Felimazol
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Dosierung und Anwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Klinische Pharmakologie
- Lagerung und Handhabung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Nur zur oralen Anwendung bei Katzen
VORSICHT:
Das Bundesgesetz beschränkt die Verwendung dieses Arzneimittels auf die Verwendung durch einen zugelassenen Tierarzt oder auf dessen Anordnung.
BESCHREIBUNG:
Methimazol ist ein Thioureylen-Antithyroid-Medikament, das die Synthese von Schilddrüsenhormonen hemmt. Methimazol (1-Methylimidazol-2-thiol) ist eine weiße, kristalline Substanz, die in Wasser frei löslich ist. Die chemische Formel ist C4H6N2S. Das Molekulargewicht beträgt 114,16.
Chemische Struktur von Methimazol:
INDIKATION:
Felimazol-beschichtete Tabletten (Methimazol-Tabletten) sind zur Behandlung von Hyperthyreose bei Katzen indiziert.
DOSIERUNG UND ANWENDUNG:
Die Anfangsdosis von Felimazol-beschichteten Tabletten beträgt 2,5 mg alle 12 Stunden. Nach dreiwöchiger Behandlung sollte die Dosis je nach Wirkung auf der Grundlage der individuellen Gesamt-T4-Spiegel (TT4) im Serum und des klinischen Ansprechens titriert werden. Dosisanpassungen sollten in Schritten von 2,5 mg erfolgen. Die maximale Gesamtdosis beträgt 20 mg pro Tag, aufgeteilt auf 10 mg als Einzeldosis.
Hämatologie, Biochemie und TT4 sollten vor Beginn der Behandlung beurteilt und nach 3 Wochen und 6 Wochen Behandlung überwacht werden. Danach sollten die Blutwerte alle 3 Monate kontrolliert und die Dosis bei Bedarf angepasst werden. Katzen, die Dosen von mehr als 10 mg pro Tag erhalten, sollten häufiger überwacht werden.
KONTRAINDIKATIONEN:
Nicht anwenden bei Katzen mit Überempfindlichkeit gegen Methimazol, Carbimazol oder den Hilfsstoff Polyethylenglykol.
Nicht bei Katzen mit primärer Lebererkrankung oder Nierenversagen anwenden.
Nicht bei Katzen mit Autoimmunerkrankungen anwenden. Siehe NEBENWIRKUNGEN.
Nicht anwenden bei Katzen mit hämatologischen Störungen (wie Anämie, Neutropenie, Lymphopenie oder Thrombozytopenie) oder Koagulopathien. Siehe NEBENWIRKUNGEN.
Nicht bei trächtigen oder säugenden Kätzinnen anwenden. Laborstudien an Ratten und Mäusen haben Hinweise auf teratogene und embryotoxische Wirkungen von Methimazol gezeigt.
WARNHINWEISE:
Methimazol hat eine Anti-Vitamin-K-Wirkung und kann eine Blutungsdiathese ohne Anzeichen einer Thrombozytopenie auslösen. Siehe NEBENWIRKUNGEN.
MENSCHLICHE WARNUNGEN:
Nicht zur Anwendung beim Menschen geeignet. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Nur zur Anwendung bei Katzen. Waschen Sie sich nach der Verabreichung die Hände mit Wasser und Seife, um eine Exposition gegenüber dem Arzneimittel zu vermeiden. Brechen oder zerdrücken Sie die Tabletten nicht. Tragen Sie Schutzhandschuhe, um direkten Kontakt mit Streu, Kot, Urin oder Erbrochenem der behandelten Katzen sowie zerbrochenen oder angefeuchteten Tabletten zu verhindern. Nach Kontakt mit der Streu behandelter Katzen Hände waschen.
Methimazol ist ein menschliches Teratogen, passiert die Plazenta und konzentriert sich in der fetalen Schilddrüse. Es gibt auch eine hohe Übertragungsrate in die Muttermilch. Schwangere Frauen oder Frauen, die schwanger werden könnten, und stillende Mütter sollten beim Umgang mit Tabletten, Streu oder Körperflüssigkeiten behandelter Katzen Handschuhe tragen.
Methimazol kann Erbrechen, Magenbeschwerden, Kopfschmerzen, Fieber, Arthralgie, Pruritus und Panzytopenie verursachen. Im Falle einer versehentlichen Einnahme/Überdosierung sofort ärztlichen Rat einholen und dem Arzt das Produktetikett vorzeigen.
VORSICHTSMASSNAHMEN:
Die Anwendung von Felimazol-beschichteten Tabletten bei Katzen mit Nierenfunktionsstörung sollte sorgfältig geprüft werden. Die Umkehrung der Hyperthyreose kann mit einer verringerten glomerulären Filtrationsrate und einer Verschlechterung der Nierenfunktion einhergehen, was das Vorliegen einer zugrunde liegenden Nierenerkrankung aufdeckt. Aufgrund potenziell schwerwiegender Nebenwirkungen wie Hepatopathie, immunvermittelter Anämie, Thrombozytopenie und Agranulozytose sollten Katzen unter Methimazol-Therapie engmaschig auf Anzeichen einer Krankheit überwacht werden, einschließlich Anorexie, Erbrechen, Juckreiz oder Ödeme im Kopf-/Gesichtsbereich, Depression/Lethargie und Gewicht Verlust, Anämie, Hautläsionen, Durchfall, Fieber oder Lymphadenopathie. Wenn eine Katze während der Einnahme von Felimazol-beschichteten Tabletten krank wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt und entsprechende hämatologische und biochemische Tests durchgeführt werden (siehe TIERSICHERHEIT und ERFAHRUNGEN NACH DER ZULASSUNG).
Antikoagulanzien können durch die Anti-Vitamin-K-Aktivität von Felimazol-beschichteten Tabletten verstärkt werden. Die gleichzeitige Anwendung von Phenobarbital kann die klinische Wirksamkeit von Felimazol-beschichteten Tabletten verringern.
Eine Reduzierung der Dosis bestimmter Medikamente (β-Blocker, Digitalisglykoside und Theophyllin) kann erforderlich sein, wenn der Patient euthyreot wird.
Es ist bekannt, dass Methimazol die hepatische Oxidation von Benzimidazol-Anthelminthika (z. B. Fenbendazol) reduziert, was bei gleichzeitiger Verabreichung zu einer erhöhten Plasmakonzentration dieser Anthelminthika führt.
Felimazol-beschichtete Tabletten verursachten in der 12-wöchigen Sicherheitsstudie eine verzögerte Reifung der Hoden bei jungen männlichen Katzen. Siehe TIERSICHERHEIT. Die Sicherheit von Felimazol-beschichteten Tabletten wurde bei zur Zucht bestimmten männlichen Katzen nicht untersucht.
NEBENWIRKUNGEN:
In einer US-amerikanischen Feldstudie mit 113 Katzen gehörten zu den häufigsten Nebenwirkungen eine Veränderung der Futteraufnahme (Zunahme oder Abnahme), Lethargie, Erbrechen, Durchfall/weicher Stuhl, Hautläsionen und abnormale Lautäußerungen. Drei Katzen wurden vorzeitig aus der Studie ausgeschlossen, eine aufgrund der Entdeckung einer latenten Nierenerkrankung und zwei aufgrund der Entwicklung von Hautläsionen. Im Verlauf der Studie gab es einen abnehmenden Trend bei der mittleren Anzahl roter Blutkörperchen, Lymphozyten, Neutrophilen und Monozyten; Allerdings blieben die Mittelwerte für das Testlabor im oder nahe dem normalen Bereich.
In der erweiterten Anwendungsphase der US-amerikanischen Feldstudie mit 101 Katzen wurden auch die häufigsten Nebenwirkungen beobachtet, die in der oben genannten Studie berichtet wurden (Lethargie, Anorexie). Weitere Anzeichen, die in der Langzeitstudie häufiger auftraten, waren: Depression/Rückzugsverhalten, Gewichtsverlust, Haaranomalien, erhöhter Blut-Harnstoff-Stickstoff (BUN), Schwäche, Unruhe und Durchfall. Die meisten der berichteten Nebenwirkungen waren mild und vorübergehend.
Die Ergebnisse der Serumchemie und Hämatologie in der Langzeitanwendungsstudie stimmten mit den während der Feldstudie festgestellten Trends überein. Die mittlere Alanintransaminase (ALT) lag bei den ersten beiden vierteljährlichen Besuchen über dem Referenzbereich, bei den nächsten beiden vierteljährlichen Besuchen jedoch innerhalb des normalen Referenzbereichs (10–100 U/L). Die mittlere Lymphozytenzahl sank während des Untersuchungszeitraums kontinuierlich und lag beim vierten vierteljährlichen Besuch leicht unter dem Referenzbereich (1200–8000 Zellen/mcL).
Bei 16 Katzen kam es zu einem oder mehreren Zeitpunkten während der Langzeittherapie mit Felimazol-beschichteten Tabletten zu erhöhten antinukleären Antikörpertitern (ANA), die Signifikanz konnte jedoch nicht ermittelt werden. Achtzehn Katzen starben oder wurden während der Langzeitanwendungsstudie eingeschläfert, von denen vier aufgrund der Aufdeckung/Beschleunigung des chronischen Nierenversagens möglicherweise mit Felimazol-beschichteten Tabletten in Zusammenhang standen. Siehe VORSICHTSMASSNAHMEN.
In einer ausländischen Feldstudie mit 26 Katzen, die eine Anfangsdosis von 5 mg zweimal täglich (das Doppelte der empfohlenen Anfangsdosis) erhielten, wurde eine Katze aufgrund von Lethargie, Erbrechen und Gesichtsabschürfungen aus der Behandlung genommen. Bei zwei Katzen wurde über eine ausgeprägte Thrombozytopenie berichtet; Die Thrombozytenzahl normalisierte sich bei einer Katze, als Felimazol Coated Tablets® (Methimazol-Tabletten) abgesetzt wurde. Zwei Katzen kollabierten und starben innerhalb von 12 Tagen nach Beginn der Behandlung mit Felimazol-beschichteten Tabletten in einer Dosis von 5 mg zweimal täglich. Bei beiden Katzen wurde über Lethargie, Erbrechen, Anorexie und blutigen Durchfall berichtet; Eine Katze hatte auch Blässe.
In einer zweiten ausländischen Feldstudie mit 78 Katzen, die eine Anfangsdosis von 2,5 mg zweimal täglich erhielten, wurden 4 Katzen wegen vermuteter Nebenwirkungen von Felimazol-beschichteten Tabletten, einschließlich Anämie, Cholangiohepatitis, Exkoriationen, Erbrechen, Lethargie, Gelbsucht und Anorexie, aus der Behandlung genommen. Eine Katze, die dreimal täglich 2,5 mg erhielt, brach zusammen und starb nach 8-wöchiger Behandlung. Zu den Nebenwirkungen gehörten Blässe, Anorexie, Dehydration, Gelbsucht, Blutungsdiathese und Anämie. Zu den am häufigsten berichteten Nebenwirkungen gehörten leichtes, vorübergehendes, selbstlimitierendes Erbrechen, Lethargie und Anorexie.
Wenn eine Überdosierung auftritt, brechen Sie die Behandlung ab und führen Sie symptomatische und unterstützende Maßnahmen durch.
Erfahrungen mit ausländischen Märkten: Die folgenden Ereignisse wurden während der Anwendung von Felimazol-beschichteten Tabletten nach der Zulassung in ausländischen Märkten freiwillig gemeldet: Gesichtspruritus, selbstinduzierte Exkoriationen an Kopf und Hals, generalisierte Lymphadenopathie, Thrombozytopenie, Hämatemesis, Epistaxis und Erhöhung der Serumleber Enzyme und Bilirubin.
ERFAHRUNG NACH DER GENEHMIGUNG (überarbeitet 2015):
Die folgenden unerwünschten Ereignisse basieren auf freiwilligen Meldungen nach der Zulassung. Nicht alle unerwünschten Ereignisse werden der FDA/CVM gemeldet. Es ist nicht immer möglich, die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse zuverlässig abzuschätzen oder anhand dieser Daten einen kausalen Zusammenhang mit der Produktexposition herzustellen. Die folgenden unerwünschten Ereignisse sind in absteigender Reihenfolge der Meldehäufigkeit aufgeführt: Anorexie, Erbrechen, Juckreiz oder Ödeme im Kopf/Gesicht, Depression/Lethargie, Gewichtsverlust, Anämie, erhöhte Leberenzyme, Hautläsionen, erhöhter Harnstoffharnstoff, Durchfall und Thrombozytopenie. In einigen gemeldeten Fällen erholten sich die Patienten, nachdem unerwünschte Anzeichen erkannt, das Medikament abgesetzt und tierärztliche Hilfe eingeleitet wurden. In einigen Fällen wurde über Tod (oder Euthanasie) als Folge der oben aufgeführten Nebenwirkungen berichtet.
KONTAKTINFORMATIONEN:
Um vermutete unerwünschte Ereignisse zu melden, technische Unterstützung zu benötigen oder eine Kopie des Sicherheitsdatenblatts (SDB) zu erhalten, wenden Sie sich an Dechra unter (866) 933-2472.
Weitere Informationen zur Meldung unerwünschter Arzneimittelerfahrungen bei Tierarzneimitteln erhalten Sie von der FDA unter 1-888-FDA-VETS oder online unter
KLINISCHE PHARMAKOLOGIE:
Methimazol ist ein Schilddrüsenmedikament, das die Biosynthese von Schilddrüsenhormonen in vivo blockiert. Die Hauptwirkung besteht darin, die Bindung von Jodid an das Enzym Schilddrüsenperoxidase zu hemmen und dadurch die katalysierte Jodierung von Thyreoglobulin sowie die T3- und T4-Synthese zu verhindern.
Felimazol-beschichtete Tabletten werden nach oraler Verabreichung gut resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 1–1½ Stunden nach der Dosierung erreicht und Methimazol wird schnell aus dem Blut ausgeschieden (T½ beträgt etwa 3 Stunden). Die Verabreichung von Felimazol-beschichteten Tabletten im nüchternen Zustand verbessert die Absorption.
WIRKSAMKEIT:
In einer US-amerikanischen Wirksamkeitsfeldstudie mit 113 Katzen wurde das Produkt als wirksam angesehen, wenn sowohl die TT4-Konzentration ≤ 4,0 µg/dl betrug als auch die klinische Beurteilung des Prüfarztes eine klinische Verbesserung dokumentierte. Von den 105 auswertbaren Fällen wurden 64 (61 %) als Behandlungserfolge gewertet. Der Rückgang der TT4-Konzentration war vom Besuch vor der Einschreibung bis zum Besuch am 42. Tag signifikant. Ein TT4 von ≤ 4,0 µg/dl trat bei 59,1 % bzw. 61,9 % der Katzen am 21. bzw. 42. Tag auf. Die Forscher beurteilten 91,8 % bzw. 87,6 % der Katzen am 21. bzw. 42. Tag als klinisch gebessert.
In der erweiterten Anwendungsphase der US-amerikanischen Wirksamkeitsfeldstudie mit 101 Katzen basierte die Wirksamkeit auf einer Kombination aus der klinischen Beurteilung des Prüfers, der Aufrechterhaltung der TT4-Konzentrationen im oder nahe dem Laborreferenzbereich von 0,8–4,0 µg/dl und dem Vorhandensein oder Fehlen von Nebenwirkungen. Die mittleren TT4-Konzentrationen lagen während der ersten vier vierteljährlichen Besuche innerhalb oder nahe dem Laborreferenzbereich. Beim ersten vierteljährlichen Besuch stuften die Forscher 80,9 % der Katzen im Vergleich zu ihrer Ausgangsbeurteilung als stabil oder verbessert ein. Beim vierten vierteljährlichen Besuch galten 75,8 % als stabil oder verbessert.
Die durchschnittliche erforderliche Erhaltungsdosis in der erweiterten Anwendungsphase betrug 2,5 mg zweimal täglich, mit einem Minimum von 2,5 mg pro Katze und einem Maximum von 15 mg pro Katze täglich.
TIERSICHERHEIT:
TIERSICHERHEITSSTUDIEN: In einer 12-wöchigen Sicherheitsstudie erhielten gesunde junge Katzen 0, 10, 20 und 30 mg Felimazol-beschichtete Tabletten pro Tag, aufgeteilt in zwei Dosen. Bei den Katzen aller behandelten Gruppen kam es zu Anorexie, Erbrechen, weichem Stuhlgang und Lethargie. Katzen in der 20- und 30-mg/Tag-Gruppe hatten außerdem Gesichtsabschürfungen, Pruritus und Lymphadenopathie. Die folgenden hämatologischen Veränderungen wurden beobachtet: Neutropenie, Lymphopenie, Anämie und Thrombozytopenie. Die folgenden biochemischen Veränderungen wurden beobachtet: erhöhtes Globulin, erhöhtes Magnesium, erhöhter Blut-Harnstoff-Stickstoff, erhöhtes Kreatinin und verringerter Phosphor. Es kam dosisabhängig zum Auftreten antinukleärer Antikörper. Die meisten klinisch-pathologischen Veränderungen waren milder Natur. Bei einer Katze, die 20 mg/Tag erhielt, kam es während der Studie zu einem sechsfachen Anstieg der ALT. Diese Katze hatte weichen Stuhlgang, war aber ansonsten während der gesamten Studie gesund. Bei dieser Katze wurde bei der Autopsie eine Hepatomegalie festgestellt und die histopathologische Untersuchung war vergleichbar mit der anderer behandelter Katzen mit Hepatomegalie und normalem ALT.
Zu den makroökonomischen Befunden in allen behandelten Gruppen gehörten Hepatomegalie, Thymusatrophie sowie Schilddrüsenhyperplasie und -verdunkelung. Bei einigen behandelten Männern kam es zu einer verzögerten Reifung der Hoden.
Die Dosis von 30 mg/Tag wurde schlecht vertragen und führte zur klinischen Verschlechterung und Euthanasie bei vier der sechs Katzen in dieser Gruppe. Zwei der Katzen zeigten Anzeichen einer immunvermittelten hämolytischen Anämie, Thrombozytopenie und einer schweren klinischen Verschlechterung. Einer nahm das Medikament seit 34 Tagen, der andere seit 9 Wochen. Bei einer dritten Katze, die mit 30 mg/Tag behandelt wurde, wurde das Medikament während der unterstützenden Pflege abgesetzt.
Es wurde am 55. Tag eingeschläfert, nachdem es magersüchtig geworden war. Diese Katze hatte Anämie (HCT 21,6 %) und eine Agglutination roter Blutkörperchen. Die Autopsie zeigte eine Entzündung der Muskelschicht des Magens und eine kleine Erosion im Magen. Eine vierte Katze, die mit 30 mg/Tag behandelt wurde, wurde nach mehreren Tagen der Magersucht eingeschläfert, als beschlossen wurde, die Dosierung in dieser Gruppe abzubrechen. Alle Katzen, die mit 30 mg/Tag starben, hatten eine generalisierte Lymphadenopathie. Autopsien ergaben reaktive Lymphknoten und unterschiedlich starke Entzündungen im gesamten Körper. Die restlichen 2 Katzen in der 30 mg/Tag-Gruppe wurden in Woche 9 von Felimazol Dragees befreit und erholten sich vollständig.
LAGERINFORMATIONEN:
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 25 °C (77 °F) lagern, Abweichungen zwischen 15 °C und 30 °C (59 °F und 86 °F) sind zulässig. Halten Sie den Behälter fest verschlossen, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
WIE GELIEFERT:
Felimazol-beschichtete Tabletten sind in 2,5 mg oder 5 mg in Flaschen mit 100 Tabletten erhältlich.
Von der FDA unter NADA Nr. 141-292 zugelassen
Hergestellt für:
Dechra Veterinary Products, 7015 College Boulevard, Suite 525, Overland Park, KS 66211 USA
Felimazol ist eine Marke von Dechra Limited
© 2021, Dechra Limited
Rev. November 2021
21072515
HAUPTANZEIGEFELD – 2,5-mg-Tablettenflaschenkarton
2,5 mg
Felimazol®
Dragees
(Methimazol-Tabletten)
2,5 mg
Nur zur oralen Anwendung bei Katzen
ACHTUNG: Das Bundesgesetz schränkt dies ein
Medikament zur Verwendung durch oder im Auftrag von a
zugelassener Tierarzt.
Von der FDA zugelassen unter
NADA Nr. 141-292
100 Tabletten
Dechra
HAUPTANZEIGEFELD – 5-mg-Tablettenflaschenkarton
5 mg
Felimazol®
Dragees
(Methimazol-Tabletten)
5 mg
Nur zur oralen Anwendung bei Katzen
ACHTUNG: Das Bundesgesetz schränkt dies ein
Medikament zur Verwendung durch oder im Auftrag von a
zugelassener Tierarzt.
Von der FDA zugelassen unter
NADA Nr. 141-292
100 Tabletten
Dechra
| FELIMAZOL Methimazol-Tablette, mit Zucker überzogen |
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| FELIMAZOL Methimazol-Tablette, mit Zucker überzogen |
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| Etikettierer – Dechra Veterinärprodukte (362142734) |
| Registrant – Dechra Ltd (641097493) |
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