheit auftreten, z. B. Lungenödem in großer Höhe (HAPE) oder Hirnödem in großer Höhe.
Bei Patienten, die gleichzeitig hochdosiertes Aspirin und Acetazolamid erhalten, ist Vorsicht geboten, da über Anorexie, Tachypnoe, Lethargie, metabolische Azidose, Koma und Tod berichtet wurde (siehe WARNHINWEISE).
Bei Patienten, die mit Acetazolamid behandelt wurden, wurde sowohl ein Anstieg als auch ein Abfall des Blutzuckerspiegels beschrieben. Dies sollte bei Patienten mit eingeschränkter Glukosetoleranz oder Diabetes mellitus berücksichtigt werden.
Die Behandlung mit Acetazolamid kann zu Elektrolytstörungen, einschließlich Hyponatriämie und Hypokaliämie, sowie metabolischer Azidose führen. Daher wird eine regelmäßige Überwachung der Serumelektrolyte empfohlen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Erkrankungen geboten, die mit Störungen des Elektrolyt- und Säure-Basen-Gleichgewichts einhergehen oder dafür prädisponieren, wie z. B. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich älterer Patienten; siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Geriatrische Anwendung), Patienten mit Diabetes mellitus, und Patienten mit eingeschränkter alveolärer Ventilation.
Einige Nebenwirkungen von Acetazolamid, wie Schläfrigkeit, Müdigkeit und Kurzsichtigkeit, können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
Labortests
Zur Überwachung hämatologischer Reaktionen, die allen Sulfonamiden gemeinsam sind, wird empfohlen, bei Patienten vor Beginn der Acetazolamid-Therapie und in regelmäßigen Abständen während der Therapie ein Basis-CBC und eine Thrombozytenzahl zu ermitteln. Bei signifikanten Veränderungen ist ein frühzeitiges Absetzen und die Einleitung einer geeigneten Therapie wichtig. Eine regelmäßige Überwachung der Serumelektrolyte wird empfohlen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Aspirin – Siehe WARNHINWEISE
Acetazolamid verändert den Phenytoinstoffwechsel mit erhöhten Phenytoinspiegeln im Serum. Dies kann bei einigen Patienten, die eine chronische Phenytoin-Therapie erhalten, das Auftreten von Osteomalazie verstärken oder verstärken. Bei Patienten, die eine chronische Begleittherapie erhalten, ist Vorsicht geboten. Durch die Verringerung der gastrointestinalen Absorption von Primidon kann Acetazolamid die Serumkonzentrationen von Primidon und seinen Metaboliten verringern, was möglicherweise zu einer Verringerung der krampflösenden Wirkung führt. Beim Beginn, Absetzen oder Ändern der Dosis von Acetazolamid bei Patienten, die Primidon erhalten, ist Vorsicht geboten.
Aufgrund möglicher additiver Wirkungen mit anderen Carboanhydrasehemmern ist eine gleichzeitige Anwendung nicht zu empfehlen.
Acetazolamid kann die Wirkung anderer Folsäureantagonisten verstärken.
Acetazolamid verringert die Ausscheidung von Amphetamin im Urin und kann das Ausmaß und die Dauer ihrer Wirkung verstärken.
Acetazolamid reduziert die Ausscheidung von Chinidin im Urin und kann dessen Wirkung verstärken.
Acetazolamid kann die antiseptische Wirkung von Methenamin im Urin verhindern.
Acetazolamid erhöht die Lithiumausscheidung und kann zu einer Verringerung des Lithiumspiegels führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Acetazolamid und Natriumbicarbonat erhöht das Risiko der Bildung von Nierensteinen.
Acetazolamid kann den Cyclosporinspiegel erhöhen.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Sulfonamide können zu falsch negativen oder verringerten Werten für Phenolsulfonphthalein und Phenolrot-Eliminationswerte für Urinprotein, Serum-Nichtprotein und Serumharnsäure führen. Acetazolamid kann zu einem erhöhten Anteil an Kristallen im Urin führen.
Acetazolamid beeinträchtigt die HPLC-Testmethode für Theophyllin. Die Beeinträchtigung des Theophyllin-Assays durch Acetazolamid hängt vom bei der Extraktion verwendeten Lösungsmittel ab; Acetazolamid beeinträchtigt möglicherweise nicht andere Testmethoden für Theophyllin.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Acetazolamid wurden nicht durchgeführt. In einem bakteriellen Mutagenitätstest war Acetazolamid mit und ohne metabolische Aktivierung nicht mutagen.
Das Arzneimittel hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit, wenn es männlichen und weiblichen Ratten mit der Nahrung verabreicht wurde, und zwar bei einer täglichen Einnahme von bis zum Vierfachen der empfohlenen menschlichen Dosis von 1000 mg bei einer 50 kg schweren Person.
Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen
Acetazolamid hat sich bei oraler oder parenteraler Verabreichung bei Mäusen, Ratten, Hamstern und Kaninchen als teratogen (Defekte der Gliedmaßen) erwiesen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Acetazolamid sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Da Acetazolamid bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen hervorrufen kann, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden soll. Acetazolamid sollte von stillenden Frauen nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für das Kind rechtfertigt.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Acetazolamid-Retardkapseln bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren ist nicht erwiesen. Bei Kindern, die eine Langzeittherapie erhielten, wurde über Wachstumsverzögerungen berichtet, die vermutlich auf eine chronische Azidose zurückzuführen sind.
Geriatrische Verwendung
Bei älteren Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine metabolische Azidose auftreten, die schwerwiegend sein kann.
Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Körper als A ganz:
Kopfschmerzen, Unwohlsein, Müdigkeit, Fieber, Schmerzen an der Injektionsstelle, Hitzegefühl, Wachstumsverzögerung bei Kindern, schlaffe Lähmung, Anaphylaxie.
Verdauungs:
Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
Hämatologische/lymphatische:
Blutdyskrasien wie aplastische Anämie, Agranulozytose, Leukopenie, thrombozytopenische Purpura, Meläna.
Hepato-biliär Störungen:
Abnormale Leberfunktion, cholestatischer Ikterus, Leberinsuffizienz, fulminante Lebernekrose.
Stoffwechsel/Ernährung:
Metabolische Azidose, Elektrolytstörungen, einschließlich Hypokaliämie, Hyponatriämie, Osteomalazie bei Langzeittherapie mit Phenytoin, Appetitlosigkeit, Geschmacksveränderung, Hyper-/Hypoglykämie.
Nervös:
Schläfrigkeit, Parästhesien (einschließlich Taubheitsgefühl und Kribbeln in den Extremitäten und im Gesicht), Depression, Erregung, Ataxie, Verwirrtheit, Krämpfe, Schwindel.
Haut:
Allergische Hautreaktionen einschließlich Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Besonders Sinne:
Hörstörungen, Tinnitus, vorübergehende Myopie. Vorübergehende Myopie ist das Ergebnis einer Vorwärtsbewegung des Ziliarkörpers, die zu einer Verengung des Winkels führt.
Urogenital:
Kristallurie, erhöhtes Risiko einer Nephrolithiasis bei Langzeittherapie, Hämaturie, Glykosurie, Nierenversagen, Polyurie.
Überdosierung
Es ist kein spezifisches Gegenmittel bekannt. Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein.
Es ist zu erwarten, dass ein Elektrolytungleichgewicht, die Entwicklung eines azidotischen Zustands und Auswirkungen auf das Zentralnervensystem auftreten. Der Elektrolytspiegel im Serum (insbesondere Kalium) und der pH-Wert im Blut sollten überwacht werden.
Zur Wiederherstellung des Elektrolyt- und pH-Gleichgewichts sind unterstützende Maßnahmen erforderlich. Der azidotische Zustand kann in der Regel durch die Gabe von Bikarbonat korrigiert werden.
Trotz seiner hohen intraerythrozytären Verteilung und Plasmaproteinbindungseigenschaften kann Acetazolamid dialysierbar sein. Dies kann besonders wichtig bei der Behandlung einer Acetazolamid-Überdosierung sein, wenn diese durch das Vorliegen einer Niereninsuffizienz kompliziert wird.
Dosierung und Anwendung von Acetazolamid-Kapseln
Glaukom
Die empfohlene Dosierung beträgt 1 Kapsel (500 mg) zweimal täglich. Normalerweise wird 1 Kapsel morgens und 1 Kapsel abends verabreicht. Es kann notwendig sein, die Dosis anzupassen, es hat sich jedoch in der Regel herausgestellt, dass eine Dosierung von mehr als 2 Kapseln (1 g) keine verstärkte Wirkung hervorruft. Die Dosierung sollte unter sorgfältiger individueller Berücksichtigung sowohl der Symptomatik als auch des Augeninnendrucks angepasst werden. In jedem Fall ist eine kontinuierliche Überwachung durch einen Arzt ratsam.
In den ungewöhnlichen Fällen, in denen durch die zweimal tägliche Verabreichung von Acetazolamid-Retardkapseln keine ausreichende Kontrolle erreicht wird, kann die gewünschte Kontrolle durch Acetazolamid (Tabletten oder parenteral) erreicht werden. Verwenden Sie Tabletten oder parenteral gemäß den für diese Darreichungsformen empfohlenen häufigeren Dosierungsplänen, z. B. 250 mg alle vier Stunden oder eine Anfangsdosis von 500 mg, gefolgt von 250 mg oder 125 mg alle vier Stunden, je nach Einzelfall .
Akute Bergkrankheit
Die Dosierung beträgt 500 mg bis 1000 mg täglich, aufgeteilt in mehrere Dosen, je nach Bedarf in Form von Tabletten oder Retardkapseln. Bei schnellem Aufstieg, etwa bei Rettungs- oder Militäreinsätzen, wird die höhere Dosis von 1000 mg empfohlen. Es ist vorzuziehen, mit der Einnahme 24 bis 48 Stunden vor dem Aufstieg zu beginnen und sie in großen Höhen 48 Stunden lang oder bei Bedarf auch länger fortzusetzen, um die Symptome unter Kontrolle zu bringen.
Wie werden Acetazolamid-Kapseln geliefert?
Acetazolamid-Retardkapseln USP, 500 mg, sind weiße bis cremefarbene Pellets, gefüllt mit leeren Hartgelatinekapseln der Größe „00el“, mit einer undurchsichtigen gelben Kappe mit dem Aufdruck „XYL“ in schwarzer Tinte und einem undurchsichtigen weißen Unterteil mit dem Aufdruck „34“ in Schwarz Tinte und werden wie folgt geliefert:
NDC 70710-1591-3 in Flaschen mit 30 Kapseln mit kindersicherem Verschluss
NDC 70710-1591-9 in Flaschen mit 90 Kapseln mit kindersicherem Verschluss
NDC 70710-1591-1 in Flaschen mit 100 Kapseln mit kindersicherem Verschluss
NDC 70710-1591-5 in Flaschen mit 500 Kapseln
NDC 70710-1591-0 in Flaschen mit 1000 Kapseln
NDC 70710-1591-4 in Einzeldosis-Blisterkartons mit 100 (10 x 10) Einzeldosiskapseln
Lagerung
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature].
In einen dichten Behälter (USP) geben.
Anruf dein Arzt für medizinisch Beratung um Seite Auswirkungen. Du Mai Bericht Seite Auswirkungen Zu FDA bei 1-800-FDA-1088.
Hergestellt von:
Zydus Lifesciences Ltd.
Ahmedabad, Indien
Vertrieben von:
Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.
Pennington, NJ 08534
Rev.: 23.11
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
NDC 70710-1591-01 in Flaschen mit 100 Kapseln
Acetazolamid-Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, USP 500 mg
Nur Rx
100 Kapseln
Zydus
| ACETAZOLAMID Acetazolamid-Kapsel |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Etikettierer – Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc. (156861945) |
| Registrant – Zydus Lifesciences Limited (650199482) |