Xylocain
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung von Xylocain
Xylocain-Injektionen (Lidocain-HCl) sind sterile, pyrogenfreie, wässrige Lösungen, die ein Lokalanästhetikum mit oder ohne Adrenalin enthalten und parenteral durch Injektion verabreicht werden. Spezifische Verwendungszwecke finden Sie im Abschnitt „INDIKATIONEN UND VERWENDUNG“.
Xylocain-Lösungen enthalten Lidocain-HCl, das chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-Monohydrochlorid bezeichnet wird und das Molekulargewicht hat. 270,8. Lidocain HCl (C14H22N2O·HCl) hat die folgende Strukturformel:
Adrenalin ist (-)-3,4-Dihydroxy-α-[(methylamino) methyl] Benzylalkohol und hat das Molekulargewicht 183.21. Adrenalin (C9H13NO3) hat die folgende Strukturformel:
Als Xylocain-MPF aufgeführte Dosierungsformen weisen auf Einzeldosislösungen hin, die frei von Methylparabenen (MPF) sind.
Xylocaine MPF ist eine sterile, pyrogenfreie, isotonische Lösung, die Natriumchlorid enthält. Xylocain in Mehrdosenfläschchen: Jeder ml enthält außerdem 1 mg Methylparaben als antiseptisches Konservierungsmittel. Der pH-Wert dieser Lösungen wird mit Natriumhydroxid und/oder Salzsäure auf etwa 6,5 (5,0 bis 7,0) eingestellt.
Xylocaine MPF mit Adrenalin ist eine sterile, pyrogenfreie, isotonische Lösung, die Natriumchlorid enthält. Jeder ml enthält Lidocainhydrochlorid und Adrenalin sowie 0,5 mg Natriummetabisulfit als Antioxidans und 0,2 mg Zitronensäure als Stabilisator.
Xylocain mit Adrenalin in Mehrdosenfläschchen: Jeder ml enthält außerdem 1 mg Methylparaben als antiseptisches Konservierungsmittel. Der pH-Wert dieser Lösungen wird mit Natriumhydroxid und/oder Salzsäure auf etwa 4,5 (3,3 bis 5,5) eingestellt. Unter Stickstoff gefüllt.
Xylocain – Klinische Pharmakologie
Wirkmechanismus
Lidocain-HCl stabilisiert die neuronale Membran, indem es die für die Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmt und so eine lokalanästhetische Wirkung bewirkt.
Hämodynamik
Zu hohe Blutspiegel können zu Veränderungen des Herzzeitvolumens, des gesamten peripheren Widerstands und des mittleren arteriellen Drucks führen. Bei einer zentralen Nervenblockade können diese Veränderungen auf eine Blockade vegetativer Fasern, eine direkte dämpfende Wirkung des Lokalanästhetikums auf verschiedene Komponenten des Herz-Kreislauf-Systems und/oder die beta-adrenerge Rezeptor-stimulierende Wirkung von Adrenalin, sofern vorhanden, zurückzuführen sein. Der Nettoeffekt ist normalerweise eine mäßige Hypotonie, wenn die empfohlenen Dosierungen nicht überschritten werden.
Pharmakokinetik und Stoffwechsel
Aus verschiedenen Formulierungen, Konzentrationen und Anwendungen gewonnene Informationen zeigen, dass Lidocain-HCl nach parenteraler Verabreichung vollständig absorbiert wird, wobei die Absorptionsrate beispielsweise von verschiedenen Faktoren wie der Verabreichungsstelle und der Anwesenheit oder Abwesenheit eines vasokonstriktorischen Mittels abhängt. Mit Ausnahme der intravaskulären Verabreichung werden die höchsten Blutspiegel nach einer Interkostalnervenblockade und die niedrigsten nach subkutaner Verabreichung erreicht.
Die Plasmabindung von Lidocain-HCl hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 µg freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocain-HCl proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-1-Glykoproteins ab.
Lidocain-HCl passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion.
Lidocain-HCl wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjugation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain-HCl, sind jedoch weniger wirksam. Ungefähr 90 % des verabreichten Lidocain-HCl werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden, und weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin.
Die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain-HCl nach einer intravenösen Bolusinjektion beträgt typischerweise 1,5 bis 2 Stunden. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocain-HCl kann jeder Zustand, der die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain-HCl verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain-HCl, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten erhöhen.
Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocain-HCl, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmaspiegel über 6 µg freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18 bis 21 µg/ml als Schwellenwert für konvulsive Aktivität erwiesen.
Indikationen und Verwendung für Xylocain
Xylocain (Lidocain-HCl)-Injektionen sind für die Erzeugung einer Lokal- oder Regionalanästhesie durch Infiltrationstechniken wie perkutane Injektion und intravenöse Regionalanästhesie durch periphere Nervenblockadetechniken wie Plexus brachialis und Interkostal und durch zentrale neurale Techniken wie lumbale und kaudale Epiduralblockaden indiziert. wenn die anerkannten Verfahren für diese Techniken, wie sie in Standardlehrbüchern beschrieben sind, eingehalten werden.
Kontraindikationen
Lidocain-HCl ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp in der Vorgeschichte kontraindiziert.
Warnungen
XYLOCAIN-INJEKTIONEN ZUR INFILTRATION UND NERVENBLOCKIERUNG DÜRFEN NUR VON KLINIKERN ANWENDET WERDEN, DIE SICH MIT DER DIAGNOSE UND DER BEHANDLUNG VON DOSISBEZOGENER TOXIZITÄT UND ANDEREN AKUTEN NOTFÄLLEN, DIE SICH AUS DER EINZUZUFÜHRENDEN BLOCKIERUNG ERGEBEN KÖNNEN, AUSGEFÜHRT SIND, UND DANN NUR, NACHDEM DIE SOFORTIGE VERFÜGBARKEIT VON SAUERSTOFF GEWÄHRLEISTET WERDEN. ANDERE REBELEBUNGSMITTEL, HERZ-LUNGEN-GERÄTE UND DAS PERSONAL, DAS FÜR DIE RICHTIGE BEWÄLTIGUNG TOXISCHER REAKTIONEN UND DAMIT VERBUNDENER NOTFÄLLE BENÖTIGT WIRD (siehe auch NEBENWIRKUNGEN und VORSICHTSMASSNAHMEN). VERZÖGERUNGEN BEI DER RICHTIGEN BEHANDLUNG DER DOSISBEZOGENEN TOXIZITÄT, UNTERBELÜFTUNG AUS JEGLICHER GRUNDLAGE UND/ODER VERÄNDERTE EMPFINDLICHKEIT KÖNNEN ZUR ENTWICKLUNG VON AZIDOSIS, HERZSTILLSTAND UND MÖGLICHERWEISE ZUM TOD FÜHREN.
Methämoglobinämie
Fälle von Methämoglobinämie wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von Lokalanästhetika berichtet. Obwohl bei allen Patienten das Risiko einer Methämoglobinämie besteht, sind Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, angeborener oder idiopathischer Methämoglobinämie, Herz- oder Lungenbeeinträchtigung, Säuglinge unter 6 Monaten und gleichzeitiger Exposition gegenüber Oxidationsmitteln oder deren Metaboliten anfälliger für die Entwicklung klinische Manifestationen der Erkrankung. Wenn bei diesen Patienten Lokalanästhetika eingesetzt werden müssen, wird eine engmaschige Überwachung auf Symptome und Anzeichen einer Methämoglobinämie empfohlen.
Anzeichen einer Methämoglobinämie können sofort auftreten oder einige Stunden nach der Exposition verzögert auftreten und sind durch eine zyanotische Hautverfärbung und/oder eine abnormale Blutfärbung gekennzeichnet. Der Methämoglobinspiegel kann weiter ansteigen; Daher ist eine sofortige Behandlung erforderlich, um schwerwiegendere Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System, einschließlich Krampfanfälle, Koma, Arrhythmien und Tod, abzuwenden. Beenden Sie Xylocain und alle anderen Oxidationsmittel. Abhängig von der Schwere der Anzeichen und Symptome können Patienten auf unterstützende Maßnahmen wie Sauerstofftherapie oder Flüssigkeitszufuhr ansprechen. Ein schwerwiegenderes klinisches Erscheinungsbild erfordert möglicherweise eine Behandlung mit Methylenblau, eine Austauschtransfusion oder hyperbaren Sauerstoff.
Intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen sind eine nicht zugelassene Anwendung, und nach der Markteinführung gab es Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die solche Infusionen erhielten. Die Mehrzahl der gemeldeten Fälle von Chondrolyse betraf das Schultergelenk; Fälle von glenohumeraler Chondrolyse wurden bei pädiatrischen und erwachsenen Patienten nach intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika mit und ohne Adrenalin über einen Zeitraum von 48 bis 72 Stunden beschrieben. Es liegen keine ausreichenden Informationen vor, um festzustellen, ob kürzere Infusionsdauern nicht mit diesen Befunden verbunden sind. Der Zeitpunkt des Auftretens von Symptomen wie Gelenkschmerzen, Steifheit und Bewegungsverlust kann unterschiedlich sein, kann aber bereits im 2. Monat nach der Operation beginnen. Derzeit gibt es keine wirksame Behandlung der Chondrolyse; Bei Patienten, bei denen eine Chondrolyse auftrat, waren zusätzliche diagnostische und therapeutische Verfahren sowie teilweise eine Arthroplastik oder ein Schulterersatz erforderlich.
Um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden, sollte vor der Injektion der Lokalanästhesielösung eine Aspiration durchgeführt werden. Die Nadel muss neu positioniert werden, bis durch Aspiration kein Blutrückfluss mehr hervorgerufen werden kann. Beachten Sie jedoch, dass das Fehlen von Blut in der Spritze nicht garantiert, dass eine intravaskuläre Injektion vermieden wurde.
Lokalanästhesielösungen, die antimikrobielle Konservierungsmittel (z. B. Methylparaben) enthalten, sollten nicht für die Epidural- oder Spinalanästhesie verwendet werden, da die Sicherheit dieser Mittel im Hinblick auf eine intrathekale Injektion, weder absichtlich noch versehentlich, nachgewiesen wurde.
Xylocain mit Adrenalinlösungen enthalten Natriummetabisulfit, ein Sulfit, das bei bestimmten anfälligen Personen allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden hervorrufen kann. Die Gesamtprävalenz der Sulfitsensitivität in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich gering. Eine Sulfitempfindlichkeit wird bei Asthmatikern häufiger beobachtet als bei Nicht-Asthmatikern.
Nach der Verabreichung von Lidocainhydrochlorid können anaphylaktische Reaktionen auftreten (siehe NEBENWIRKUNGEN).
Im Falle einer schweren Reaktion ist die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain-HCl hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Für spezifische Techniken und Vorsichtsmaßnahmen für verschiedene Regionalanästhesieverfahren sollten Standardlehrbücher zu Rate gezogen werden.
Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten zur sofortigen Verwendung verfügbar sein (siehe WARNHINWEISE und NEBENWIRKUNGEN). Um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die niedrigste Dosierung verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt. Bei Verwendung von Verweilkathetertechniken sollten auch vor und während jeder zusätzlichen Injektion Spritzenaspirationen durchgeführt werden. Während der Verabreichung einer Epiduralanästhesie wird empfohlen, zunächst eine Testdosis zu verabreichen und den Patienten vor der weiteren Verabreichung auf Toxizität im Zentralnervensystem und Herz-Kreislauf-System sowie auf Anzeichen einer unbeabsichtigten intrathekalen Verabreichung zu überwachen. Wenn die klinischen Bedingungen dies zulassen, sollte die Verwendung von Lokalanästhesielösungen, die Adrenalin enthalten, für die Testdosis in Betracht gezogen werden, da Kreislaufveränderungen, die mit Adrenalin kompatibel sind, auch als Warnzeichen für eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion dienen können. Eine intravasale Injektion ist auch bei negativer Blutaspiration noch möglich. Wiederholte Dosen von Lidocain-HCl können aufgrund der langsamen Akkumulation des Arzneimittels oder seiner Metaboliten bei jeder wiederholten Dosis zu einem erheblichen Anstieg der Blutspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert je nach Zustand des Patienten. Geschwächte, ältere Patienten, akut erkrankte Patienten und Kinder sollten entsprechend ihrem Alter und ihrer körperlichen Verfassung reduzierte Dosen erhalten. Lidocain-HCl sollte auch bei Patienten mit schwerem Schock oder Herzblock mit Vorsicht angewendet werden.
Eine lumbale und kaudale Epiduralanästhesie sollte bei Personen mit folgenden Erkrankungen mit äußerster Vorsicht angewendet werden: bestehende neurologische Erkrankung, Wirbelsäulendeformitäten, Septikämie und schwerer Bluthochdruck.
Lokalanästhetische Lösungen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten vorsichtig und in sorgfältig abgegrenzten Mengen in Bereichen des Körpers angewendet werden, die von Endarterien versorgt werden oder in denen die Blutversorgung anderweitig beeinträchtigt ist. Patienten mit peripherer Gefäßerkrankung und Patienten mit hypertensiver Gefäßerkrankung können eine übertriebene vasokonstriktorische Reaktion zeigen. Es kann zu ischämischen Verletzungen oder Nekrose kommen. Zubereitungen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten bei Patienten während oder nach der Verabreichung wirksamer Vollnarkosemittel mit Vorsicht angewendet werden, da unter solchen Bedingungen Herzrhythmusstörungen auftreten können.
Nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums sollte eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen (Ausreichende Beatmung) sowie des Bewusstseinszustands des Patienten erfolgen. Zu solchen Zeiten ist zu bedenken, dass Unruhe, Angstzustände, Tinnitus, Schwindel, verschwommenes Sehen, Zittern, Depressionen oder Schläfrigkeit Frühwarnzeichen für eine Toxizität des Zentralnervensystems sein können.
Da Lokalanästhetika vom Amidtyp in der Leber metabolisiert werden, sollte Xylocain-Injektion bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu verstoffwechseln, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen zu entwickeln. Xylocain-Injektion sollte auch bei Patienten mit eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion mit Vorsicht angewendet werden, da diese möglicherweise weniger in der Lage sind, funktionelle Veränderungen zu kompensieren, die mit der durch diese Arzneimittel verursachten Verlängerung der AV-Überleitung verbunden sind.
Viele Medikamente, die während der Narkose eingesetzt werden, gelten als potenzielle Auslöser einer familiären malignen Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom Amidtyp diese Reaktion auslösen können und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für die Behandlung der malignen Hyperthermie verfügbar sein sollte. Frühe ungeklärte Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einem Temperaturanstieg vorausgehen. Ein erfolgreiches Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, dem sofortigen Absetzen des/der verdächtigen auslösenden Mittel(s) und der Einleitung einer Behandlung, einschließlich Sauerstofftherapie, indizierten unterstützenden Maßnahmen und Dantrolen (lesen Sie vor der Anwendung die Packungsbeilage von Dantrolen-Natrium intravenös) ab.
Die richtige Tourniquet-Technik, wie sie in Veröffentlichungen und Standardlehrbüchern beschrieben wird, ist für die Durchführung einer intravenösen Regionalanästhesie von entscheidender Bedeutung. Lösungen, die Adrenalin oder andere Vasokonstriktoren enthalten, sollten für diese Technik nicht verwendet werden.
Lidocain-HCl sollte bei Personen mit bekannter Arzneimittelunverträglichkeit mit Vorsicht angewendet werden. Patienten, die gegen para-Aminobenzoesäurederivate (Procain, Tetracain, Benzocain usw.) allergisch sind, zeigten keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain-HCl.
Anwendung im Kopf- und Nackenbereich
Kleine Dosen von Lokalanästhetika, die in den Kopf- und Halsbereich injiziert werden, einschließlich Retrobulbär-, Zahn- und Sternganglionblockaden, können Nebenwirkungen hervorrufen, die der systemischen Toxizität ähneln, die bei unbeabsichtigten intravaskulären Injektionen größerer Dosen auftritt. Es wurde über Verwirrtheit, Krämpfe, Atemdepression und/oder Atemstillstand sowie Herz-Kreislauf-Stimulation oder Depression berichtet. Diese Reaktionen können auf eine intraarterielle Injektion des Lokalanästhetikums mit retrogradem Fluss in den Gehirnkreislauf zurückzuführen sein. Bei Patienten, die diese Blockaden erhalten, sollten Kreislauf und Atmung überwacht und ständig beobachtet werden. Wiederbelebungsgeräte und Personal zur Behandlung von Nebenwirkungen sollten sofort verfügbar sein. Dosierungsempfehlungen sollten nicht überschritten werden (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Informationen für Patienten
Gegebenenfalls sollten Patienten im Voraus darüber informiert werden, dass es nach ordnungsgemäßer Verabreichung einer Epiduralanästhesie zu einem vorübergehenden Verlust der Sensibilität und der motorischen Aktivität, normalerweise in der unteren Körperhälfte, kommen kann.
Informieren Sie die Patienten darüber, dass die Anwendung von Lokalanästhetika Methämoglobinämie verursachen kann, eine schwerwiegende Erkrankung, die umgehend behandelt werden muss. Raten Sie Patienten oder Betreuern, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn bei ihnen oder jemandem in ihrer Obhut die folgenden Anzeichen oder Symptome auftreten: blasse, graue oder blaue Haut (Zyanose); Kopfschmerzen; Schnelle Herzfrequenz; Kurzatmigkeit; Benommenheit; oder Müdigkeit.
Klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen
Die Verabreichung von Lokalanästhesielösungen, die Adrenalin oder Noradrenalin enthalten, an Patienten, die Monoaminoxidasehemmer oder trizyklische Antidepressiva erhalten, kann zu schwerem, anhaltendem Bluthochdruck führen.
Phenothiazine und Butyrophenone können die blutdrucksenkende Wirkung von Adrenalin verringern oder umkehren.
Die gleichzeitige Anwendung dieser Mittel sollte grundsätzlich vermieden werden. In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie erforderlich ist, ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten unerlässlich.
Die gleichzeitige Verabreichung von Vasopressor-Arzneimitteln (zur Behandlung von Hypotonie im Zusammenhang mit geburtshilflichen Blockaden) und oxytoxischen Arzneimitteln vom Mutterkorn-Typ kann zu schwerer, anhaltender Hypertonie oder zerebrovaskulären Störungen führen.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Die intramuskuläre Injektion von Lidocain-HCl kann zu einem Anstieg der Kreatinphosphokinase-Spiegel führen. Daher kann die Verwendung dieser Enzymbestimmung ohne Isoenzymtrennung als diagnostischer Test für das Vorliegen eines akuten Myokardinfarkts durch die intramuskuläre Injektion von Lidocain-HCl beeinträchtigt werden.
Patienten, denen Lokalanästhetika verabreicht werden, haben ein erhöhtes Risiko, eine Methämoglobinämie zu entwickeln, wenn sie gleichzeitig den folgenden Arzneimitteln ausgesetzt sind, zu denen auch andere Lokalanästhetika gehören können:
Beispiele für Medikamente im Zusammenhang mit Methämoglobinämie:
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Studien mit Lidocain-HCl an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden und mutagenen Potenzials oder der Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie B.
Reproduktionsstudien wurden an Ratten mit Dosen bis zum 6,6-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocain-HCl. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Tierreproduktionsstudien geben nicht immer Aufschluss über die Reaktion des Menschen. Diese Tatsache sollte vor der Verabreichung von Lidocain-HCl an Frauen im gebärfähigen Alter generell berücksichtigt werden, insbesondere während der Frühschwangerschaft, wenn die maximale Organogenese stattfindet.
Arbeit und Lieferung
Lokalanästhetika passieren die Plazenta schnell und können bei Anwendung zur epiduralen, parazervikalen, pudendalen oder kaudalen Blockanästhesie unterschiedliche Schweregrade der maternalen, fetalen und neonatalen Toxizität hervorrufen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik und Stoffwechsel). Das Toxizitätspotenzial hängt vom durchgeführten Verfahren, der Art und Menge des verwendeten Arzneimittels sowie der Technik der Arzneimittelverabreichung ab. Zu den Nebenwirkungen beim Gebärenden, Fötus und Neugeborenen gehören Veränderungen des Zentralnervensystems, des peripheren Gefäßtonus und der Herzfunktion.
Eine mütterliche Hypotonie ist auf die Regionalanästhesie zurückzuführen. Lokalanästhetika bewirken eine Gefäßerweiterung, indem sie sympathische Nerven blockieren. Das Hochlagern der Beine der Patientin und die Lagerung auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern.
Auch die Herzfrequenz des Fötus sollte kontinuierlich überwacht werden, eine elektronische Überwachung des Fötus ist dringend zu empfehlen.
Eine epidurale, spinale, parazervikale oder pudendale Anästhesie kann die Geburtskräfte durch Veränderungen der Uteruskontraktilität oder mütterliche Austreibungsbemühungen verändern. In einer Studie war die parazervikale Blockanästhesie mit einer Verkürzung der durchschnittlichen Dauer der ersten Wehenphase und einer Erleichterung der Zervixdilatation verbunden. Es wurde jedoch auch berichtet, dass eine Spinal- und Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem sie den Reflexdrang des Gebärenden, sich niederzudrücken, beseitigt oder die motorischen Funktionen beeinträchtigt. Der Einsatz einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an Pinzettenunterstützung erhöhen.
Die Einnahme einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann in den ersten ein bis zwei Lebenstagen zu einer verminderten Muskelkraft und -spannung führen. Die langfristige Bedeutung dieser Beobachtungen ist unbekannt. Eine fetale Bradykardie kann bei 20 bis 30 Prozent der Patienten auftreten, die eine parazervikale Nervenblockade mit Lokalanästhetika vom Amidtyp erhalten, und kann mit einer fetalen Azidose verbunden sein. Während der parazervikalen Anästhesie sollte immer die fetale Herzfrequenz überwacht werden. Der Arzt sollte die möglichen Vorteile gegen die Risiken abwägen, wenn er eine parazervikale Blockade bei Frühgeburten, Schwangerschaftstoxizität und fetaler Belastung in Betracht zieht. Die sorgfältige Einhaltung der empfohlenen Dosierung ist bei geburtshilflichen parazervikalen Blockaden von größter Bedeutung. Wenn mit den empfohlenen Dosen keine ausreichende Analgesie erreicht wird, sollte der Verdacht auf eine intravaskuläre oder fetale intrakranielle Injektion entstehen. Fälle, die mit einer unbeabsichtigten fetalen intrakraniellen Injektion einer Lokalanästhesielösung vereinbar sind, wurden nach einer beabsichtigten parazervikalen oder pudendalen Blockade oder beidem berichtet. Von dieser Erkrankung betroffene Babys weisen bei der Geburt eine unerklärliche neonatale Depression auf, die mit hohen Lokalanästhetika-Serumspiegeln einhergeht, und zeigen oft innerhalb von sechs Stunden Anfälle. Der sofortige Einsatz unterstützender Maßnahmen in Kombination mit der forcierten Urinausscheidung des Lokalanästhetikums wurde erfolgreich zur Behandlung dieser Komplikation eingesetzt.
Fallberichte über mütterliche Krämpfe und Herz-Kreislauf-Kollaps nach der Anwendung einiger Lokalanästhetika zur parazervikalen Blockade in der Frühschwangerschaft (als Anästhesie für einen geplanten Schwangerschaftsabbruch) legen nahe, dass die systemische Absorption unter diesen Umständen möglicherweise schnell erfolgt. Die empfohlene Höchstdosis jedes Arzneimittels sollte nicht überschritten werden. Die Injektion sollte langsam und unter häufigem Absaugen erfolgen. Lassen Sie zwischen den Seiten einen Abstand von 5 Minuten.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Lidocain-HCl verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Bei Kindern sollten die Dosierungen je nach Alter, Körpergewicht und körperlicher Verfassung reduziert werden (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Systemisch
Unerwünschte Erfahrungen nach der Verabreichung von Lidocain-HCl ähneln denen, die bei anderen Amid-Lokalanästhetika beobachtet wurden. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und können auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen sein, die durch übermäßige Dosierung, schnelle Absorption oder versehentliche intravaskuläre Injektion verursacht werden, oder können auf eine Überempfindlichkeit, Eigenartigkeit oder verminderte Toleranz seitens des Patienten zurückzuführen sein. Schwerwiegende negative Erfahrungen sind im Allgemeinen systemischer Natur. Die folgenden Typen werden am häufigsten gemeldet:
Zentrales Nervensystem
ZNS-Manifestationen sind erregend und/oder dämpfend und können durch Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, verschwommenes oder doppeltes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Zuckungen, Zittern, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Stillstand. Die erregenden Manifestationen können sehr kurz sein oder überhaupt nicht auftreten. In diesem Fall kann die erste Manifestation der Toxizität Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht.
Schläfrigkeit nach der Verabreichung von Lidocain-HCl ist normalerweise ein frühes Anzeichen für einen hohen Blutspiegel des Arzneimittels und kann als Folge einer schnellen Resorption auftreten.
Herz-Kreislauf-System
Kardiovaskuläre Manifestationen sind in der Regel dämpfend und durch Bradykardie, Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps gekennzeichnet, die zu einem Herzstillstand führen können.
Allergisch
Allergische Reaktionen sind durch Hautläsionen, Urtikaria, Ödeme oder anaphylaktoide Reaktionen gekennzeichnet. Allergische Reaktionen können aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika oder dem als Konservierungsmittel in den Mehrfachdosis-Durchstechflaschen verwendeten Methylparaben auftreten. Allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, können aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain auftreten, sind jedoch selten. Treten allergische Reaktionen auf, sollten diese mit konventionellen Mitteln behandelt werden. Der Nachweis einer Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.
Es liegen keine Berichte über eine Kreuzempfindlichkeit zwischen Lidocainhydrochlorid und Procainamid oder zwischen Lidocainhydrochlorid und Chinidin vor.
Neurologisch
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Lokalanästhetika kann mit der Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums zusammenhängen und hängt auch vom jeweiligen verwendeten Medikament, dem Verabreichungsweg und dem körperlichen Zustand des Patienten ab. In einer prospektiven Untersuchung von 10.440 Patienten, die Lidocain-HCl zur Spinalanästhesie erhielten, wurde berichtet, dass die Häufigkeit von Nebenwirkungen jeweils etwa 3 Prozent betrug, und zwar bei Lagerungskopfschmerzen, Hypotonie und Rückenschmerzen; 2 Prozent gegen Frösteln; und jeweils weniger als 1 Prozent für periphere Nervensymptome, Übelkeit, Atembeschwerden und Doppeltsehen. Viele dieser Beobachtungen stehen möglicherweise im Zusammenhang mit Lokalanästhesietechniken, mit oder ohne Beteiligung des Lokalanästhetikums.
Bei der Durchführung einer kaudalen oder lumbalen Epiduralblockade kann es gelegentlich zu einem unbeabsichtigten Eindringen des Katheters in den Subarachnoidalraum kommen. Nachfolgende Nebenwirkungen können teilweise von der Menge des subdural verabreichten Arzneimittels abhängen. Dazu können Wirbelsäulenblockaden unterschiedlichen Ausmaßes (einschließlich vollständiger Wirbelsäulenblockaden), Hypotonie infolge einer Wirbelsäulenblockade, Verlust der Kontrolle über Blase und Darm sowie Verlust des Dammgefühls und der Sexualfunktion gehören. In seltenen Fällen wurde über anhaltende motorische, sensorische und/oder autonome (Schließmuskelkontrolle) Defizite einiger unterer Wirbelsäulensegmente mit langsamer Erholung (mehrere Monate) oder unvollständiger Erholung berichtet, wenn versucht wurde, eine kaudale oder lumbale Epiduralblockade durchzuführen. Nach der Anwendung dieser Anästhesieverfahren wurden auch Rücken- und Kopfschmerzen festgestellt.
Es wurden Fälle von bleibenden Verletzungen der Augenmuskulatur gemeldet, die nach einer retrobulbären Verabreichung eine chirurgische Reparatur erforderten.
Hämatologische
Methämoglobinämie.
Überdosierung
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten, oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion einer Lokalanästhesielösung (siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN).
Management örtlicher Anästhesie-Notfälle
Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen sowie des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums erreicht wird. Bei den ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung von Krämpfen sowie Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten Subarachnoidalinjektion einer Arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit für die Aufrechterhaltung freier Atemwege und der unterstützten oder kontrollierten Beatmung mit Sauerstoff und einem Abgabesystem, das eine sofortige Verabreichung ermöglicht positiver Atemwegsdruck durch Maske. Unmittelbar nach der Einleitung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs beurteilt werden. Dabei ist zu berücksichtigen, dass Medikamente zur Behandlung von Krämpfen bei intravenöser Verabreichung manchmal den Kreislauf beeinträchtigen. Sollten die Krämpfe trotz ausreichender Atemunterstützung anhalten und wenn der Zustand des Kreislaufs dies zulässt, können kleine Mengen eines ultrakurz wirkenden Barbiturats (wie Thiopental oder Thiamylal) oder eines Benzodiazepins (wie Diazepam) intravenös verabreicht werden. Der Arzt sollte vor der Anwendung von Lokalanästhetika mit diesen Antikonvulsiva vertraut sein. Zur unterstützenden Behandlung einer Kreislaufdepression kann je nach klinischer Situation die Gabe von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines Vasopressors (z. B. Ephedrin) erforderlich sein.
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch Herz-Kreislauf-Depressionen zu Hypoxie, Azidose, Bradykardie, Arrhythmien und Herzstillstand führen. Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion einer Lokalanästhesielösung können dieselben Symptome hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine Beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Sollte es zu einem Herzstillstand kommen, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeleitet werden.
Eine endotracheale Intubation unter Einsatz von Medikamenten und Techniken, mit denen der Arzt vertraut ist, kann nach der anfänglichen Verabreichung von Sauerstoff über die Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung freier Atemwege auftreten oder wenn eine längere Beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung mit Lidocain-HCl ist die Dialyse von vernachlässigbarem Wert.
Die orale LD 50 von Lidocain-HCl bei nicht nüchternen weiblichen Ratten beträgt 459 (346 bis 773) mg/kg (als Salz) und 214 (159 bis 324) mg/kg (als Salz) bei nüchternen weiblichen Ratten.
Dosierung und Verabreichung von Xylocain
Tabelle 1 (Empfohlene Dosierungen) fasst die empfohlenen Volumina und Konzentrationen der Xylocain-Injektion für verschiedene Arten von Anästhesieverfahren zusammen. Die in dieser Tabelle empfohlenen Dosierungen gelten für normale, gesunde Erwachsene und beziehen sich auf die Verwendung adrenalinfreier Lösungen. Wenn größere Volumina erforderlich sind, sollten nur Lösungen verwendet werden, die Adrenalin enthalten, außer in den Fällen, in denen vasopressive Medikamente möglicherweise kontraindiziert sind.
Bei Patienten, die nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika erhielten, gab es Berichte über unerwünschte Ereignisse einer Chondrolyse. Xylocain ist für diese Verwendung nicht zugelassen (siehe WARNHINWEISE und DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Diese empfohlenen Dosierungen dienen nur als Anhaltspunkt für die Menge des Anästhetikums, die für die meisten Routineeingriffe erforderlich ist. Die tatsächlich zu verwendenden Volumina und Konzentrationen hängen von einer Reihe von Faktoren ab, wie z. B. der Art und dem Ausmaß des chirurgischen Eingriffs, der Tiefe der Anästhesie und dem Grad der erforderlichen Muskelentspannung, der Dauer der erforderlichen Anästhesie sowie der körperlichen Verfassung des Patienten. In allen Fällen sollte die niedrigste Konzentration und kleinste Dosis verabreicht werden, die zum gewünschten Ergebnis führt. Bei Kindern sowie bei älteren und geschwächten Patienten sowie Patienten mit Herz- und/oder Lebererkrankungen sollten die Dosierungen reduziert werden.
Der Beginn der Anästhesie, die Dauer der Anästhesie und der Grad der Muskelentspannung sind proportional zum Volumen und der Konzentration (dh der Gesamtdosis) des verwendeten Lokalanästhetikums. Daher wird eine Erhöhung des Volumens und der Konzentration der Xylocain-Injektion den Beginn der Anästhesie verkürzen, die Dauer der Anästhesie verlängern, für ein höheres Maß an Muskelentspannung sorgen und die segmentale Ausbreitung der Anästhesie erhöhen. Allerdings kann eine Erhöhung des Volumens und der Konzentration der Xylocain-Injektion bei Anwendung in der Epiduralanästhesie zu einem stärkeren Blutdruckabfall führen. Obwohl die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei Lidocain-HCl recht gering ist, ist beim Einsatz großer Volumina und Konzentrationen Vorsicht geboten, da die Häufigkeit von Nebenwirkungen direkt proportional zur Gesamtdosis des injizierten Lokalanästhetikums ist.
Für die intravenöse Regionalanästhesie sollte nur die 50-ml-Einzeldosis-Durchstechflasche mit Xylocain (Lidocain-HCl) 0,5 % Injektion verwendet werden.
Epiduralanästhesie
Für die Epiduralanästhesie werden nur die folgenden Dosierungsformen Xylocain-Injektion empfohlen:
1 % ohne Adrenalin, 10 ml Kunststoffampulle
1 % ohne Adrenalin 30 ml Einzeldosislösungen
1 % mit Adrenalin 1:200.000 30 ml Einzeldosislösungen
1,5 % ohne Adrenalin. 10-ml-Kunststoffampulle
1,5 % ohne Adrenalin. 20-ml-Kunststoffampulle
1,5 % mit Adrenalin 1:200.000 30-ml-Ampullen, 30-ml-Einzeldosislösungen
2 % ohne Adrenalin. 10-ml-Kunststoffampulle
2 % mit Adrenalin 1:200.000 20-ml-Ampullen, 20-ml-Einzeldosislösungen
Obwohl diese Lösungen speziell für die Epiduralanästhesie bestimmt sind, können sie auch zur Infiltration und peripheren Nervenblockade eingesetzt werden, sofern sie als Einzeldosiseinheiten eingesetzt werden. Diese Lösungen enthalten kein bakteriostatisches Mittel.
Bei der Epiduralanästhesie variiert die Dosierung mit der Anzahl der zu betäubenden Dermatome (im Allgemeinen 2 bis 3 ml der angegebenen Konzentration pro Dermatom).
Kaudaler und lumbaler Epiduralblock
Als Vorsichtsmaßnahme gegen unerwünschte Nebenwirkungen, die manchmal nach unbeabsichtigtem Eindringen in den Subarachnoidalraum auftreten, sollte mindestens 5 Minuten vor der Injektion des für einen lumbalen oder kaudalen Bereich erforderlichen Gesamtvolumens eine Testdosis wie 2 bis 3 ml 1,5 %iges Lidocain-HCl verabreicht werden Epiduralblockade. Die Testdosis sollte wiederholt werden, wenn der Patient so bewegt wird, dass der Katheter möglicherweise verschoben wurde. Adrenalin kann, wenn es in der Testdosis enthalten ist (10 bis 15 µg wurden empfohlen), als Warnung vor einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion dienen. Wenn diese Menge Adrenalin in ein Blutgefäß injiziert wird, löst sie wahrscheinlich innerhalb von 45 Sekunden eine vorübergehende „Adrenalinreaktion“ aus, die aus einem Anstieg der Herzfrequenz und des systolischen Blutdrucks, zirkumoraler Blässe, Herzklopfen und Nervosität beim nicht sedierten Patienten besteht. Der sedierte Patient zeigt möglicherweise 15 oder mehr Sekunden lang nur einen Pulsanstieg von 20 oder mehr Schlägen pro Minute. Patienten, die Betablocker einnehmen, zeigen möglicherweise keine Veränderungen der Herzfrequenz, aber die Blutdrucküberwachung kann einen flüchtigen Anstieg des systolischen Blutdrucks erkennen. Nach der Verabreichung jeder Testdosis sollte ausreichend Zeit für den Beginn der Anästhesie eingeplant werden. Die schnelle Injektion einer großen Menge Xylocain-Injektion durch den Katheter sollte vermieden werden und, wenn möglich, sollten Teildosen verabreicht werden.
Im Falle der bekannten Injektion einer großen Menge einer Lokalanästhesielösung in den Subarachnoidalraum sollte nach geeigneter Reanimation und wenn der Katheter platziert ist, der Versuch in Betracht gezogen werden, das Medikament durch Ablassen einer moderaten Menge Liquor (z. B. 10 ml) wiederherzustellen ) durch den Epiduralkatheter.
MAXIMALE EMPFOHLENE DOSIERUNGEN:
Erwachsene
Für normale, gesunde Erwachsene sollte die individuelle maximale empfohlene Dosis von Lidocain-HCl mit Adrenalin 7 mg/kg (3,5 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten, und im Allgemeinen wird empfohlen, dass die maximale Gesamtdosis 500 mg nicht überschreitet. Bei Anwendung ohne Adrenalin sollte die maximale Einzeldosis 4,5 mg/kg (2 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten. Im Allgemeinen wird empfohlen, dass die maximale Gesamtdosis 300 mg nicht überschreitet. Bei einer kontinuierlichen Epidural- oder Kaudalanästhesie sollte die empfohlene Höchstdosis nicht in Abständen von weniger als 90 Minuten verabreicht werden. Wenn bei nicht geburtshilflichen Eingriffen eine kontinuierliche lumbale oder kaudale Epiduralanästhesie eingesetzt wird, kann bei Bedarf mehr Arzneimittel verabreicht werden, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.
Die maximal empfohlene Dosis pro 90-Minuten-Zeitraum von Lidocainhydrochlorid zur parazervikalen Blockade bei geburtshilflichen und nicht geburtshilflichen Patienten beträgt insgesamt 200 mg. Normalerweise wird auf jeder Seite die Hälfte der Gesamtdosis verabreicht. Injizieren Sie langsam, fünf Minuten lang zwischen den Seiten (siehe auch die Diskussion zur parazervikalen Blockade unter VORSICHTSMASSNAHMEN).
Bei intravenöser Regionalanästhesie sollte die verabreichte Dosis bei Erwachsenen 4 mg/kg nicht überschreiten.
Kinder
Es ist schwierig, für Kinder eine Höchstdosis eines Arzneimittels zu empfehlen, da diese je nach Alter und Gewicht variiert. Bei Kindern über 3 Jahren, die eine normale fettfreie Körpermasse und eine normale Körperentwicklung haben, richtet sich die Höchstdosis nach Alter und Gewicht des Kindes. Beispielsweise sollte bei einem 5-jährigen Kind mit einem Gewicht von 50 Pfund die Lidocain-HCl-Dosis 75 bis 100 mg (1,5 bis 2 mg/Pfund) nicht überschreiten. Zur Einleitung einer intravenösen Regionalanästhesie bei Kindern werden die Verwendung noch stärker verdünnter Lösungen (d. h. 0,25 bis 0,5 %) und Gesamtdosen von nicht mehr als 3 mg/kg (1,4 mg/lb) empfohlen.
Um einer systemischen Toxizität vorzubeugen, sollten immer die niedrigste wirksame Konzentration und die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden. In manchen Fällen ist es notwendig, verfügbare Konzentrationen durch Injektion von 0,9 %igem Natriumchlorid zu verdünnen, um die erforderliche Endkonzentration zu erreichen.
HINWEIS: Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern die Lösung und der Behälter dies zulassen. Die Injektion darf nicht verwendet werden, wenn die Farbe rosa oder dunkler als leicht gelb ist oder wenn sie einen Niederschlag enthält.
Tabelle 1: Empfohlene Dosierungen
*Dosis bestimmt durch die Anzahl der zu anästhesierenden Dermatome (2 bis 3 ml/Dermatom).
DIE OBEN EMPFOHLENEN KONZENTRATIONEN UND VOLUMEN DIENEN NUR ALS RICHTLINIE. ANDERE VOLUMEN UND KONZENTRATIONEN KÖNNEN VERWENDET WERDEN, SOFERN DIE EMPFOHLENE GESAMTDOSIS NICHT ÜBERSCHRITTEN WIRD.
Wie wird Xylocain zugeführt?
Musterpaketetikett
| XYLOCAIN Lidocain-HCl-Injektion, Lösung |
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| Etikettierer – General Injectables & Vaccines, Inc (108250663) |