Betoptic
Verschreibungsinformationen für Betoptic
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Klinische Studien
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Betoptische Beschreibung
BETOPTIC® Sterile Ophthalmic Solution enthält Betaxololhydrochlorid, einen kardioselektiven Betarezeptorblocker, in einer sterilen isotonischen Lösung. Betaxololhydrochlorid ist ein weißes, kristallines, wasserlösliches Pulver mit einem Molekulargewicht von 343,89. Die chemische Struktur ist unten dargestellt:
Empirische Formel:
C18H29NEIN3•HCl
Chemischer Name:
(±)-1-[p-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]Phenoxy]-3-(isopropylamino)-2-propanolhydrochlorid.
Jeder ml BETOPTIC Ophthalmic Solution (0,5 %) enthält: Aktiv: 5,6 mg Betaxololhydrochlorid entsprechend 5 mg Betaxololbase. Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,01 %. Inaktiv: Dinatriumedetat, Natriumchlorid, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts) und gereinigtes Wasser. DM-00
Betoptic – Klinische Pharmakologie
Betaxolol HCl, ein kardioselektiver (beta-1-adrenerger) Rezeptorblocker, weist keine signifikante membranstabilisierende (lokalanästhetische) Aktivität auf und weist keine intrinsische sympathomimetische Wirkung auf. Oral verabreichte Betablocker reduzieren die Herzleistung bei gesunden Probanden und Patienten mit Herzerkrankungen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Myokardfunktion können beta-adrenerge Rezeptorantagonisten die sympathische stimulierende Wirkung hemmen, die zur Aufrechterhaltung einer angemessenen Herzfunktion erforderlich ist.
Wenn BETOPTIC Ophthalmic Solution in das Auge eingeträufelt wird, senkt es sowohl erhöhten als auch normalen Augeninnendruck, unabhängig davon, ob es mit einem Glaukom einhergeht oder nicht. Ophthalmisches Betaxolol hat nur minimale Auswirkungen auf Lungen- und Herz-Kreislauf-Parameter.
Ophthalmisches Betaxolol (ein Tropfen in jedes Auge) wurde mit Timolol und Placebo in einer Drei-Wege-Crossover-Studie mit neun Patienten mit reaktiver Atemwegserkrankung verglichen, die auf der Grundlage einer mindestens 15-prozentigen Reduzierung des forcierten Exspirationsvolumens in einem Auge ausgewählt wurden Sekunde (FEV1) nach Verabreichung von ophthalmischem Timolol. Betaxolol HCl hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Lungenfunktion, gemessen anhand des FEV1. Forcierte Vitalkapazität (FVC) und FEV1/VC. Darüber hinaus wurde die Wirkung von Isoproteranol, einem Beta-Stimulans, das am Ende der Studie verabreicht wurde, durch ophthalmisches Betaxolol nicht gehemmt. Im Gegensatz dazu verringerte ophthalmisches Timolol diese Lungenfunktionen erheblich.
| Bedeutet | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Betaxolol 1,0 %A | Timolol 0,5 % | Placebo | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1Schöne, RB et al., Bin. J. Ophthal. 97:86, 1984. ADoppelte klinische Konzentration. BInhaliert nach 240 Minuten; Messung bei 270 Minuten. *Timolol unterscheidet sich statistisch von Betaxolol und Placebo (p < 0,05). |
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| Grundlinie | 1.6 | 1.4 | 1.4 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 60 Minuten | 2.3 | -25,7* | 5.8 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 120 Minuten | 1.6 | -27,4* | 7.5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 240 Minuten | -6.4 | -26,9* | 6.9 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| IsoproternolB | 36.1 | -12,4* | 42,8 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
In einer doppelblinden Drei-Wege-Crossover-Studie mit 24 gesunden Probanden, in der ophthalmisches Betaxolol, Timolol und Placebo hinsichtlich der Wirkung auf Blutdruck und Herzfrequenz verglichen wurden, wurden mit Betaxolol keine Hinweise auf eine kardiovaskuläre beta-adrenerge Blockade während des Trainings beobachtet. Der mittlere arterielle Blutdruck wurde durch keine Behandlung beeinflusst; ophthalmisches Timolol führte jedoch zu einer signifikanten Senkung der mittleren Herzfrequenz.
| BEHANDLUNG | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Bruce Belastungstest | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Protokoll | Betaxolol 1 %A | Timolol 0,5 % | Placebo | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1Atkins, JM et. al., Bin. J. Oph. 99:173-175, Februar 1985. ADoppelte klinische Konzentration. *Mittlere Pulsfrequenz deutlich niedriger bei Timolol als bei Betaxolol oder Placebo (p < 0,05). |
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| 0 | 79,2 | 79,3 | 81.2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2 | 130.2 | 126,0 | 130,4 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 4 | 133,4 | 128,0* | 134.3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 6 | 136,4 | 129,2* | 137,9 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 8 | 139,8 | 131,8* | 139,4 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 10 | 140,8 | 131,8* | 141,3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klinische Studien
Eine Schädigung des Sehnervenkopfes und ein Gesichtsfeldverlust sind die Folge eines anhaltend erhöhten Augeninnendrucks und einer schlechten Augenperfusion. BETOPTIC Ophthalmic Solution hat die Wirkung, sowohl den erhöhten als auch den normalen Augeninnendruck zu senken, und der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung am Auge scheint eine Verringerung der wässrigen Produktion zu sein, wie durch Tonographie und wässrige Fluorophotometrie nachgewiesen wurde. Der Wirkungseintritt von BETOPTIC Ophthalmic Solution kann im Allgemeinen innerhalb von 30 Minuten festgestellt werden und die maximale Wirkung kann normalerweise 2 Stunden nach der topischen Verabreichung festgestellt werden. Eine Einzeldosis führt zu einer 12-stündigen Senkung des Augeninnendrucks. Die klinische Beobachtung von Glaukompatienten, die bis zu drei Jahre lang mit BETOPTIC Ophthalmic Solution behandelt wurden, zeigt, dass die Wirkung zur Senkung des Augeninnendrucks gut erhalten bleibt.
Klinische Studien zeigen, dass die topische BETOPTIC Ophthalmic Solution den mittleren Augeninnendruck um 25 % gegenüber dem Ausgangswert senkt. In Studien, bei denen 22 mmHg als allgemein anerkannter Index für die Kontrolle des Augeninnendrucks verwendet wurde, war BETOPTIC Ophthalmic Solution bei mehr als 94 % der untersuchten Bevölkerung wirksam, von denen 73 % nur mit dem Betablocker behandelt wurden. In kontrollierten, doppelblinden Studien waren das Ausmaß und die Dauer der okulären blutdrucksenkenden Wirkung von BETOPTIC Ophthalmic Solution und ophthalmic Timolol Solution klinisch gleichwertig.
BETOPTIC Ophthalmic Solution wurde auch erfolgreich bei Glaukompatienten eingesetzt, die sich einer Laser-Trabekuloplastik unterzogen hatten und eine zusätzliche langfristige blutdrucksenkende Augentherapie benötigten.
BETOPTIC Ophthalmic Solution wurde von Glaukompatienten, die harte oder weiche Kontaktlinsen trugen, und von aphakischen Patienten gut vertragen.
BETOPTIC Ophthalmic Solution führt nicht zu Miosis oder Akkommodationsspasmen, die häufig bei Miotika auftreten. Die verschwommene Sicht und die Nachtblindheit, die häufig mit einer Standard-Miotika-Therapie einhergehen, sind mit BETOPTIC Ophthalmic Solution nicht verbunden. Somit vermeiden Patienten mit zentraler Linsentrübung die Sehbeeinträchtigung durch eine verengte Pupille.
Indikationen und Verwendung für Betoptic
BETOPTIC Ophthalmic Solution hat sich als wirksam zur Senkung des Augeninnendrucks erwiesen und ist zur Behandlung von Augenhypertonie und chronischem Offenwinkelglaukom indiziert. Es kann allein oder in Kombination mit anderen Antiglaukom-Medikamenten angewendet werden.
In klinischen Studien wurde BETOPTIC sicher zur Senkung des Augeninnendrucks bei 47 Patienten mit Glaukom und reaktiver Atemwegserkrankung eingesetzt, die über einen durchschnittlichen Zeitraum von 15 Monaten beobachtet wurden. Bei der Behandlung von Patienten mit schwerer reaktiver Atemwegserkrankung oder Asthma in der Vorgeschichte ist jedoch Vorsicht geboten.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile dieses Produkts. BETOPTIC Ophthalmic Solution ist bei Patienten mit Sinusbradykardie, mehr als einem atrioventrikulären Block ersten Grades, kardiogenem Schock oder Patienten mit offensichtlicher Herzinsuffizienz kontraindiziert.
Warnungen
Topisch angewendete Betablocker können systemisch absorbiert werden. Die gleichen Nebenwirkungen, die bei der systemischen Verabreichung von Betablockern auftreten, können bei topischer Verabreichung auftreten. Beispielsweise wurde bei topischer Anwendung von Betablockern über schwere Atemwegsreaktionen und Herzreaktionen berichtet, einschließlich Tod aufgrund von Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma und selten Tod in Verbindung mit Herzversagen.
In klinischen Studien wurde gezeigt, dass BETOPTIC® Ophthalmic Solution einen geringen Einfluss auf Herzfrequenz und Blutdruck hat. Bei der Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz oder Herzblock in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten. Die Behandlung mit BETOPTIC Ophthalmic Solution sollte bei den ersten Anzeichen einer Herzinsuffizienz abgebrochen werden.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Informationen für Patienten. Berühren Sie mit der Pipettenspitze keine Oberfläche, da dies die Lösung verunreinigen kann.
Diabetes Mellitus
Betablocker sollten bei Patienten mit spontaner Hypoglykämie oder bei Diabetikern (insbesondere solchen mit labilem Diabetes), die Insulin oder orale Antidiabetika erhalten, mit Vorsicht angewendet werden. Betablocker können die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie verschleiern.
Thyreotoxikose
Betablocker können bestimmte klinische Anzeichen (z. B. Tachykardie) einer Hyperthyreose maskieren. Patienten, bei denen der Verdacht besteht, dass sie eine Thyreotoxikose entwickeln, sollten sorgfältig behandelt werden, um ein abruptes Absetzen von Betablockern zu vermeiden, das einen Schilddrüsensturm auslösen könnte.
Muskelschwäche
Es wurde berichtet, dass eine beta-adrenerge Blockade die Muskelschwäche verstärkt, die mit bestimmten myasthenischen Symptomen einhergeht (z. B. Diplopla, Ptosis und allgemeine Schwäche).
Große Operation
Aufgrund der verminderten Fähigkeit des Herzens, auf beta-adrenerge vermittelte sympathische Reflexreize zu reagieren, sollte das schrittweise Absetzen von Betablockern vor einer Vollnarkose in Betracht gezogen werden.
Pulmonal
Bei der Behandlung von Glaukompatienten mit übermäßiger Einschränkung der Lungenfunktion ist Vorsicht geboten. Es gab Berichte über Asthmaanfälle und Lungenbeschwerden während der Behandlung mit Betaxolol. Obwohl die erneute Gabe von ophthalmischem Betaxolol bei einigen dieser Patienten die Ergebnisse der Lungenfunktionstests nicht negativ beeinflusst hat, kann die Möglichkeit unerwünschter Auswirkungen auf die Lunge bei Patienten, die empfindlich auf Betablocker reagieren, nicht ausgeschlossen werden.
Risiko einer anaphylaktischen Reaktion
Patienten mit einer Vorgeschichte von Atopie oder einer schweren anaphylaktischen Reaktion auf verschiedene Allergene können während der Einnahme von Betablockern stärker auf wiederholte versehentliche, diagnostische oder therapeutische Belastungen mit solchen Allergenen reagieren. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Adrenalindosen zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Patienten, die einen Betablocker oral und BETOPTIC Ophthalmic Solution erhalten, sollten auf eine mögliche additive Wirkung entweder auf den Augeninnendruck oder auf die bekannten systemischen Wirkungen einer Betablockade beobachtet werden.
Bei der Verabreichung eines Betablockers an Patienten, die katecholaminabbauende Arzneimittel wie Reserpin erhalten, wird eine sorgfältige Überwachung der Patienten empfohlen, da sich die Wirkungen addieren und zu Hypotonie und/oder Bradykardie führen können.
Betaxolol ist ein adrenerger Blocker; Daher ist bei Patienten, die gleichzeitig adrenerge Psychopharmaka einnehmen, Vorsicht geboten.
Okular
Bei Patienten mit Engwinkelglaukom besteht das unmittelbare Behandlungsziel darin, den Winkel durch Verengung der Pupille mit einem Miotikum wieder zu öffnen. Betaxolol hat kaum oder keine Wirkung auf die Pupille. Wenn die BETOPTIC Ophthalmic Solution zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Engwinkelglaukom verwendet wird, sollte sie zusammen mit einem Miotikum und nicht allein angewendet werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Lebenszeitstudien mit Betaxolol-HCl wurden an Mäusen mit oralen Dosen von 6, 20 oder 60 mg/kg/Tag und an Ratten mit 3, 12 oder 48 mg/kg/Tag durchgeführt; Betaxolol-HCl zeigte keine krebserzeugende Wirkung. Höhere Dosierungen wurden nicht getestet.
In einer Vielzahl von in vitro Und in vivo In Tests an Bakterien- und Säugetierzellen war Betaxolol-HCl nicht mutagen.
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C. Bei Ratten und Kaninchen wurden Reproduktions-, Teratologie- sowie peri- und postnatale Studien mit oral verabreichtem Betaxolol-HCl durchgeführt. Es gab Hinweise auf arzneimittelbedingte Postimplantationsverluste bei Kaninchen und Ratten bei Dosierungen über 12 mg/kg bzw. 128 mg/kg. Betaxolol HCl erwies sich jedoch nicht als teratogen und es gab keine anderen schädlichen Auswirkungen auf die Fortpflanzung bei subtoxischen Dosierungen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. BETOPTIC Ophthalmic Solution sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob Betaxolol-HCl in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn BEOPTIC Ophthalmic Solution stillenden Frauen verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mit BETOPTIC Ophthalmic Solution berichtet.
Okular
Bei einem von vier Patienten kam es zu Beschwerden von kurzer Dauer, aber keiner brach die Therapie ab; gelegentliches Reißen wurde berichtet. In seltenen Fällen wurde über verminderte Hornhautempfindlichkeit, Erythem, Juckreiz, punktförmige Hornhautverfärbung, Keratitis, Anisokorie, Ödeme und Photophobie berichtet.
Zu den weiteren medizinischen Ereignissen, die bei anderen Betaxolol-Formulierungen berichtet wurden, gehören verschwommenes Sehen, Fremdkörpergefühl, trockene Augen, Entzündungen, Ausfluss, Augenschmerzen, verminderte Sehschärfe und verkrustete Wimpern.
Systemisch
Systemische Reaktionen nach der Verabreichung von BETOPTIC Ophthalmic Solution 0,5 % oder BETOPTIC S Ophthalmic Suspension 0,25 % wurden selten berichtet. Diese beinhalten:
Herz-Kreislauf
Bradykardie, Herzblock und Stauungsversagen.
Pulmonal
Lungenbeschwerden, gekennzeichnet durch Dyspnoe, Bronchospasmus, verdicktes Bronchialsekret, Asthma und Atemversagen.
Zentrales Nervensystem
Schlaflosigkeit, Schwindel, Schwindel, Kopfschmerzen, Depression, Lethargie und Zunahme der Anzeichen und Symptome einer Myasthenia gravis.
Andere
Nesselsucht, toxische epidermale Nekrolyse, Haarausfall und Glossitis.
Überdosierung
Zur Überdosierung beim Menschen liegen keine Informationen vor. Die mündliche LD50 Die Dosis des Arzneimittels lag bei Mäusen zwischen 350 und 920 mg/kg und bei Ratten zwischen 860 und 1050 mg/kg. Die Symptome, die bei einer Überdosierung eines systemisch verabreichten Beta-1-Rezeptorblockers zu erwarten sind, sind Bradykardie, Hypotonie und akutes Herzversagen. Eine topische Überdosis BETOPTIC Ophthalmic Solution kann mit warmem Leitungswasser aus den Augen gespült werden.
Dosierung und Verabreichung von Betoptic
Die empfohlene Dosis beträgt ein bis zwei Tropfen BETOPTIC Augenlösung zweimal täglich in das/die betroffene(n) Auge(n). Bei einigen Patienten kann es einige Wochen dauern, bis sich die den Augeninnendruck senkende Reaktion auf BETOPTIC Ophthalmic Solution stabilisiert. Wie bei jedem neuen Medikament wird eine sorgfältige Überwachung der Patienten empfohlen.
Wenn der Augeninnendruck des Patienten mit dieser Therapie nicht ausreichend kontrolliert werden kann, kann eine Begleittherapie mit Pilocarpin und anderen Miotika und/oder Adrenalin und/oder Carboanhydrasehemmern eingeleitet werden.
Wie wird Betoptic geliefert?
BETOPTIC Ophthalmic Solution ist eine sterile, isotonische, wässrige Lösung von Betaxololhydrochlorid. Lieferung wie folgt: 2,5, 5, 10 und 15 ml in ophthalmologischen DROP-TAINER®-Spendern aus Kunststoff.
2,5 ml: NDC 0065-0245-20 10 ml: NDC 0065-0245-10
5 ml: NDC 0065-0245-05 15 ml: NDC 0065-0245-15
LAGERUNG
Bei Raumtemperatur lagern
Nur Rx
US-Patente Nr. 4.252.984; 4.311.708; 4.342.783
ALCON®
OPHTHALMISCH
ALCON LABORATORIES, INC
Fort Worth, Texas 76134 USA
Gedruckt in den USA
236015-0598
| BETOPTIC Betaxololhydrochlorid-Lösung/-Tropfen |
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| Etikettierer – Alcon |