Ganciclovir-Augengel
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von Ganciclovir-Augengel erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für Ganciclovir-Augengel an.
Ganciclovir Augengel 0,15 %
Erste US-Zulassung: 1989
Indikationen und Verwendung für Ganciclovir-Augengel
Ganciclovir Ophthalmic Gel ist ein topisches ophthalmisches antivirales Mittel, das zur Behandlung von akuter herpetischer Keratitis (dendritische Geschwüre) indiziert ist. (1)
Dosierung und Verabreichung von Ganciclovir-Augengel
Das empfohlene Dosierungsschema für Ganciclovir-Augengel ist 1 Tropfen in das betroffene Auge 5-mal täglich (ungefähr alle 3 Stunden im Wachzustand), bis das Hornhautgeschwür verheilt ist, und dann 1 Tropfen 3-mal täglich über 7 Tage. (2)
Darreichungsformen und Stärken
Ganciclovir-Augengel enthält 0,15 % Ganciclovir in einem steril konservierten topischen Augengel. (3)
Kontraindikationen
Keiner. (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
• Ganciclovir-Augengel ist nur für die topische ophthalmologische Anwendung vorgesehen. (5.1) • Patienten sollten keine Kontaktlinsen tragen, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer herpetischen Keratitis haben oder während der Therapie mit Ganciclovir-Augengel. (5.2)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten bei Patienten berichteten Nebenwirkungen waren verschwommenes Sehen (60 %), Augenreizungen (20 %), Keratitis punctata (5 %) und Bindehauthyperämie (5 %). (6)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Bausch + Lomb, eine Abteilung von Valeant Pharmaceuticals North America LLC, unter 1-800-321-4576 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 11/2016
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung für Ganciclovir-Augengel
Ganciclovir Augengel 0,15 % ist zur Behandlung der akuten herpetischen Keratitis (dendritische Geschwüre) indiziert.
2. Dosierung und Verabreichung von Ganciclovir-Augengel
Das empfohlene Dosierungsschema für Ganciclovir-Augengel ist 1 Tropfen in das betroffene Auge 5-mal täglich (ungefähr alle 3 Stunden im Wachzustand), bis das Hornhautgeschwür verheilt ist, und dann 1 Tropfen 3-mal täglich über 7 Tage.
3. Darreichungsformen und Stärken
Ganciclovir-Augengel enthält 0,15 % Ganciclovir in einem steril konservierten topischen Augengel.
4. Kontraindikationen
Keiner.
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Nur topische ophthalmologische Anwendung
Ganciclovir-Augengel ist nur für die topische ophthalmologische Anwendung vorgesehen.
5.2 Vermeidung von Kontaktlinsen
Patienten sollten keine Kontaktlinsen tragen, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer herpetischen Keratitis haben oder während der Therapie mit Ganciclovir-Augengel.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten bei Patienten berichteten Nebenwirkungen waren verschwommenes Sehen (60 %), Augenreizungen (20 %), Keratitis punctata (5 %) und Bindehauthyperämie (5 %).
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C: Ganciclovir hat sich nach intravenöser Verabreichung bei Kaninchen und Mäusen als embryotoxisch und bei Kaninchen als teratogen erwiesen. Fötale Resorptionen traten bei mindestens 85 % der Kaninchen und Mäuse auf, denen 60 mg/kg/Tag und 108 mg/kg/Tag verabreicht wurden (ungefähr das 10.000-fache bzw. 17.000-fache der menschlichen Augendosis von 6,25 µg/kg/Tag). vollständige Absorption. Zu den bei Kaninchen beobachteten Wirkungen gehörten: Verzögerung des fötalen Wachstums, Embryoletalität, Teratogenität und/oder maternale Toxizität. Zu den teratogenen Veränderungen gehörten Gaumenspalten, Anophthalmie/Mikrophthalmie, aplastische Organe (Niere und Bauchspeicheldrüse), Hydrozephalie und Brachygnathie. Bei Mäusen wurden folgende Effekte beobachtet: maternale/fetale Toxizität und Embryoletalität. Tägliche intravenöse Dosen von 90 mg/kg/Tag (das 14.000-fache der menschlichen Augendosis), die weiblichen Mäusen vor der Paarung, während der Trächtigkeit und während der Laktation verabreicht wurden, verursachten auch bei den einen Monat alten männlichen Nachkommen eine Hypoplasie der Hoden und Samenbläschen als pathologische Veränderungen im nichtglandulären Bereich des Magens [see Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility (13.1)]. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Ganciclovir-Augengel sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
8.3 Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob die topische ophthalmologische Verabreichung von Ganciclovir zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Bei der Verabreichung von Ganciclovir-Augengel an stillende Mütter ist Vorsicht geboten.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
8.5 Geriatrische Verwendung
Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.
11. Beschreibung des Ganciclovir-Augengels
Ganciclovir Ophthalmic Gel 0,15 % enthält ein steriles, topisches antivirales Mittel zur ophthalmologischen Anwendung. Der chemische Name ist 9-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl) ethoxy]Methyl]guanin (CAS-Nummer 82410-32-0). Ganciclovir wird durch die folgende Strukturformel dargestellt:
Ganciclovir hat ein Molekulargewicht von 255,23 und die empirische Formel lautet C9H13N5Ö4.
Jedes Gramm Gel enthält: AKTIV: Ganciclovir 1,5 mg (0,15 %). INAKTIV: Carbomer-Homopolymer, Wasser für Injektionszwecke, Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts auf 7,2–7,6), Mannitol. KONSERVIERUNGSMITTEL: Benzalkoniumchlorid 0,075 mg (0,0075 %).
12. Ganciclovir-Augengel – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Ganciclovir Augengel 0,15 % enthält den Wirkstoff Ganciclovir, ein Guanosinderivat, das durch Phosphorylierung die DNA-Replikation durch Herpes-simplex-Viren (HSV) hemmt. Ganciclovir wird durch virale und zelluläre Thymidinkinasen (TK) in Ganciclovirtriphosphat umgewandelt, das als antivirales Mittel wirkt, indem es die Synthese viraler DNA auf zwei Arten hemmt: kompetitive Hemmung der viralen DNA-Polymerase und direkten Einbau in die daraus resultierende virale Primerstrang-DNA bei der DNA-Kettenterminierung und Verhinderung der Replikation.
12.3 Pharmakokinetik
Die geschätzte maximale Tagesdosis von Ganciclovir, verabreicht als 1 Tropfen, 5-mal täglich, beträgt 0,375 mg. Verglichen mit Erhaltungsdosen von systemisch verabreichtem Ganciclovir von 900 mg (orales Valganciclovir) und 5 mg/kg (iv Ganciclovir) beträgt die ophthalmisch verabreichte Tagesdosis etwa 0,04 % bzw. 0,1 % der oralen Dosis bzw. der intravenösen Dosis und ist somit minimal systemisch Exposition wird erwartet.
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Ganciclovir wirkte bei Mäusen in oralen Dosen von 20 und 1.000 mg/kg/Tag krebserregend (ungefähr das 3.000-fache und 160.000-fache der menschlichen Augendosis von 6,25 µg/kg/Tag, unter der Annahme einer vollständigen Resorption). Bei einer Dosis von 1.000 mg/kg/Tag kam es zu einem signifikanten Anstieg der Inzidenz von Tumoren der Präputialdrüse bei Männern, des Vormagens (nicht-landuläre Schleimhaut) bei Männern und Frauen und des Fortpflanzungsgewebes (Eierstöcke, Gebärmutter, Brustdrüse, Klitoris). und Vagina) und Leber bei Frauen. Bei einer Dosis von 20 mg/kg/Tag wurde eine leicht erhöhte Inzidenz von Tumoren in den Präputial- und Harderiandrüsen bei Männern, im Vormagen bei Männern und Frauen und in der Leber bei Frauen festgestellt. Bei Mäusen, denen Ganciclovir in einer Menge von 1 mg/kg/Tag verabreicht wurde (das 160-fache der menschlichen Augendosis), wurde keine krebserzeugende Wirkung beobachtet. Mit Ausnahme des histozytären Sarkoms der Leber waren Ganciclovir-induzierte Tumoren im Allgemeinen epithelialen oder vaskulären Ursprungs. Obwohl die Präputial- und Klitorisdrüsen, der Vormagen und die Harderiandrüsen von Mäusen keine menschlichen Gegenstücke haben, sollte Ganciclovir als potenziell krebserregend beim Menschen angesehen werden. Ganciclovir verstärkte Mutationen in Lymphomzellen der Maus und DNA-Schäden in menschlichen Lymphozyten in vitro bei Konzentrationen zwischen 50 und 500 bzw. 250 und 2.000 µg/ml.
Im Maus-Mikronukleus-Assay war Ganciclovir in Dosen von 150 und 500 mg/kg (IV) (24.000- bis 80.000-fache Augendosis beim Menschen) klastogen, jedoch nicht bei 50 mg/kg (8.000-fache Augendosis beim Menschen). Ganciclovir war im Ames-Salmonella-Test bei Konzentrationen von 500 bis 5.000 µg/ml nicht mutagen.
Ganciclovir verursachte bei weiblichen Mäusen nach intravenöser Gabe von 90 mg/kg/Tag (ungefähr das 14.000-fache der menschlichen Augendosis von 6,25 µg/kg/Tag) ein vermindertes Paarungsverhalten, eine verminderte Fruchtbarkeit und eine erhöhte Inzidenz von Embryoletalität. Ganciclovir verursachte bei männlichen Mäusen eine verminderte Fruchtbarkeit und bei Mäusen und Hunden Hypospermatogenese nach täglicher oraler oder intravenöser Verabreichung von Dosen im Bereich von 0,2 bis 10 mg/kg (30- bis 1.600-fache der Augendosis beim Menschen).
14. Klinische Studien
In einer offenen, randomisierten, kontrollierten, multizentrischen klinischen Studie, an der 164 Patienten mit herpetischer Keratitis teilnahmen, war Ganciclovir-Augengel der Aciclovir-Augensalbe nicht unterlegen, nämlich 3 % bei Patienten mit dendritischen Geschwüren. Eine klinische Auflösung (geheilte Geschwüre) am Tag 7 wurde bei 77 % (55/71) für Ganciclovir-Augengel gegenüber 72 % (48/67) für Aciclovir 3 % erreicht (Differenz 5,8 %, 95 %-KI – 9,6 %–18,3 %). . In drei randomisierten, einfach maskierten, kontrollierten, multizentrischen klinischen Studien, an denen insgesamt 213 Patienten teilnahmen, war Ganciclovir-Augengel bei Patienten mit dendritischen Geschwüren der Aciclovir-Augensalbe 3 % nicht unterlegen. Eine klinische Besserung am Tag 7 wurde bei 72 % (41/57) für Ganciclovir-Augengel gegenüber 69 % (34/49) für Aciclovir erreicht (Unterschied 2,5 %, 95 %-KI – 15,6 %–20,9 %).
16. Wie wird Ganciclovir-Augengel geliefert?
Ganciclovir-Augengel wird als 5 Gramm steriles, konserviertes, klares, farbloses, topisches Augengel mit 0,15 % Ganciclovir in einer polybeschichteten Aluminiumtube mit weißer Polyethylenspitze und -kappe sowie Schutzband geliefert (NDC 69292-015-35).
Lagerung
Bei 15°C-25°C (59°F-77°F) lagern. Nicht einfrieren.
17. Informationen zur Patientenberatung
Dieses Produkt ist steril verpackt. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Tropferspitze keine Oberflächen berühren darf, da dies zu einer Kontamination des Gels führen kann. Wenn Schmerzen auftreten oder sich Rötungen, Juckreiz oder Entzündungen verschlimmern, sollte dem Patienten geraten werden, einen Arzt aufzusuchen. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, bei der Anwendung von Ganciclovir-Augengel keine Kontaktlinsen zu tragen.
Hergestellt für:
Amici Pharmaceuticals
Melville, NY 11747 USA
Hergestellt von:
Bausch & Lomb Incorporated
Tampa, FL 33637 USA
©Bausch & Lomb Incorporated
9575100 (flach)
9575200 (gefaltet)
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD
NDC 69292-015-35
Ganciclovir
Augenheilkunde
Gel
0,15 %
Steril
FÜR OPHTHALMIC
NUR BENUTZEN
Nur Rx
5 g
amici
Arzneimittel
| GANCICLOVIR Ganciclovir-Gel |
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| Etikettierer – Amici Pharmaceuticals LLC (079536824) |
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| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| Bausch & Lomb Incorporated | 079587625 | HERSTELLER(69292-015), PACK(69292-015) | |