die ophthalmologische Lösung Epinastin HCl
Verschreibungsinformationen für die ophthalmologische Lösung Epinastin HCl
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von Epinastin HCl erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für Epinastin HCl an.
Epinastin HCl Augenlösung 0,05 %
Erste US-Zulassung: 2003
Indikationen und Verwendung der Epinastin-HCl-Augenlösung
Epinastin-HCl-Augenlösung ist ein H1 Histaminrezeptorantagonist zur Vorbeugung von Juckreiz im Zusammenhang mit allergischer Konjunktivitis. (1)
Dosierung und Verabreichung der Epinastin-HCl-Augenlösung
Die empfohlene Dosierung beträgt zweimal täglich einen Tropfen in jedes Auge. (2)
Darreichungsformen und Stärken
Augenlösung mit 0,5 mg/ml Epinastin-HCl. (3)
Kontraindikationen
Keine (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Um das Risiko einer Kontamination zu minimieren, berühren Sie mit der Pipettenspitze keine Oberfläche. Halten Sie die Flasche fest verschlossen, wenn Sie sie nicht verwenden. (5.1)
- Epinastin HCl sollte nicht zur Behandlung kontaktlinsenbedingter Reizungen angewendet werden. (5.2)
- Entfernen Sie die Kontaktlinsen vor der Instillation von Epinastin-HCl.(5.2)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten okulären Nebenwirkungen (die bei etwa 1 % bis 10 % der mit Epinastin-HCl behandelten Augen auftraten) waren Brennen im Auge, Follikulose, Hyperämie und Juckreiz. Die häufigsten nicht-okulären Nebenwirkungen traten bei 10 % der mit Epinastin HCl behandelten Augen auf Mit HCl behandelte Augen waren infiziert (Erkältungssymptome und Infektionen der oberen Atemwege) (6).
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Somerset Therapeutics, LLC unter +1 800-417-9175 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch. (6)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 11/2023
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung der Epinastin-HCl-Augenlösung
Die Augenlösung Epinastin HCl ist zur Vorbeugung von Juckreiz bei allergischer Konjunktivitis indiziert.
2. Dosierung und Verabreichung der Epinastin-HCl-Augenlösung
Die empfohlene Dosierung beträgt zweimal täglich einen Tropfen in jedes Auge.
Die Behandlung sollte während des gesamten Expositionszeitraums fortgesetzt werden (dh bis zum Ende der Pollensaison oder bis die Exposition gegenüber dem auslösenden Allergen beendet ist), auch wenn keine Symptome vorliegen.
3. Darreichungsformen und Stärken
Lösung mit 0,5 mg/ml Epinastin-HCl.
4. Kontraindikationen
Keiner
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Kontamination von Spitze und Lösung
Patienten sollten angewiesen werden, den Kontakt der Spitze des Dosierbehälters mit dem Auge, umgebenden Strukturen, Fingern oder anderen Oberflächen zu vermeiden, um eine Kontamination der Lösung durch häufige Bakterien zu vermeiden, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Die Verwendung kontaminierter Lösungen kann zu schweren Augenschäden und anschließendem Sehverlust führen.
Bei Nichtgebrauch sollte die Flasche fest verschlossen gehalten werden.
5.2 Verwendung mit Kontaktlinsen
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn ihr Auge gerötet ist. Die Augenlösung Epinastin HCl sollte nicht zur Behandlung kontaktlinsenbedingter Reizungen verwendet werden.
Das Konservierungsmittel in Epinastin HCl, Benzalkoniumchlorid, kann von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden. Kontaktlinsen sollten vor dem Eintropfen der Epinastin-HCl-Augenlösung entfernt werden und können 10 Minuten nach der Verabreichung wieder eingesetzt werden.
5.3 Nur topische ophthalmologische Anwendung
Die ophthalmische Epinastin-HCl-Lösung ist nur zur topischen ophthalmologischen Anwendung und nicht zur Injektion oder oralen Anwendung bestimmt.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
6.1 Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels beobachteten Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen am Auge, die bei etwa 1 bis 10 % der Patienten auftraten, waren Brennen im Auge, Follikulose, Hyperämie und Pruritus.
Die am häufigsten berichteten nicht-okulären Nebenwirkungen waren Infektionen (Erkältungssymptome und Infektionen der oberen Atemwege), die bei etwa 10 % der Patienten auftraten, sowie Kopfschmerzen, Rhinitis, Sinusitis, verstärkter Husten und Pharyngitis, die bei etwa 1 bis 3 % der Patienten auftraten .
Einige dieser Reaktionen ähnelten der untersuchten Grunderkrankung.
6.2 Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Reaktionen wurden während der Anwendung von Epinastin HCl nach dem Inverkehrbringen in der klinischen Praxis festgestellt. Da sie freiwillig aus einer Population unbekannter Größe gemeldet werden, können keine Schätzungen zur Häufigkeit vorgenommen werden. Zu den Reaktionen, die aufgrund ihrer Schwere, der Häufigkeit der Meldungen, eines möglichen ursächlichen Zusammenhangs mit Epinastin-HCl oder einer Kombination dieser Faktoren für die Aufnahme ausgewählt wurden, gehören: Erhöhter Tränenfluss.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C
In einer Studie zur embryofetalen Entwicklung an trächtigen Ratten wurde bei einer oralen Dosis, die etwa dem 150.000-fachen der maximal empfohlenen Augendosis (MROHD) von 0,0014 mg/kg/Tag auf mg/kg-Basis entsprach, eine maternale Toxizität ohne embryofetale Auswirkungen beobachtet. In einer embryofetalen Studie an trächtigen Kaninchen wurden bei einer oralen Dosis, die etwa dem 55.000-fachen der MROHD entsprach, vollständige Resorptionen und Fehlgeburten beobachtet. In beiden Studien wurden keine medikamenteninduzierten teratogenen Wirkungen festgestellt.
Epinastin reduzierte die Körpergewichtszunahme der Jungtiere nach einer oralen Dosis an trächtige Ratten, die etwa das 90.000-fache der MROHD betrug.
Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte Epinastin-HCl-Augenlösung während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
8.3 Stillende Mütter
Eine Studie an säugenden Ratten ergab, dass Epinastin in die Muttermilch übergeht. Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Epinastin-HCl-Augenlösung verabreicht wird.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
8.5 Geriatrische Verwendung
Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.
11. Beschreibung der Epinastin-HCl-Augenlösung
Epinastin-HCl-Augenlösung 0,05 % ist eine klare, farblose, sterile isotonische Lösung, die Epinastin-HCl, ein Antihistaminikum und einen Inhibitor der Histaminfreisetzung aus der Mastzelle, zur topischen Verabreichung an die Augen enthält.
Epinastin HCl wird durch die folgende Strukturformel dargestellt:
C16H15N3HCl Mol. Gew. 285,78
Chemischer Name: 3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo [1,5-a]Azepinhydrochlorid
Jeder ml enthält: Aktiv: Epinastin HCl 0,05 % (0,5 mg/ml), entsprechend Epinastin 0,044 % (0,44 mg/ml); Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,01 %; Inaktive: Dinatriumedetat; Wasser für Injektion; Natriumchlorid; Natriumphosphat, einbasisch; und Natriumhydroxid und/oder Salzsäure (zur Einstellung des pH-Werts). Epinastin HCl hat einen pH-Wert von etwa 7 und einen Osmolalitätsbereich von 250 bis 310 mOsm/kg.
12. Epinastin-HCl-Augenlösung – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Epinastin ist ein topisch aktives, direktes H1-Rezeptorantagonist und ein Inhibitor der Freisetzung von Histamin aus der Mastzelle. Epinastin ist selektiv für Histamin H1-Rezeptor und hat eine Affinität zum Histamin H2-Rezeptor. Epinastin besitzt auch eine Affinität zum ɑ1ɑ2– und 5-HT2-Rezeptoren.
12.3 Pharmakokinetik
Vierzehn Probanden mit allergischer Konjunktivitis erhielten sieben Tage lang zweimal täglich einen Tropfen Epinastin-HCl-Augenlösung in jedes Auge. Am siebten Tag wurden nach etwa zwei Stunden durchschnittliche maximale Epinastin-Plasmakonzentrationen von 0,04 ± 0,014 ng/ml erreicht, was auf eine geringe systemische Exposition hinweist. Während diese Konzentrationen einen Anstieg gegenüber denen nach einer Einzeldosis darstellten, blieben die Werte der Fläche unter der Kurve (AUC) an Tag 1 und Tag 7 unverändert, was darauf hindeutet, dass es bei Mehrfachdosierung zu keinem Anstieg der systemischen Absorption kommt. Epinastin ist zu 64 % an Plasmaproteine gebunden. Die gesamte systemische Clearance beträgt etwa 56 l/h und die terminale Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt etwa 12 Stunden. Epinastin wird überwiegend unverändert ausgeschieden. Etwa 55 % einer intravenösen Dosis werden unverändert im Urin und etwa 30 % im Stuhl wiedergefunden. Weniger als 10 % werden verstoffwechselt. Die renale Elimination erfolgt hauptsächlich über die aktive tubuläre Sekretion.
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In 18-monatigen bzw. 2-jährigen ernährungsbedingten Karzinogenitätsstudien an Mäusen bzw. Ratten war Epinastin bei Dosen von bis zu 40 mg/kg nicht krebserregend [approximately 30,000 times higher than the MROHD, assuming 100% absorption in humans and animals].
Epinastin in neu synthetisierten Chargen war im Ames/Salmonella-Test negativ hinsichtlich der Mutagenität in vitro Chromosomenaberrationstest mit menschlichen Lymphozyten. Positive Ergebnisse wurden mit frühen Epinastin-Chargen in zwei Fällen beobachtet in vitro Chromosomenaberrationsstudien, die in den 1980er Jahren mit menschlichen peripheren Lymphozyten bzw. mit V79-Zellen durchgeführt wurden. Epinastin war negativ in vivo Klastogenitätsstudien, einschließlich des Maus-Mikronukleus-Assays und des Chromosomenaberrations-Assays bei chinesischen Hamstern. Epinastin war auch im Zelltransformationstest unter Verwendung von Embryozellen des syrischen Hamsters, im V79/HGPRT-Punktmutationstest für Säugetierzellen und negativ in vivo/in vitro außerplanmäßiger DNA-Synthesetest unter Verwendung primärer Hepatozyten von Ratten.
Epinastin hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit männlicher Ratten. Eine verringerte Fruchtbarkeit bei weiblichen Ratten wurde bei einer oralen Dosis bis zum etwa 90.000-fachen der MROHD beobachtet.
14. Klinische Studien
Epinastin HCl 0,05 % hat sich in klinischen Studien mit zwei verschiedenen Modellen als deutlich überlegen gegenüber dem Vehikel zur Linderung des Augenjuckens bei Patienten mit allergischer Konjunktivitis erwiesen: (1) Konjunktivaler Antigen-Challenge (CAC), bei dem den Patienten eine Dosis verabreicht wurde und ihnen dann Antigen instilliert wurde unterer Bindehautfornix; und (2) Umweltfeldstudien, bei denen Patienten während der Allergiesaison in ihrem natürlichen Lebensraum dosiert und bewertet wurden. Die Ergebnisse zeigten einen raschen Wirkungseintritt von Epinastin HCl 0,05 % innerhalb von 3 bis 5 Minuten nach der konjunktivalen Antigenbelastung. Die Wirkungsdauer betrug nachweislich 8 Stunden, sodass eine zweimal tägliche Anwendung geeignet ist. Dieses Dosierungsschema erwies sich bis zu 8 Wochen lang als sicher und wirksam, ohne Anzeichen einer Tachyphylaxie.
16. Wie wird die Epinastin-HCl-Augenlösung geliefert?
Epinastin HCl Augenlösung 0,05 % wird steril in undurchsichtigen weißen LDPE-Kunststoffflaschen mit Tropfspitzen und weißen Polypropylenkappen wie folgt geliefert:
5 ml in einer 10-ml-Flasche; einzeln verpackt NDC 70069-008-01
Lagerung: Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern; Ausflüge sind bis 15° bis 30°C (59° bis 86°F) erlaubt (siehe USP Controlled Room Temperature). Bewahren Sie die Flasche fest verschlossen und außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
17. Informationen zur Patientenberatung
17.1 Sterilität der Tropferspitze
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Pipettenspitze keine Oberfläche berührt, da dies zu einer Kontamination des Inhalts führen kann (sehen WARNHINWEISE UND VORSICHTSMASSNAHMEN, 5.1)
17.2 Gleichzeitige Verwendung von Kontaktlinsen
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn ihr Auge gerötet ist. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Epinastin HCl nicht zur Behandlung kontaktlinsenbedingter Reizungen verwendet werden sollte. Den Patienten sollte außerdem geraten werden, die Kontaktlinsen vor der Instillation von Epinastin-HCl zu entfernen. Das Konservierungsmittel in der ophthalmischen Epinastin-HCl-Lösung, Benzalkoniumchlorid, kann von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden. Die Linsen können 10 Minuten nach der Verabreichung von Epinastin-HCl wieder eingesetzt werden.
17.3 Nur topische ophthalmologische Anwendung
Nur zur topischen ophthalmischen Verabreichung.
Hergestellt für:
Somerset Therapeutics, LLC
Hollywood, FL 33024
Kundendienst # 1-800-417-9175
Hergestellt in Indien
Code-Nr.: KR/DRUGS/KTK/28/289/97
ST-EPN11/P/05
PSSO0485
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
Behälteretikett
Kartonetikett
| EPINASTIN-HYDROCHLORID Epinastinhydrochlorid-Lösung/-Tropfen |
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| Etikettierer – Somerset Therapeutics, LLC (079947873) |
| Registrant – Somerset Therapeutics, LLC (079947873) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Somerset Therapeutics Limited | 677236695 | ANALYSE(70069-008), ETIKETT(70069-008), HERSTELLER(70069-008), PACKUNG(70069-008) | |