Amytal-Natrium
Verschreibungsinformationen für Amytal-Natrium
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung von Amytal-Natrium
Die Barbiturate sind nichtselektive Depressiva des Zentralnervensystems (ZNS), die hauptsächlich als sedierende Hypnotika eingesetzt werden. In subhypnotischen Dosen werden sie auch als Antikonvulsiva eingesetzt. Die Barbiturate und ihre Natriumsalze unterliegen der Kontrolle nach dem Federal Controlled Substances Act.
Amobarbital-Natrium ist ein weißes, bröckeliges, körniges Pulver, das geruchlos ist, einen bitteren Geschmack hat und hygroskopisch ist. Es ist in Wasser gut löslich, in Alkohol löslich und in Ether und Chloroform praktisch unlöslich. Amobarbital-Natrium ist Natrium-5-ethyl-5-isopentylbarbiturat und hat die Summenformel C11H17N2NaO3. Sein Molekulargewicht beträgt 248,26.
Es hat die folgende Strukturformel:
Amobarbital-Natrium ist ein substituiertes Pyrimidinderivat, dessen Grundstruktur Barbitursäure ist, eine Substanz, die keine ZNS-Aktivität aufweist.
Fläschchen mit Amobarbital-Natrium sind zur parenteralen Verabreichung bestimmt. Die Durchstechflaschen enthalten 500 mg (2 mmol) Amobarbital-Natrium als steriles lyophilisiertes Pulver.
Amytal-Natrium – Klinische Pharmakologie
Barbiturate sind in der Lage, alle Ebenen der ZNS-Stimmungsveränderung hervorzurufen, von Erregung bis hin zu leichter Sedierung, Hypnose und tiefem Koma. Eine Überdosierung kann zum Tod führen. In ausreichend hohen therapeutischen Dosen lösen Barbiturate eine Anästhesie aus.
Barbiturate schwächen die sensorische Hirnrinde, vermindern die motorische Aktivität, verändern die Funktion des Kleinhirns und führen zu Schläfrigkeit, Sedierung und Hypnose.
Barbiturat-induzierter Schlaf unterscheidet sich vom physiologischen Schlaf. Schlaflaborstudien haben gezeigt, dass Barbiturate die Zeit reduzieren, die in der REM-Phase (Rapid Eye Movement) des Schlafes oder in der Traumphase verbracht wird. Außerdem ist der Schlaf in den Stadien III und IV vermindert. Nach einem abrupten Absetzen der regelmäßig eingenommenen Barbiturate kann es bei Patienten zu deutlich vermehrtem Träumen, Alpträumen und/oder Schlaflosigkeit kommen. Daher wird empfohlen, eine einzelne therapeutische Dosis über 5 oder 6 Tage abzusetzen, um den REM-Rückprall und Schlafstörungen zu verringern, die zum Drogenentzugssyndrom beitragen (z. B. sollte die Dosis eine Woche lang von 3 auf 2 Dosen/Tag verringert werden). ).
In Studien wurde festgestellt, dass Secobarbital-Natrium und Pentobarbital-Natrium nach zweiwöchiger fortgesetzter Arzneimittelverabreichung den größten Teil ihrer Wirksamkeit bei der Einleitung und Aufrechterhaltung des Schlafes verlieren, selbst bei Verwendung mehrerer Dosen. Wie bei Secobarbital-Natrium und Pentobarbital-Natrium ist auch bei anderen Barbituraten (einschließlich Amobarbital) zu erwarten, dass sie ihre Wirksamkeit bei der Einleitung und Aufrechterhaltung des Schlafs nach etwa zwei Wochen verlieren. Die kurz-, mittel- und in geringerem Maße auch langwirksamen Barbiturate werden häufig zur Behandlung von Schlaflosigkeit verschrieben. Obwohl es in der klinischen Literatur zahlreiche Behauptungen gibt, dass die kurzwirksamen Barbiturate bei der Schlafförderung überlegen sind, während die mittelwirksamen Verbindungen bei der Aufrechterhaltung des Schlafes wirksamer sind, konnten kontrollierte Studien diese unterschiedlichen Wirkungen nicht nachweisen. Daher sind die Barbiturate als Schlafmittel über die kurzfristige Anwendung hinaus nur von begrenztem Wert.
Barbiturate haben in subanästhetischen Dosen eine geringe analgetische Wirkung. Vielmehr können diese Medikamente in subanästhetischen Dosen die Reaktion auf schmerzhafte Reize verstärken. Alle Barbiturate zeigen in anästhetischen Dosen eine krampflösende Wirkung. Allerdings sind von den Arzneimitteln dieser Klasse nur Phenobarbital, Mephobarbital und Metharbital in subhypnotischen Dosen als orale Antikonvulsiva wirksam.
Barbiturate sind Atemdepressionsmittel und der Grad der Atemdepression hängt von der Dosis ab. Bei hypnotischen Dosen ähnelt die durch Barbiturate hervorgerufene Atemdepression der im physiologischen Schlaf auftretenden und geht mit einem leichten Abfall des Blutdrucks und der Herzfrequenz einher.
Studien an Labortieren haben gezeigt, dass Barbiturate den Tonus und die Kontraktilität der Gebärmutter, der Harnleiter und der Harnblase verringern. Allerdings werden mit sedativ-hypnotischen Dosen die Konzentrationen der Medikamente, die erforderlich sind, um diese Wirkung beim Menschen hervorzurufen, nicht erreicht.
Barbiturate beeinträchtigen die normale Leberfunktion nicht, induzieren jedoch nachweislich mikrosomale Leberenzyme und erhöhen und/oder verändern so den Metabolismus von Barbituraten und anderen Arzneimitteln (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Arzneimittelwechselwirkungen).
Pharmakokinetik-
Barbiturate werden nach oraler oder parenteraler Verabreichung in unterschiedlichem Ausmaß resorbiert. Die Salze werden schneller absorbiert als die Säuren. Die Resorptionsgeschwindigkeit erhöht sich, wenn das Natriumsalz als verdünnte Lösung eingenommen oder auf nüchternen Magen eingenommen wird.
Der Wirkungseintritt bei oraler Gabe von Barbituraten variiert zwischen 20 und 60 Minuten. Bei intramuskulärer (IM) Verabreichung setzt die Wirkung etwas schneller ein. Nach intravenöser (IV) Verabreichung reicht der Wirkungseintritt von fast sofort bei Pentobarbital-Natrium bis zu 5 Minuten bei Phenobarbital-Natrium. Eine maximale ZNS-Depression kann erst 15 Minuten oder länger nach der intravenösen Verabreichung von Phenobarbital-Natrium auftreten. Die Wirkungsdauer, die mit der Geschwindigkeit zusammenhängt, mit der die Barbiturate im Körper umverteilt werden, variiert von Person zu Zeit und bei ein und derselben Person von Zeit zu Zeit. Amobarbital-Natrium, ein Barbiturat mit mittlerer Wirkung, ist ein ZNS-Depressivum. Bei der oralen Form setzt die sedierende und hypnotische Wirkung nach 3/4 bis 1 Stunde ein, wobei die Wirkungsdauer zwischen 6 und 8 Stunden liegt. Diese Werte sollten als Richtwert dienen, jedoch nicht zur Vorhersage der genauen Wirkungsdauer herangezogen werden. Keine Studien haben gezeigt, dass die verschiedenen Verabreichungswege hinsichtlich der Bioverfügbarkeit gleichwertig sind.
Barbiturate sind schwache Säuren, die absorbiert und schnell in allen Geweben und Flüssigkeiten verteilt werden, mit hohen Konzentrationen im Gehirn, in der Leber und in den Nieren. Die Lipidlöslichkeit der Barbiturate ist der entscheidende Faktor für ihre Verteilung im Körper. Je fettlöslicher das Barbiturat ist, desto schneller dringt es in alle Gewebe des Körpers ein. Barbiturate werden in unterschiedlichem Ausmaß an Plasma- und Gewebeproteine gebunden, wobei der Grad der Bindung direkt mit der Lipidlöslichkeit zunimmt.
Phenobarbital hat die geringste Lipidlöslichkeit, die geringste Plasmabindung, die geringste Gehirnproteinbindung, die längste Verzögerung beim Wirkungseintritt und die längste Wirkungsdauer. Das entgegengesetzte Extrem ist Secobarbital, das die höchste Lipidlöslichkeit, die höchste Plasmaproteinbindung, die höchste Gehirnproteinbindung, die kürzeste Verzögerung beim Wirkungseintritt und die kürzeste Wirkungsdauer aufweist. Amobarbital-Natrium wird als intermediäres Barbiturat eingestuft. Die Plasmahalbwertszeit von Amobarbital-Natrium liegt bei Erwachsenen zwischen 16 und 40 Stunden, im Mittel bei 25 Stunden.
Barbiturate werden hauptsächlich durch das mikrosomale Enzymsystem der Leber metabolisiert und die Stoffwechselprodukte werden mit dem Urin und seltener mit den Fäzes ausgeschieden. Nur eine vernachlässigbare Menge Amobarbital-Natrium wird unverändert im Urin ausgeschieden.
Indikationen und Verwendung für Amytal-Natrium
A. Beruhigungsmittel B. Hypnotikum zur kurzfristigen Behandlung von Schlaflosigkeit, da es seine Wirksamkeit zur Schlafinduktion und Schlaferhaltung nach 2 Wochen zu verlieren scheint (sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE). C. Präanästhesie
Kontraindikationen
Amobarbital-Natrium ist kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf Barbiturate reagieren, bei Patienten mit manifester oder latenter Porphyrie in der Vorgeschichte und bei Patienten mit ausgeprägter Leberfunktionsstörung oder Atemwegserkrankung, bei denen Dyspnoe oder Obstruktion erkennbar ist.
Warnungen
1.
Gewohnheitsbildung — Amobarbital-Natrium kann zur Gewohnheit werden. Bei fortgesetzter Anwendung kann es zu Toleranz, psychischer und physischer Abhängigkeit kommen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik und Drogenmissbrauch und -abhängigkeit). Patienten, die eine psychische Abhängigkeit von Barbituraten haben, können ohne Rücksprache mit einem Arzt die Dosierung erhöhen oder das Dosierungsintervall verkürzen und in der Folge eine körperliche Abhängigkeit von Barbituraten entwickeln. Um die Möglichkeit einer Überdosierung oder einer Abhängigkeitsentwicklung zu minimieren, sollte die Verschreibung und Abgabe von sedativ-hypnotischen Barbituraten auf die für den Zeitraum bis zum nächsten Termin erforderliche Menge beschränkt werden. Ein abruptes Absetzen nach längerem Gebrauch kann bei einer von der Droge abhängigen Person zu Entzugserscheinungen führen, einschließlich Delirium, Krämpfen und möglicherweise zum Tod. Barbiturate sollten schrittweise bei allen Patienten abgesetzt werden, von denen bekannt ist, dass sie über einen längeren Zeitraum übermäßige Dosen einnehmen (siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit). 2.
Intravenöse Verabreichung — Eine zu schnelle Verabreichung kann zu Atemdepression, Apnoe, Laryngospasmus oder Gefäßerweiterung mit Blutdruckabfall führen. 3.
Akute oder chronische Schmerzen — Bei der Verabreichung von Barbituraten an Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen ist Vorsicht geboten, da paradoxe Erregungen hervorgerufen oder wichtige Symptome maskiert werden könnten. Der Einsatz von Barbituraten als Sedativa in der postoperativen Operationsphase und als Ergänzung zur Krebs-Chemotherapie ist jedoch gut etabliert. 4.
Verwendung in der Schwangerschaft — Barbiturate können bei schwangerer Frau zu Schäden am Fötus führen. Retrospektive, fallkontrollierte Studien deuten auf einen Zusammenhang zwischen dem Konsum von Barbituraten durch die Mutter und einer höheren als erwarteten Inzidenz fetaler Anomalien hin. Barbiturate passieren leicht die Plazentaschranke und werden im fetalen Gewebe verteilt; Die höchsten Konzentrationen finden sich in der Plazenta, der fetalen Leber und dem Gehirn. Nach parenteraler Verabreichung nähern sich die fetalen Blutspiegel den mütterlichen Blutspiegeln an. Entzugssymptome treten bei Säuglingen auf, die von Frauen geboren wurden, die im letzten Schwangerschaftstrimester Barbiturate erhielten (sehen Drogenmissbrauch und -abhängigkeit). Wenn Amobarbital-Natrium während der Schwangerschaft angewendet wird oder die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus aufgeklärt werden. 5.
Synergistische Effekte — Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Mitteln kann zusätzliche ZNS-dämpfende Wirkungen hervorrufen.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein-
Barbiturate können zur Gewohnheit werden. Bei fortgesetzter Anwendung kann es zu Toleranz und psychischer und physischer Abhängigkeit kommen (sehen Drogenmissbrauch und -abhängigkeit).
Barbiturate sollten, wenn überhaupt, mit Vorsicht bei Patienten verabreicht werden, die psychisch depressiv sind, suizidale Tendenzen haben oder in der Vergangenheit Drogenmissbrauch hatten. Besondere Vorsicht ist auch vor der Verabreichung von Barbituraten an Patienten geboten, die andere Arzneimittelklassen missbraucht haben (sehen WARNHINWEISE).
Ältere oder geschwächte Patienten können auf Barbiturate mit ausgeprägter Erregung, Depression oder Verwirrtheit reagieren. Bei manchen Personen, insbesondere bei Kindern, lösen Barbiturate immer wieder eher Erregung als Depression aus.
Bei Patienten mit Leberschäden sollten Barbiturate mit Vorsicht und zunächst in reduzierten Dosen verabreicht werden. Barbiturate sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die die ersten Anzeichen eines Leberkomas zeigen.
Parenterale Lösungen von Barbituraten sind stark alkalisch. Daher ist äußerste Vorsicht geboten, um eine perivaskuläre Extravasation oder eine intraarterielle Injektion zu vermeiden. Eine extravasale Injektion kann zu lokalen Gewebeschäden mit nachfolgender Nekrose führen; Die Folgen einer intraarteriellen Injektion können von vorübergehenden Schmerzen bis hin zu Gangrän der Gliedmaßen reichen. Bei Beschwerden über Schmerzen in den Gliedmaßen ist ein Absetzen der Injektion erforderlich.
Die systemischen Wirkungen exogener und endogener Kortikosteroide können durch Amobarbital-Natrium abgeschwächt werden. Daher sollte dieses Produkt bei Patienten mit grenzwertiger Hypoadrenalfunktion mit Vorsicht angewendet werden, unabhängig davon, ob diese aus der Hypophyse oder der primären Nebenniere stammt.
Informationen für Patienten-
Patienten, die Barbiturate erhalten, sollten folgende Informationen erhalten:
1. Der Konsum von Barbituraten birgt das Risiko einer psychischen und/oder physischen Abhängigkeit. 2. Barbiturate können die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie Autofahren oder Bedienen von Maschinen erforderlich sind. Der Patient sollte entsprechend gewarnt werden. 3. Während der Einnahme von Barbituraten sollte kein Alkohol konsumiert werden. Die gleichzeitige Anwendung der Barbiturate mit anderen ZNS-dämpfenden Mitteln (z. B. Alkohol, Narkotika, Beruhigungsmittel und Antihistaminika) kann zu zusätzlichen ZNS-dämpfenden Wirkungen führen.
Labortests-
Eine längere Therapie mit Barbituraten sollte von einer regelmäßigen Untersuchung der Organsysteme, einschließlich des hämatopoetischen, renalen und hepatischen Systems, begleitet werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Allgemein und NEBENWIRKUNGEN).
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten-
Die meisten Berichte über klinisch bedeutsame Arzneimittelwechselwirkungen mit Barbituraten betrafen Phenobarbital. Die Anwendung dieser Daten auf andere Barbiturate scheint jedoch gültig zu sein und rechtfertigt bei mehreren Therapien eine serielle Blutspiegelbestimmung der relevanten Arzneimittel.
1.
Antikoagulanzien — Phenobarbital senkt den Plasmaspiegel von Dicumarol und führt zu einer Verringerung der gerinnungshemmenden Aktivität, gemessen anhand der Prothrombinzeit. Barbiturate können hepatische mikrosomale Enzyme induzieren, was zu einem erhöhten Stoffwechsel und einer verminderten gerinnungshemmenden Reaktion oraler Antikoagulanzien (z. B. Warfarin, Acenocoumarol, Dicumarol und Phenprocoumon) führt. Bei Patienten, die sich unter einer Antikoagulanzientherapie stabilisiert haben, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsschema hinzugefügt oder davon abgesetzt werden. 2.
Kortikosteroide — Barbiturate scheinen den Metabolismus exogener Kortikosteroide zu steigern, wahrscheinlich durch die Induktion mikrosomaler Leberenzyme. Bei Patienten, die sich unter einer Kortikosteroidtherapie stabilisiert haben, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsschema hinzugefügt oder davon abgesetzt werden. 3.
Griseofulvin — Phenobarbital scheint die Absorption von oral verabreichtem Griseofulvin zu beeinträchtigen und so dessen Blutspiegel zu senken. Die Auswirkung der daraus resultierenden verringerten Griseofulvin-Blutspiegel auf das therapeutische Ansprechen wurde nicht nachgewiesen. Es wäre jedoch besser, die gleichzeitige Verabreichung dieser Medikamente zu vermeiden. 4.
Doxycyclin — Phenobarbital verkürzt nachweislich die Halbwertszeit von Doxycyclin bis zu zwei Wochen nach Absetzen der Barbiturattherapie. Dieser Mechanismus beruht wahrscheinlich auf der Induktion mikrosomaler Leberenzyme, die das Antibiotikum metabolisieren. Wenn Amobarbital-Natrium und Doxycyclin gleichzeitig verabreicht werden, sollte das klinische Ansprechen auf Doxycyclin engmaschig überwacht werden. 5.
Phenytoin, Natriumvalproat, Valproinsäure — Die Wirkung von Barbituraten auf den Metabolismus von Phenytoin scheint unterschiedlich zu sein. Einige Forscher berichten von einer beschleunigenden Wirkung, andere berichten von keiner Wirkung. Da die Wirkung von Barbituraten auf den Metabolismus von Phenytoin nicht vorhersehbar ist, sollten die Blutspiegel von Phenytoin und Barbiturat häufiger überwacht werden, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden. Natriumvalproat und Valproinsäure scheinen die Serumspiegel von Amobarbitalnatrium zu erhöhen; Daher sollten die Blutspiegel von Amobarbital-Natrium engmaschig überwacht und bei klinischer Indikation entsprechende Dosisanpassungen vorgenommen werden. 6.
ZNS-Depressiva – Die gleichzeitige Anwendung anderer ZNS-Depressiva, einschließlich anderer Sedativa oder Hypnotika, Antihistaminika, Beruhigungsmittel oder Alkohol, kann zu additiven depressiven Wirkungen führen. 7.
Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs) — MAO-Hemmer verlängern die Wirkung von Barbituraten, wahrscheinlich weil der Metabolismus des Barbiturats gehemmt wird. 8.
Östradiol, Östron, Progesteron und andere Steroidhormone — Eine Vorbehandlung mit oder die gleichzeitige Verabreichung von Phenobarbital kann die Wirkung von Östradiol verringern, indem es seinen Metabolismus erhöht. Es gab Berichte über Patienten, die mit Antiepileptika (z. B. Phenobarbital) behandelt wurden und während der Einnahme oraler Kontrazeptiva schwanger wurden. Frauen, die Barbiturate einnehmen, könnte eine alternative Verhütungsmethode empfohlen werden.
Karzinogenese-
1.
Tierdaten – Phenobarbital-Natrium ist bei Mäusen und Ratten nach lebenslanger Verabreichung krebserregend. Bei Mäusen führte es zu gutartigen und bösartigen Leberzelltumoren. Bei Ratten wurden erst sehr spät im Leben gutartige Leberzelltumoren beobachtet. 2.
Menschliche Daten — In einer 29-jährigen epidemiologischen Studie mit 9.136 Patienten, die mit einem Antikonvulsiva-Protokoll einschließlich Phenobarbital behandelt wurden, zeigten die Ergebnisse eine höhere Inzidenz von Leberkarzinomen als normal. Zuvor waren einige dieser Patienten mit Thorotrast behandelt worden, einem Medikament, das bekanntermaßen Leberkarzinome hervorruft. Somit lieferte diese Studie keinen ausreichenden Beweis dafür, dass Phenobarbital-Natrium beim Menschen krebserregend ist.
Eine retrospektive Studie mit 84 Kindern mit Hirntumoren, verglichen mit 73 gesunden Kontrollpersonen und 78 Krebskontrollpersonen (bösartige Erkrankungen außer Hirntumoren), deutete auf einen Zusammenhang zwischen der Exposition gegenüber Barbituraten vor der Geburt und einer erhöhten Inzidenz von Hirntumoren hin.
Anwendung in der Schwangerschaft-
1.
Teratogene Wirkungen – (Siehe WARNHINWEISE, Verwendung in der Schwangerschaft.)
2.
Nichtteratogene Wirkungen — Berichte über Säuglinge, die in der Gebärmutter über einen längeren Zeitraum einer Barbiturat-Exposition ausgesetzt waren, beinhalteten das akute Entzugssyndrom mit Krampfanfällen und Überreizbarkeit von der Geburt bis zu einem verzögerten Einsetzen von bis zu 14 Tagen (sehen Drogenmissbrauch und -abhängigkeit).
Arbeit und Lieferung-
Hypnotische Dosen von Barbituraten scheinen die Uterusaktivität während der Wehen nicht wesentlich zu beeinträchtigen. Vollanästhetische Dosen von Barbituraten verringern die Kraft und Häufigkeit der Uteruskontraktionen. Die Verabreichung von sedativ-hypnotischen Barbituraten an die Mutter während der Wehen kann beim Neugeborenen zu einer Atemdepression führen. Frühgeborene sind besonders anfällig für die dämpfende Wirkung von Barbituraten. Wenn während der Geburt und Entbindung Barbiturate verwendet werden, sollte eine Wiederbelebungsausrüstung verfügbar sein.
Es liegen keine Daten vor, um die Wirkung von Barbituraten zu bewerten, wenn eine Pinzettenabgabe oder ein anderer Eingriff erforderlich ist, oder um die Wirkung von Barbituraten auf das spätere Wachstum, die Entwicklung und die funktionelle Reifung des Kindes zu bestimmen.
Stillende Mutter-
Bei der Verabreichung von Amobarbital-Natrium an eine stillende Frau ist Vorsicht geboten, da geringe Mengen Barbiturate in die Milch ausgeschieden werden.
Anwendung bei Kindern –
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 6 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen und deren Häufigkeit wurden aus der Überwachung Tausender Krankenhauspatienten zusammengestellt, die Barbiturate erhielten. Da sich solche Patienten möglicherweise weniger über die milderen Nebenwirkungen von Barbituraten im Klaren sind, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig gehfähigen Patienten etwas höher sein.
Mehr als 1 von 100 Patienten
Die häufigste Nebenwirkung, die schätzungsweise bei 1 bis 3 Patienten pro 100 auftritt, ist die folgende:
Nervöses System: Schläfrigkeit
Weniger als 1 von 100 Patienten
Nebenwirkungen, die schätzungsweise bei weniger als 1 von 100 Patienten auftreten, sind nachstehend aufgeführt, gruppiert nach Organsystem und in absteigender Reihenfolge ihres Auftretens:
Nervöses System: Unruhe, Verwirrtheit, Hyperkinesie, Ataxie, ZNS-Depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen
Atmungssystem: Hypoventilation, Apnoe, postoperative Atelektase
Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Hypotonie, Synkope
Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung
Andere gemeldete Reaktionen: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Hautausschläge, exfoliative Dermatitis), Fieber, Leberschäden, Megaloblastenanämie nach chronischer Anwendung von Phenobarbital
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Bausch Health US, LLC unter 1-800-321-4576 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Kontrollierte Substanz
Amobarbital-Natrium ist ein Medikament der Liste II.
Abhängigkeit-
Barbiturate können zur Gewohnheit werden. Insbesondere nach längerer Einnahme hoher Dosen von Barbituraten kann es zu Toleranz, psychischer und körperlicher Abhängigkeit kommen. Die tägliche Verabreichung von mehr als 400 mg Pentobarbital oder Secobarbital über etwa 90 Tage führt wahrscheinlich zu einem gewissen Grad körperlicher Abhängigkeit. Eine Dosierung von 600 bis 800 mg über mindestens 35 Tage reicht aus, um Entzugserscheinungen hervorzurufen. Die durchschnittliche Tagesdosis für Barbituratabhängige beträgt normalerweise etwa 1,5 g. Mit zunehmender Toleranz gegenüber Barbituraten steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen Vergiftungsniveaus erforderlich ist. Die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosis erhöht sich jedoch nicht mehr als um das Doppelte. Wenn dies geschieht, wird die Spanne zwischen der berauschenden Dosis und der tödlichen Dosis kleiner.
Zu den Symptomen einer akuten Vergiftung mit Barbituraten gehören unsicherer Gang, undeutliche Sprache und anhaltender Nystagmus. Zu den psychischen Anzeichen einer chronischen Vergiftung zählen Verwirrtheit, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome einer Barbituratabhängigkeit ähneln denen eines chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person in einem Ausmaß alkoholisiert zu sein scheint, das in keinem Verhältnis zur Alkoholmenge in ihrem Blut steht, sollte an den Einsatz von Barbituraten gedacht werden. Die tödliche Dosis eines Barbiturats ist weitaus geringer, wenn zusätzlich Alkohol eingenommen wird.
Die Symptome eines Barbiturat-Entzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Leichte Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Barbituratdosis auftreten. Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angst, Muskelzuckungen, Zittern der Hände und Finger, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, Übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Schwere Entzugssymptome (z. B. Krämpfe und Delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach dem abrupten Absetzen von Barbituraten anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für Barbituratmissbrauch und -abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Sedativa-Hypnotika- und Amphetaminabhängige.
Eine Drogenabhängigkeit von Barbituraten entsteht durch wiederholte Verabreichung auf kontinuierlicher Basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutische Dosis überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von Barbituraten gehören: (a) ein starker Wunsch oder ein starkes Bedürfnis, die Droge weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen der Droge im Zusammenhang mit der subjektiven und individuellen Wahrnehmung dieser Wirkungen; und (d) eine körperliche Abhängigkeit von den Wirkungen der Droge, die ihre Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem eindeutigen, charakteristischen und selbstlimitierenden Abstinenzsyndrom führt, wenn die Droge abgesetzt wird.
Die Behandlung der Barbituratabhängigkeit besteht in einem vorsichtigen und schrittweisen Absetzen des Arzneimittels. Barbituratabhängige Patienten können mithilfe verschiedener Entzugsschemata entwöhnt werden. In allen Fällen erfordert der Widerruf eine längere Frist. Eine Methode besteht darin, jede 100 bis 200 mg Barbiturat-Dosis, die der Patient eingenommen hat, durch eine 30-mg-Dosis Phenobarbital zu ersetzen. Die gesamte tägliche Phenobarbitalmenge wird dann in 3 oder 4 Einzeldosen verabreicht, wobei 600 mg täglich nicht überschritten werden dürfen. Treten am ersten Behandlungstag Entzugserscheinungen auf, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine Aufsättigungsdosis von 100 bis 200 mg Phenobarbital intramuskulär verabreicht werden. Nach der Stabilisierung unter Phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg/Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine Modifikation dieses Schemas besteht darin, die Behandlung mit der regulären Dosierung des Patienten zu beginnen und die Tagesdosis um 10 % zu verringern, wenn der Patient dies verträgt.
Säuglinge, die körperlich auf Barbiturate angewiesen sind, können 3 bis 10 mg/kg/Tag Phenobarbital erhalten. Nachdem die Entzugssymptome (z. B. Hyperaktivität, Schlafstörungen, Zittern und Hyperreflexie) gelindert sind, sollte die Dosierung von Phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von zwei Wochen vollständig abgesetzt werden.
Überdosierung
Die toxische Dosis von Barbituraten variiert erheblich. Im Allgemeinen führt eine orale Dosis von 1 g der meisten Barbiturate bei einem Erwachsenen zu einer schweren Vergiftung. Nach Überdosierungen von Amobarbital-Natrium allein und in Kombination mit anderen ZNS-Depressiva kam es zu toxischen Wirkungen und Todesfällen. Der Tod tritt häufig nach der Einnahme von 2 bis 10 g Barbiturat ein. Die sedierten, therapeutischen Blutspiegel von Amobarbital liegen zwischen 2 und 10 µg/ml; Der übliche tödliche Blutspiegel liegt zwischen 40 und 80 µg/ml. Eine Barbituratvergiftung kann mit Alkoholismus, Bromidvergiftung und verschiedenen neurologischen Störungen verwechselt werden. Bei der Beurteilung der Bedeutung von Dosis und Plasmakonzentration muss eine mögliche Verträglichkeit berücksichtigt werden.
Anzeichen und Symptome-
Symptome einer oralen Überdosierung können innerhalb von 15 Minuten auftreten, beginnend mit einer ZNS-Depression, fehlenden oder trägen Reflexen, Unterventilation, Hypotonie und Unterkühlung und können zu Lungenödemen und zum Tod führen. Insbesondere an Druckstellen können sich hämorrhagische Blasen bilden.
Bei einer extremen Überdosierung kann die gesamte elektrische Aktivität im Gehirn aufhören. In diesem Fall kann ein „flaches“ EEG, das normalerweise mit einem klinischen Tod gleichgesetzt wird, nicht akzeptiert werden. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, es sei denn, es tritt ein hypoxischer Schaden auf. Selbst in Situationen, in denen es sich scheinbar um ein Trauma handelt, sollte die Möglichkeit einer Barbituratvergiftung in Betracht gezogen werden.
Es können Komplikationen wie Lungenentzündung, Lungenödem, Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz und Nierenversagen auftreten. Urämie kann die Empfindlichkeit des ZNS gegenüber Barbituraten erhöhen, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Die Differentialdiagnose sollte Hypoglykämie, Kopftrauma, zerebrovaskuläre Unfälle, Krampfzustände und diabetisches Koma umfassen.
Behandlung-
Um aktuelle Informationen zur Behandlung einer Überdosierung zu erhalten, ist Ihr zertifiziertes regionales Giftnotrufzentrum eine gute Quelle. Die Telefonnummern zertifizierter Giftnotrufzentralen sind im aufgeführt Referenz für den Arzttisch (PDR)*. Berücksichtigen Sie bei der Behandlung einer Überdosierung die Möglichkeit mehrerer Arzneimittelüberdosierungen, Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und ungewöhnlicher Arzneimittelkinetiken bei Ihrem Patienten.
Schützen Sie die Atemwege des Patienten und unterstützen Sie die Belüftung und Perfusion. Die Vitalfunktionen, Blutgase, Serumelektrolyte usw. des Patienten müssen sorgfältig überwacht und innerhalb akzeptabler Grenzen gehalten werden. Die Aufnahme von Arzneimitteln aus dem Magen-Darm-Trakt kann durch die Gabe von Aktivkohle verringert werden, die in vielen Fällen wirksamer ist als Erbrechen oder Spülung ; Ziehen Sie Holzkohle anstelle oder zusätzlich zur Magenentleerung in Betracht. Wiederholte Dosen von Aktivkohle im Laufe der Zeit können die Ausscheidung einiger aufgenommener Medikamente beschleunigen. Schützen Sie die Atemwege des Patienten, wenn Sie eine Magenentleerung oder Aktivkohle anwenden.
Diurese und Peritonealdialyse sind von geringem Wert; Hämodialyse und Hämoperfusion verbessern die Arzneimittelclearance und sollten bei schweren Vergiftungen in Betracht gezogen werden. Wenn der Patient Sedativa chronisch missbraucht, kann es nach einer akuten Überdosierung zu Entzugsreaktionen kommen.
HERSTELLUNG DER LÖSUNG
Lösungen von Amobarbital-Natrium sollten aseptisch mit sterilem Wasser für Injektionszwecke hergestellt werden. Die beigefügte Tabelle hilft bei der Herstellung von Lösungen verschiedener Konzentrationen. Normalerweise wird eine 10 %ige Lösung verwendet. Nachdem steriles Wasser für Injektionszwecke hinzugefügt wurde, sollte die Durchstechflasche gedreht werden, um die Lösung des Pulvers zu erleichtern. Schütteln Sie die Durchstechflasche nicht.
Es kann mehrere Minuten dauern, bis sich das Arzneimittel vollständig auflöst. Unter keinen Umständen sollte jedoch eine Lösung injiziert werden, wenn diese nicht innerhalb von 5 Minuten völlig klar ist. Außerdem sollte keine Lösung verwendet werden, die nach dem Klären einen Niederschlag bildet. Amobarbital-Natrium hydrolysiert in Lösung oder an der Luft. Vom Öffnen der Durchstechflasche bis zur Injektion des Inhalts sollten nicht mehr als 30 Minuten vergehen. Vor der Verabreichung sollten parenterale Arzneimittelprodukte visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern die Lösungsbehälter dies zulassen.
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AMOBARBITAL-NATRIUM |
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Inhalt |
1 % |
2,5 % |
5 % |
10 % |
20 % |
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0,5 g |
50 ml |
20 ml |
10 ml |
5 ml |
2,5 ml |
Dosierung und Verabreichung von Amytal-Natrium
Die Dosis von Amobarbital-Natrium muss unter vollständiger Kenntnis seiner besonderen Eigenschaften und der empfohlenen Verabreichungsrate individuell angepasst werden. Zu berücksichtigende Faktoren sind Alter, Gewicht und Zustand des Patienten. Die maximale Einzeldosis für einen Erwachsenen beträgt 1 g.
Intramuskuläre Anwendung –
Die intramuskuläre Injektion der Natriumsalze von Barbituraten sollte tief in einen großen Muskel erfolgen. Die durchschnittliche IM-Dosis liegt zwischen 65 mg und 0,5 g. Aufgrund möglicher Gewebereizungen sollte an keiner Stelle ein Volumen von 5 ml (unabhängig von der Konzentration) überschritten werden. Es können zwanzigprozentige Lösungen verwendet werden, sodass ein kleines Volumen eine große Dosis enthalten kann. Nach der IM-Injektion einer hypnotischen Dosis sollten die Vitalfunktionen des Patienten überwacht werden. Oberflächliche IM- oder subkutane Injektionen können schmerzhaft sein und zu sterilen Abszessen oder Beulen führen.
Intravenöse Anwendung –
Die intravenöse (IV) Injektion ist auf Zustände beschränkt, bei denen andere Wege nicht möglich sind, entweder weil der Patient bewusstlos ist (wie bei Hirnblutung, Eklampsie oder Status epilepticus), weil der Patient Widerstand leistet (wie im Delirium) oder weil er schnell reagiert ist zwingend erforderlich. Eine langsame intravenöse Injektion ist unerlässlich und die Patienten sollten während der Verabreichung sorgfältig beobachtet werden. Dies erfordert die Aufrechterhaltung von Blutdruck, Atmung und Herzfunktion, die Aufzeichnung von Vitalfunktionen sowie die Verfügbarkeit von Geräten zur Wiederbelebung und künstlichen Beatmung. Die intravenöse Injektionsrate bei Erwachsenen sollte 50 mg/min nicht überschreiten, um Schlafstörungen oder plötzliche Atemdepressionen vorzubeugen. Die endgültige Dosierung wird maßgeblich von der Reaktion des Patienten auf die langsame Verabreichung des Arzneimittels bestimmt.
Erwachsene:
A. Beruhigungsmittel: 30 bis 50 mg, 2- bis 3-mal täglich verabreicht.
B. Hypnotisch: 65 bis 200 mg vor dem Schlafengehen.
Besondere Patientengruppe –
Bei älteren oder geschwächten Patienten sollte die Dosierung reduziert werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Barbiturate reagieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung sollte die Dosierung reduziert werden. Normalerweise kann einem Kind im Alter von 6 bis 12 Jahren eine intravenöse Dosis von 65 mg bis 0,5 g verabreicht werden.
Wie wird Amytal Natrium geliefert?
AMYTAL® SODIUM Fläschchen 0,5 g (Trockenpulver) sind wie folgt erhältlich:
NDC 0187-4303-05
Lagerung: Bei (15° bis 30°C) (59° bis 86°F) lagern
Lyophilisiert
*Warenzeichen von PDR Network, LLC
Vertrieben von:
Bausch Health US, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA
Hergestellt von:
Alcami Carolinas Corporation
North Charleston, SC 29405 USA
AMYTAL ist eine Marke von Bausch Health Companies Inc. oder seinen verbundenen Unternehmen.
© 2020 Bausch Health Companies Inc. oder seine Tochtergesellschaften
Überarbeitet: Juli 2020
9476203 PC3328F
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 0187-4303-05
1 Fläschchen
AMYTAL® NATRIUM CII
(Amobarbital-Natrium)
FÜR INJEKTION, USP
0,5 g/Fläschchen
Zur intramuskulären Anwendung
oder nur zur intravenösen Anwendung
Steril
Nur Rx
Bausch Gesundheit
9476103
| AMYTAL-NATRIUM Amobarbital-Natrium-Injektionspulver, lyophilisiert, zur Lösung |
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| Etikettierer – Bausch Health US, LLC (831922468) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| Alcami Carolinas Corporation | 832394733 | HERSTELLER(0187-4303) | |