Baclofen-Suspension
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Überdosierung
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von BACLOFEN ORAL SUSPENSION erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für BACLOFEN ORALE SUSPENSION an.
BACLOFEN Suspension zum Einnehmen, zur oralen Anwendung
Erste US-Zulassung: 1977
Indikationen und Verwendung der Baclofen-Suspension
• Baclofen-Suspension zum Einnehmen ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Agonist (GABA-erg), der zur Behandlung von Spastik infolge von Multipler Sklerose, insbesondere zur Linderung von Beugekrämpfen und damit einhergehenden Schmerzen, Klonus und Muskelsteifheit, indiziert ist. (1) • Eine orale Baclofen-Suspension kann auch bei Patienten mit Rückenmarksverletzungen und anderen Rückenmarkserkrankungen von Nutzen sein. (1)
Nutzungsbeschränkungen
Eine orale Baclofen-Suspension ist nicht zur Behandlung von Skelettmuskelkrämpfen infolge rheumatischer Erkrankungen indiziert. (1)
Dosierung und Verabreichung der Baclofen-Suspension
• Baclofen-Suspension zum Einnehmen ist eine konzentrierte Formulierung. Überprüfen Sie die Dosis des Produkts vor der Abgabe. (2.1) • Beginnen Sie mit der oralen Verabreichung der Baclofen-Suspension zum Einnehmen mit einer niedrigen Dosierung, vorzugsweise in mehreren Einzeldosen. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit schrittweise steigern. (2.2) • Die maximale Dosierung beträgt 80 mg täglich (20 mg viermal täglich). (2.2) • Beim Absetzen die Dosierung langsam reduzieren. (2.3)
Darreichungsformen und Stärken
Orale Suspension: 25 mg pro 5 ml (5 mg/ml) (3)
Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen Baclofen (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
• Ein abruptes Absetzen von Baclofen hat zu schwerwiegenden Nebenwirkungen, einschließlich Tod, geführt. Reduzieren Sie daher die Dosierung langsam, wenn die Baclofen-Suspension zum Einnehmen abgesetzt wird. (5.1) • Entzugserscheinungen bei Neugeborenen können auftreten; Reduzieren Sie die Dosierung schrittweise und setzen Sie die Baclofen-Suspension zum Einnehmen vor der Entbindung ab. (5.2) • Baclofen-Suspension zum Einnehmen kann Schläfrigkeit und Sedierung verursachen. Patienten sollten das Bedienen von Autos oder anderen gefährlichen Maschinen vermeiden, bis sie wissen, wie sich das Medikament auf sie auswirkt. Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die Wirkung der Baclofen-Suspension zum Einnehmen auf das Zentralnervensystem die Wirkung von Alkohol und anderen ZNS-Depressiva verstärken kann. (5.3) • Baclofen-Suspension zum Einnehmen kann Folgendes verschlimmern: psychotische Störungen, Schizophrenie oder Verwirrtheitszustände; autonome Dysreflexie; Epilepsie. Bei Patienten mit diesen Erkrankungen mit Vorsicht anwenden. (5.5, 5.6, 5.7)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
• Die häufigsten (bis zu 15 % oder mehr) Nebenwirkungen bei Patienten waren Schläfrigkeit, Schwindel und Schwäche. (6.1)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an ANI Pharmaceuticals, Inc. unter 1-800-308-6755 oder bei der FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Verwendung in bestimmten Populationen
• Schwangerschaft: Basierend auf Tierdaten kann es zu Schädigungen des Fötus kommen. (8.1) • Da Baclofen unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, kann es bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erforderlich sein, die Dosierung zu reduzieren. (8.6)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 1/2024
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung der Baclofen-Suspension
Die orale Baclofen-Suspension ist zur Behandlung von Spastik aufgrund von Multipler Sklerose indiziert, insbesondere zur Linderung von Beugekrämpfen und damit einhergehenden Schmerzen, Klonus und Muskelsteifheit.
Eine orale Baclofen-Suspension kann auch bei Patienten mit Rückenmarksverletzungen und anderen Rückenmarkserkrankungen von Nutzen sein.
Nutzungsbeschränkungen
Eine orale Baclofen-Suspension ist nicht zur Behandlung von Skelettmuskelkrämpfen infolge rheumatischer Erkrankungen indiziert.
2. Dosierung und Verabreichung der Baclofen-Suspension
2.1 Wichtige Informationen
Baclofen-Suspension zum Einnehmen ist eine konzentrierte Formulierung. Überprüfen Sie die Stärke und Dosis des Produkts vor der Verschreibung, Abgabe und Verabreichung.
2.2 Empfohlene Dosierung
Beginnen Sie mit der oralen Verabreichung der Baclofen-Suspension zum Einnehmen mit einer niedrigen Dosierung, vorzugsweise in mehreren Einzeldosen. Das folgende schrittweise steigende Dosierungsschema wird empfohlen, sollte jedoch je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit angepasst werden:
1 ml (5 mg) dreimal täglich für drei Tage
2 ml (10 mg) dreimal täglich für drei Tage
3 ml (15 mg) dreimal täglich für drei Tage
4 ml (20 mg) dreimal täglich für drei Tage
Bis zur empfohlenen Höchstdosis von 80 mg täglich können weitere Erhöhungen erforderlich sein [4 mL (20 mg) four times a day].
2.3 Verwaltungsanweisungen
Vor der Verabreichung die Baclofen-Suspension zum Einnehmen gut schütteln. Entsorgen Sie nicht verwendete Teile 2 Monate nach dem ersten Öffnen.
Um die verschriebene Dosis genau messen und verabreichen zu können, wird ein kalibriertes Messgerät empfohlen. Ein haushaltsüblicher Teelöffel oder Esslöffel ist kein ausreichendes Messgerät.
2.4 Absetzen der oralen Baclofen-Suspension
Wenn Sie die Baclofen-Suspension zum Einnehmen absetzen, reduzieren Sie die Dosierung langsam und vermeiden Sie ein abruptes Absetzen des Arzneimittels, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren [see Warnings and Precautions (5.1)].
3. Darreichungsformen und Stärken
Orale Suspension: 25 mg pro 5 ml (5 mg/ml) Baclofen als konzentrierte weiße bis cremefarbene Suspension mit Traubengeschmack.
4. Kontraindikationen
Eine orale Baclofen-Suspension ist bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Baclofen kontraindiziert.
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Nebenwirkungen durch plötzliches Absetzen der oralen Baclofen-Suspension
Ein abruptes Absetzen von Baclofen, unabhängig von der Ursache, hat zu Nebenwirkungen wie Halluzinationen, Krampfanfällen, hohem Fieber, verändertem Geisteszustand, übertriebener Rebound-Spastik und Muskelsteifheit geführt, die in seltenen Fällen zu Rhabdomyolyse, einem Versagen mehrerer Organsysteme, geführt hat , und Tod. Reduzieren Sie daher die Dosierung langsam, wenn die Baclofen-Suspension zum Einnehmen abgesetzt wird, es sei denn, die klinische Situation rechtfertigt ein schnelles Absetzen.
5.2 Entzugserscheinungen bei Neugeborenen
Bei Neugeborenen, deren Mütter während der gesamten Schwangerschaft mit oralem Baclofen behandelt wurden, wurde über Entzugserscheinungen wenige Stunden bis Tage nach der Entbindung berichtet. Zu den Entzugssymptomen dieser Säuglinge gehörten ein erhöhter Muskeltonus, Zittern, Nervosität und Krampfanfälle. Wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt und die Gabe von Baclofen-Suspension zum Einnehmen während der Schwangerschaft fortgesetzt wird, reduzieren Sie die Dosierung schrittweise und brechen Sie die Einnahme von Baclofen-Suspension zum Einnehmen vor der Entbindung ab. Wenn ein langsamer Entzug nicht möglich ist, informieren Sie die Eltern oder Betreuer des exponierten Neugeborenen über die Möglichkeit eines Entzugs des Neugeborenen.
5.3 Schläfrigkeit und Sedierung
Bei bis zu 63 % der Patienten, die Baclofen, den Wirkstoff in der Baclofen-Suspension zum Einnehmen, einnahmen, wurde über Schläfrigkeit und Sedierung berichtet [see Adverse Reactions (6.1)]. Patienten sollten das Bedienen von Autos oder anderen gefährlichen Maschinen sowie Tätigkeiten vermeiden, die durch verminderte Aufmerksamkeit gefährlich werden, wenn sie mit der Einnahme einer Baclofen-Suspension beginnen oder die Dosis erhöhen, bis sie wissen, wie sich das Arzneimittel auf sie auswirkt.
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem der Baclofen-Suspension zum Einnehmen die Wirkung von Alkohol und anderen ZNS-dämpfenden Mitteln verstärken kann.
5.4 Schlechte Verträglichkeit bei Schlaganfallpatienten
Bei Patienten, die einen Schlaganfall erlitten haben, sollte Baclofen-Suspension zum Einnehmen mit Vorsicht angewendet werden. Baclofen hat Patienten mit Schlaganfall keinen signifikanten Nutzen gebracht. Diese Patienten zeigten auch eine schlechte Verträglichkeit des Arzneimittels.
5.5 Verschlimmerung psychotischer Störungen, Schizophrenie oder Verwirrungszustände
Baclofen-Suspension zum Einnehmen sollte bei Patienten mit psychotischen Störungen, Schizophrenie oder Verwirrtheitszuständen mit Vorsicht angewendet werden. Bei Behandlung mit Baclofen-Suspension zum Einnehmen sollten diese Patienten sorgfältig überwacht werden, da bei oraler Gabe von Baclofen eine Verschlimmerung dieser Erkrankungen beobachtet wurde.
5.6 Verschlimmerung der autonomen Dysreflexie
Baclofen-Suspension zum Einnehmen sollte bei Patienten mit autonomer Dysreflexie in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Das Vorhandensein nozizeptiver Reize oder ein abruptes Absetzen der Baclofen-Suspension zum Einnehmen kann zu einer autonomen dysreflexiven Episode führen.
5.7 Verschlimmerung der Epilepsie
Bei Patienten mit Epilepsie sollte Baclofen-Suspension zum Einnehmen mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten, die Baclofen einnahmen, wurde über eine Verschlechterung der Anfallskontrolle berichtet.
5.8 Auswirkungen auf Haltung und Gleichgewicht
Die orale Baclofen-Suspension sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, bei denen Spastik zur Aufrechterhaltung einer aufrechten Haltung und des Gleichgewichts bei der Fortbewegung genutzt wird oder bei denen Spastik zur Erzielung einer verbesserten Funktion genutzt wird.
5.9 Eierstockzysten
Bei weiblichen Ratten, die chronisch mit oralem Baclofen behandelt wurden, wurde ein dosisabhängiger Anstieg der Häufigkeit von Ovarialzysten beobachtet. Eierstockzysten wurden durch Abtasten bei etwa 4 % der Multiple-Sklerose-Patienten gefunden, die bis zu einem Jahr lang mit oralem Baclofen behandelt wurden. In den meisten Fällen verschwanden diese Zysten spontan, während die Patienten weiterhin das Medikament erhielten. Schätzungen zufolge treten Eierstockzysten spontan bei etwa 1 bis 5 % der normalen weiblichen Bevölkerung auf.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden klinisch bedeutsamen Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:
• Nebenwirkungen durch abruptes Absetzen der oralen Baclofen-Suspension [see Warnings and Precautions (5.1)]
• Entzugssymptome bei Neugeborenen [see Warnings and Precautions (5.2)]
• Schläfrigkeit und Sedierung [see Warnings and Precautions (5.3)]
• Schlechte Verträglichkeit bei Schlaganfallpatienten [see Warnings and Precautions (5.4)]
• Verschlimmerung psychotischer Störungen, Schizophrenie oder Verwirrungszustände [see Warnings and Precautions (5.5)]
• Verschlimmerung der autonomen Dysreflexie [see Warnings and Precautions (5.6)]
• Verschlimmerung der Epilepsie [see Warnings and Precautions (5.7)]
• Haltungs- und Gleichgewichtseffekte [see Warnings and Precautions (5.8)]
• Eierstockzysten [see Warnings and Precautions (5.9)]
6.1 Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Die häufigste Nebenwirkung ist vorübergehende Schläfrigkeit. In einer kontrollierten Studie mit 175 Patienten wurde bei 63 % der Patienten, die Baclofen erhielten, vorübergehende Schläfrigkeit beobachtet, verglichen mit 36 % der Patienten in der Placebogruppe. Weitere häufige Nebenwirkungen (bis zu 15 %) sind Schwindel und Schwäche. Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von ≥ 1 % sind in Tabelle 1 aufgeführt.
Tabelle 1. Häufige (≥ 1 %) Nebenwirkungen bei Patienten, die wegen Spastik mit Baclofen behandelt wurden
|
NEBENWIRKUNG |
PROZENT |
|
Schläfrigkeit |
10-63 % |
|
Schwindel |
5-15 % |
|
Schwäche |
5-15 % |
|
Brechreiz |
4-12 % |
|
Verwirrung |
1-11 % |
|
Hypotonie |
0-9 % |
|
Kopfschmerzen |
4-8 % |
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Schlaflosigkeit |
2-7 % |
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Verstopfung |
2-6 % |
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Harnfrequenz |
2-6 % |
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Ermüdung |
2-4 % |
Die folgenden Nebenwirkungen, die nicht in Tabelle 1 aufgeführt sind und nach Körpersystemen klassifiziert sind, wurden ebenfalls gemeldet:
Neuropsychiatrie: Euphorie, Aufregung, Depression, Halluzinationen, Parästhesien, Muskelschmerzen, Tinnitus, undeutliche Sprache, Koordinationsstörung, Zittern, Starrheit, Dystonie, Ataxie, verschwommenes Sehen, Nystagmus, Strabismus, Miosis, Mydriasis, Diplopie, Dysarthrie, epileptischer Anfall
Herz-Kreislauf: Dyspnoe, Herzklopfen, Brustschmerzen, Synkope
Magen-Darm: Mundtrockenheit, Anorexie, Geschmacksstörung, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall und positiver Test auf okkultes Blut im Stuhl
Urogenital: Enuresis, Harnverhalt, Dysurie, Impotenz, Unfähigkeit zur Ejakulation, Nykturie, Hämaturie
Andere: Hautausschlag, Juckreiz, Knöchelödem, übermäßiges Schwitzen, Gewichtszunahme, verstopfte Nase
Die folgenden Labortests erwiesen sich bei Patienten, die Baclofen erhielten, als abnormal: erhöhte SGOT, erhöhte alkalische Phosphatase und Erhöhung des Blutzuckers.
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 ZNS-Depressiva und Alkohol
Baclofen-Suspension zum Einnehmen kann eine Depression des Zentralnervensystems, einschließlich Schläfrigkeit und Sedierung, hervorrufen, die sich bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Zentralnerven-Depressiva oder Alkohol verstärken kann [see Warnings and Precautions (5.3)].
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Risikoübersicht
Es liegen keine ausreichenden Daten zum Risiko schwerwiegender Geburtsfehler, Fehlgeburten oder anderer mütterlicher Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Baclofen-Suspension zum Einnehmen bei schwangeren Frauen vor. Mit dem Absetzen von Baclofen nach der Entbindung sind nachteilige Auswirkungen auf die fetalen Ergebnisse verbunden (siehe Klinische Überlegungen). Die orale Verabreichung von Baclofen an trächtige Ratten führte bei einer Dosis, die auch mit maternaler Toxizität verbunden war, zu einem erhöhten Auftreten fötaler Strukturanomalien. Das Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerungsgruppe ist unbekannt. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung liegt das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften bei 2–4 % bzw. 15–20 %.
Klinische Überlegungen
Nebenwirkungen beim Fötus/Neugeborenen
Eine orale Baclofen-Suspension kann das Risiko spät einsetzender Entzugserscheinungen bei Neugeborenen erhöhen [see Warnings and Precautions (5.2)].
Daten
Tierdaten
Es hat sich gezeigt, dass oral verabreichtes Baclofen die Inzidenz von Omphalozelen (ventralen Hernien) bei Rattenföten erhöht, wenn es etwa 13-mal auf mg/kg-Basis oder 3-mal auf mg/m2 verabreicht wird2 Basis: die maximale orale Dosis, die für den menschlichen Gebrauch empfohlen wird; Diese Dosis führte auch zu einer Verringerung der Nahrungsaufnahme und Gewichtszunahme bei den Muttertieren. Diese Anomalie wurde bei Mäusen oder Kaninchen nicht beobachtet.
8.2 Stillzeit
Risikoübersicht
In der empfohlenen oralen Dosierung ist Baclofen in der Muttermilch enthalten. Es liegen keine menschlichen Daten zu den Auswirkungen von Baclofen auf die Milchproduktion vor. Bei gestillten Säuglingen können Entzugserscheinungen auftreten, wenn die Gabe von Baclofen-Suspension zum Einnehmen an die Mutter oder das Stillen beendet wird [see Warnings and Precautions (5.2)]. Es liegen keine ausreichenden Daten zu anderen Auswirkungen von Baclofen auf den gestillten Säugling vor.
Die Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an einer oralen Baclofen-Suspension und etwaigen nachteiligen Auswirkungen der oralen Baclofen-Suspension oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf das gestillte Kind berücksichtigt werden.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
8.5 Geriatrische Verwendung
Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt. Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen dieses Arzneimittels kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen [see Use in Specific Populations (8.6)].
8.6 Nierenfunktionsstörung
Da Baclofen in erster Linie unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, sollte die orale Baclofen-Suspension bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden, und es kann erforderlich sein, die Dosierung zu reduzieren.
10. Überdosierung
10.1 Symptome einer Baclofen-Überdosierung
Bei einer Überdosierung von Baclofen können Patienten im Koma liegen oder unter fortschreitender Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Akkommodationsstörungen, Atemdepression, Krampfanfällen oder Hypotonie leiden, die bis hin zum Bewusstseinsverlust fortschreitet.
10.2 Behandlung einer Überdosierung
Die Behandlung einer Baclofen-Überdosierung umfasst die Dekontamination des Magens und die Aufrechterhaltung ausreichender Atemwege und Atmung.
11. Beschreibung der Baclofen-Suspension
Baclofen-Suspension zum Einnehmen ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Agonist (GABA-ergisch), der als Suspension mit 25 mg pro 5 ml (5 mg/ml) zur oralen Verabreichung erhältlich ist. Sein chemischer Name ist 4-Amino-3-(4-chlorphenyl)-butansäure und seine Strukturformel lautet:
Die Summenformel ist C10H12C1NO2.
Das Molekulargewicht beträgt 213,66 g/mol.
Baclofen USP ist ein weißes bis cremefarbenes, geruchloses oder praktisch geruchloses kristallines Pulver. Es ist in Wasser schwer löslich, in Methanol sehr schwer löslich und in Chloroform unlöslich.
Die inaktiven Bestandteile der Baclofen-Suspension zum Einnehmen sind künstliches Traubenaroma, Salzsäure, Hypromellose, Methylparaben, Propylparaben, gereinigtes Wasser, Simethicon-Emulsion, Natriumhydroxid, Sucralose und Xanthangummi.
12. Baclofen-Suspension – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Der genaue Wirkmechanismus von Baclofen ist nicht vollständig geklärt. Baclofen hemmt sowohl monosynaptische als auch polysynaptische Reflexe auf der Ebene der Wirbelsäule, möglicherweise durch eine Verringerung der Freisetzung erregender Neurotransmitter aus afferenten Terminals, obwohl auch Wirkungen an supraspinalen Stellen auftreten können und zu seiner klinischen Wirkung beitragen. Baclofen ist ein strukturelles Analogon des inhibitorischen Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und kann seine Wirkung durch Stimulierung von GABA entfaltenB Rezeptor-Subtyp.
12.2 Pharmakodynamik
Es wurde gezeigt, dass Baclofen allgemeine ZNS-depressive Eigenschaften hat, was durch die Entstehung von Sedierung mit Toleranz, Schläfrigkeit, Ataxie sowie Atem- und Herz-Kreislauf-Depression angezeigt wird [see Warnings and Precautions (5.3), Adverse Reactions (6.1), and Overdosage (10.1)].
12.3 Pharmakokinetik
Eine pharmakokinetische Studie an gesunden erwachsenen männlichen und weiblichen Probanden unter Fastenbedingungen bei einer Dosis von 20 mg zeigte eine ähnliche Bioverfügbarkeit für die orale Baclofen-Suspension und die oralen Tabletten.
Absorption
Die maximalen Plasmakonzentrationen von Baclofen wurden etwa 1 Stunde nach der Verabreichung der Baclofen-Suspension zum Einnehmen im nüchternen Zustand erreicht, und die scheinbare Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 5,6 Stunden.
Wirkung von Lebensmitteln
Die Verabreichung einer Baclofen-Suspension zum Einnehmen zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit führte zu einer Verringerung der AUC um 9 % und einer Verringerung der Cmax um 33 %max im Vergleich zum nüchternen Zustand.
Beseitigung
Baclofen wird hauptsächlich über die Niere in unveränderter Form ausgeschieden, und es gibt relativ große interindividuelle Unterschiede bei der Absorption und/oder Elimination.
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Bei Ratten, die Baclofen zwei Jahre lang oral in einer Dosis von etwa dem 30- bis 60-fachen auf mg/kg-Basis oder dem 10- bis 20-fachen auf mg/m2 erhielten, wurde kein Anstieg der Tumoren beobachtet2 Grundlage ist die maximale orale Dosis, die für den menschlichen Gebrauch empfohlen wird.
Mutagenese
Für Baclofen wurden keine genetischen toxikologischen Tests durchgeführt.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Studien zur Bewertung der Auswirkungen von Baclofen auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
14. Klinische Studien
Die Wirksamkeit von Baclofen-Suspension zum Einnehmen basiert auf einer Bioverfügbarkeitsstudie an gesunden Erwachsenen, in der Baclofen-Tabletten zum Einnehmen mit Baclofen-Suspension zum Einnehmen verglichen wurden [see Clinical Pharmacology (12.3)].
16. Wie wird Baclofen Suspension verabreicht?
16.1 Wie geliefert
Baclofen-Suspension zum Einnehmen enthält 25 mg pro 5 ml (5 mg/ml) Baclofen. Es ist eine weiße bis cremefarbene, viskose Suspension und wird in Flaschen aus hochdichtem Polyethylen (HDPE) mit weißen, kindersicheren Polypropylenverschlüssen mit Schaumstoffeinlage und Originalitätsband geliefert. Es ist verfügbar als:
120-ml-Flasche NDC 62559-204-12
250-ml-Flasche NDC 62559-204-25
300-ml-Flasche NDC 62559-204-03
16.2 Lagerung und Handhabung
Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern; Ausflüge sind zwischen 15 °C und 30 °C (59 °F und 86 °F) zulässig (siehe USP Controlled Room Temperature).
Entsorgen Sie nicht verwendete Teile 2 Monate nach dem ersten Öffnen.
17. Informationen zur Patientenberatung
Verwaltungsanweisungen
Informieren Sie die Patienten darüber, dass es sich bei der Baclofen-Suspension zum Einnehmen um eine konzentrierte Formulierung handelt. Weisen Sie Patienten oder Pflegekräfte an, eine orale Dosierspritze und keinen Haushaltsteelöffel zu verwenden, um die verschriebene Medikamentenmenge korrekt abzumessen. Informieren Sie die Patienten darüber, dass orale Dosierspritzen in ihrer Apotheke erhältlich sind. Weisen Sie die Patienten an, vor der Anwendung zu schütteln [see Dosage and Administration (2.1, 2.3)].
Risiken im Zusammenhang mit dem plötzlichen Absetzen der oralen Baclofen-Suspension
Raten Sie Patienten und Betreuern, die Anwendung der Baclofen-Suspension zum Einnehmen nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt abzubrechen, da ein plötzliches Absetzen der Baclofen-Suspension zum Einnehmen zu schwerwiegenden Komplikationen wie Halluzinationen, Krampfanfällen, hohem Fieber, Verwirrtheit, Muskelsteifheit und Versagen mehrerer Organsysteme führen kann. und Tod [see Warnings and Precautions (5.1)]. Informieren Sie die Patienten darüber, dass zu den frühen Symptomen eines Entzugs der Baclofen-Suspension zum Einnehmen verstärkte Spastik, Juckreiz und Kribbeln in den Extremitäten gehören können.
Entzugssymptome bei Neugeborenen
Raten Sie Patientinnen, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten [see Warnings and Precautions (5.2) and Use in Specific Populations (8.2)].
Erhöhtes Risiko für Schläfrigkeit bei Alkohol und anderen ZNS-Depressiva
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die orale Baclofen-Suspension Schläfrigkeit hervorrufen kann und dass sie das Bedienen von Autos oder anderen gefährlichen Maschinen sowie Aktivitäten, die durch verminderte Aufmerksamkeit zu Beginn der Einnahme der Baclofen-Suspension zum Einnehmen oder Erhöhen der Dosis gefährlich werden, vermeiden sollten, bis sie wissen, wie sich das Medikament auf sie auswirkt [see Warnings and Precautions (5.3)]. Informieren Sie Patienten und ihre Betreuer darüber, dass die mit der Einnahme von Baclofen-Suspension zum Einnehmen verbundene Schläfrigkeit durch Alkohol und andere ZNS-dämpfende Mittel verschlimmert werden kann. Raten Sie den Patienten, alle Arzneimitteletiketten sorgfältig zu lesen und ihren Arzt über alle verschreibungspflichtigen und nicht verschreibungspflichtigen Medikamente zu informieren, die sie möglicherweise einnehmen.
Lagerung
Weisen Sie die Patienten an, die Baclofen-Suspension zum Einnehmen bei Raumtemperatur aufzubewahren und nicht verwendete Teile 2 Monate nach dem ersten Öffnen zu entsorgen [see How Supplied/Storage and Handling (16.2)].
Hergestellt von:
Bora Pharmaceutical Services Inc.
Mississauga, ON L5N 6L4
Kanada
Vertrieben von:
ANI Pharmaceuticals, Inc.
Baudette, MN 56623
Überarbeitet: 01/2024
Hauptanzeigefeld für Verpackung/Etikett
Baclofen-Suspension zum Einnehmen
25 mg pro 5 ml (5 mg/ml)
Konzentrierte Formulierung
AUFMERKSAMKEIT: Das ist ein konzentriert Baclofen-Formulierung von 25 mg/5 ml (5 mg/ml).
Baclofen ist in verschiedenen Konzentrationen erhältlich.
Nur Rx
120 ml
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| Etikettierer – ANI Pharmaceuticals, Inc. (145588013) |