Lidotor-Creme
Verschreibungsinformationen für Lidotor-Creme
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Klinische Studien
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Lidotor-Creme
Lidocain- und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % ist eine Emulsion, in der die Ölphase eine eutektische Mischung aus Lidocain und Prilocain im Gewichtsverhältnis 1:1 ist. Diese eutektische Mischung hat einen Schmelzpunkt unterhalb der Raumtemperatur und daher liegen beide Lokalanästhetika als flüssiges Öl und nicht als Kristalle vor. Es ist in 5-Gramm- und 30-Gramm-Tuben verpackt. Lidocain wird chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl), bezeichnet, hat ein Oktanol:Wasser-Verteilungsverhältnis von 43 bei pH 7,4 und hat die folgende Struktur:
| C 14H 22N 2Ö |
MW 234,3 | |
Prilocain wird chemisch als Propanamid, N-(2-Methylphenyl)-2-(propylamino), bezeichnet, hat ein Oktanol:Wasser-Verteilungsverhältnis von 25 bei pH 7,4 und hat die folgende Struktur:
| C 13H 20N 2Ö |
MW 220,3 | |
Jedes Gramm Lidocain 2,5 % und Prilocain-Creme 2,5 % Creme enthält 25 mg Lidocain, 25 mg Prilocain, Carboxypolymethylen (als Verdickungsmittel), Polyoxyethylen-Fettsäureester (als Emulgatoren), gereinigtes Wasser auf 1 Gramm und Natriumhydroxid zur Einstellung pH-Wert (pH-Bereich 9,0–9,4). Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme enthalten kein Konservierungsmittel, bestehen jedoch aufgrund des pH-Werts den USP-Test zur antimikrobiellen Wirksamkeit. Das spezifische Gewicht von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme beträgt 1,00.
Lidotor-Creme – Klinische Pharmakologie
Wirkmechanismus
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme werden unter einem Okklusivverband auf die intakte Haut aufgetragen und sorgen für eine dermale Analgesie durch die Freisetzung von Lidocain und Prilocain aus der Creme in die epidermalen und dermalen Schichten der Haut und durch die Ansammlung von Lidocain und Prilocain in der Umgebung von dermalen Schmerzrezeptoren und Nervenenden. Lidocain und Prilocain sind Lokalanästhetika vom Amidtyp. Sowohl Lidocain als auch Prilocain stabilisieren neuronale Membranen, indem sie die für die Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmen und so eine lokalanästhetische Wirkung bewirken.
Der Beginn, die Tiefe und die Dauer der dermalen Analgesie auf intakter Haut durch Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme hängen in erster Linie von der Anwendungsdauer ab. Um eine ausreichende Analgesie für klinische Eingriffe wie die Platzierung eines intravenösen Katheters und eine Venenpunktion zu gewährleisten, sollten Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme mindestens 1 Stunde lang unter einem Okklusivverband aufgetragen werden. Um eine dermale Analgesie bei klinischen Eingriffen wie der Entnahme von Spalthauttransplantaten zu gewährleisten, sollten Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme mindestens 2 Stunden lang unter einem Okklusivverband aufgetragen werden. Eine zufriedenstellende dermale Analgesie wird 1 Stunde nach der Anwendung erreicht, erreicht das Maximum nach 2 bis 3 Stunden und hält 1 bis 2 Stunden nach der Entfernung an. Die Absorption aus der Genitalschleimhaut erfolgt schneller und die Wirkungszeit ist kürzer (5 bis 10 Minuten) als nach dem Auftragen auf intakte Haut. Nach einer 5- bis 10-minütigen Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf die weibliche Genitalschleimhaut betrug die durchschnittliche Dauer der wirksamen Analgesie auf einen Argonlaser-Stimulus (der einen scharfen, stechenden Schmerz hervorrief) 15 bis 20 Minuten (individuelle Variationen). der Bereich von 5 bis 45 Minuten).
Die dermale Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme kann zu einem vorübergehenden, lokalen Bleichen führen, gefolgt von einer vorübergehenden, lokalen Rötung oder einem Erythem.
Pharmakokinetik
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme ist eine eutektische Mischung aus Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 %, formuliert als Öl-in-Wasser-Emulsion. In dieser eutektischen Mischung sind beide Anästhetika bei Raumtemperatur flüssig (siehe BESCHREIBUNG) und die Penetration und anschließende systemische Absorption von Prilocain und Lidocain ist im Vergleich zu dem, was zu sehen wäre, wenn jede Komponente in kristalliner Form separat als 2,5 %ige topische Anwendung angewendet würde, verbessert Creme.
Absorption
Absorption: Die Menge an Lidocain und Prilocain, die systemisch aus Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme absorbiert wird, steht in direktem Zusammenhang sowohl mit der Anwendungsdauer als auch mit der Fläche, auf die es aufgetragen wird. In zwei pharmakokinetischen Studien wurden 60 g Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (1,5 g Lidocain und 1,5 g Prilocain) auf 400 cm aufgetragen
2 von intakter Haut an der Außenseite des Oberschenkels entfernt und anschließend mit einem Okklusivverband abgedeckt. Die Probanden wurden dann randomisiert, sodass bei der Hälfte der Probanden der Okklusivverband und die restliche Creme nach 3 Stunden entfernt wurden, während der Rest den Verband 24 Stunden lang an Ort und Stelle beließ. Die Ergebnisse dieser Studien sind nachstehend zusammengefasst.
| Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (g) | Fläche (cm 2) |
Zeit
am (Std.) |
Wirkstoffgehalt (mg) | Absorbiert (mg) | C max (µg/ml) |
T max (Std.) |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
60 |
400 |
3 |
Lidocain 1500 |
54 |
0,12 |
4 |
|
Prilocain 1500 |
92 |
0,07 |
4 |
|||
|
60 |
400 |
24* |
Lidocain 1500 |
243 |
0,28 |
10 |
|
Prilocain 1500 |
503 |
0,14 |
10 |
Wenn 60 g Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme über 400 cm aufgetragen wurden
2 24 Stunden lang betragen die Spitzenwerte von Lidocain im Blut etwa 1/20 des systemischen toxischen Spiegels. Ebenso beträgt der maximale Prilocainspiegel etwa 1/36 des toxischen Spiegels. In einer pharmakokinetischen Studie wurden Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme 15 Minuten lang in Dosen von 0,5 g bis 3,3 g auf die Penishaut von 20 erwachsenen männlichen Patienten aufgetragen. Die Plasmakonzentrationen von Lidocain und Prilocain nach der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme waren in dieser Studie durchweg niedrig (2,5–16 ng/ml für Lidocain und 2,5–7 ng/ml für Prilocain). Die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf gebrochener oder entzündeter Haut oder auf 2.000 cm
2 oder mehr der Haut, wo mehr von beiden Anästhetika absorbiert wird, könnte zu höheren Plasmaspiegeln führen, die bei anfälligen Personen eine systemische pharmakologische Reaktion hervorrufen könnten.
Die Absorption von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme, aufgetragen auf Genitalschleimhäute, wurde in zwei offenen klinischen Studien untersucht. 29 Patienten erhielten 10 g Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme, die 10 bis 60 Minuten lang in die Vaginalhöhlen aufgetragen wurden. Die Plasmakonzentrationen von Lidocain und Prilocain nach der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme lagen in diesen Studien zwischen 148 und 641 ng/ml für Lidocain und 40 bis 346 ng/ml für Prilocain und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (t
max) lag für Lidocain zwischen 21 und 125 Minuten und für Prilocain zwischen 21 und 95 Minuten. Diese Werte liegen deutlich unter den Konzentrationen, von denen man annimmt, dass sie zu systemischer Toxizität führen (ca. 5000 ng/ml für Lidocain und Prilocain).
Verteilung: Wenn jedes Arzneimittel intravenös verabreicht wird, beträgt das Verteilungsvolumen im Steady-State 1,1 bis 2,1 l/kg (Mittelwert 1,5, ± 0,3 Standardabweichung, n = 13) für Lidocain und 0,7 bis 4,4 l/kg (Mittelwert 2,6, ± 1,3 Standardabweichung). , n=13) für Prilocain. Das größere Verteilungsvolumen für Prilocain führt zu niedrigeren Plasmakonzentrationen von Prilocain, die beobachtet werden, wenn gleiche Mengen an Prilocain und Lidocain verabreicht werden. Bei Konzentrationen, die durch die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme entstehen, ist Lidocain zu etwa 70 % an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich an saures Alpha-1-Glykoprotein. Bei viel höheren Plasmakonzentrationen (1 bis 4
µg/ml freie Base) ist die Plasmaproteinbindung von Lidocain konzentrationsabhängig. Prilocain ist zu 55 % an Plasmaproteine gebunden. Sowohl Lidocain als auch Prilocain passieren die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke, vermutlich durch passive Diffusion.
Stoffwechsel: Es ist nicht bekannt, ob Lidocain oder Prilocain in der Haut metabolisiert werden. Lidocain wird in der Leber schnell zu einer Reihe von Metaboliten verstoffwechselt, darunter Monoethylglycinexylidid (MEGX) und Glycinexylidid (GX), die beide eine ähnliche pharmakologische Aktivität haben wie Lidocain, aber weniger wirksam sind. Der Metabolit 2,6-Xylidin weist eine unbekannte pharmakologische Aktivität auf. Nach intravenöser Verabreichung liegen die MEGX- und GX-Konzentrationen im Serum zwischen 11 und 36 % bzw. 5 und 11 % der Lidocain-Konzentrationen. Prilocain wird sowohl in der Leber als auch in den Nieren durch Amidasen zu verschiedenen Metaboliten verstoffwechselt
ortho-Toluidin und Nn-Propyalanin. Es wird nicht durch Plasmaesterasen metabolisiert. Der
ortho-Toluidin-Metabolit hat sich in mehreren Tiermodellen als krebserregend erwiesen (siehe Unterabschnitt „Karzinogenese“ im Abschnitt „VORSICHTSMASSNAHMEN“). Zusätzlich,
ortho-Toluidin kann nach systemischen Prilocain-Dosen von etwa 8 mg/kg zu Methämoglobinämie führen (siehe NEBENWIRKUNGEN). Sehr junge Patienten, Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel und Patienten, die oxidierende Medikamente wie Malariamittel und Sulfonamide einnehmen, sind anfälliger für Methämoglobinämie (siehe Unterabschnitt Methämoglobinämie im Abschnitt VORSICHTSMASSNAHMEN).
Eliminierung – Die terminale Eliminationshalbwertszeit von Lidocain aus dem Plasma nach intravenöser Verabreichung beträgt etwa 65 bis 150 Minuten (Mittelwert 110, ±24 SD, n=13). Mehr als 98 % einer absorbierten Lidocain-Dosis können als Metaboliten oder Mutterarzneimittel im Urin wiedergefunden werden. Die systemische Clearance beträgt 10 bis 20 ml/min/kg (Mittelwert 13, ±3 SD, n=13). Die Eliminationshalbwertszeit von Prilocain beträgt etwa 10 bis 150 Minuten (Mittelwert 70, ±48 SD, n=13). Die systemische Clearance beträgt 18 bis 64 ml/min/kg (Mittelwert 38, ±15 SD, n=13). In intravenösen Studien war die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain bei älteren Patienten statistisch signifikant länger (2,5 Stunden) als bei jüngeren Patienten (1,5 Stunden). Es liegen keine Studien zur intravenösen Pharmakokinetik von Prilocain bei älteren Patienten vor.
Pädiatrie – Es liegen einige pharmakokinetische (PK) Daten für Säuglinge (1 Monat bis <2 Jahre alt) und Kinder (2 bis <12 Jahre alt) vor. Eine PK-Studie wurde an 9 ausgewachsenen Neugeborenen durchgeführt (Durchschnittsalter: 7 Tage und mittleres Gestationsalter: 38,8 Wochen). Die Studienergebnisse zeigen, dass Neugeborene vergleichbare Plasma-Lidocain- und Prilocain-Konzentrationen sowie Methämoglobin-Konzentrationen im Blut aufwiesen wie in früheren pädiatrischen PK-Studien und klinischen Studien. Es bestand eine Tendenz zu einer Zunahme der Methämoglobinbildung. Aufgrund von Testbeschränkungen und der sehr geringen Blutmenge, die von Neugeborenen entnommen werden konnte, wurden jedoch große Schwankungen bei den oben angegebenen Konzentrationen festgestellt.
Besondere Populationen – Es wurden keine spezifischen PK-Studien durchgeführt. Bei Herz- oder Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit verlängert sein. Die Halbwertszeit von Prilocain kann auch bei Leber- oder Nierenfunktionsstörungen verlängert sein, da beide Organe am Prilocain-Metabolismus beteiligt sind.
Verteilung
Wenn jedes Arzneimittel intravenös verabreicht wird, beträgt das Verteilungsvolumen im Steady-State 1,1 bis 2,1 l/kg (Mittelwert 1,5, ± 0,3 Standardabweichung, n = 13) für Lidocain und 0,7 bis 4,4 l/kg (Mittelwert 2,6, ± 1,3 Standardabweichung). , n=13) für Prilocain. Das größere Verteilungsvolumen für Prilocain führt zu niedrigeren Plasmakonzentrationen von Prilocain, die beobachtet werden, wenn gleiche Mengen an Prilocain und Lidocain verabreicht werden. Bei Konzentrationen, die durch die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme entstehen, ist Lidocain zu etwa 70 % an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich an saures Alpha-1-Glykoprotein. Bei viel höheren Plasmakonzentrationen (1 bis 4 µg/ml freie Base) ist die Plasmaproteinbindung von Lidocain konzentrationsabhängig. Prilocain ist zu 55 % an Plasmaproteine gebunden. Sowohl Lidocain als auch Prilocain passieren die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke, vermutlich durch passive Diffusion.
Stoffwechsel
Es ist nicht bekannt, ob Lidocain oder Prilocain in der Haut metabolisiert werden. Lidocain wird in der Leber schnell zu einer Reihe von Metaboliten verstoffwechselt, darunter Monoethylglycinexylidid (MEGX) und Glycinexylidid (GX), die beide eine ähnliche pharmakologische Aktivität haben wie Lidocain, aber weniger wirksam sind. Der Metabolit 2,6-Xylidin weist eine unbekannte pharmakologische Aktivität auf. Nach intravenöser Verabreichung liegen die MEGX- und GX-Konzentrationen im Serum zwischen 11 und 36 % bzw. 5 und 11 % der Lidocain-Konzentrationen. Prilocain wird sowohl in der Leber als auch in den Nieren durch Amidasen zu verschiedenen Metaboliten, einschließlich ortho-Toluidin und Nn-Propyalanin, metabolisiert. Es wird nicht durch Plasmaesterasen metabolisiert. Der Ortho-Toluidin-Metabolit hat sich in mehreren Tiermodellen als krebserregend erwiesen (siehe
Karzinogenese Unterabschnitt „VORSICHTSMASSNAHMEN“). Zusätzlich,
ortho-Toluidin kann nach systemischen Prilocain-Dosen von etwa 8 mg/kg zu Methämoglobinämie führen (siehe NEBENWIRKUNGEN). Sehr junge Patienten, Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel und Patienten, die oxidierende Medikamente wie Malariamittel und Sulfonamide einnehmen, sind anfälliger für Methämoglobinämie (siehe Unterabschnitt Methämoglobinämie im Abschnitt VORSICHTSMASSNAHMEN).
Beseitigung
Die terminale Eliminationshalbwertszeit von Lidocain aus dem Plasma nach intravenöser Verabreichung beträgt etwa 65 bis 150 Minuten (Mittelwert 110, ±24 SD, n=13). Mehr als 98 % einer absorbierten Lidocain-Dosis können als Metaboliten oder Mutterarzneimittel im Urin wiedergefunden werden. Die systemische Clearance beträgt 10 bis 20 ml/min/kg (Mittelwert 13, ±3 SD, n=13). Die Eliminationshalbwertszeit von Prilocain beträgt etwa 10 bis 150 Minuten (Mittelwert 70, ±48 SD, n=13). Die systemische Clearance beträgt 18 bis 64 ml/min/kg (Mittelwert 38, ±15 SD, n=13). In intravenösen Studien war die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain bei älteren Patienten statistisch signifikant länger (2,5 Stunden) als bei jüngeren Patienten (1,5 Stunden). Es liegen keine Studien zur intravenösen Pharmakokinetik von Prilocain bei älteren Patienten vor.
Pädiatrie
Es liegen einige pharmakokinetische (PK) Daten für Säuglinge (1 Monat bis <2 Jahre alt) und Kinder (2 bis <12 Jahre alt) vor. Eine PK-Studie wurde an 9 ausgewachsenen Neugeborenen durchgeführt (Durchschnittsalter: 7 Tage und mittleres Gestationsalter: 38,8 Wochen). Die Studienergebnisse zeigen, dass Neugeborene vergleichbare Plasma-Lidocain- und Prilocain-Konzentrationen sowie Methämoglobin-Konzentrationen im Blut aufweisen wie in früheren pädiatrischen PK-Studien und klinischen Studien. Es bestand eine Tendenz zu einer Zunahme der Methämoglobinbildung. Aufgrund von Testbeschränkungen und der sehr geringen Blutmenge, die von Neugeborenen entnommen werden konnte, wurden jedoch große Schwankungen bei den oben angegebenen Konzentrationen festgestellt.
Besondere Populationen
Es wurden keine spezifischen PK-Studien durchgeführt. Bei Herz- oder Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit verlängert sein. Die Halbwertszeit von Prilocain kann auch bei Leber- oder Nierenfunktionsstörungen verlängert sein, da beide Organe am Prilocain-Metabolismus beteiligt sind.
KLINISCHE STUDIEN
Die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme bei Erwachsenen vor der intravenösen Kanülierung oder Venenpunktion wurde in vier klinischen Studien in Europa an 200 Patienten untersucht. Die Anwendung über mindestens eine Stunde führte zu einer deutlich stärkeren dermalen Analgesie als Placebo-Creme oder Ethylchlorid. Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme waren vergleichbar mit subkutanem Lidocain, waren jedoch weniger wirksam als intradermales Lidocain. Die meisten Patienten empfanden die Behandlung mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % als Cremebehandlung gegenüber der Lidocain-Infiltration oder dem Ethylchlorid-Spray.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme wurden mit 0,5 % Lidocain-Infiltration vor der Hauttransplantationsentnahme in einer offenen Studie an 80 erwachsenen Patienten in England verglichen. Die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme über 2 bis 5 Stunden führte zu einer dermalen Analgesie, die mit der Lidocain-Infiltration vergleichbar war.
Die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme bei Kindern wurde in sieben nicht-amerikanischen Studien (320 Patienten) und einer US-amerikanischen Studie (100 Patienten) untersucht. In kontrollierten Studien führte die mindestens einstündige Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme mit oder ohne präoperative Medikamente vor dem Einführen der Nadel zu einer deutlich stärkeren Schmerzreduktion als Placebo. Bei Kindern unter sieben Jahren war Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme weniger wirksam als bei älteren Kindern oder Erwachsenen.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme wurden mit Placebo bei der Laserbehandlung von Feuerflecken im Gesicht bei 72 pädiatrischen Patienten (Alter 5–16) verglichen. Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme waren wirksam bei der Schmerzlinderung während der Laserbehandlung.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme allein wurden mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme verglichen, gefolgt von Lidocain-Infiltration und Lidocain-Infiltration allein vor der Kryotherapie zur Entfernung männlicher Genitalwarzen. Die Daten von 121 Patienten zeigten, dass Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme als alleiniges Anästhetikum bei der Schmerzlinderung durch den chirurgischen Eingriff nicht wirksam waren. Die Verabreichung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme vor der Lidocain-Infiltration führte zu einer deutlichen Linderung der mit der Lokalanästhesie-Infiltration verbundenen Beschwerden und war daher nur dann wirksam bei der Gesamtschmerzlinderung durch den Eingriff, wenn sie in Verbindung mit der Lokalanästhesie-Infiltration von Lidocain angewendet wurde.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme wurden an 105 ausgewachsenen Neugeborenen (Gestationsalter: 37 Wochen) zur Blutentnahme und Beschneidung untersucht. Bei der Erwägung der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme bei Neugeborenen stehen vor allem die systemische Absorption der Wirkstoffe und die anschließende Bildung von Methämoglobin im Vordergrund. In klinischen Studien an Neugeborenen wurden die Plasmaspiegel von Lidocain, Prilocain und Methämoglobin nicht in einem Bereich berichtet, der voraussichtlich klinische Symptome hervorrufen würde.
Lokale Hauteffekte im Zusammenhang mit der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme in diesen Studien auf intakter Haut umfassten Blässe, Rötung und Ödeme und waren vorübergehender Natur (siehe NEBENWIRKUNGEN).
Die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf Genitalschleimhäuten bei kleineren, oberflächlichen chirurgischen Eingriffen (z. B. Entfernung von Condylomata acuminata) wurde bei 80 Patienten in einer placebokontrollierten klinischen Studie untersucht (60 Patienten erhielten Lidocain 2,5 % und Prilocain). 2,5 % Creme und 20 Patienten erhielten Placebo). Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (5 bis 10 g), aufgetragen zwischen 1 und 75 Minuten vor der Operation, mit einer mittleren Zeit von 15 Minuten, sorgten für eine wirksame Lokalanästhesie bei kleineren oberflächlichen chirurgischen Eingriffen. Das größte Ausmaß der Analgesie, gemessen anhand der VAS-Scores, wurde nach 5 bis 15 Minuten Anwendung erreicht. Die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf die Genitalschleimhäute als Vorbehandlung bei Lokalanästhesieinfiltration wurde in einer doppelblinden, placebokontrollierten Studie an 44 weiblichen Patienten untersucht (21 Patienten erhielten Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme und). 23 Patienten erhielten ein Placebo zur Infiltration vor einem chirurgischen Eingriff an der äußeren Vulva oder der Genitalschleimhaut. Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme, die 5 bis 10 Minuten lang auf die Genitalschleimhäute aufgetragen wurden, führten zu einer ausreichenden topischen Anästhesie für die Lokalanästhesieinjektion.
Individualisierung der Dosis
Die Dosis von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme, die eine wirksame Analgesie bewirkt, hängt von der Dauer der Anwendung auf dem behandelten Bereich ab.
In allen pharmakokinetischen und klinischen Studien wurde eine dicke Schicht Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (1–2 g/10 cm) verwendet
2). Die Anwendungsdauer vor der Venenpunktion betrug 1 Stunde. Die Anwendungsdauer vor der Entnahme von Spalthauttransplantaten betrug 2 Stunden. Eine dünnere Anwendung wurde nicht untersucht und kann zu einer weniger vollständigen Analgesie oder einer kürzeren Dauer einer ausreichenden Analgesie führen.
Die systemische Resorption von Lidocain und Prilocain ist eine Nebenwirkung der gewünschten lokalen Wirkung. Die aufgenommene Wirkstoffmenge hängt von der Oberfläche und der Anwendungsdauer ab. Die systemischen Blutspiegel hängen von der aufgenommenen Menge und der Größe (Gewicht) des Patienten sowie der Geschwindigkeit der systemischen Arzneimittelausscheidung ab. Eine lange Anwendungsdauer, ein großer Behandlungsbereich, kleine Patienten oder eine beeinträchtigte Ausscheidung können zu hohen Blutspiegeln führen. Die systemischen Blutspiegel machen typischerweise einen kleinen Bruchteil (1/20 bis 1/36) der Blutspiegel aus, die Toxizität hervorrufen. Tabelle 2 unten gibt die empfohlenen Höchstdosen, Anwendungsbereiche und Anwendungszeiten für Säuglinge und Kinder an.
| Für Säuglinge und Kinder, basierend auf der Anwendung auf intakter Haut | |||
|---|---|---|---|
| Anforderungen an Alter und Körpergewicht | Maximale Gesamtdosis von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme | Maximaler Anwendungsbereich** | Maximale Anwendungsdauer |
|
0 bis 3 Monate oder < 5 kg |
1 g |
10 cm |
1 Stunde |
|
3 bis 12 Monate und > 5 kg |
2 g |
20 cm |
4 Stunden |
|
1 bis 6 Jahre und > 10 kg |
10 g |
100 cm |
4 Stunden |
|
7 bis 12 Jahre und > 20 kg |
20 g |
200 cm |
4 Stunden |
|
Bitte beachten Sie: Wenn ein Patient, der älter als 3 Monate ist, die Mindestgewichtsanforderungen nicht erfüllt, sollte die maximale Gesamtdosis von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf die Dosis beschränkt werden, die dem Patienten entspricht |
|||
Eine intravenöse antiarrhythmische Dosis von Lidocain beträgt 1 mg/kg (70 mg/70 kg) und ergibt einen Blutspiegel von etwa 1
µg/ml. Bei Blutwerten über 5 ist mit einer Toxizität zu rechnen
µg/ml. Kleinere Behandlungsbereiche werden bei geschwächten Patienten, kleinen Kindern oder Patienten mit eingeschränkter Ausscheidung empfohlen. Eine Verkürzung der Anwendungsdauer verringert wahrscheinlich die analgetische Wirkung.
Indikationen und Verwendung für Lidotor-Creme
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (eine eutektische Mischung aus Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 %) sind als topisches Anästhetikum zur Anwendung bei:
- normale intakte Haut zur lokalen Analgesie.
- Genitalschleimhäute für oberflächliche kleinere Eingriffe und als Vorbehandlung zur Infiltrationsanästhesie.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme werden in keiner klinischen Situation empfohlen, in der aufgrund der in Tierversuchen beobachteten ototoxischen Wirkungen ein Eindringen oder eine Migration über das Trommelfell hinaus in das Mittelohr möglich ist (siehe WARNHINWEISE).
Kontraindikationen
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 %) sind bei Patienten kontraindiziert, bei denen in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem anderen Bestandteil des Produkts bekannt ist.
Warnungen
Die Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf größeren Flächen oder über einen längeren Zeitraum als empfohlen kann zu einer ausreichenden Absorption von Lidocain und Prilocain führen, was zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen kann (siehe Individualisierung der Dosis).
Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron, Bretylium, Sotalol, Dofetilid) behandelt werden, sollten engmaschig überwacht und eine EKG-Überwachung in Betracht gezogen werden, da kardiale Wirkungen additiv sein können.
Studien an Labortieren (Meerschweinchen) haben gezeigt, dass Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme eine ototoxische Wirkung haben, wenn sie in das Mittelohr eingeträufelt werden. In denselben Studien zeigten Tiere, die Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme nur im äußeren Gehörgang ausgesetzt waren, keine Anomalien. Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten in keiner klinischen Situation angewendet werden, in der eine Penetration oder Migration über das Trommelfell hinaus in das Mittelohr möglich ist.
Methämoglobinämie
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten bei den seltenen Patienten mit angeborener oder idiopathischer Methämoglobinämie und bei Säuglingen unter zwölf Monaten, die eine Behandlung mit Methämoglobin-induzierenden Mitteln erhalten, nicht angewendet werden.
Sehr junge Patienten oder Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel sind anfälliger für Methämoglobinämie.
Patienten, die Medikamente einnehmen, die mit einer medikamenteninduzierten Methämoglobinämie in Zusammenhang stehen, wie Sulfonamide, Paracetamol, Acetanilid, Anilinfarbstoffe, Benzocain, Chloroquin, Dapson, Naphthalin, Nitrate und Nitrite, Nitrofurantoin, Nitroglycerin, Nitroprussid, Pamaquin, Paraaminosalicylsäure, Phenacetin, Phenobarbital, Phenytoin, Primaquin , Chinin, haben ebenfalls ein höheres Risiko, eine Methämoglobinämie zu entwickeln.
Es liegen Berichte über eine erhebliche Methämoglobinämie (20–30 %) bei Säuglingen und Kindern nach übermäßiger Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme vor. In diesen Fällen handelte es sich um die Verwendung hoher Dosen, größer als empfohlener Anwendungsbereiche oder um Säuglinge unter 3 Monaten, die noch nicht über vollständig ausgereifte Enzymsysteme verfügten. Darüber hinaus kam es in einigen dieser Fälle zur gleichzeitigen Gabe von Methämoglobin-induzierenden Mitteln. Die meisten Patienten erholten sich nach Entfernung der Creme spontan. Bei Bedarf kann eine Behandlung mit intravenösem Methylenblau wirksam sein.
Ärzte werden darauf hingewiesen, sicherzustellen, dass Eltern oder andere Betreuer die Notwendigkeit einer sorgfältigen Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme verstehen, um sicherzustellen, dass die in Tabelle 2 empfohlenen Dosierungen und Anwendungsbereiche nicht überschritten werden (insbesondere bei Kindern unter 2,5 %). von 3 Monaten) und die Anwendungsdauer auf das zur Erzielung der gewünschten Narkose erforderliche Minimum zu begrenzen.
Neugeborene und Säuglinge bis zu einem Alter von 3 Monaten sollten vor, während und nach der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf Met-Hb-Spiegel überwacht werden, sofern die Testergebnisse schnell vorliegen können.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Wiederholte Dosen von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme können die Blutspiegel von Lidocain und Prilocain erhöhen. Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise empfindlicher auf die systemischen Wirkungen von Lidocain und Prilocain reagieren, einschließlich akut kranker, geschwächter oder älterer Patienten.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten nicht auf offene Wunden aufgetragen werden.
Es ist darauf zu achten, dass Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme nicht mit den Augen in Kontakt kommen, da Tierversuche schwere Augenreizungen gezeigt haben. Auch der Verlust der Schutzreflexe kann zu Hornhautreizungen und möglichen Abschürfungen führen. Die Absorption von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme im Bindehautgewebe wurde nicht bestimmt. Bei Augenkontakt das Auge sofort mit Wasser oder Kochsalzlösung ausspülen und das Auge schützen, bis die Empfindung zurückkehrt.
Patienten, die gegen Paraaminobenzoesäurederivate (Procain, Tetracain, Benzocain usw.) allergisch sind, zeigten keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain und/oder Prilocain; Allerdings sollten Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme bei Patienten mit Arzneimittelüberempfindlichkeiten in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere wenn die Ursache unklar ist.
Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu verstoffwechseln, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen von Lidocain und Prilocain zu entwickeln.
Es wurde gezeigt, dass Lidocain und Prilocain das Wachstum von Viren und Bakterien hemmen. Die Wirkung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf intradermale Injektionen von Lebendimpfstoffen wurde nicht bestimmt.
Informationen für Patienten
Wenn Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme verwendet werden, sollte sich der Patient darüber im Klaren sein, dass die Entstehung einer dermalen Analgesie mit einer Blockade aller Empfindungen in der behandelten Haut einhergehen kann. Aus diesem Grund sollte der Patient eine unbeabsichtigte Verletzung des behandelten Bereichs durch Kratzen, Reiben oder die Einwirkung extrem heißer oder kalter Temperaturen vermeiden, bis das vollständige Gefühl zurückgekehrt ist.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten nicht in der Nähe der Augen oder auf offenen Wunden aufgetragen werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse I (wie Tocainid und Mexiletin) erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da die toxischen Wirkungen additiv und möglicherweise synergistisch sind.
Prilocain kann zur Bildung von Methämoglobin bei Patienten beitragen, die mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, von denen bekannt ist, dass sie diese Erkrankung verursachen (siehe Methämoglobinämie). Unterabschnitt von
WARNHINWEISE).
Spezifische Wechselwirkungsstudien mit Lidocain/Prilocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron, Bretylium, Sotalol, Dofetilid) wurden nicht durchgeführt, es ist jedoch Vorsicht geboten (
siehe WARNHINWEISE).
Sollten Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet werden, die Lidocain und/oder Prilocain enthalten, müssen kumulative Dosen aller Formulierungen berücksichtigt werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Lidocain und Prilocain wurden nicht durchgeführt.
Metaboliten von Prilocain haben sich bei Labortieren als krebserregend erwiesen. In den unten aufgeführten Tierstudien werden Dosen oder Blutspiegel mit der einmaligen dermalen Verabreichung (SDA) von 60 g Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf 400 cm2 für 3 Stunden an eine kleine Person (50 kg) verglichen. Die typische Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme für eine oder zwei Behandlungen an Venenpunktionsstellen (2,5 oder 5 g) wäre 1/24 oder 1/12 dieser Dosis bei einem Erwachsenen oder etwa die gleiche mg/kg-Dosis bei einem Erwachsenen ein Kleinkind.
Studien zur chronischen oralen Toxizität von Ortho-Toluidin, einem Metaboliten von Prilocain, an Mäusen (450 bis 7.200 mg/m2; 60- bis 960-fache SDA) und Ratten (900 bis 4.800 mg/m2; 60- bis 320-fache SDA) haben gezeigt, dass ortho -Toluidin ist bei beiden Arten krebserregend. Zu den Tumoren gehörten Hepatokarzinome/Adenome bei weiblichen Mäusen, mehrfaches Auftreten von Hämangiosarkomen/Hämangiomen bei beiden Geschlechtern von Mäusen, Sarkome mehrerer Organe, Übergangszellkarzinome/Papillome der Harnblase bei beiden Geschlechtern von Ratten, subkutane Fibrome/Fibrosarkome und Mesotheliome bei Männern Ratten und Brustdrüsen-Fibroadenome/Adenome bei weiblichen Ratten. Die niedrigste getestete Dosis (450 mg/m2 bei Mäusen, 900 mg/m2 bei Ratten, 60-fache SDA) war bei beiden Arten krebserregend. Daher muss die No-Effect-Dosis weniger als das 60-fache der SDA betragen. Die Tierversuche wurden bei Mäusen mit 150 bis 2.400 mg/kg und bei Ratten mit 150 bis 800 mg/kg durchgeführt. Die Dosierungen wurden für die SDA-Berechnungen oben in mg/m2 umgerechnet.
Mutagenese
Das mutagene Potenzial von Lidocain-HCL wurde in einem bakteriellen Reverse-Assay (Ames) an Salmonellen getestet
Invitro Chromosomenaberrationstest unter Verwendung menschlicher Lymphozyten und in einem
in vivo Mikrokerntest an Mäusen. Bei diesen Tests gab es keine Hinweise auf Mutagenität oder strukturelle Schäden an den Chromosomen.
Ortho-Toluidin, ein Metabolit von Prilocain, war in einer Konzentration von 0,5 µg/ml genotoxisch
Escherichia coli DNA-Reparatur- und Phageninduktionstests. Urinkonzentrate von Ratten, die mit behandelt wurden
ortho-Toluidin (300 mg/kg oral; 300-fache SDA) erwiesen sich bei der Untersuchung als mutagen
Salmonella typhimurium bei Vorliegen einer Stoffwechselaktivierung. Mehrere andere Tests an
ortho-Toluidin, einschließlich Rückmutationen in fünf verschiedenen
Salmonella typhimurium Stämme mit oder ohne metabolischer Aktivierung und eine Studie zum Nachweis von Einzelstrangbrüchen in der DNA von V79-Zellen des Chinesischen Hamsters waren negativ.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Sehen
Verwendung in der Schwangerschaft.
Verwendung in der Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie B
Reproduktionsstudien mit Lidocain wurden an Ratten durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus (30 mg/kg subkutan; 22-fache SDA). Reproduktionsstudien mit Prilocain wurden an Ratten durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Fötus (300 mg/kg intramuskulär; 188-fache SDA). Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen zulassen, sollten Lidocain und Prilocain-Creme 2,5 %/2,5 % während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Reproduktionsstudien wurden an Ratten durchgeführt, denen eine wässrige Mischung mit Lidocain-HCl und Prilocain-HCl im Verhältnis 1:1 (Gew./Gew.) subkutan verabreicht wurde. Bei jeweils 40 mg/kg, einer Dosis, die dem 29-fachen SDA-Lidocain und dem 25-fachen SDA-Prilocain entspricht, wurden keine teratogenen, embryotoxischen oder fetotoxischen Wirkungen beobachtet.
Arbeit und Lieferung
Weder Lidocain noch Prilocain sind bei Wehen und Entbindung kontraindiziert. Sollten Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet werden, die Lidocain und/oder Prilocain enthalten, müssen kumulative Dosen aller Formulierungen berücksichtigt werden.
Stillende Mutter
Lidocain und wahrscheinlich auch Prilocain gehen in die Muttermilch über. Daher ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Mutter Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme verabreicht wird, da das Milch-Plasma-Verhältnis von Lidocain 0,4 beträgt und nicht für Prilocain bestimmt ist.
Pädiatrische Verwendung
Kontrollierte Studien mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme bei Kindern unter sieben Jahren haben einen geringeren Gesamtnutzen gezeigt als bei älteren Kindern oder Erwachsenen. Diese Ergebnisse verdeutlichen die Bedeutung der emotionalen und psychologischen Unterstützung jüngerer Kinder, die sich medizinischen oder chirurgischen Eingriffen unterziehen.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten bei Patienten mit Erkrankungen oder Therapie im Zusammenhang mit Methämoglobinämie mit Vorsicht angewendet werden (siehe Unterabschnitt „Methämoglobinämie“ der WARNHINWEISE).
Bei der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme bei kleinen Kindern, insbesondere bei Säuglingen unter 3 Monaten, muss darauf geachtet werden, dass die Pflegekraft die Notwendigkeit versteht, die Dosis und den Anwendungsbereich zu begrenzen und eine versehentliche Einnahme zu verhindern ( siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG und Methämoglobinämie).
Bei Neugeborenen (Mindestgestationsalter: 37 Wochen) und Kindern mit einem Gewicht unter 20 kg sollten der Anwendungsbereich und die Anwendungsdauer begrenzt werden (siehe TABELLE 2 in „Individualisierung der Dosis“).
Studien haben die Wirksamkeit von Lidocain und Prilocain-Creme (2,5 %/2,5 %) beim Fersenstechen bei Neugeborenen nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme waren 180 im Alter von 65 bis 74 Jahren und 138 waren 75 Jahre und älter. Zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit beobachtet. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Die Plasmaspiegel von Lidocain und Prilocain bei geriatrischen und nicht geriatrischen Patienten sind nach dem Auftragen einer dicken Schicht Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sehr niedrig und liegen deutlich unter potenziell toxischen Werten. Es liegen jedoch keine ausreichenden Daten vor, um quantitative Unterschiede in den systemischen Plasmaspiegeln von Lidocain und Prilocain zwischen geriatrischen und nicht geriatrischen Patienten nach der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme zu bewerten.
Ältere Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber systemischer Resorption sollten in Betracht gezogen werden. (Siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Nach intravenöser Gabe ist die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain bei älteren Patienten deutlich länger (2,5 Stunden) als bei jüngeren Patienten (1,5 Stunden). (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. unter 1-800-262-9010 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Lokalisierte Reaktionen
Während oder unmittelbar nach der Behandlung mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf intakter Haut kann die Haut an der Behandlungsstelle Erytheme oder Ödeme entwickeln oder der Ort abnormaler Empfindungen sein. Es wurde über seltene Fälle diskreter purpurischer oder petechialer Reaktionen an der Applikationsstelle berichtet. Es wurde über seltene Fälle von Hyperpigmentierung nach der Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme berichtet. Der Zusammenhang mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme oder dem zugrunde liegenden Verfahren wurde nicht nachgewiesen. In klinischen Studien an intakter Haut mit mehr als 1.300 Probanden, die mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme behandelt wurden, wurden bei 56 % der Patienten eine oder mehrere solcher lokalen Reaktionen festgestellt, die im Allgemeinen mild und vorübergehend waren und sich spontan innerhalb von 1 bis 2 Stunden auflösten. Es gab keine schwerwiegenden Reaktionen, die auf Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme zurückzuführen waren.
Zwei aktuelle Berichte beschreiben Blasenbildung auf der Vorhaut bei Neugeborenen, die kurz vor einer Beschneidung stehen. Beide Neugeborenen erhielten 1,0 g Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme.
Bei Patienten, die mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme auf intakter Haut behandelt wurden, wurden in den Studien unter anderem folgende lokale Effekte beobachtet: Blässe (Blässe oder Bleichen) 37 %, Rötung (Erythem) 30 %, Veränderungen des Temperaturempfindens 7 %, Ödeme 6 % , Juckreiz 2 % und Hautausschlag weniger als 1 %.
In klinischen Studien an Genitalschleimhäuten mit 378 mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % behandelten Patienten wurden bei 41 % der Patienten eine oder mehrere Reaktionen an der Applikationsstelle festgestellt, die normalerweise leicht und vorübergehend waren. Die häufigsten Reaktionen an der Applikationsstelle waren Rötung (21 %), Brennen (17 %) und Ödeme (10 %).
Allergische Reaktionen
Es können allergische und anaphylaktoide Reaktionen im Zusammenhang mit Lidocain oder Prilocain auftreten. Sie sind durch Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmus und Schock gekennzeichnet. Wenn sie auftreten, sollten sie mit herkömmlichen Mitteln behandelt werden. Der Nachweis einer Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.
Systemische (dosisabhängige) Reaktionen
Systemische Nebenwirkungen nach sachgemäßer Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sind aufgrund der geringen absorbierten Dosis unwahrscheinlich (siehe Pharmakokinetik).
Unterabschnitt von
KLINISCHE PHARMAKOLOGIE). Systemische Nebenwirkungen von Lidocain und/oder Prilocain ähneln denen, die bei anderen Amid-Lokalanästhetika beobachtet werden, einschließlich ZNS-Erregung und/oder Depression (Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrung, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, verschwommenes oder verschwommenes Gefühl). Doppeltsehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Zuckungen, Zittern, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Atemstillstand). Erregende ZNS-Reaktionen können kurzzeitig sein oder überhaupt nicht auftreten. In diesem Fall kann die erste Manifestation Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit übergeht. Kardiovaskuläre Manifestationen können Bradykardie, Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps sein, der zum Stillstand führt.
Überdosierung
Spitzenwerte im Blut nach einer 60-g-Anwendung auf 400 cm
2 der intakten Haut für 3 Stunden betragen 0,05 bis 0,16 µg/ml für Lidocain und 0,02 bis 0,10 µg/ml für Prilocain. Toxische Konzentrationen von Lidocain (>5 µg/ml) und/oder Prilocain (>6 µg/ml) führen zu einer Abnahme des Herzzeitvolumens, des gesamten peripheren Widerstands und des mittleren arteriellen Drucks. Diese Veränderungen können auf die direkte dämpfende Wirkung dieser Lokalanästhetika auf das Herz-Kreislauf-System zurückzuführen sein. Liegt keine massive topische Überdosierung oder orale Einnahme vor, sollte die Beurteilung die Beurteilung anderer Ursachen für die klinischen Auswirkungen oder eine Überdosierung aus anderen Quellen von Lidocain, Prilocain oder anderen Lokalanästhetika umfassen. Weitere Informationen zur Behandlung einer Überdosierung finden Sie in den Packungsbeilagen für parenterales Xylocain (Lidocain-HCl) oder Citanest (Prilocain-HCl).
Dosierung und Anwendung der Lidotor-Creme
Erwachsene Patienten – intakte Haut
Eine dicke Schicht Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 %, wird auf die intakte Haut aufgetragen und mit einem Okklusivverband abgedeckt (siehe).
ANWENDUNGSANLEITUNG).
Kleinere Hauteingriffe
Bei kleineren Eingriffen wie intravenöser Kanülierung und Venenpunktion tragen Sie mindestens 1 Stunde lang 2,5 Gramm Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (die Hälfte der 5-g-Tube) auf 20 bis 25 cm2 Hautoberfläche auf. In kontrollierten klinischen Studien mit Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme wurden in der Regel zwei Stellen vorbereitet für den Fall, dass an der ersten Stelle ein technisches Problem mit der Kanülierung oder Venenpunktion auftrat.
Wichtige dermale Eingriffe
Bei schmerzhafteren dermatologischen Eingriffen, die einen größeren Hautbereich betreffen, wie z. B. die Entnahme von Spalthauttransplantaten, tragen Sie 2 Gramm Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme pro 10 cm2 Haut auf und lassen Sie sie mindestens 2 Stunden lang mit der Haut in Kontakt bleiben.
Genitalhaut erwachsener Männer
Als Ergänzung vor der Lokalanästhesie-Infiltration tragen Sie 15 Minuten lang eine dicke Schicht Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (1 g/10 cm2) auf die Hautoberfläche auf. Die Infiltration mit Lokalanästhesie sollte unmittelbar nach der Entfernung der 2,5 %igen Lidocain- und 2,5 %igen Prilocain-Creme durchgeführt werden.
Es ist zu erwarten, dass die dermale Analgesie unter dem Okklusivverband bis zu 3 Stunden ansteigt und nach Entfernung der Creme noch 1 bis 2 Stunden anhält. Die während der Anwendungsdauer aufgenommene Menge an Lidocain und Prilocain kann anhand der Angaben in Tabelle 2, † Fußnote, in abgeschätzt werden
Individualisierung der Dosis.
Erwachsene weibliche Patienten – Genitalschleimhäute
Bei kleineren Eingriffen an den äußeren Genitalien der Frau, wie z. B. der Entfernung von Condylomata acuminate, sowie zur Vorbehandlung einer Anästhesieinfiltration eine dicke Schicht (5 bis 10 Gramm) Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % auftragen 5 bis 10 Minuten.
Eine Okklusion ist für die Absorption nicht notwendig, kann aber hilfreich sein, um die Creme an Ort und Stelle zu halten. Patienten sollten während der Anwendung von Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % liegen, insbesondere wenn keine Okklusion verwendet wird. Der Eingriff oder die Infiltration mit Lokalanästhetikum sollte unmittelbar nach der Entfernung von Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % durchgeführt werden.
Pädiatrische Patienten – intakte Haut
Im Folgenden sind die maximal empfohlenen Dosierungen, Anwendungsbereiche und Anwendungszeiten für Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme basierend auf dem Alter und Gewicht eines Kindes aufgeführt:
| Anforderungen an Alter und Körpergewicht | Maximale Gesamtdosis von Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % | Maximaler Anwendungsbereich | Maximale Anwendungsdauer |
|---|---|---|---|
| 0 bis 3 Monate oder < 5 kg | 1 g | 10cm 2 |
1 Stunde |
| 3 bis 12 Monate und >5 kg | 2 g | 20 cm 2 |
4 Stunden |
| 1 bis 6 Jahre und > 10 kg | 10 g | 100cm 2 |
4 Stunden |
| 7 bis 12 Jahre und > 20 kg | 20 g | 200cm 2 |
4 Stunden |
Bitte beachten Sie: Wenn ein Patient, der älter als 3 Monate ist, die Mindestgewichtsanforderung nicht erfüllt, sollte die maximale Gesamtdosis von Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 %, auf die Dosis beschränkt werden, die dem Gewicht des Patienten entspricht
Gewicht (siehe ANLEITUNG ZUR ANWENDUNG).
Ärzte sollten ihre Pflegekräfte sorgfältig anweisen, die Anwendung übermäßiger Mengen Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme zu vermeiden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Beim Auftragen von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 %-Creme auf die Haut kleiner Kinder muss darauf geachtet werden, das Kind sorgfältig zu beobachten, um eine versehentliche Einnahme von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 %-Creme oder des Okklusivverbandes zu verhindern. Eine zweite Schutzabdeckung zur Verhinderung einer unbeabsichtigten Störung der Applikationsstelle kann hilfreich sein.
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sollten nicht bei Neugeborenen mit einem Gestationsalter von weniger als 37 Wochen oder bei Säuglingen unter 12 Monaten angewendet werden, die eine Behandlung mit Methämoglobin-induzierenden Mitteln erhalten (siehe Unterabschnitt „Methämoglobinämie“ der WARNHINWEISE).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme (Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 %) mit anderen Produkten, die Lokalanästhetika enthalten, muss die aus allen Formulierungen absorbierte Menge berücksichtigt werden (siehe Individualisierung der Dosis). Die aufgenommene Menge wird bei Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme durch die Fläche, auf die es aufgetragen wird, und die Dauer der Anwendung unter Okklusion bestimmt (siehe Tabelle 2, Fußnote, in
Individualisierung der Dosis).
Obwohl die Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen bei Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sehr gering ist, ist Vorsicht geboten, insbesondere wenn die Creme großflächig aufgetragen und länger als 2 Stunden einwirken gelassen wird. Es ist zu erwarten, dass die Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen direkt proportional zum Bereich und der Zeit der Exposition ist (siehe Individualisierung der Dosis).
ANLEITUNG ZUR ANWENDUNG
Um 1 Gramm Lidocain- und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 %, abzumessen, sollte die Creme vorsichtig als schmaler Streifen mit einer Länge von 1,5 Zoll (3,8 cm) und einer Breite von 0,2 Zoll (5 mm) aus der Tube gedrückt werden. Der Streifen Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % sollte innerhalb der Linien des unten gezeigten Diagramms liegen.
| ≈ 1 g Streifen | |
|
1,5 × 0,2 Zoll |
|
Verwenden Sie die Anzahl der Streifen, die Ihrer Dosis entspricht, wie in den Beispielen in der Tabelle unten.
Dosierungsinformationen
1 Gramm = 1 Streifen
2 Gramm = 2 Streifen
2,5 Gramm = 2,5 Streifen
Bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten NUR nach Anweisung Ihres Arztes anwenden.
Wenn Ihr Kind unter 3 Monate alt oder für sein Alter klein ist, informieren Sie bitte Ihren Arzt, bevor Sie Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 %, anwenden, da dies schädlich sein kann, wenn es bei jungen Menschen auf zu viel Haut auf einmal aufgetragen wird Kinder.
Beim Auftragen von Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % auf die intakte Haut kleiner Kinder ist es wichtig, dass diese sorgfältig von einem Erwachsenen beobachtet werden, um eine versehentliche Einnahme von Lidocain und Prilocain-Creme USP oder einen Augenkontakt damit zu verhindern. 2,5 %/2,5 %.
Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 % müssen mindestens 1 Stunde vor Beginn eines Routineeingriffs und 2 Stunden vor Beginn eines schmerzhaften Eingriffs auf die intakte Haut aufgetragen werden. Eine schützende Abdeckung der Creme ist für die Absorption nicht erforderlich, kann jedoch hilfreich sein, um die Creme an Ort und Stelle zu halten.
Wenn Sie eine Schutzhülle verwenden, wird Ihr Arzt diese entfernen, die Lidocain- und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 %, abwischen und den gesamten Bereich vor dem Eingriff mit einer antiseptischen Lösung reinigen. Die Dauer einer wirksamen Hautanästhesie beträgt nach Entfernung der Schutzhülle mindestens 1 Stunde.
VORSICHTSMASSNAHMEN
- Nicht in Augennähe oder auf offene Wunden auftragen.
- Von Kindern fern halten
- Wenn Ihr Kind nach der Anwendung von Lidocain und Prilocain-Creme USP, 2,5 %/2,5 %, stark schwindelig wird, übermäßig schläfrig wird oder eine Trübung im Gesicht oder auf den Lippen auftritt, entfernen Sie die Creme und wenden Sie sich sofort an den Arzt des Kindes.
Wie wird Lidotor-Creme geliefert?
Lidocain 2,5 % und Prilocain 2,5 % Creme sind wie folgt erhältlich:
| NDC-Nr. | Stärke | Größe |
|---|---|---|
| NDC 50383-667-30 | 30-Gramm-Tube | (in einer kindersicheren Tube) |
NICHT FÜR OPHTALMISCHE ANWENDUNG.
Bei Nichtgebrauch den Behälter immer fest verschlossen halten.
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 15 bis 30 °C (59 bis 86 °F) lagern. [see USP].
Hergestellt von:
HI-TECH PHARMACAL CO., INC.
Amityville, NY 11701
Rev.667:07 16.11
Transparenter Verband im Rahmenstil (5 Stück)
GEBRAUCHSANWEISUNGEN BESCHREIBUNGEN
Die transparenten Verbände im Frame-Stil sind so konzipiert, dass sie den Sauerstoff- und Feuchtigkeitsdampfaustausch ermöglichen und eine Barriere gegen Flüssigkeiten und Bakterien bilden. Sie sind bequem und passen sich der Haut an, um dem Patienten Komfort zu bieten.
ANWENDUNGSHINWEISE
Transparente Verbände im Frame-Stil sind für Infusionsstellen, chirurgische Inzisionen, Primärverbände bei Druckgeschwüren (Stadium I und II) mit minimaler Drainage, Wunden mit geringer Dicke sowie Hautrisse oder -abschürfungen geeignet. Sie werden auch zur Unterstützung des autolytischen Debridements eingesetzt.
KONTRAINDIKATIONEN
Transparente Verbände im Frame-Stil sind als Primärverband bei mäßig bis stark nässenden Wunden kontraindiziert. Vermeiden Sie wiederholte Anwendungen bei Patienten mit dünner oder empfindlicher Haut, da dies zu Hautschäden führen kann.
ANWENDUNG
1. Bereiten Sie die Wunde oder Stelle gemäß dem Protokoll der Einrichtung vor. Lassen Sie alle Hautreinigungs- und Vorbereitungslösungen vollständig trocknen.
2. Den Verband aus der Verpackung nehmen. Ziehen Sie das Futter vom Verband ab.
3. Positionieren Sie den Verband über der Wunde oder Stelle und tragen Sie ihn mit leichtem Druck auf. Dehnen Sie den Verband beim Anlegen nicht.
4. Entfernen Sie den Rahmen vorsichtig und glätten Sie dabei den Verband, während der Rahmen abgezogen wird.
5. Glätten Sie den Verband von der Mitte zu den Rändern hin, um die Haftung zu verbessern.
6. Datum und Initiale des Verbandes in den dafür vorgesehenen Feldern.
ENTFERNUNG
1. Wechseln Sie den Verband gemäß den üblichen Wundversorgungspraktiken und dem Einrichtungsprotokoll.
2. Stützen Sie die Haut, heben Sie die Ecke vorsichtig an und ziehen Sie den Verband langsam in Haarwuchsrichtung von der Haut ab. Ziehen Sie den Verband parallel zur Haut ab, anstatt ihn von der Haut abzuziehen.
3. Entsorgen Sie den Verband gemäß den Richtlinien der Einrichtung.
VORSICHTSMASSNAHMEN FÜR DEN GEBRAUCH
1. Um eine gute Haftung zu gewährleisten, sollte die Haut sauber, trocken und frei von Hautölen, Seifen, Reinigungsmitteln und Lotionen sein. Stellen Sie sicher, dass keine nassen Hautpräparate oder Seifenreste unter dem Verband eingeschlossen sind.
2. Der Verband sollte eine Mindestüberlappung von 1 Zoll (3 cm) vom Wundrand auf die umgebende gesunde Haut haben.
3. Entfernen Sie bei Bedarf überschüssiges Haar rund um die Stelle, indem Sie es abschneiden und nicht rasieren. Nicht wiederverwenden.
LAGERUNG: Vermeiden Sie die Lagerung in direktem Sonnenlicht/Leuchtstofflampenlicht und halten Sie den Bereich kühl, trocken und gut belüftet.
Inhalt STERIL in ungeöffneter, unbeschädigter Innenverpackung. Nicht aus Naturkautschuklatex hergestellt.
Lidotor
| LIDOTOR Lidocain- und Prilocain-Kit |
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| Etikettierer – PureTek Corporation (785961046) |