Lidocort-Creme
Verschreibungsinformationen für Lidocort-Creme
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Lidocort-Creme
Entzündungshemmendes Anästhetikum zur Linderung von Hämorrhoidenschmerzen, Schwellungen und Entzündungen.
Lidocain wird chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl), bezeichnet und hat die folgende Struktur:
Hydrocortisonacetat hat die chemische Bezeichnung Pregn-4-ene-3, 20-dion, 21-(acetyloxy)-11, 17-dihydroxy-(11β)- und hat die folgende Strukturformel:
PharmaPure Rx Lidocain HCl 3 % – Hydrocortisonacetat 0,5 % Creme Jedes Gramm enthält 30 mg Lidocain-HCl und 5 mg Hydrocortisonacetat.
WIRKSAME BESTANDTEILE:
LIDOCAIN-HCl 3 %
HYDROCORTISONACETAT 0,5 %
INAKTIVE ZUTATEN:
ALUMINIUMSULFAT, CALCIUMACETAT, CETYLALKOHOL, METHYLPARABEN, MINERALÖL, POLYSORBAT 60, PROPYLENGLYKOL, PROPYLPARABEN, GEREINIGTES WASSER, NATRIUMHYDROXID, SORBITANSTEARAT, STEARINSÄURE, STEARYLALKOHOL.
Lidocort-Creme – Klinische Pharmakologie
WIRKMECHANISMUS:
Das Produkt setzt Lidocain frei, um die neuronale Membran zu stabilisieren, indem es die für die Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmt und dadurch eine lokalanästhetische Wirkung bewirkt. Hydrocortisonacetat lindert entzündliche und juckende Manifestationen kortikosteroidempfindlicher Dermatosen.
Pharmakokinetik:
Lidocain kann nach topischer Verabreichung an die Schleimhäute absorbiert werden. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption hängen von der spezifischen Applikationsstelle, der Expositionsdauer, der Konzentration und der Gesamtdosis ab. Im Allgemeinen erfolgt die Absorption von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung am schnellsten nach intratrachealer Verabreichung. Lidocain wird auch aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, aufgrund der Biotransformation in der Leber gelangt jedoch nur wenig intakter Wirkstoff in den Blutkreislauf.
Lidocain wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjungation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain, sind jedoch weniger wirksam. Etwa 90 % des verabreichten Lidocains werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden, weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin.
Die Plasmabindung von Lidocain hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 g freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocains proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-1-Glykoproteins ab.
Lidocain passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion.
Studien zum Lidocain-Metabolismus nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocain kann jede Erkrankung, die die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten verstärken.
Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocain, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmaspiegel über 6 g freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18–21 g/ml als Schwelle für konvulsive Aktivität erwiesen.
Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide wird durch viele Faktoren bestimmt, darunter das Vehikel, die Integrität der epidermalen Barriere und die Verwendung von Okklusivverbänden.
Topische Kortikosteroide können von normaler, intakter Haut aufgenommen werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut erhöhen die perkutane Absorption. Okklusivverbände erhöhen die perkutane Absorption topischer Kortikosteroide erheblich. Daher können Okklusivverbände eine wertvolle therapeutische Ergänzung zur Behandlung resistenter Dermatosen sein.
Nach der Absorption durch die Haut werden topische Kortikosteroide über pharmakokinetische Wege ähnlich wie systemisch verabreichte Kortikosteroide gehandhabt. Kortikosteroide werden in unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine gebunden. Kortikosteroide werden hauptsächlich in der Leber metabolisiert und dann über die Nieren ausgeschieden. Einige der topischen Kortikosteroide und ihre Metaboliten werden auch in die Galle ausgeschieden.
Indikationen und Verwendung für Lidocort-Creme
Zur vorübergehenden Linderung von Schmerzen und Juckreiz im Zusammenhang mit leichten Verbrennungen, Sonnenbränden, leichten Hautirritationen oder Hämorhoiden sowie Juckreiz im Zusammenhang mit Entzündungen und Hautausschlägen aufgrund von Ekzemen.
Kontraindikationen
Das Produkt sollte nicht bei Patienten angewendet werden, bei denen in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen einen seiner Inhaltsstoffe oder Nebenwirkungen auf Lidocain- oder Amid-Anästhetika aufgetreten sind, die in der Regel keine Kreuzreaktion mit Anästhetika vom Typ „Cain“-Ester aufweisen. Wenn eine übermäßige Reizung und eine deutliche Verschlechterung auftreten, brechen Sie die Anwendung ab und suchen Sie den Rat Ihres Arztes. Produkt und topisches Lidocain sollten bei Personen mit eingeschränkter Leberfunktion sowie bei sehr kranken oder sehr alten Personen und Personen mit schwerer Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Das Produkt sollte bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse I erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da die Nebenwirkungen additiv und im Allgemeinen synergistisch sind. Das Produkt ist bei Tuberkulose- oder Pilzläsionen der Haut, Vaccinia, Varizellen und akutem Herpes simplex kontraindiziert. Topische Kortikosteroide sind bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Präparats kontraindiziert.
Warnungen
Nur für äußere Anwendung. Nicht für ophthalmologische Zwecke geeignet. Das Produkt und die verwendeten Applikatoren können Kleinkindern schaden, wenn sie gekaut oder verschluckt werden.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Topische Formulierungen von Lidocain können über Schleimhäute und abgeschürfte, rissige oder gereizte Haut stärker absorbiert werden als über intakte Haut. Das Produkt darf nicht eingenommen oder in den Mund, in die Nase oder in die Augen aufgetragen werden. Das Produkt sollte nicht in den Ohren verwendet werden. Jede Situation, in der Lidocain über das Trommelfell hinaus in das Mittelohr eindringt, ist aufgrund der bei Tieren beobachteten Ototoxizität von Lidocain bei Instillation in das Mittelohr kontraindiziert. Das Produkt sollte nicht mit dem Auge in Kontakt kommen oder in das Auge aufgetragen werden, da das Risiko einer schweren Augenreizung und des Verlusts des Gefühls der Augenoberfläche besteht, was die Schutzreflexe verringert und zu Hornhautreizungen und möglicherweise Abrieb führen kann. Bei Augenkontakt spülen Sie das Auge sofort mit Kochsalzlösung oder Wasser aus und schützen Sie die Augenoberfläche, bis die Empfindung wiederhergestellt ist.
Vorsichtsmaßnahmen
Wenn Reizungen oder Empfindlichkeit auftreten oder eine Infektion auftritt, brechen Sie die Anwendung ab und leiten Sie eine geeignete Therapie ein. Bei großflächiger Behandlung besteht die Möglichkeit einer systemischen Resorption. Die systemische Absorption topischer Steroide hat bei einigen Patienten zu einer reversiblen Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA), der Manifestation des Cushing-Syndroms, Hyperglykämie und Glykosurie geführt. Zu den Erkrankungen, die die systemische Absorption steigern, gehören die Anwendung der stärkeren Steroide, die Anwendung auf großen Flächen, die längere Anwendung und das Hinzufügen von Okklusivverbänden. Daher sollten Patienten, die eine große Dosis wirksamer topischer Steroide auf einer großen Oberfläche oder unter einem Okklusivverband erhalten, regelmäßig auf Anzeichen einer Unterdrückung der HPA-Achse untersucht werden. Wenn dies festgestellt wird, sollte versucht werden, das Medikament abzusetzen, die Häufigkeit der Anwendung zu verringern oder ein weniger wirksames Steroid zu verwenden. Die Wiederherstellung der Funktion der HPA-Achse erfolgt im Allgemeinen schnell und vollständig nach Absetzen des Arzneimittels. In seltenen Fällen können Anzeichen und Symptome eines Steroidentzugs auftreten, die eine zusätzliche systemische Kortikosteroidgabe erforderlich machen. Kinder nehmen möglicherweise proportional größere Mengen topischer Kortikosteroide auf und sind daher anfälliger für systemische Toxizität. Wenn eine Reizung auftritt, sollten topische Steroide abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Bei Vorliegen dermatologischer Infektionen sollte die Verwendung eines geeigneten antimykotischen oder antibakteriellen Mittels eingeleitet werden. Wenn nicht sofort eine positive Reaktion eintritt, sollte das Kortikosteroid abgesetzt werden, bis die Infektion ausreichend unter Kontrolle ist.
Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit:
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial oder die Wirkung topischer Kortikosteroide auf die Fruchtbarkeit zu bewerten.
Studien zur Bestimmung der Mutagenität von Prednisolon und Hydrocortison haben negative Ergebnisse erbracht.
Studien mit Lidocain an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden und mutagenen Potenzials der Wirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
ANWENDUNG IN DER SCHWANGERSCHAFT:
Teratogene Wirkungen:
Schwangerschaftskategorie C Reproduktionsstudien wurden mit Lidocain an Ratten in Dosen bis zum 6,6-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocain. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Tierreproduktionsstudien geben nicht immer Aufschluss über die Reaktion des Menschen. Diese Tatsache sollte vor der Verabreichung von Lidocain an Frauen im gebärfähigen Alter generell berücksichtigt werden, insbesondere während der Frühschwangerschaft, wenn die maximale Organogenese stattfindet. Kortikosteroide sind bei Labortieren im Allgemeinen teratogen, wenn sie systemisch in relativ niedrigen Dosierungen verabreicht werden. Die wirksameren Kortikosteroide haben sich nach dermaler Anwendung bei Labortieren als teratogen erwiesen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen zur teratogenen Wirkung topisch angewendeter Kortikosteroide vor. Daher sollten topische Kortikosteroide während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Medikamente dieser Klasse sollten bei schwangeren Patienten nicht in großem Umfang, nicht in großen Mengen oder über einen längeren Zeitraum angewendet werden.
STILLENDE MUTTER:
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn dieses Arzneimittel einer stillenden Mutter verabreicht wird.
PÄDIATRISCHE VERWENDUNG:
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Während oder unmittelbar nach der Anwendung des Produkts kann es zu vorübergehendem Stechen oder Brennen an offenen Hautstellen oder zu vorübergehendem Bleichen (Aufhellen) oder Erythem (Rötung) der Haut kommen.
Dosierung und Verabreichung der Lidocort-Creme
Tragen Sie das Produkt zweimal täglich oder nach Anweisung eines Arztes auf die betroffene(n) Stelle(n) auf. Das Produkt sollte nicht über die Empfehlungen hinaus oder für längere Zeit im Analkanal verwendet werden. Wenn der Zustand bei wiederholter Anwendung des Produkts nicht anspricht oder sich verschlimmert, brechen Sie die Anwendung ab und suchen Sie den Rat Ihres Arztes.
Produkte ohne Applikatoren: Entfernen Sie die kindersichere Kappe und die Folienversiegelung von der Tube. Tragen Sie einen dünnen Film auf die betroffene Stelle auf. Setzen Sie die Kappe nach Gebrauch wieder auf.
Produkte mit Einwegröhrchen und Applikatoren: Öffnen Sie eine Packung mit Reinigungstüchern (sofern das Produktset einen solchen Artikel enthält), reinigen Sie den betroffenen Bereich vorsichtig und entsorgen Sie das gebrauchte Reinigungstuch. Entfernen Sie die kindersichere Kappe und die Folienversiegelung von einer Tube und schrauben Sie einen Applikator fest auf die Tube. Nicht überdrehen. Drücken Sie die Tube zusammen, um den Applikator zu füllen, bis eine kleine Menge Creme/Gel austritt und die Applikatoröffnungen schmiert. Führen Sie die Applikatorspitze mit angeschlossenem Schlauch vorsichtig in den Analbereich ein. Drücken Sie weiterhin den Schlauchkörper zusammen, während er um die unangenehmen Bereiche und schließlich um und in der Analöffnung herumbewegt wird (sofern vom Arzt verordnet).
Führen Sie den Applikator und den Schlauch nicht vollständig in den Anus ein oder führen Sie ihn nicht tief in das Rektum ein. Führen Sie keine lose Applikatorspitze in den Anus oder das Rektum ein. Sobald die Anwendung abgeschlossen ist, sollten sowohl die Tube als auch der Applikator vorsichtig entfernt und entsorgt werden.
Wie wird Lidocort Creme geliefert?
Lidocort: Lidocain HCl 3 % – Hydrocortisonacetat 0,5 % Creme 3 oz (85 g) Tube – NDC 59088-430-05
Lagerung und Handhabung
Bei 20–25 °C (68–77 °F) lagern. [see USP Controlled Temperature].
Vor Frost schützen.
Lidocort: LIDOCAINE HCl 3 % HYDROCORTISONACETAT 0,5 %
| LIDOCORT Lidocain hcl – Hydrocortisonacetat-Creme |
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| Etikettierer – PureTek Corporation (785961046) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| PureTek Corporation | 785961046 | Herstellung (59088-430), Etikett (59088-430) | |