Bontril-Kapseln mit langsamer Freisetzung
Verschreibungsinformationen zu Bontril-Kapseln mit langsamer Freisetzung
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur Rx
Beschreibung der Bontril-Kapseln mit langsamer Freisetzung
Phendimetrazintartrat hat als Dextroisomer die chemische Bezeichnung (+)-3,4-Dimethyl-2-phenylmorpholintartrat.
Die Strukturformel lautet wie folgt:
C12H17NO•C4H6Ö6 MW 341,36
Phendimetrazintartrat ist ein weißes, geruchloses Pulver mit bitterem Geschmack. Es ist in Wasser, Methanol und Ethanol löslich.
Bontril® Slow-Release-Kapseln enthalten FD&C Yellow Nr. 6 als Farbzusatz.
Bontril-Kapseln mit langsamer Freisetzung – Klinische Pharmakologie
Phendimetrazintartrat ist ein sympathomimetisches Amin mit einer ähnlichen pharmakologischen Wirkung wie die Amphetamine, die Prototypen dieser Medikamentenklasse, die gegen Fettleibigkeit eingesetzt werden. Zu den Maßnahmen gehören die Stimulation des Zentralnervensystems und die Erhöhung des Blutdrucks. Tachyphylaxie und Toleranz wurden bei allen Arzneimitteln dieser Klasse nachgewiesen, bei denen nach diesen Phänomenen gesucht wurde.
Medikamente dieser Klasse, die bei Fettleibigkeit eingesetzt werden, werden allgemein als „Anorektika“ oder „Magersüchtige“ bezeichnet. Es ist jedoch nicht erwiesen, dass die Wirkung solcher Medikamente bei der Behandlung von Fettleibigkeit in erster Linie darin besteht, den Appetit zu unterdrücken. Es können auch andere Wirkungen auf das Zentralnervensystem oder Stoffwechseleffekte beteiligt sein.
Wie in relativ kurzfristigen klinischen Studien festgestellt wurde, verlieren erwachsene fettleibige Probanden, die in Ernährungsmanagement eingewiesen und mit Anorektika behandelt wurden, im Durchschnitt mehr Gewicht als diejenigen, die mit Placebo und Diät behandelt wurden.
Das Ausmaß des erhöhten Gewichtsverlusts bei mit Medikamenten behandelten Patienten im Vergleich zu mit Placebo behandelten Patienten beträgt nur einen Bruchteil eines Pfunds pro Woche. Der Gewichtsverlust ist in den ersten Wochen der Therapie sowohl bei Medikamenten- als auch bei Placebo-Patienten am größten und nimmt in den folgenden Wochen tendenziell ab. Der mögliche Ursprung des erhöhten Gewichtsverlusts aufgrund der verschiedenen Arzneimittelwirkungen ist nicht geklärt. Das Ausmaß des Gewichtsverlusts, der mit der Einnahme eines Anorektika-Medikaments verbunden ist, variiert von Studie zu Studie, und der erhöhte Gewichtsverlust scheint teilweise mit anderen Variablen als dem verschriebenen Medikament zusammenzuhängen, wie etwa dem Prüfarzt, der behandelten Bevölkerung usw Diät verordnet. Studien erlauben keine Rückschlüsse auf die relative Bedeutung der medikamentösen und nichtmedikamentösen Faktoren für die Gewichtsabnahme.
Der natürliche Verlauf von Fettleibigkeit wird in Jahren gemessen, während sich die zitierten Studien auf eine Dauer von einigen Wochen beschränken; Daher muss der Gesamteffekt des medikamenteninduzierten Gewichtsverlusts im Vergleich zu dem einer Diät allein als klinisch begrenzt angesehen werden.
Der Wirkstoff 105 mg Phendimetrazintartrat in jeder Kapsel dieser speziellen Dosierungsform mit langsamer Freisetzung entspricht in etwa der Wirkung von drei 35-mg-Dosen ohne zeitliche Freisetzung, die in Abständen von 4 Stunden eingenommen werden.
Der Hauptausscheidungsweg erfolgt über die Nieren, wo der Großteil des Arzneimittels und seiner Metaboliten ausgeschieden wird. Ein Teil des Arzneimittels wird zu Phenmetrazin und auch zu Phendimetrazin-N-oxid verstoffwechselt.
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit beträgt bei Untersuchungen unter kontrollierten Bedingungen etwa 1,9 Stunden für die nicht zeitverzögerte Dosierungsform und 9,8 Stunden für die langsam freisetzende Darreichungsform. Die Resorptionshalbwertszeit des Arzneimittels aus herkömmlichen 35-mg-Phendimetrazin-Tabletten ist ungefähr gleich. Diese Daten deuten darauf hin, dass das Produkt mit langsamer Freisetzung einen ähnlichen Wirkungseintritt hat wie das herkömmliche Produkt mit verzögerter Freisetzung und darüber hinaus eine verlängerte therapeutische Wirkung hat.
Indikationen und Verwendung für Bontril-Kapseln mit langsamer Freisetzung
Phendimetrazintartrat ist bei der Behandlung von exogener Fettleibigkeit als kurzfristige Ergänzung (einige Wochen) in einer auf Kalorienrestriktion basierenden Gewichtsreduktionskur indiziert. Der begrenzte Nutzen von Wirkstoffen dieser Klasse (siehe AKTIONEN) sollte an möglichen Risikofaktoren gemessen werden, die mit ihrer Verwendung verbunden sind, wie z. B. den unten beschriebenen.
Kontraindikationen
Fortgeschrittene Arteriosklerose, symptomatische Herz-Kreislauf-Erkrankung, mittelschwerer und schwerer Bluthochdruck, Hyperthyreose, bekannte Überempfindlichkeit oder Idiosynkrasie gegenüber den sympathomimetischen Aminen, Glaukom. Aufgeregte Staaten. Patienten mit Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte. Anwendung bei Patienten, die andere ZNS-Stimulanzien einschließlich Monoaminoxidase-Hemmern einnehmen.
Warnungen
Eine Toleranz gegenüber der anorektischen Wirkung entwickelt sich normalerweise innerhalb weniger Wochen. In diesem Fall sollte die empfohlene Dosis nicht überschritten werden, um die Wirkung zu verstärken. Vielmehr sollte das Medikament abgesetzt werden.
Die Anwendung von Phendimetrazin innerhalb von 14 Tagen nach der Verabreichung von Monoaminoxidasehemmern kann zu einer hypertensiven Krise führen.
Ein abruptes Absetzen der Verabreichung nach einer längeren hohen Dosierung führt zu extremer Müdigkeit und Depression. Aufgrund der Wirkung auf das Zentralnervensystem kann Phendimetrazintartrat die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen, potenziell gefährliche Tätigkeiten wie das Bedienen von Maschinen oder das Führen eines Kraftfahrzeugs auszuüben. Der Patient sollte daher entsprechend gewarnt werden.
Vorsichtsmaßnahmen
Bei der Verschreibung von Phendimetrazin an Patienten mit selbst leichtem Bluthochdruck ist Vorsicht geboten.
Der Insulinbedarf bei Diabetes mellitus kann sich im Zusammenhang mit der Anwendung von Phendimetrazin und der damit einhergehenden Ernährung verändern.
Phendimetrazin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin verringern.
Es sollte die geringstmögliche Menge auf einmal verschrieben oder abgegeben werden, um die Möglichkeit einer Überdosierung zu minimieren.
Verwendung in der Schwangerschaft
Eine sichere Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Bis weitere Informationen vorliegen, sollte Phendimetrazintartrat nicht von Frauen eingenommen werden, die schwanger sind oder schwanger werden könnten, es sei denn, nach Meinung des Arztes überwiegt der potenzielle Nutzen die möglichen Risiken.
Verwendung bei Kindern
Die Anwendung von Phendimetrazintartrat bei Kindern unter 12 Jahren wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Herz-Kreislauf: Herzklopfen, Tachykardie, Blutdruckanstieg.
Zentrales Nervensystem: Reizüberflutung, Unruhe, Schwindel, Schlaflosigkeit, Zittern, Kopfschmerzen; selten psychotische Episoden bei empfohlener Dosierung, Unruhe, Hitzewallungen, Schwitzen, verschwommenes Sehen.
Magen-Darm: Mundtrockenheit, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Magenschmerzen.
Urogenital: Veränderungen der Libido, der Häufigkeit des Wasserlassens, Dysurie.
Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Kontrollierte Substanz
Phendimetrazin ist eine kontrollierte Substanz der Liste III.
Abhängigkeit
Phendimetrazintartrat ist chemisch und pharmakologisch mit den Amphetaminen verwandt. Amphetamine und verwandte Stimulanzien wurden in großem Umfang missbraucht, und die Möglichkeit eines Missbrauchs von Phendimetrazin sollte bei der Beurteilung der Zweckmäßigkeit der Aufnahme eines Arzneimittels in ein Gewichtsreduktionsprogramm berücksichtigt werden. Der Missbrauch von Amphetaminen und verwandten Drogen kann mit starker psychischer Abhängigkeit und schwerer sozialer Dysfunktion verbunden sein. Es gibt Berichte von Patienten, die die Dosierung auf ein Vielfaches der empfohlenen Dosis erhöht haben. Ein abruptes Absetzen nach längerer Verabreichung hoher Dosen führt zu extremer Müdigkeit und geistiger Depression; Veränderungen werden auch im Schlaf-EEG festgestellt. Zu den Symptomen einer chronischen Intoxikation mit Anorektika zählen schwere Dermatosen, ausgeprägte Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Hyperaktivität und Persönlichkeitsveränderungen. Die schwerste Manifestation chronischer Vergiftungen ist eine Psychose, die klinisch oft nicht von einer Schizophrenie zu unterscheiden ist.
Überdosierung
Zu den Symptomen einer akuten Überdosierung können Unruhe, Zittern, Hyperreflexie, schnelles Atmen, Verwirrtheit, Aggressivität, Halluzinationen und Panikzustände gehören.
Müdigkeit und Depression folgen normalerweise der zentralen Stimulation.
Zu den kardiovaskulären Wirkungen zählen Herzrhythmusstörungen, Bluthochdruck oder Hypotonie und Kreislaufkollaps. Zu den Magen-Darm-Symptomen zählen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchkrämpfe. Eine Vergiftung kann zu Krämpfen, Koma und Tod führen.
Die Behandlung einer akuten Vergiftung erfolgt größtenteils symptomatisch und umfasst Spülung und Sedierung mit einem Barbiturat. Die Erfahrung mit Hämodialyse oder Peritonealdialyse reicht nicht aus, um diesbezüglich eine Empfehlung abzugeben.
Eine Ansäuerung des Urins erhöht die Ausscheidung von Phendimetrazintartrat.
Bei möglicher akuter, schwerer Hypertonie wurde intravenöses Phentolamin (Regitin) empfohlen, wenn dies eine Überdosierung erschwert.
Dosierung und Verabreichung von Bontril-Kapseln mit langsamer Wirkstofffreisetzung
Eine Kapsel mit langsamer Freisetzung (105 mg) morgens, 30–60 Minuten vor der Morgenmahlzeit eingenommen.
Die Anwendung von Phendimetrazintartrat bei Kindern unter zwölf Jahren wird nicht empfohlen.
Wie werden Bontril-Kapseln mit langsamer Freisetzung geliefert?
Bontril-Kapseln mit langsamer Freisetzung (Phendimetrazintartrat 105 mg) sind als undurchsichtige grüne und klare gelbe Kapseln mit dem Aufdruck „VALEANT“ und „BONTRIL 105“ erhältlich. Phendimetrazin-Kapseln mit langsamer Freisetzung sind in Flaschen zu 100 (NDC #0187-0498-01) und 1000 (NDC 0187-0498-02) erhältlich.
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature].
Vertrieben von:
Valeant Pharmaceuticals Nordamerika
Ein Unternehmen
Aliso Viejo, CA 92656 USA
Hergestellt von:
Mallinckrodt Inc.
Hobart, NY 13788
Mit lebensmittelechter Tinte bedruckt.
MG #20887
Rev. 3/07
Teilenummer L2BB02
HAUPTANZEIGEFELD – 105-mg-Flaschenetikett
NDC 0187-0498-01
Nur Rx
Bontril®
LANGSAM-
FREIGEBEN
(Phendimetrazintartrat)
CIII
Jeder langsam-
Freisetzungskapsel
enthält 105 mg
Phendimetrazin
Tartrat
105 mg
100
Kapseln
VALEANT™
| BONTRIL Phendimetrazintartrat-Kapsel |
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| Etikettierer – Valeant Pharmaceuticals International (042230623) |
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| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| Mallinckrodt | 957414238 | HERSTELLUNG | |