Sucralfat-Tabletten
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Klinische Studien
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Sucralfat-Tablette
Sucralfat-Tabletten, USP, enthalten Sucralfat USP und Sucralfat ist ein α-D-Glucopyranosid-, β-D-Fructofuranosyl-, Octakis-(Hydrogensulfat)-Aluminiumkomplex.
Tabletten zur oralen Verabreichung enthalten 1 g Sucralfat, USP.
Enthält außerdem: Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose und Maisstärke.
Therapeutische Kategorie: Antigeschwür.
Sucralfat-Tablette – Klinische Pharmakologie
Sucralfat wird nur minimal aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die aufgenommenen geringen Mengen des sulfatierten Disaccharids werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.
Obwohl der Mechanismus der Fähigkeit von Sucralfat, die Heilung von Zwölffingerdarmgeschwüren zu beschleunigen, noch vollständig geklärt werden muss, ist bekannt, dass es seine Wirkung durch eine lokale und nicht durch eine systemische Wirkung entfaltet.
Die folgenden Beobachtungen erscheinen ebenfalls relevant:
1. Studien an menschlichen Probanden und mit Tiermodellen für Ulkuserkrankungen haben gezeigt, dass Sucralfat an der Ulkusstelle einen am Ulkus haftenden Komplex mit proteinhaltigem Exsudat bildet.
2. In vitro stellt ein Sucralfat-Albumin-Film eine Barriere gegen die Diffusion von Wasserstoffionen dar.
3. Bei menschlichen Probanden hemmt Sucralfat in den für die Ulkustherapie empfohlenen Dosen die Pepsinaktivität im Magensaft um 32 %.
4. In vitro adsorbiert Sucralfat Gallensalze.
Diese Beobachtungen legen nahe, dass die antiulzerative Wirkung von Sucralfat das Ergebnis der Bildung eines am Geschwür haftenden Komplexes ist, der die Ulkusstelle bedeckt und sie vor weiteren Angriffen durch Säure, Pepsin und Gallensalze schützt. Pro 1-g-Dosis Sucralfat sind etwa 14 bis 16 mÄq Säureneutralisierungskapazität vorhanden.
Klinische Studien
Akutes Zwölffingerdarmgeschwür
Über 600 Patienten haben weltweit an gut kontrollierten klinischen Studien teilgenommen. In den Vereinigten Staaten durchgeführte multizentrische Studien, beides placebokontrollierte Studien mit endoskopischer Auswertung nach 2 und 4 Wochen, zeigten:
| Behandlungsgruppen |
Heilung von Geschwüren/Anzahl der Patienten |
|
| 2 Wo |
4 Wochen (insgesamt) |
|
| Sucralfat Placebo |
37/105 (35,2 %) 26/106 (24,5 %) |
82/109 (75,2 %) 68/107 (63,6 %) |
| Behandlungsgruppen |
Heilung von Geschwüren/Anzahl der Patienten |
|
| 2 Wo |
4 Wochen (insgesamt) |
|
| Sucralfat Placebo |
8/24 (33 %) 31.04. (13 %) |
22/24 (92 %) 18/31 (58 %) |
Die Sucralfat-Placebo-Unterschiede waren in beiden Studien nach 4 Wochen statistisch signifikant, jedoch nicht nach 2 Wochen. Das schlechtere Ergebnis in der ersten Studie könnte darauf zurückzuführen sein, dass Sucralfat zwei Stunden nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen verabreicht wurde, statt eine Stunde vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen, wie es in internationalen Studien und in der zweiten US-Studie verwendet wurde. Darüber hinaus wurden in der ersten Studie flüssige Antazida nach Bedarf verwendet, während in der zweiten Studie Antazida-Tabletten verwendet wurden.
Erhaltungstherapie nach Heilung eines Zwölffingerdarmgeschwürs
Zwei doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte, multizentrische Studien in den USA haben gezeigt, dass Sucralfat (1 g zweimal täglich) als Erhaltungstherapie nach der Heilung von Zwölffingerdarmgeschwüren wirksam ist.
In einer Studie wurden Endoskopien vier Monate lang monatlich durchgeführt. Von den 254 eingeschriebenen Patienten wurden 239 in der unten dargestellten Intention-to-Treat-Sterbetabellenanalyse analysiert.
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* P <0,05 † P <0,01 |
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| Rezidivrate von Zwölffingerdarmgeschwüren (%) |
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| Arzneimittel | Monatelange Therapie | ||||
| N | 1 | 2 | 3 | 4 | |
| Sucralfat Placebo |
122 117 |
20* 33 |
30* 46 |
38† 55 |
42† 63 |
In dieser Studie waren PRN-Antazida nicht zugelassen.
In der anderen Studie wurden geplante Endoskopien nach 6 und 12 Monaten durchgeführt, Endoskopien aus Anlass waren jedoch je nach Symptomatik zulässig. Die mittleren Symptomwerte zwischen der Sucralfat- und der Placebogruppe unterschieden sich nicht signifikant. Eine Lebenstabellen-Intention-to-Treat-Analyse für die 94 in die Studie aufgenommenen Patienten ergab folgende Ergebnisse:
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* P <0,002 |
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| Rezidivrate von Zwölffingerdarmgeschwüren (%) |
|||
| Arzneimittel | N | 6 Monate | 12 Monate |
| Sucralfat | 48 | 19* |
27* |
| Placebo | 46 | 54 | 65 |
In dieser Studie waren PRN-Antazida erlaubt.
Daten aus placebokontrollierten Studien, die länger als ein Jahr dauern, liegen nicht vor.
Indikationen und Verwendung für Sucralfat-Tabletten
Sucralfat-Tabletten sind angezeigt in:
- Kurzzeitbehandlung (bis zu 8 Wochen) eines aktiven Zwölffingerdarmgeschwürs. Während eine Heilung mit Sucralfat in den ersten ein bis zwei Wochen eintreten kann, sollte die Behandlung 4 bis 8 Wochen lang fortgesetzt werden, es sei denn, die Heilung wurde durch Röntgenaufnahmen oder endoskopische Untersuchungen nachgewiesen.
- Erhaltungstherapie für Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren in reduzierter Dosierung nach Abheilung akuter Geschwüre.
Kontraindikationen
Sucralfat-Tabletten sind bei Patienten mit bekannten Überempfindlichkeitsreaktionen gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen
Der Arzt sollte die „VORSICHTSMASSNAHMEN„ Abschnitt, wenn Sie die Anwendung dieses Arzneimittels bei schwangeren oder pädiatrischen Patienten oder Patienten im gebärfähigen Alter in Betracht ziehen.
Zwölffingerdarmgeschwür ist eine chronische, wiederkehrende Erkrankung. Während eine kurzfristige Behandlung mit Sucralfat zu einer vollständigen Heilung des Geschwürs führen kann, ist nicht zu erwarten, dass eine erfolgreiche Behandlung mit Sucralfat die Häufigkeit oder den Schweregrad von Zwölffingerdarmgeschwüren nach der Heilung verändert.
Es liegen vereinzelte Berichte über die Aspiration von Sucralfat-Tabletten mit begleitenden Atemwegskomplikationen vor. Daher sollten Sucralfat-Tabletten bei Patienten mit bekannten Erkrankungen, die das Schlucken beeinträchtigen können, wie z. B. kürzlich erfolgter oder längerer Intubation, Tracheotomie, Aspiration in der Vorgeschichte, Dysphagie oder anderen Erkrankungen, die die Würge- und Hustenreflexe verändern oder verringern können, mit Vorsicht angewendet werden oropharyngeale Koordination oder Motilität.
Besondere Patientengruppen: Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Dialysepatienten
Bei oraler Verabreichung von Sucralfat werden geringe Mengen Aluminium aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die gleichzeitige Anwendung von Sucralfat mit anderen Produkten, die Aluminium enthalten, wie z. B. aluminiumhaltigen Antazida, kann die Gesamtbelastung des Körpers durch Aluminium erhöhen. Patienten mit normaler Nierenfunktion, die die empfohlenen Dosen von Sucralfat und aluminiumhaltigen Produkten erhalten, scheiden Aluminium ausreichend im Urin aus. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz oder Dialysepatienten ist die Ausscheidung von absorbiertem Aluminium beeinträchtigt. Darüber hinaus passiert Aluminium die Dialysemembranen nicht, da es an Albumin- und Transferrin-Plasmaproteine gebunden ist. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurden Aluminiumakkumulation und -toxizität (Aluminiumosteodystrophie, Osteomalazie, Enzephalopathie) beschrieben. Sucralfat sollte bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Einige Studien haben gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von Sucralfat an gesunde Probanden das Ausmaß der Absorption (Bioverfügbarkeit) von Einzeldosen der folgenden Substanzen verringerte: Cimetidin, Digoxin, Fluorchinolon-Antibiotika, Ketoconazol, L-Thyroxin, Phenytoin, Chinidin, Ranitidin, Tetracyclin und Theophyllin. In spontanen und veröffentlichten Fallberichten wurde über subtherapeutische Prothrombinzeiten bei gleichzeitiger Warfarin- und Sucralfat-Therapie berichtet. Zwei klinische Studien haben jedoch gezeigt, dass sich durch die Zugabe von Sucralfat zur chronischen Warfarin-Therapie weder die Warfarin-Konzentration im Serum noch die Prothrombinzeit verändert.
Der Mechanismus dieser Wechselwirkungen scheint nichtsystemischer Natur zu sein und resultiert vermutlich aus der Bindung von Sucralfat an das Begleitmittel im Magen-Darm-Trakt. In allen bisherigen Fallstudien (Cimetidin, Ciprofloxacin, Digoxin, Norfloxacin, Ofloxacin und Ranitidin) wurde die Wechselwirkung durch die Gabe der Begleitmedikation 2 Stunden vor Sucralfat beseitigt. Da Sucralfat-Tabletten möglicherweise die Absorption einiger Arzneimittel verändern, sollten Sucralfat-Tabletten getrennt von anderen Arzneimitteln verabreicht werden, wenn Veränderungen der Bioverfügbarkeit als kritisch angesehen werden. In diesen Fällen sollten die Patienten angemessen überwacht werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Studien zur chronischen oralen Toxizität über einen Zeitraum von 24 Monaten wurden an Mäusen und Ratten in Dosen von bis zu 1 g/kg (das Zwölffache der menschlichen Dosis) durchgeführt.
Es gab keine Hinweise auf eine medikamentenbedingte Tumorgenität. Eine Reproduktionsstudie an Ratten bei Dosen bis zum 38-fachen der menschlichen Dosis ergab keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit. Mutagenitätsstudien wurden nicht durchgeführt.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen.
Teratogenitätsstudien wurden an Mäusen, Ratten und Kaninchen in Dosen bis zum 50-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Sucralfat. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Sucralfat verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Sucralfat-Tabletten umfassten nicht genügend Probanden im Alter von 65 Jahren und älter, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Besondere Patientengruppen: Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Dialysepatienten). Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
In klinischen Studien waren die Nebenwirkungen von Sucralfat gering und führten nur selten zum Absetzen des Arzneimittels. In Studien mit über 2.700 Patienten, die mit Sucralfat-Tabletten behandelt wurden, wurden bei 129 (4,7 %) Nebenwirkungen berichtet.
Verstopfung war die häufigste Beschwerde (2 %). Weitere Nebenwirkungen, die bei weniger als 0,5 % der Patienten berichtet wurden, sind nachstehend nach Körpersystem aufgeführt:
Magen-Darm: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Magenbeschwerden, Verdauungsstörungen, Blähungen, Mundtrockenheit
Dermatologisch: Juckreiz, Hautausschlag
Nervöses System: Schwindel, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel
Andere: Rückenschmerzen, Kopfschmerzen
Nach der Markteinführung wurden Fälle von Überempfindlichkeit bei der Anwendung von Sucralfat-Tabletten berichtet, darunter Atemnot, Lippenschwellung, Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria.
Fälle von anaphylaktischen Reaktionen, Bronchospasmen, Kehlkopfödemen, Mundödemen, Rachenödemen, Atemwegsödemen und Schwellungen im Gesicht wurden im Zusammenhang mit einer unbekannten oralen Formulierung von Sucralfat berichtet.
Bei Patienten, die mit Sucralfat behandelt wurden, wurde über Bezoare berichtet. Die Mehrzahl der Patienten hatte Grunderkrankungen, die zur Bezoarbildung prädisponieren könnten (z. B. eine verzögerte Magenentleerung), oder sie erhielten gleichzeitig eine enterale Sondenernährung.
Die versehentliche Injektion von unlöslichem Sucralfat und seinen unlöslichen Hilfsstoffen hat zu tödlichen Komplikationen, einschließlich Lungen- und Gehirnembolie, geführt. Sucralfat ist nicht für die intravenöse Verabreichung vorgesehen.
Überdosierung
Aufgrund begrenzter Erfahrungen beim Menschen mit einer Überdosierung von Sucralfat können keine spezifischen Behandlungsempfehlungen gegeben werden. Studien zur akuten oralen Toxizität an Tieren konnten jedoch bei Dosen von bis zu 12 g/kg Körpergewicht keine tödliche Dosis feststellen. Sucralfat wird nur minimal aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die mit einer akuten Überdosierung verbundenen Risiken sollten daher minimal sein. In seltenen Berichten über eine Sucralfat-Überdosierung blieben die meisten Patienten asymptomatisch. Zu den wenigen Berichten, in denen unerwünschte Ereignisse beschrieben wurden, gehörten Symptome wie Dyspepsie, Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen.
Dosierung und Verabreichung von Sucralfat-Tabletten
Aktives Zwölffingerdarmgeschwür. Die empfohlene orale Dosierung für Erwachsene bei Zwölffingerdarmgeschwüren beträgt 1 g viermal täglich auf nüchternen Magen.
Antazida können nach Bedarf zur Schmerzlinderung verschrieben werden, sollten jedoch nicht innerhalb einer halben Stunde vor oder nach Sucralfat eingenommen werden.
Während eine Heilung mit Sucralfat in den ersten ein bis zwei Wochen eintreten kann, sollte die Behandlung 4 bis 8 Wochen lang fortgesetzt werden, es sei denn, die Heilung wurde durch Röntgenaufnahmen oder endoskopische Untersuchungen nachgewiesen.
Erhaltungstherapie: Die empfohlene orale Dosierung für Erwachsene beträgt 1 g zweimal täglich.
Alten: Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Geriatrische Anwendung).
Rufen Sie Ihren Arzt an, um ärztlichen Rat zu Nebenwirkungen einzuholen. Sie können Nebenwirkungen an Viona Pharmaceuticals Inc. unter 1-888-304-5011 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch melden.
Wie wird Sucralfat-Tablette verabreicht?
Sucralfat-Tabletten USP, 1 g werden wie folgt geliefert:
NDC 72578-081-06 in Flaschen mit 30 Tabletten mit kindersicherem Verschluss
NDC 72578-081-01 in Flaschen mit 100 Tabletten mit kindersicherem Verschluss
NDC 72578-081-05 in Flaschen mit 500 Tabletten
Weiße bis cremefarbene, kapselförmige, bikonvexe, gerillte, unbeschichtete Tabletten mit der Prägung „6“ und „75“ auf beiden Seiten der Bruchrille und glatt auf der anderen Seite.
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature].
Nur Rx
Hergestellt von:
Zydus Lifesciences Ltd.,
Ahmedabad, Indien
Vertrieben von:
Viona Pharmaceuticals Inc.
Cranford, NJ 07016
Rev.: 11/2023
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
NDC 72578-081-01 in Flaschen mit 100 Tabletten mit kindersicherem Verschluss
Sucralfat-Tabletten, USP
1 Gramm
100 Tabletten
Nur Rx
Sucralfat-Tabs
| SUCRALFAT Sucralfat-Tablette |
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| Etikettierer – Viona Pharmaceuticals Inc (081468959) |
| Registrant – Zydus Lifesciences Limited (650199482) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Zydus Lifesciences Limited | 863362789 | ANALYSE(72578-081), HERSTELLUNG(72578-081) | |