Griseofulvin Ultramicrosize-Tabletten
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Ultramikrogroße Griseofulvin-Tabletten, USP, enthalten ultramikrogroße Griseofulvin-Kristalle, ein Antibiotikum, das aus einer Spezies von Griseofulvin gewonnen wird PenicilliuM. Griseofulvin-Kristalle sind teilweise in Polyethylenglykol 8000 gelöst und teilweise in der gesamten Tablettenmatrix dispergiert.
Der chemische Name von Griseofulvin, USP, ist 7-Chloro-2′,4,6-trimethoxy-6’β-methylspiro[benzofuran-2( 3H),1’-[2]Cyclohexen]-3,4′-dion. Seine Strukturformel lautet:
Griseofulvin, USP, liegt als weißes bis cremeweißes, geruchloses Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich, in Aceton, Dimethylformamid und Chloroform löslich und in Alkohol kaum löslich ist.
Jede Ultramikrogröße-Griseofulvin-Tablette enthält 125 mg oder 250 mg Griseofulvin-Ultramikrogröße.
Zu den inaktiven Inhaltsstoffen für Griseofulvin-Tabletten in Ultramikrogröße, 125 mg oder 250 mg, gehören: Maisstärke, wasserfreie Lactose, Magnesiumstearat, Polyethylenglykol 8000 und Natriumlaurylsulfat.
Griseofulvin Ultramicrosize-Tabletten – Klinische Pharmakologie
Mikrobiologie
– Griseofulvin wirkt fungistatisch in vitro Aktivität gegen verschiedene Arten von Mikrosporum, Epidermophyton, Und TrichophytoN. Es hat keine Wirkung auf Bakterien oder andere Pilzgattungen.
Pharmakokinetik
– Nach oraler Verabreichung lagert sich Griseofulvin in den Keratin-Vorläuferzellen ab und hat eine größere Affinität zu erkranktem Gewebe. Das Medikament bindet fest an das neue Keratin, das eine hohe Resistenz gegenüber Pilzbefall aufweist.
Die Effizienz der gastrointestinalen Absorption von ultramikrokristallinem Griseofulvin beträgt etwa das Eineinhalbfache der von herkömmlichem Griseofulvin in Mikrogröße. Dieser Faktor ermöglicht die orale Aufnahme von zwei Dritteln so viel ultramikrokristallinem Griseofulvin wie die Mikroform. Derzeit gibt es jedoch keine Hinweise darauf, dass diese niedrigere Dosis zu signifikanten klinischen Unterschieden in Bezug auf Sicherheit und/oder Wirksamkeit führt.
In einer Bioäquivalenzstudie, die an gesunden Probanden (N=24) im nüchternen Zustand durchgeführt wurde, wurden 250 mg ultramikrokristalline Griseofulvin-Tabletten mit 250 mg ultramikrokristallinen Griseofulvin-Tabletten verglichen, die physikalisch verändert (zerkleinert) und mit Apfelmus verabreicht wurden. Es wurde festgestellt, dass die 250 mg ultramikrokristallinen Griseofulvin-Tabletten bioäquivalent zu den physikalisch veränderten (zerkleinerten) 250 mg ultramikrokristallinen Griseofulvin-Tabletten sind (siehe Tabelle 1).
| 250 mg Ultramikrokristallin Griseofulvin Tablets Unverändert |
250 mg Ultramikrokristallin Griseofulvin Tabletten physisch Geändert (Zerkleinert und ichn Apfelmus) |
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| Cmax (ng/ml) |
600,61 (± 167,6) | 672,61 (± 146,2) |
| Tmax (Std.) | 4,04 (± 2,2) | 3,08 (± 1,02) |
| AUC (ng.hr/ml) |
8.618,89 (± 1.907,2) | 9.023,71 (± 1.911,5) |
Indikationen und Verwendung für Griseofulvin Ultramicrosize-Tabletten
Ultramikrogroße Griseofulvin-Tabletten sind für die Behandlung der folgenden Ringelflechte-Infektionen indiziert: Tinea corporis (Körperpilz), Tinea pedis (Fußpilz), Tinea cruris (Käferpilz in der Leiste und am Oberschenkel), Tinea barbae (Ferstenpilz), Tinea capitis (Kopfhautpilz) und Tinea unguium (Onychomykose, Haarpilz). der Nägel), wenn sie durch eine oder mehrere der folgenden Pilzgattungen verursacht wird: Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton megnini, Trichophyton gallinae, Trichophyton crateriform, Trichophyton sulphureum, Trichophyton schoenleini, Microsporum audouini, Microsporum canis, Microsporum gypseum Und Epidermophyton floccosum. HINWEIS: Vor der Therapie sollte die Art des für die Infektion verantwortlichen Pilzes ermittelt werden. Der Einsatz des Arzneimittels ist bei geringfügigen oder unbedeutenden Infektionen, die allein auf topische Mittel ansprechen, nicht gerechtfertigt. Griseofulvin ist nicht wirksam bei: bakteriellen Infektionen, Candidiasis (Moniliasis), Histoplasmose, Aktinomykose, Sporotrichose, Chromoblastomykose, Kokzidioidomykose, nordamerikanischer Blastomykose, Kryptokokkose (Torulose), Tinea versicolor und Nokardiose.
Kontraindikationen
Seit 1977 wurden zwei Fälle von siamesischen Zwillingen bei Patientinnen berichtet, die Griseofulvin im ersten Schwangerschaftstrimester einnahmen. Griseofulvin sollte schwangeren Patientinnen nicht verschrieben werden. Wenn die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger wird, sollte sie über die mögliche Gefahr für den Fötus aufgeklärt werden.
Dieses Arzneimittel ist bei Patienten mit Porphyrie oder hepatozellulärem Versagen und bei Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Griseofulvin kontraindiziert.
Warnungen
Prophylaktische Anwendung: Sicherheit und Wirksamkeit von Griseofulvin zur Prophylaxe von Pilzinfektionen sind nicht erwiesen.
Schwerwiegende Hautreaktionen
Bei der Anwendung von Griseofulvin wurde über schwere Hautreaktionen (z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) und Erythema multiforme berichtet. Diese Reaktionen können schwerwiegend sein und zu einem Krankenhausaufenthalt oder zum Tod führen. Wenn schwere Hautreaktionen auftreten, sollte Griseofulvin abgesetzt werden (siehe NEBENWIRKUNGENAbschnitt).
Hepatotoxizität
Bei der Anwendung von Griseofulvin wurde über Erhöhungen von AST, ALT, Bilirubin und Gelbsucht berichtet. Diese Reaktionen können schwerwiegend sein und zu einem Krankenhausaufenthalt oder zum Tod führen. Die Patienten sollten auf unerwünschte Nebenwirkungen in der Leber überwacht werden und bei Bedarf sollte ein Absetzen von Griseofulvin in Betracht gezogen werden (siehe NEBENWIRKUNGENAbschnitt).
Tiertoxikologie
– Die chronische Fütterung von Griseofulvin in Mengen von 0,5 % bis 2,5 % der Nahrung führte bei mehreren Mäusestämmen, insbesondere bei Männern, zur Entwicklung von Lebertumoren. Kleinere Partikelgrößen führen zu einer verstärkten Wirkung. Niedrigere orale Dosierungen wurden nicht getestet. Es wurde auch berichtet, dass die subkutane Verabreichung relativ geringer Dosen Griseofulvin einmal pro Woche während der ersten drei Lebenswochen bei Mäusen Hepatomata auslöst. Bei männlichen Ratten, die Griseofulvin in Konzentrationen von 2,0 %, 1,0 % und 0,2 % der Nahrung erhielten, und bei weiblichen Ratten, die die beiden höheren Dosierungen erhielten, wurde über Schilddrüsentumoren, hauptsächlich Adenome, aber auch einige Karzinome, berichtet. Obwohl Studien an anderen Tierarten keine Hinweise auf Tumorgenität erbracht haben, waren diese Studien nicht ausreichend konzipiert, um eine Grundlage für diesbezügliche Schlussfolgerungen zu bilden. In Studien zur subakuten Toxizität führte oral verabreichtes Griseofulvin bei Mäusen zu hepatozellulärer Nekrose, bei anderen Spezies wurde dies jedoch nicht beobachtet. Bei mit Griseofulvin behandelten Labortieren wurde über Störungen im Porphyrinstoffwechsel berichtet. Es wurde berichtet, dass Griseofulvin eine Colchicin-ähnliche Wirkung auf die Mitose und Kokanzerogenität mit Methylcholanthren bei der Induktion von kutanen Tumoren bei Labortieren hat.
Anwendung in der Schwangerschaft: sehen KONTRAINDIKATIONENAbschnitt.
Tierreproduktionsstudien
– In der Literatur wurde berichtet, dass sich Griseofulvin bei oraler Verabreichung an trächtige Ratten als embryotoxisch und teratogen erwies. In den Würfen einiger Hündinnen, die mit Griseofulvin behandelt wurden, wurde über Welpen mit Anomalien berichtet. Es wurde berichtet, dass es bei Ratten zu einer Unterdrückung der Spermatogenese kommt, Untersuchungen am Menschen konnten dies jedoch nicht bestätigen.
Vorsichtsmaßnahmen
Patienten, die über einen längeren Zeitraum mit wirksamen Medikamenten behandelt werden, sollten engmaschig überwacht werden. Es sollte eine regelmäßige Überwachung der Funktion des Organsystems, einschließlich Nieren-, Leber- und hämatopoetischer Funktion, erfolgen. Da Griseofulvin aus Arten von gewonnen wird Penicillium, Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzempfindlichkeit mit Penicillin. bekannte Penicillin-empfindliche Patienten wurden jedoch problemlos behandelt. Da eine Lichtempfindlichkeitsreaktion gelegentlich mit einer Griseofulvin-Therapie einhergeht, sollten Patienten gewarnt werden, intensives natürliches oder künstliches Sonnenlicht zu vermeiden. Bei Patienten, die Griseofulvin erhielten, wurde über Lupus erythematodes oder Lupus-ähnliche Syndrome berichtet. Griseofulvin verringert die Aktivität von Antikoagulanzien vom Warfarin-Typ, so dass bei Patienten, die diese Arzneimittel gleichzeitig erhalten, möglicherweise eine Dosisanpassung des Antikoagulans während und nach der Griseofulvin-Therapie erforderlich sein kann. Barbiturate verringern in der Regel die Aktivität von Griseofulvin, und die gleichzeitige Verabreichung kann eine Dosisanpassung des Antimykotikums erforderlich machen. In der Literatur gibt es Berichte über mögliche Wechselwirkungen zwischen Griseofulvin und oralen Kontrazeptiva. Die Wirkung von Alkohol kann durch Griseofulvin verstärkt werden und zu Nebenwirkungen wie Tachykardie und Flush führen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Nach der Markteinführung gab es Berichte über schwerwiegende Nebenwirkungen der Haut und der Leber im Zusammenhang mit der Anwendung von Griseofulvin (siehe). WARNHINWEISEAbschnitt).
Wenn Nebenwirkungen auftreten, handelt es sich am häufigsten um Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschläge, Urtikaria, Erythema-multiforme-ähnliche Arzneimittelreaktionen und selten um angioneurotische Ödeme. Sie können einen Abbruch der Therapie und geeignete Gegenmaßnahmen erforderlich machen. Nach längerer Therapie wurde über Parästhesien an Händen und Füßen berichtet. Andere gelegentlich berichtete Nebenwirkungen sind Mundsoor, Übelkeit, Erbrechen, Magenbeschwerden, Durchfall, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit, geistige Verwirrung und Beeinträchtigung der Ausführung routinemäßiger Aktivitäten. Selten wurde über Proteinurie und Leukopenie berichtet. Bei Auftreten einer Granulozytopenie sollte die Verabreichung des Arzneimittels abgebrochen werden. Wenn unter Griseofulvin seltene, schwerwiegende Reaktionen auftreten, sind diese normalerweise mit hohen Dosierungen, langen Therapiedauern oder beidem verbunden.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Avet Pharmaceuticals Inc. unter 1-866-901-DRUG (3784) oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Dosierung und Verabreichung von Griseofulvin Ultramicrosize-Tabletten
Eine genaue Diagnose des infizierenden Organismus ist unerlässlich. Die Identifizierung sollte entweder durch direkte mikroskopische Untersuchung einer Ansammlung infizierten Gewebes in einer Kaliumhydroxidlösung oder durch Kultur auf einem geeigneten Medium erfolgen. Die Medikation muss fortgesetzt werden, bis der infizierende Organismus vollständig ausgerottet ist, wie eine entsprechende klinische oder Laboruntersuchung zeigt. Repräsentative Behandlungszeiträume sind Tinea capitis, 4 bis 6 Wochen; Tinea corporis, 2 bis 4 Wochen; Tinea pedis, 4 bis 8 Wochen; Tinea unguium – je nach Wachstumsrate – Fingernägel, mindestens 4 Monate; Zehennägel, mindestens 6 Monate.
Zur Kontrolle von Infektions- oder Reinfektionsquellen sollten allgemeine Hygienemaßnahmen beachtet werden. Die gleichzeitige Anwendung geeigneter topischer Mittel ist in der Regel erforderlich, insbesondere bei der Behandlung von Tinea pedis. Bei einigen Formen des Fußpilzes können neben Pilzen auch Hefen und Bakterien beteiligt sein. Griseofulvin beseitigt die bakterielle oder moniliale Infektion nicht. Ultramikrogroße Griseofulvin-Tabletten können im Ganzen geschluckt oder zerkleinert und auf 1 Esslöffel Apfelmus gestreut und sofort unzerkaut geschluckt werden.
Erwachsene: Die tägliche Verabreichung von 375 mg (als Einzeldosis oder in mehreren Dosen) führt bei den meisten Patienten mit Tinea corporis, Tinea cruris und Tinea capitis zu einem zufriedenstellenden Ansprechen. Für schwieriger zu bekämpfende Pilzinfektionen wie Tinea pedis und Tinea unguium wird eine aufgeteilte Dosis von 750 mg empfohlen.
Pädiatrische Verwendung: Ungefähr 7,3 mg ultramikrokleines Griseofulvin pro kg Körpergewicht und Tag sind eine wirksame Dosis für die meisten pädiatrischen Patienten. Auf dieser Grundlage wird folgender Dosierungsplan vorgeschlagen:
16 bis 27 kg: 125 mg bis 187,5 mg täglich.
Über 27 kg: 187,5 mg bis 375 mg täglich
Für Kinder und Kleinkinder im Alter von 2 Jahren und jünger ist die Dosierung nicht festgelegt. Klinische Erfahrungen mit Griseofulvin bei Kindern mit Tinea capitis zeigen, dass eine einzelne Tagesdosis wirksam ist. Es kommt zu einem klinischen Rückfall, wenn die Medikation nicht fortgesetzt wird, bis der infektiöse Organismus ausgerottet ist.
Wie werden Griseofulvin Ultramicrosize-Tabletten geliefert?
Ultramikrogroße Griseofulvin-Tabletten, USP 125 mg, werden als cremefarbene, runde Tabletten mit der Prägung „CE“ über „3“ auf der einen Seite und einer Funktionsbewertung auf der anderen Seite geliefert. Sie sind wie folgt erhältlich:
Flaschen mit 100 NDC 23155-863-01.
Ultramikrogroße Griseofulvin-Tabletten, USP 250 mg, werden als cremefarbene, runde Tabletten mit der Prägung „CE“ über „4“ auf der einen Seite und einer Funktionsbewertung auf der anderen Seite geliefert. Sie sind wie folgt erhältlich:
Flaschen mit 100 NDC 23155-864-01.
LAGERUNG
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature].
In einen dichten, lichtbeständigen Behälter geben, wie im USP definiert.
Hergestellt von: Chartwell Pharmaceuticals, LLC.
Congers, NY 10920
Vertrieben von: Avet Pharmaceuticals Inc.
East Brunswick, NJ 08816
1.866.901.DROGE (3784)
Hergestellt in den USA
51U000000433US02
Überarbeitet: 07/2023
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 23155-863-01
Ultramikrogröße
Griseofulvin
Tabletten, USP
125 mg
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 23155-864-01
Ultramikrogröße
Griseofulvin
Tabletten, USP
250 mg
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| Etikettierer – Heritage Pharmaceuticals Inc d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc (780779901) |
| Registrant – Chartwell Pharmaceuticals Congers, LLC. (118673447) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Chartwell Pharmaceuticals Congers, LLC. | 118673447 | Analyse (23155-863, 23155-864), Herstellung (23155-863, 23155-864), Packung (23155-863, 23155-864), Etikett (23155-863, 23155-864) | |