Ciloxan Ophthalmic Solution
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Klinische Studien
Beschreibung der Ciloxan-Augenlösung
CILOXAN® (Ciprofloxacin-Augenlösung) ist ein synthetisches, steriles, mehrfach dosiertes antimikrobielles Mittel zur topischen ophthalmologischen Anwendung. Ciprofloxacin ist ein Fluorchinolon-Antibiotikum, das gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer Augenpathogene wirksam ist. Es ist als Monohydrochlorid-Monohydratsalz der 1-Cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-chinolincarbonsäure erhältlich. Es ist ein schwaches bis hellgelbes kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 385,8. Seine empirische Formel lautet C17H18FN3Ö3•HCl•H2O und seine chemische Struktur ist wie folgt:
Ciprofloxacin unterscheidet sich von anderen Chinolonen dadurch, dass es ein Fluoratom an der 6-Position, eine Piperazineinheit an der 7-Position und einen Cyclopropylring an der 1-Position aufweist.
Jeder ml CILOXAN® (Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 % enthält: Aktiv: Ciprofloxacin HCl 3,5 mg entsprechend 3 mg Base. Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,006 %. Inaktive: Natriumacetat, Essigsäure, Mannit 4,6 %, Dinatriumedetat 0,05 %, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts) und gereinigtes Wasser. Der pH-Wert liegt bei etwa 4,5 und die Osmolalität bei etwa 300 mOsm.
Ciloxan-Augenlösung – Klinische Pharmakologie
Systemische Absorption: Es wurde eine systemische Absorptionsstudie mit CILOXAN durchgeführt® (Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 % wurden zwei Tage lang alle zwei Stunden im Wachzustand in jedes Auge verabreicht, gefolgt von weiteren 5 Tagen alle vier Stunden im Wachzustand. Die maximale gemeldete Plasmakonzentration von Ciprofloxacin betrug weniger als 5 ng/ml. Die mittlere Konzentration lag normalerweise unter 2,5 ng/ml.
Mikrobiologie: Ciprofloxacin hat in vitro Aktivität gegen ein breites Spektrum gramnegativer und grampositiver Organismen. Die bakterizide Wirkung von Ciprofloxacin beruht auf der Beeinträchtigung des Enzyms DNA-Gyrase, das für die Synthese bakterieller DNA erforderlich ist.
Es wurde gezeigt, dass Ciprofloxacin gegen die meisten Stämme der folgenden Organismen wirksam ist in vitro und bei klinischen Infektionen (siehe INDIKATIONEN UND ANWENDUNG).
Aerobe grampositive Mikroorganismen:
Staphylococcus aureus (Methicillin-empfindliche Stämme)
Staphylococcus epidermidis (Methicillin-empfindliche Stämme)
Streptococcus pneumoniae
Streptokokken (Viridans-Gruppe)
Aerobe gramnegative Mikroorganismen:
Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Ciprofloxacin hat sich als wirksam erwiesen in vitro gegen die meisten Stämme der folgenden Organismen, jedoch Die klinische Bedeutung dieser Daten ist unbekannt:
Grampositiv:
Enterococcus faecalis (Viele Stämme sind nur mäßig anfällig)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pyogenes
Gramnegativ:
Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus
Aeromonas caviae
Aeromonas hydrophila
Brucella melitensis
Campylobacter coli
Campylobacter jejuni
Citrobacter diversus
Citrobacter freundii
Edwardsiella tarda
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus ducreyi
Haemophilus parainfluenzae
Kiebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae
Meningokokken
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Salmonella enteritidis
Salmonella typhi
Shigella sonneii
Shigella flexneri
Vibrio cholerae
Vibrio parahaemolyticus
Vibrio vulnificus
Yersinia enterocolitica
Andere Organismen: Chlamydia trachomatis (nur mäßig anfällig) und Mycobacterium tuberculosis (nur mäßig anfällig).
Die meisten Sorten von Pseudomonas cepacia und einige Sorten von Pseudomonas maltophilia sind gegen Ciprofloxacin resistent, ebenso wie die meisten anaeroben Bakterien, einschließlich Bacteroides fragilis Und Clostridium difficile.
Die minimale bakterizide Konzentration (MBC) übersteigt die minimale Hemmkonzentration (MHK) im Allgemeinen nicht um mehr als den Faktor 2. Resistenz gegen Ciprofloxacin in vitro entwickelt sich normalerweise langsam (mehrstufige Mutation).
Ciprofloxacin hat keine Kreuzreaktion mit anderen antimikrobiellen Wirkstoffen wie Beta-Lactamen oder Aminoglykosiden; Daher können Organismen, die gegen diese Arzneimittel resistent sind, anfällig für Ciprofloxacin sein.
Indikationen und Verwendung der Ciloxan-Augenlösung
CILOXAN Ophthalmic Solution ist für die Behandlung von Infektionen indiziert, die durch anfällige Stämme der bezeichneten Mikroorganismen bei den unten aufgeführten Erkrankungen verursacht werden:
Hornhautgeschwüre:
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptokokken (Viridans-Gruppe)*
Bindehautentzündung:
Haemophilus influenzae
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde bei weniger als 10 Infektionen untersucht.
Kontraindikationen
Eine Überempfindlichkeit gegen Ciprofloxacin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels in der Vorgeschichte ist eine Kontraindikation für die Anwendung. Eine Überempfindlichkeit gegenüber anderen Chinolonen in der Vorgeschichte kann ebenfalls eine Kontraindikation für die Anwendung von Ciprofloxacin darstellen.
Warnungen
NICHT ZUR INJEKTION IN DAS AUGE.
Bei Patienten, die eine systemische Chinolontherapie erhielten, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen), einige nach der ersten Dosis, berichtet. Einige Reaktionen gingen mit Herz-Kreislauf-Kollaps, Bewusstlosigkeit, Kribbeln, Rachen- oder Gesichtsödem, Atemnot, Urtikaria und Juckreiz einher. Nur bei wenigen Patienten traten in der Vorgeschichte Überempfindlichkeitsreaktionen auf. Schwerwiegende anaphylaktische Reaktionen erfordern eine sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin und anderen Wiederbelebungsmaßnahmen, einschließlich Sauerstoff, intravenöser Flüssigkeit, intravenöser Antihistaminika, Kortikosteroiden, blutdrucksenkenden Aminen und Atemwegsmanagement, je nach klinischer Indikation.
Entfernen Sie Kontaktlinsen vor der Verwendung.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein: Wie bei anderen antibakteriellen Präparaten kann die längere Anwendung von Ciprofloxacin zu einem übermäßigen Wachstum unempfindlicher Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Tritt eine Superinfektion auf, sollte eine entsprechende Therapie eingeleitet werden. Wann immer die klinische Beurteilung dies erfordert, sollte der Patient mithilfe von Vergrößerungsmethoden wie Spaltlampen-Biomikroskopie und gegebenenfalls Fluoreszeinfärbung untersucht werden.
Ciprofloxacin sollte beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder anderer Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion abgesetzt werden.
In klinischen Studien an Patienten mit bakteriellem Hornhautgeschwür wurde bei 35 (16,6 %) von 210 Patienten ein weißer kristalliner Niederschlag im oberflächlichen Teil des Hornhautdefekts beobachtet. Der Niederschlag trat innerhalb von 24 Stunden bis 7 Tagen nach Beginn der Therapie auf. Bei einem Patienten wurde der Niederschlag sofort nach Auftreten ausgespült. Bei 17 Patienten wurde eine Auflösung des Niederschlags innerhalb von 1 bis 8 Tagen (sieben innerhalb der ersten 24 bis 72 Stunden) beobachtet, bei fünf Patienten wurde eine Auflösung innerhalb von 10 bis 13 Tagen festgestellt. Bei neun Patienten waren keine genauen Auflösungstage verfügbar; Bei Nachuntersuchungen 18 bis 44 Tage nach Ausbruch des Ereignisses wurde jedoch eine vollständige Auflösung des Niederschlags festgestellt. Bei drei Patienten waren keine Ergebnisinformationen verfügbar. Der Niederschlag schloss weder die weitere Anwendung von Ciprofloxacin aus, noch beeinträchtigte er den klinischen Verlauf des Geschwürs oder das visuelle Ergebnis (siehe NEBENWIRKUNGEN).
Informationen für Patienten: Berühren Sie mit der Pipettenspitze keine Oberfläche, da dies die Lösung verunreinigen kann.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Spezifische Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen wurden mit ophthalmischem Ciprofloxacin nicht durchgeführt. Es wurde jedoch gezeigt, dass die systemische Verabreichung einiger Chinolone die Plasmakonzentrationen von Theophyllin erhöht, den Koffeinstoffwechsel stört, die Wirkung des oralen Antikoagulans Warfarin und seiner Derivate verstärkt und mit vorübergehenden Erhöhungen des Serumkreatinins in Verbindung gebracht wird Patienten, die gleichzeitig Ciclosporin erhalten.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Acht in vitro Mutagenitätstests wurden mit Ciprofloxacin durchgeführt und die Testergebnisse sind unten aufgeführt:
- Salmonellen/Mikrosomentest (negativ)
- E coli DNA-Reparaturtest (negativ)
- Maus-Lymphomzell-Forward-Mutationsassay (positiv)
- Chinesischer Hamster V79 Zell-HGPRT-Test (negativ)
- Syrischer Hamster-Embryozelltransformationstest (negativ)
- Saccharomyces cerevisiae Punktmutationstest (negativ)
- Saccharomyces cerevisiae Mitotischer Crossover- und Genkonversionstest (negativ)
- Ratten-Hepatozyten-DNA-Reparaturtest (positiv)
Somit waren zwei der acht Tests positiv, die Ergebnisse der folgenden drei jedoch in vivo Testsysteme ergaben negative Ergebnisse:
- Ratten-Hepatozyten-DNA-Reparaturassay
- Mikrokerntest (Mäuse)
- Dominant-Letal-Test (Mäuse)
Langzeitstudien zur Kanzerogenität an Mäusen und Ratten wurden abgeschlossen. Nach täglicher oraler Gabe über einen Zeitraum von bis zu zwei Jahren gibt es keine Hinweise darauf, dass Ciprofloxacin bei diesen Tierarten krebserregende oder tumorerzeugende Wirkungen hatte.
Schwangerschaft: Reproduktionsstudien wurden an Ratten und Mäusen in Dosen bis zum Sechsfachen der üblichen täglichen oralen Dosis beim Menschen durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Fötus durch Ciprofloxacin. Bei Kaninchen führte Ciprofloxacin (30 und 100 mg/kg oral) wie die meisten antimikrobiellen Wirkstoffe zu Magen-Darm-Störungen, die zu einem Gewichtsverlust der Mutter und einer erhöhten Aborthäufigkeit führten. Bei beiden Dosierungen wurde keine Teratogenität beobachtet. Nach intravenöser Verabreichung trat bei Dosen bis zu 20 mg/kg keine maternale Toxizität auf und es wurde keine Embryotoxizität oder Teratogenität beobachtet. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. CILOXAN® (Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 % sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter: Es ist nicht bekannt, ob topisch angewendetes Ciprofloxacin in die Muttermilch übergeht; Es ist jedoch bekannt, dass oral verabreichtes Ciprofloxacin in die Milch säugender Ratten übergeht und dass nach einer Einzeldosis von 500 mg orales Ciprofloxacin in die menschliche Muttermilch gelangt ist. Bei der Anwendung von CILOXAN ist Vorsicht geboten® (Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 % wird einer stillenden Mutter verabreicht.
Pädiatrische Verwendung: Die Sicherheit und Wirksamkeit von CILOXAN® (Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 % wurden in allen Altersgruppen etabliert. Die Anwendung von CILOXAN wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien zu CILOXAN bei Erwachsenen, Kindern und Neugeborenen gestützt (siehe Klinische Studien). Obwohl Ciprofloxacin und andere Chinolone bei unreifen Tieren nach oraler Verabreichung eine Arthropathie verursachen, verursachte die topische Verabreichung von Ciprofloxacin am Auge bei unreifen Tieren keine Arthropathie, und es gibt keine Hinweise darauf, dass die ophthalmologische Dosierungsform Auswirkungen auf die tragenden Gelenke hat.
Geriatrische Anwendung: Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die am häufigsten berichteten arzneimittelbedingten Nebenwirkungen waren lokales Brennen oder Unwohlsein. In Studien zu Hornhautgeschwüren mit häufiger Verabreichung des Arzneimittels wurden bei etwa 17 % der Patienten weiße kristalline Niederschläge beobachtet (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN). Weitere Reaktionen, die bei weniger als 10 % der Patienten auftraten, waren Krustenbildung am Lidrand, Kristalle/Schuppen, Fremdkörpergefühl, Juckreiz, Bindehauthyperämie und ein schlechter Geschmack nach der Instillation. Weitere Ereignisse, die bei weniger als 1 % der Patienten auftraten, waren Hornhautverfärbung, Keratopathie/Keratitis, allergische Reaktionen, Lidödem, Tränenfluss, Photophobie, Hornhautinfiltrate, Übelkeit und vermindertes Sehvermögen.
Überdosierung
Eine topische Überdosis CILOXAN® (Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 % kann mit warmem Leitungswasser aus den Augen gespült werden.
Dosierung und Verabreichung der Ciloxan-Augenlösung
Hornhautgeschwüre: Das empfohlene Dosierungsschema zur Behandlung von Hornhautgeschwüre In den ersten sechs Stunden werden alle 15 Minuten zwei Tropfen in das betroffene Auge getropft und für den Rest des ersten Tages alle 30 Minuten zwei Tropfen in das betroffene Auge. Am zweiten Tag stündlich zwei Tropfen in das betroffene Auge einträufeln. Geben Sie am dritten bis vierzehnten Tag alle vier Stunden zwei Tropfen in das betroffene Auge. Die Behandlung kann nach 14 Tagen fortgesetzt werden, wenn keine Reepithelisierung der Hornhaut stattgefunden hat.
Bakterielle Konjunktivitis: Das empfohlene Dosierungsschema zur Behandlung von bakterielle Konjunktivitis Dabei werden zwei Tage lang alle zwei Stunden im Wachzustand ein oder zwei Tropfen und in den folgenden fünf Tagen alle vier Stunden ein oder zwei Tropfen im Wachzustand geträufelt.
Wie wird Ciloxan Ophthalmic Solution geliefert?
Wie geliefert: Als sterile Augenlösung im DROP-TAINER von Alcon® Spendersystem bestehend aus einer Flasche aus natürlichem Polyethylen niedriger Dichte, einem Spenderstopfen und einem hellbraunen Polypropylen-Verschluss. Der Manipulationsschutz erfolgt durch ein Schrumpfband um den Verschluss und den Halsbereich der Verpackung.
5 ml in einer 8-ml-Flasche – NDC 0065-0656-05
Lagerung: Bei 2 °C bis 25 °C (36 °F-77 °F) lagern. Vor Licht schützen.
TIERPHARMAKOLOGIE:
Es wurde gezeigt, dass Ciprofloxacin und verwandte Arzneimittel bei unreifen Tieren der meisten getesteten Arten nach oraler Verabreichung Arthropathie verursachen. Eine einmonatige topische Augenstudie mit unreifen Beagle-Hunden zeigte jedoch keine Gelenkläsionen.
Klinische Studien
Nach einer Therapie mit CILOXAN® (Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 %, 76 % der Patienten mit Hornhautgeschwüren und positiven Bakterienkulturen wurden klinisch geheilt und bei etwa 92 % der Geschwüre kam es zu einer vollständigen Reepithelisierung.
In 3- und 7-tägigen multizentrischen klinischen Studien wurden 52 % der Patienten mit Konjunktivitis und positiven Bindehautkulturen klinisch geheilt und bei 70–80 % waren alle verursachenden Krankheitserreger bis zum Ende der Behandlung ausgerottet.
In einer randomisierten, doppelblinden, multizentrischen klinischen Parallelgruppenstudie mit pädiatrischen Patienten mit bakterieller Konjunktivitis im Alter zwischen der Geburt und dem 31. Lebenstag wurde den Patienten CILOXAN oder ein anderes Antiinfektivum verabreicht. Die klinischen Ergebnisse der Studie zeigten eine klinische Heilungsrate von 80 % am 9. Tag und eine mikrobiologische Eradikationserfolgsrate von 85 % am 9. Tag.
Bitte beachten Sie, dass die mikrobiologische Eradikation in Antiinfektiva-Studien nicht immer mit dem klinischen Ergebnis korreliert.
©2003, 2004, 2006, 2016, 2018 Novartis
Vertrieben von:
ALCON LABORATORIES, INC.
Fort Worth, Texas 76134 USA
Alcon®
Ein Novartis-Unternehmen
T2018-37
Überarbeitet: April 2018
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 0065-0656-05
Alcon®
Ciloxan®
(Ciprofloxacin-Augenlösung) 0,3 %
5 ml Steril
| CILOXAN Ciprofloxacinhydrochlorid-Lösung/-Tropfen |
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| Etikettierer – Alcon Laboratories, Inc. (008018525) |