Buscopan
Verschreibungsinformationen zu Buscopan
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Dosierung und Anwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Klinische Pharmakologie
- Klinische Studien
- Lagerung und Handhabung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Von der FDA unter NADA Nr. 141-228 zugelassen
Krampflösendes (spasmolytisches) und anticholinerges Arzneimittel zur intravenösen Anwendung nur bei Pferden.
Vorsicht:
Das Bundesgesetz beschränkt die Verwendung dieses Arzneimittels auf die Verwendung durch einen zugelassenen Tierarzt oder auf dessen Anordnung.
Buscopan-Beschreibung
BUSCOPAN Injectable Solution ist ein krampflösendes (spasmolytisches) und anticholinerges Arzneimittel, das Krämpfe des Verdauungssystems unterdrückt.
Der chemische Name für den Wirkstoff von BUSCOPAN ist N-Butylscopolammoniumbromid. Es ist eine wasserlösliche, weiße kristalline Substanz mit einem Molekulargewicht von 440,40. Jeder ml BUSCOPAN enthält 20 mg N-Butylscopolammoniumbromid, 1,8 mg Methylparaben, 0,2 mg Propylparaben, 6,0 mg Natriumchlorid und Wasser für Injektionszwecke. Die chemische Struktur ist:
Hinweise:
BUSCOPAN ist zur Kontrolle von Bauchschmerzen (Koliken) im Zusammenhang mit krampfartigen Koliken, Blähungskoliken und einfachen Stauungen bei Pferden indiziert.
Dosierung und Verabreichung von Buscopan
Verabreichen Sie eine einzelne Injektion von 0,3 mg/kg Körpergewicht (0,14 mg/lb) langsam intravenös. Dies entspricht 30 mg N-Butylscopolammoniumbromid pro 100 kg (220 Pfund) Körpergewicht oder 1,5 ml BUSCOPAN pro 100 kg (220 Pfund) Körpergewicht.
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Körpergewicht (ca. 100 Pfund) |
Dosis (ml) |
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17.0 |
Kontraindikationen
BUSCOPAN sollte nicht bei Ileuskoliken oder bei Pferden mit Glaukom angewendet werden.
Warnungen
Nicht bei Pferden anwenden, die für den menschlichen Verzehr bestimmt sind. Nicht zur Anwendung beim Menschen geeignet. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Bei Verschlucken sofort einen Arzt kontaktieren.
Vorsichtsmaßnahmen
Die Anwendung von BUSCOPAN bei säugenden Fohlen sowie bei trächtigen oder säugenden Stuten wird nicht empfohlen, da die Sicherheit nicht nachgewiesen wurde. Die Wirkung von BUSCOPAN kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer Anticholinergika verstärkt werden. Studien zur gleichzeitigen Anwendung von BUSCOPAN mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Bei Patienten, die eine Zusatztherapie benötigen, sollte die Arzneimittelverträglichkeit genau überwacht werden. Die Sicherheit von BUSCOPAN für die intramuskuläre (IM) Verabreichung ist nicht erwiesen. Die Verabreichung von BUSCOPAN führt zu einer Erhöhung der Herzfrequenz. Die Herzfrequenz kann 30 Minuten nach der intravenösen Injektion nicht als gültiger Indikator für die Schwere der Schmerzen verwendet werden.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Vorübergehende Tachykardie und verminderte Borborygmalgeräusche hielten etwa 30 Minuten nach der Verabreichung an. Es kann auch eine vorübergehende Pupillenerweiterung beobachtet werden.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, ein Sicherheitsdatenblatt (SDB) zu erhalten oder technische Unterstützung anzufordern, rufen Sie 1-888-637-4251 an.
Weitere Informationen zur Meldung unerwünschter Arzneimittelwirkungen bei Tierarzneimitteln erhalten Sie von der FDA unter der Telefonnummer 1-888-FDA-VETS oder online unter www.fda.gov/reportanimalae.
Buscopan – Klinische Pharmakologie
Die spasmolytische Wirkung von BUSCOPAN basiert auf anticholinergen Wirkungen, die aus der kompetitiven Hemmung der parasympathischen Aktivierung (über Muskarinrezeptoren) glatter Muskelzellen resultieren.1 Die Hauptnebenwirkung ist eine leichte, vorübergehende erhöhte Herzfrequenz.
Pharmakokinetik:
Nach einmaliger intravenöser Verabreichung von 14C-Buscopan (0,4 mg/kg, seitenkettenmarkiert) bei 3 Pferden, der Hauptausscheidungsweg der gesamten Radioaktivität erfolgte fast gleichermaßen über Urin und Kot. Der Großteil der Radioaktivität (>96 %), die alles ausmacht 14C-markierte Einheiten, abgeleitet von 14Die C-Buscopan-Dosis wurde innerhalb der ersten 48 Stunden nach der Einnahme ausgeschieden (Urin und Kot). Die Eliminationshalbwertszeit des Gesamtplasmas 14C wurde auf etwa 6 Stunden geschätzt. Daher beträgt die Eliminationshalbwertszeit des Ausgangsarzneimittels im Plasma höchstens 6 Stunden. Der wichtigste radioaktive Bestandteil im Urin, der gemeinsam mit BUSCOPAN mittels Dünnschichtchromatographie (TLC) chromatographiert wurde, machte etwa 85 % der nachgewiesenen Radioaktivität aus.
Klinische Studien
Eine multizentrische Feldstudie wurde durchgeführt, um die klinische Wirksamkeit von BUSCOPAN (0,3 mg/kg Körpergewicht) zur Kontrolle von Bauchschmerzen (Koliken) im Zusammenhang mit krampfartigen, blähenden und einfachen Impaktionskoliken bei Pferden zu ermitteln. Insgesamt 217 Fälle wurden nach dem Zufallsprinzip der BUSCOPAN- oder Placebogruppe zugeordnet; Die Ermittler waren in Bezug auf die Behandlung maskiert.
Die Pferde wurden vor der Behandlung einer Kolikuntersuchung unterzogen, mit wiederholten Untersuchungen 5, 15 und 30 Minuten nach der Verabreichung des Testartikels. Jedem Fall wurde ein Kolik-Gesamtscore zugewiesen, der auf fünf Einzelkriterien (Schwitzen, Scharren, Kopf- und Körperbewegungen, Treten und Wunsch, sich hinzulegen) basierte. Bei der 30-minütigen Nachbehandlungsbeurteilung wurde ein allgemeiner klinischer Eindruck gemacht. Nach 30 Minuten wurden keine weiteren Auswertungen durchgeführt.
Quarter Horses, Araber und Vollblüter machten die Mehrzahl der Fälle aus. 53 Prozent der Pferde waren Wallache, 39 Prozent Stuten und 8 Prozent Hengste. Das Körpergewicht lag zwischen 136 und 772 kg, mit einem Mittelwert von 440 kg. Das Alter lag zwischen 4 Monaten und 35 Jahren, mit einem Durchschnitt von 10,6 Jahren.
Die Gesamtkolikwerte sanken während des 30-minütigen Beobachtungszeitraums nach der Behandlung sowohl für BUSCOPAN (N-Butylscopolammoniumbromid, 20 mg/ml) als auch für Placebo. Die Werte waren bei den mit BUSCOPAN behandelten Pferden signifikant niedriger (p≤0,001). Außerdem wurden 88 % der BUSCOPAN-Fälle als „Erfolg“ (ausgezeichnet, gut oder mäßig) bewertet. Dies war deutlich höher (p≤0,0001) als die Erfolgsquote von 42 % für die Placebogruppe.
Die Wirksamkeit von BUSCOPAN wurde auch durch die allgemeine Verbesserung der Verhaltenseinstellungen der Pferde unterstützt. Ein signifikant höherer Prozentsatz der mit BUSCOPAN behandelten Pferde wurde 15 und 30 Minuten nach der Behandlung als „wachsam/ruhig“ eingestuft (p≤0,005 bzw. 0,0058), und ein signifikant höherer Anteil (p≤0,006) der mit Placebo behandelten Pferde wurde als „wachsam/ruhig“ eingestuft. nervös/unruhig.“ Eine vergleichbare Anzahl von Fällen sowohl in der BUSCOPAN- als auch in der Placebogruppe wurde zu jedem Zeitpunkt als „gewalttätig“ oder „schläfrig/depressiv“ eingestuft.
Die Herzfrequenzen nach der Behandlung waren bei mit BUSCOPAN behandelten Pferden nach 5 und 15 Minuten im Vergleich zu den mit Placebo behandelten Pferden signifikant erhöht (p ≤ 0,0001), was aufgrund der parasympatholytischen Wirkung von BUSCOPAN zu erwarten war. 30 Minuten nach der Behandlung unterschieden sich die Herzfrequenzen der BUSCOPAN-Gruppe nicht wesentlich von ihren Herzfrequenzen vor der Behandlung. Die Intensität und Häufigkeit von Borborygmi in allen vier Bauchquadranten war in der BUSCOPAN-Gruppe an den meisten Bewertungspunkten nach der Behandlung verringert (p ≤ 0,02).
Klinische Studien
Die Zieltiersicherheit wurde in mehreren Studien bewertet, einschließlich Dosistoleranz, Zieltiersicherheit, Hämodynamik und Feldsicherheit. Es gab keine Anzeichen von Toxizität oder Nebenwirkungen. Die in diesen Studien beobachteten pharmakologischen Wirkungen stimmten mit denen von Anticholinergika überein (siehe Abschnitt „Klinische Pharmakologie“).
In einer Sicherheitsstudie an Zieltieren wurde BUSCOPAN in zwei Phasen bewertet. In der ersten Phase wurde das Medikament einmal täglich an drei aufeinanderfolgenden Tagen intravenös in Dosierungen des 1-, 3- und 5-fachen der empfohlenen Menge (30, 90 und 150 mg pro 100 kg Körpergewicht) verabreicht. In der zweiten Phase wurde es drei aufeinanderfolgende Stunden lang in stündlichen Abständen in der empfohlenen therapeutischen Dosierung (30 mg pro kg Körpergewicht) verabreicht. Bei Pferden, die BUSCOPAN erhielten, kam es tendenziell zu einer vorübergehenden, verminderten Intensität der auskultierten Borborygmi, was auf die beabsichtigte therapeutische Wirkung des Arzneimittels zurückzuführen ist. Es gab keine Hinweise auf eine Darmstauung oder Koliken. Es wurden keine weiteren klinisch signifikanten Effekte festgestellt. Obwohl in anderen Studien ein vorübergehender Effekt auf die Herzfrequenz festgestellt wurde, wurden in dieser Studie Beobachtungen (1–4 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels) gemacht, nachdem die primäre pharmakologische Aktivität dieses Arzneimittels vorüber war. Es gab auch keinen signifikanten Zusammenhang zwischen der Dosierung und der Pupillen-/Pupillenlichtreaktion, wie in anderen Studien festgestellt wurde. Eine Pupillenerweiterung ist eine erwartete pharmakologische Reaktion auf diese Arzneimittelklasse (Anticholinergika). Das Fehlen eines klinischen Ansprechens in dieser Studie hängt wahrscheinlich auch mit der längeren Zeit nach der Behandlung zusammen, in der die ersten Beobachtungen gemacht wurden. Auf jeden Fall zeigt diese Studie, dass jegliche Auswirkung auf die Pupillenlichtreaktion tatsächlich vorübergehender Natur ist. Es gab keine arzneimittelbedingten Befunde in Bezug auf Blutanalysen, noch waren bei der Autopsie und Histopathologie irgendwelche Auswirkungen erkennbar.
In einer Verträglichkeitsstudie wurde vier Pferden das Zehnfache der empfohlenen BUSCOPAN-Dosis (300 mg/100 kg) verabreicht und sie wurden 10 Minuten und dann 1, 2, 3, 4, 24 und 72 Stunden nach der Injektion untersucht. Bei allen Pferden traten 10 Minuten nach der Injektion vorübergehend erweiterte und starre Pupillen auf. Der normale Pupillenlichtreflex kehrte bei zwei Pferden nach 4 Stunden und bei den anderen beiden Pferden nach 24 Stunden zurück. Die Herzfrequenz stieg nach 10 und 60 Minuten an, normalisierte sich jedoch nach 2 Stunden wieder. Die Mundschleimhäute waren nach 10 Minuten trocken, nach 2 Stunden jedoch normal. Die Darmmotilität war, wie anhand der auskultierten Borborygmi beurteilt wurde, 10 Minuten nach der Injektion nicht vorhanden, war jedoch bei 2 Pferden nach 3 Stunden und bei den übrigen Pferden nach 4 Stunden auf die Ausgangsfrequenz und -intensität zurückgekehrt. Es gab zwei Fälle von Koliken, wobei ein Pferd nach einer Stunde eine leichte Kolik zeigte und ein anderes nach 11 Stunden eine leichte Kolik aufwies. Beide Kolikepisoden waren vorübergehend und erforderten keine Medikamente. Es gab keine arzneimittelbedingten Veränderungen des Blutbildes, der Blutgerinnung oder der Serumchemie. Es gab auch keine arzneimittelbedingten groben oder histopathologischen Veränderungen.
In einer Studie zu hämodynamischen Parametern senkte BUSCOPAN den Druck im rechten Vorhof, während die Herzleistung erhalten blieb. Die hämodynamischen Veränderungen, die nach der Verabreichung von BUSCOPAN auftraten, waren von geringer klinischer Bedeutung und ähnelten qualitativ denen, die bei niedrigen Dosen anderer Anticholinergika wie Atropin berichtet wurden.
Lagerung und Handhabung
Bei oder unter 25 °C (77 °F) lagern, Abweichungen bis 30 °C (86 °F) sind zulässig. Inhalt innerhalb von 24 Monaten nach der ersten Punktion verbrauchen.
Wie wird Buscopan verabreicht?
Die injizierbare BUSCOPAN-Lösung wird in 50-ml-Mehrfachdosisfläschchen mit 20 mg N-Butylscopolammoniumbromid pro ml geliefert.
NDC 0010-3701-01 – 50-ml-Fläschchen
Verweise
1Roelvink, MEJ, et al. 1991. Analgetische und spasmolytische Wirkungen von Dipyron, Hyoscin-N-butylbromid und einer Kombination der beiden bei Ponys. Veterinärprotokoll 129:379-380
Vermarktet von:
Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc.
Duluth, GA 30096
BUSCOPAN ist eine eingetragene Marke der Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, die unter Lizenz verwendet wird.
©2019 Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. Alle Rechte vorbehalten.
Überarbeitet 08/2019
87041905
370101-05
Etikett für 50-ml-Behälter
NDC 0010-3701-01
Busopan® Injektionslösung
(N-Butylscopolammoniumbromid, 20 mg/ml)
Vorsicht: Das Bundesgesetz beschränkt die Verwendung dieses Arzneimittels auf die Verwendung durch einen zugelassenen Tierarzt oder auf dessen Anordnung.
Nettoinhalt: 50 ml
Von der FDA unter NADA Nr. 141-228 zugelassen
50-ml-Displaykarton
NDC 0010-3701-01
Busopan® Injektionslösung
(N-Butylscopolammoniumbromid, 20 mg/ml)
Vorsicht: Das Bundesgesetz beschränkt die Verwendung dieses Arzneimittels auf die Verwendung durch einen zugelassenen Tierarzt oder auf dessen Anordnung.
Krampflösendes (spasmolytisches) und anticholinerges Arzneimittel zur intravenösen Anwendung nur bei Pferden
Nettoinhalt: 50 ml
Von der FDA unter NADA Nr. 141-228 zugelassen
| BUSCOPAN N-Butylscopolammoniumbromid-Injektion |
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| Etikettierer – Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. (007134091) |