Ethacryn-Natrium-Injektion
Verschreibungsinformationen zur Ethacryn-Natrium-Injektion
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Ethacrynsäure ist ein starkes Diuretikum, das bei übermäßiger Gabe zu starker Diurese mit Wasser- und Elektrolytmangel führen kann. Daher ist eine sorgfältige ärztliche Überwachung erforderlich und Dosis und Dosierungsplan müssen an die Bedürfnisse des einzelnen Patienten angepasst werden (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Beschreibung der Ethacryn-Natrium-Injektion
Ethacrynsäure ist ein ungesättigtes Ketonderivat einer Aryloxyessigsäure. Es wird chemisch als bezeichnet [2,3-dichloro-4-(2-methylene-1-oxobutyl)phenoxy] Essigsäure und hat ein Molekulargewicht von 303,14. Ethacrynsäure ist ein weißes oder praktisch weißes kristallines Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist, aber in den meisten organischen Lösungsmitteln wie Alkoholen, Chloroform und Benzol löslich ist. Seine empirische Formel ist C
13H
12Cl
2Ö
4und seine Strukturformel lautet:
Ethacrynat-Natrium, das Natriumsalz der Ethacrynsäure, ist in Wasser bei 25 °C zu etwa 7 Prozent löslich.
Lösungen des Natriumsalzes sind bei Raumtemperatur für kurze Zeit bei etwa pH 7 relativ stabil, aber wenn der pH-Wert oder die Temperatur ansteigt, sind die Lösungen weniger stabil. Das Molekulargewicht von Ethacrynat-Natrium beträgt 325,12. Seine empirische Formel ist C
13H
11Cl
2NaO
4und seine Strukturformel lautet:
Ethacrynsäure wird als 25-mg-Tablette zum Einnehmen geliefert. Die Tabletten enthalten die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: kolloidales Siliziumdioxid, Laktose, Magnesiumstearat, Stärke und Talk.
Intravenöses Ethacrynat-Natrium ist ein steriles gefriergetrocknetes Pulver und wird in einer Durchstechflasche geliefert, die Folgendes enthält:
- Ethacrynat-Natrium-Äquivalent
zu Ethacrynsäure. . . . . . . . . 50,0 mg
Inaktiver Inhaltsstoff:
- Mannit. . . . . . . . . . . . . . . . 62,5 mg
Ethacrynische Natriuminjektion – Klinische Pharmakologie
Pharmakokinetik und Stoffwechsel
Ethacrynsäure wirkt auf den aufsteigenden Schenkel der Henle-Schleife sowie auf die proximalen und distalen Tubuli. Die Urinausscheidung ist in der Regel dosisabhängig und hängt vom Ausmaß der Flüssigkeitsansammlung ab. Die Wasser- und Elektrolytausscheidung kann im Vergleich zu Thiaziddiuretika um ein Vielfaches erhöht sein, da Ethacrynsäure die Rückresorption eines viel größeren Anteils des gefilterten Natriums hemmt als die meisten anderen Diuretika. Daher ist Ethacrynsäure bei vielen Patienten mit erheblicher Niereninsuffizienz wirksam (siehe
WARNHINWEISEzum Thema Taubheit). Ethacrynsäure hat nur eine geringe oder keine Wirkung auf die glomeruläre Filtration oder den Nierenblutfluss, außer nach einer deutlichen Verringerung des Plasmavolumens in Verbindung mit einer schnellen Diurese.
Das Muster der Elektrolytausscheidung von Ethacrynsäure unterscheidet sich von dem der Thiazide und Quecksilberdiuretika. Die anfängliche Natrium- und Chloridausscheidung ist normalerweise erheblich und der Chloridverlust übersteigt den von Natrium. Bei längerer Verabreichung nimmt die Chloridausscheidung ab und die Ausscheidung von Kalium- und Wasserstoffionen kann zunehmen. Ethacrynsäure ist wirksam, unabhängig davon, ob eine klinische Azidose oder Alkalose vorliegt oder nicht.
Obwohl Ethacrynsäure in sorgfältig kontrollierten Studien an Tieren und Versuchspersonen ein günstigeres Natrium/Kalium-Ausscheidungsverhältnis als die Thiazide bewirkt, können bei Patienten mit erhöhter Diurese übermäßige Mengen an Kalium ausgeschieden werden.
Die Wirkung setzt schnell ein, normalerweise innerhalb von 30 Minuten nach einer oralen Dosis Ethacrynsäure oder innerhalb von 5 Minuten nach einer intravenösen Injektion von Ethacrynat-Natrium. Nach oraler Anwendung erreicht die Diurese nach etwa 2 Stunden ihren Höhepunkt und hält etwa 6 bis 8 Stunden an.
Die Sulfhydrylbindungsneigung von Ethacrynsäure unterscheidet sich etwas von der der Organoquecksilberverbindungen. Seine Wirkungsweise beruht nicht auf der Hemmung der Carboanhydrase.
Ethacrynsäure passiert die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Indikationen und Verwendung für die Injektion von ethacrynischem Natrium
Ethacrynsäure ist zur Behandlung von Ödemen indiziert, wenn ein Wirkstoff mit größerer harntreibender Wirkung als die üblicherweise eingesetzten Wirkstoffe erforderlich ist.
- Behandlung von Ödemen im Zusammenhang mit Herzinsuffizienz, Leberzirrhose und Nierenerkrankungen, einschließlich des nephrotischen Syndroms.
- Kurzfristige Behandlung von Aszites aufgrund von Malignität, idiopathischem Ödem und Lymphödem.
- Kurzfristige Behandlung stationärer pädiatrischer Patienten (außer Säuglingen) mit angeborenen Herzfehlern oder nephrotischem Syndrom.
- Die intravenöse Verabreichung von Ethacrynat-Natrium ist angezeigt, wenn ein rasches Einsetzen der Diurese gewünscht ist, z. B. bei akutem Lungenödem, oder wenn die gastrointestinale Resorption beeinträchtigt ist oder eine orale Medikation nicht praktikabel ist.
Kontraindikationen
Alle Diuretika, einschließlich Ethacrynsäure, sind bei Anurie kontraindiziert. Wenn während der Behandlung einer schweren, fortschreitenden Nierenerkrankung ein zunehmendes Elektrolytungleichgewicht, Azotämie und/oder Oligurie auftreten, sollte das Diuretikum abgesetzt werden.
Bei einigen Patienten führte dieses Diuretikum zu schwerem, wässrigem Durchfall. Wenn dies auftritt, sollte es abgesetzt und nicht erneut verwendet werden.
Bis weitere Erfahrungen bei Säuglingen vorliegen, ist eine Therapie mit oraler und parenteraler Ethacrynsäure kontraindiziert.
Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile dieses Produkts.
Warnungen
Die Auswirkungen von Ethacrynsäure auf Elektrolyte hängen mit ihrer pharmakologischen Aktivität in der Niere zusammen und sind dosisabhängig. Die Möglichkeit eines starken Elektrolyt- und Wasserverlusts kann vermieden werden, indem der Patient während der gesamten Behandlungsdauer gewogen wird, die Dosierung sorgfältig angepasst wird, die Behandlung mit kleinen Dosen begonnen wird und das Arzneimittel, wenn möglich, intermittierend angewendet wird. Wenn eine übermäßige Diurese auftritt, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden, bis die Homöostase wiederhergestellt ist. Wenn ein übermäßiger Elektrolytverlust auftritt, sollte die Dosierung reduziert oder das Arzneimittel vorübergehend abgesetzt werden.
Der Beginn einer diuretischen Therapie mit Ethacrynsäure bei Patienten mit Leberzirrhose und Aszites erfolgt am besten im Krankenhaus. Wenn eine Erhaltungstherapie etabliert ist, kann der Patient ambulant zufriedenstellend betreut werden. Ethacrynsäure sollte bei Patienten mit fortgeschrittener Leberzirrhose mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei Patienten mit früheren Episoden von Elektrolytstörungen oder hepatischer Enzephalopathie. Wie andere Diuretika kann es zu Leberkoma und Tod führen. Eine zu heftige Diurese, die sich in einem schnellen und übermäßigen Gewichtsverlust äußert, kann eine akute hypotonische Episode auslösen. Bei älteren Herzpatienten sollte eine schnelle Kontraktion des Plasmavolumens und die daraus resultierende Hämokonzentration vermieden werden, um die Entwicklung thromboembolischer Episoden wie zerebraler Gefäßthrombosen und Lungenembolien zu verhindern, die tödlich sein können. Übermäßiger Kaliumverlust bei Patienten, die Digitalis erhalten
Glykoside können eine Digitalis-Toxizität auslösen. Vorsicht ist auch bei Patienten geboten, die kaliumabbauende Steroide erhalten.
Bei kritisch kranken Patienten, die auf andere Diuretika nicht ansprachen, kam es zu einer Reihe möglicherweise drogenbedingter Todesfälle. Diese lassen sich im Allgemeinen in zwei Kategorien einteilen: (1) Patienten mit schwerer Myokarderkrankung, die Digitalis erhalten haben und vermutlich eine akute Hypokaliämie mit tödlicher Arrhythmie entwickelt haben; (2) Patienten mit schwer dekompensierter Leberzirrhose mit Aszites, mit oder ohne begleitende Enzephalopathie, die sich in einem Elektrolytungleichgewicht befanden und aufgrund der Verstärkung des Elektrolytdefekts starben.
Es kam zu Taubheit, Tinnitus und Schwindel mit Völlegefühl in den Ohren, am häufigsten bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Diese Symptome wurden am häufigsten mit der intravenösen Verabreichung und mit Dosen über den empfohlenen Dosen in Verbindung gebracht. Die Taubheit war in der Regel reversibel und von kurzer Dauer (ein bis 24 Stunden). Bei einigen Patienten war der Hörverlust jedoch dauerhaft. Einige dieser Patienten erhielten auch Medikamente, die bekanntermaßen ototoxisch waren. Ethacrynsäure kann das ototoxische Potenzial anderer Arzneimittel erhöhen (siehe).
VORSICHTSMASSNAHMEN, Arzneimittelwechselwirkungen).
Lithium sollte im Allgemeinen nicht zusammen mit Diuretika gegeben werden (siehe
VORSICHTSMASSNAHMEN, Arzneimittelwechselwirkungen).
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Schwäche, Muskelkrämpfe, Parästhesien, Durst, Anorexie und Anzeichen von Hyponatriämie, Hypokaliämie und/oder hypochlorämischer Alkalose können nach heftiger oder übermäßiger Diurese auftreten und diese können durch strenge Salzrestriktion verstärkt werden. In seltenen Fällen wurde über Tetanie nach heftiger Diurese berichtet.
Während der Therapie mit Ethacrynsäure ist häufig eine Liberalisierung der Salzzufuhr und eine zusätzliche Gabe von Kaliumchlorid erforderlich.
Wenn eine metabolische Alkalose zu erwarten ist, z. B. bei Zirrhose mit Aszites, kann die Verwendung von Kaliumchlorid oder einem kaliumsparenden Mittel vor und während der Therapie mit Ethacrynsäure die Hypokaliämie mildern oder verhindern.
Schleifendiuretika erhöhen nachweislich die Magnesiumausscheidung im Urin; Dies kann zu einer Hypomagnesiämie führen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ethacrynsäure bei Bluthochdruck sind nicht erwiesen. Allerdings kann eine Anpassung der Dosierung gleichzeitig verabreichter blutdrucksenkender Mittel erforderlich sein.
Bei Patienten, die andere blutdrucksenkende Mittel erhalten, kann es bei der Gabe von Ethacrynsäure zu einer orthostatischen Hypotonie kommen.
Ethacrynsäure hat nur eine geringe oder keine Wirkung auf die glomeruläre Filtration oder den Nierenblutfluss, außer nach einer deutlichen Verringerung des Plasmavolumens in Verbindung mit einer schnellen Diurese. Es kann zu einem vorübergehenden Anstieg des Serumharnstoffstickstoffs kommen. Normalerweise ist dies nach Absetzen des Arzneimittels leicht reversibel.
Wie bei anderen Diuretika zur Behandlung von Nierenödemen kann eine Hypoproteinämie die Reaktion auf Ethacrynsäure verringern und die Verwendung von salzarmen Albuminen sollte in Betracht gezogen werden.
Es wurde gezeigt, dass eine Reihe von Arzneimitteln, darunter Ethacrynsäure, Warfarin aus dem Plasmaprotein verdrängen; Bei Patienten, die beide Arzneimittel erhalten, kann eine Reduzierung der üblichen gerinnungshemmenden Dosierung erforderlich sein.
Ethacrynsäure kann das Risiko einer Magenblutung im Zusammenhang mit einer Kortikosteroidbehandlung erhöhen.
Labortests
Häufig Serumelektrolyt, CO
2und BUN-Bestimmungen sollten zu Beginn der Therapie und danach in regelmäßigen Abständen während der aktiven Diurese durchgeführt werden. Eventuelle Elektrolytstörungen sollten korrigiert oder das Medikament vorübergehend abgesetzt werden.
Bei Patienten, die Ethacrynsäure erhielten, wurden ein Anstieg des Blutzuckerspiegels und Veränderungen der Glukosetoleranztests beobachtet.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Lithium sollte im Allgemeinen nicht zusammen mit Diuretika verabreicht werden, da diese die renale Clearance verringern und das Risiko einer Lithiumtoxizität erhöhen. Lesen Sie vor der gleichzeitigen Anwendung einer solchen Therapie die Rundschreiben zu Lithiumpräparaten.
Ethacrynsäure kann das ototoxische Potenzial anderer Arzneimittel wie Aminoglykosid und einiger Cephalosporin-Antibiotika erhöhen. Ihre gleichzeitige Anwendung sollte vermieden werden.
Es wurde gezeigt, dass eine Reihe von Arzneimitteln, darunter Ethacrynsäure, Warfarin aus dem Plasmaprotein verdrängen; Bei Patienten, die beide Arzneimittel erhalten, kann eine Reduzierung der üblichen gerinnungshemmenden Dosierung erforderlich sein.
Bei einigen Patienten kann die Verabreichung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittels die diuretische, natriuretische und blutdrucksenkende Wirkung von Schleifendiuretika, kaliumsparenden Diuretika und Thiaziddiuretika verringern. Daher sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Ethacrynsäure und nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln der Patient genau beobachtet werden, um festzustellen, ob die gewünschte Wirkung des Diuretikums erzielt wird.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer 79-wöchigen oralen chronischen Toxizitätsstudie an Ratten bei Dosen bis zum 45-fachen der menschlichen Dosis gab es keine Hinweise auf eine tumorerzeugende Wirkung. Ethacrynsäure hatte in einer Zwei-Wurf-Studie an Ratten oder einer Zwei-Generationen-Studie an Mäusen bei der zehnfachen menschlichen Dosis keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit.
Schwangerschaft
Reproduktionsstudien an Mäusen und Kaninchen bei Dosen bis zum 50-fachen der menschlichen Dosis ergaben keine Hinweise auf äußere Anomalien des Fötus aufgrund von Ethacrynsäure.
In einer Zwei-Wurf-Studie mit Hund und Ratte beeinträchtigten orale Dosen von 5 bzw. 20 mg/kg/Tag (das 2½- bzw. 10-fache der menschlichen Dosis) weder die Trächtigkeit noch das Wachstum und die Entwicklung der Welpen. Obwohl es in einer teratogenen Studie an Ratten bei einer Dosis von 100 mg/kg (dem 50-fachen der menschlichen Dosis) zu einer Verringerung des mittleren Körpergewichts der Föten kam, gab es keine Auswirkungen auf die Mortalität oder die postnatale Entwicklung. Funktionelle und morphologische Anomalien wurden nicht beobachtet.
Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen zulassen, sollte Ethacrynsäure während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen und bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen durch Ethacrynsäure auftreten können, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Medikaments für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder das Medikament abgesetzt werden soll .
Pädiatrische Verwendung
Es gibt keine gut kontrollierten klinischen Studien bei pädiatrischen Patienten. Die Informationen zur oralen Dosierung bei pädiatrischen Patienten, mit Ausnahme von Säuglingen, werden durch Beweise aus der empirischen Anwendung in dieser Altersgruppe gestützt.
Informationen zur oralen Anwendung bei pädiatrischen Patienten außer Säuglingen finden Sie unter
INDIKATIONEN UND VERWENDUNGUnd
DOSIERUNG UND ANWENDUNG.
Sicherheit und Wirksamkeit der oralen und parenteralen Anwendung bei Säuglingen sind nicht erwiesen (siehe).
KONTRAINDIKATIONEN).
Sicherheit und Wirksamkeit der intravenösen Anwendung bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen (siehe
DOSIERUNG UND ANWENDUNG, intravenöse Anwendung).
Geriatrische Verwendung
Von der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien zu Ethacrynsäure/Ethacrynat-Natrium waren etwa 224 Patienten (21 %) 65 bis 74 Jahre alt, während etwa 100 Patienten (9 %) 75 Jahre und älter waren. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. (Sehen
WARNHINWEISE.)
Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Sehen
KONTRAINDIKATIONEN.)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Magen-Darm
Es kam zu Anorexie, Unwohlsein, Bauchbeschwerden oder -schmerzen, Dysphagie, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Diese treten häufiger bei hohen Dosen oder nach ein bis drei Monaten kontinuierlicher Therapie auf. Bei einigen Patienten kam es plötzlich zu starkem, wässrigem Durchfall. Bei schwerem Durchfall ist Ethacrynsäure abzusetzen und nicht noch einmal zu verabreichen. Bei einigen Patienten kam es zu Magen-Darm-Blutungen. In seltenen Fällen wurde über eine akute Pankreatitis berichtet.
Stoffwechsel
Es wurde über reversible Hyperurikämie und akute Gicht berichtet. Bei zwei urämischen Patienten, die höhere als die empfohlenen Dosen erhielten, trat eine akute symptomatische Hypoglykämie mit Krämpfen auf. Über Hyperglykämie wurde berichtet. In seltenen Fällen wurde über Gelbsucht und abnormale Leberfunktionstests bei schwerkranken Patienten berichtet, die mehrere Arzneimittel, einschließlich Ethacrynsäure, erhielten.
Hämatologische
Bei einigen kritisch kranken Patienten wurde über Agranulozytose oder schwere Neutropenie berichtet, die ebenfalls Arzneimittel erhielten, von denen bekannt ist, dass sie diese Wirkung hervorrufen. Thrombozytopenie wurde selten berichtet. Purpura Henoch-Schönlein wurde selten bei Patienten mit rheumatischer Herzerkrankung berichtet, die mehrere medikamentöse Therapien, einschließlich Ethacrynsäure, erhielten.
Besondere Sinne(sehen
WARNHINWEISE)
Es kam zu Taubheit, Tinnitus und Schwindel mit Völlegefühl in den Ohren und verschwommenem Sehen.
Zentrales Nervensystem
Kopfschmerzen, Müdigkeit, Besorgnis, Verwirrung.
Verschiedenes
Hautausschlag, Fieber, Schüttelfrost, Hämaturie.
Ethacrynat-Natrium hat nach intravenöser Anwendung gelegentlich zu lokalen Reizungen und Schmerzen geführt.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Oceanside Pharmaceuticals unter 1-800-321-4576 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Eine Überdosierung kann zu übermäßiger Diurese mit Elektrolytmangel und Dehydrierung führen. Im Falle einer Überdosierung sollten symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Es sollte Erbrechen herbeigeführt oder eine Magenspülung durchgeführt werden. Korrigieren Sie Dehydrierung, Elektrolytstörungen, Leberkoma und Hypotonie durch etablierte Verfahren. Bei Atemwegsbeschwerden ggf. Sauerstoff verabreichen oder künstlich beatmen.
Bei der Maus ist die orale LD
50Die Ethacrynsäure beträgt 627 mg/kg und die intravenöse LD
50Der Gehalt an Ethacrynat-Natrium beträgt 175 mg/kg.
Dosierung und Verabreichung der Ethacryn-Natrium-Injektion
Die Dosierung muss sorgfältig reguliert werden, um einen schnelleren oder größeren Flüssigkeits- oder Elektrolytverlust als angezeigt oder notwendig zu verhindern.Das Ausmaß der Diurese und Natriurese hängt weitgehend vom Grad der Flüssigkeitsansammlung beim Patienten ab. Ebenso wird das Ausmaß der Kaliumausscheidung in hohem Maße vom Vorhandensein und Ausmaß des Aldosteronismus bestimmt.
Oraler Gebrauch
Ethacrynsäure ist zur oralen Anwendung als 25-mg-Tabletten erhältlich.
Dosierung: Zur Einleitung der Diurese
Bei Erwachsenen:Empfohlen wird die kleinste Dosis, die für eine allmähliche Gewichtsabnahme erforderlich ist (etwa 1 bis 2 Pfund pro Tag). Bei Erwachsenen beginnt die Diurese normalerweise bei 50 bis 100 mg. Nachdem eine Diurese erreicht wurde, kann die minimal wirksame Dosis (normalerweise 50 bis 200 mg täglich) in einem kontinuierlichen oder intermittierenden Dosierungsschema verabreicht werden. Dosisanpassungen erfolgen üblicherweise in Schritten von 25 bis 50 mg, um eine Störung der Wasser- und Elektrolytausscheidung zu vermeiden.
Der Patient sollte vor und während der Einleitung einer diuretischen Therapie mit dieser Verbindung unter Standardbedingungen gewogen werden. Kleine Dosisänderungen sollten eine massive diuretische Reaktion wirksam verhindern. Der folgende Zeitplan kann bei der Bestimmung der kleinsten wirksamen Dosis hilfreich sein.
Tag 1 – 50 mg einmal täglich nach einer Mahlzeit
Tag 2 – 50 mg zweimal täglich nach den Mahlzeiten, falls erforderlich
Tag 3 – 100 mg morgens und 50 bis 100 mg nach dem Nachmittags- oder Abendessen, abhängig von der Reaktion auf die morgendliche Dosis.
Einige Patienten benötigen möglicherweise Anfangs- und Erhaltungsdosen von bis zu 200 mg zweimal täglich. Diese höheren Dosen, die schrittweise erreicht werden sollten, sind am häufigsten bei Patienten mit schweren, refraktären Ödemen erforderlich.
Bei pädiatrischen Patienten(ausgenommen Kleinkinder, siehe
KONTRAINDIKATIONEN): Die Anfangsdosis sollte 25 mg betragen. Um eine wirksame Erhaltungstherapie zu erreichen, sollte die Dosierung um 25 mg vorsichtig schrittweise erhöht werden.
Erhaltungstherapie
Sobald das Trockengewicht erreicht ist, ist es in der Regel möglich, die Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung zu reduzieren.
Ethacrynsäure kann intermittierend verabreicht werden, nachdem mit dem oben beschriebenen Schema eine wirksame Diurese erreicht wurde.Die Dosierung kann nach einem alternativen Tagesplan erfolgen oder es können längere Perioden der Diuretikatherapie mit Ruhephasen abgewechselt werden. Ein solcher intermittierender Dosierungsplan gibt Zeit für die Korrektur etwaiger Elektrolytungleichgewichte und kann eine wirksamere diuretische Reaktion bewirken.
Die chloruretische Wirkung dieses Mittels kann zu einer Bikarbonatretention und einer metabolischen Alkalose führen. Dies kann durch die Gabe von Chlorid (Ammoniumchlorid oder Argininchlorid) korrigiert werden. Ammoniumchlorid sollte Patienten mit Leberzirrhose nicht verabreicht werden.
Ethacrynsäure hat bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Diuretika eine additive Wirkung. Beispielsweise benötigt ein Patient, der eine Erhaltungsdosis eines oralen Diuretikums erhält, möglicherweise eine zusätzliche intermittierende Diuretikatherapie, beispielsweise ein Organoquecksilber, zur Aufrechterhaltung des Grundgewichts. Die intermittierende orale Anwendung von Ethacrynsäure kann die Notwendigkeit von Injektionen von Organoquecksilberverbindungen überflüssig machen. Kleine Dosen Ethacrynsäure können zu bestehenden Diuretika-Therapien hinzugefügt werden, um das Grundgewicht aufrechtzuerhalten. Dieses Medikament kann die Wirkung von Carboanhydrasehemmern verstärken und die Natriurese und Kaliurese verstärken. Daher sollten bei der Zugabe von Ethacrynsäure die Anfangsdosis und Dosisänderungen in Schritten von 25 mg erfolgen, um einen Elektrolytmangel zu vermeiden. In seltenen Fällen sprachen Patienten, die nicht auf Ethacrynsäure ansprachen, auf ältere etablierte Wirkstoffe an.
Während viele Patienten kein zusätzliches Kalium benötigen, ist die Verwendung von Kaliumchlorid oder kaliumsparenden Mitteln oder beidem während der Behandlung mit Ethacrynsäure ratsam, insbesondere bei Patienten mit Leberzirrhose oder Nephrotik und bei Patienten, die Digitalis erhalten.
Die Salzliberalisierung verhindert normalerweise die Entwicklung von Hyponatriämie und Hypochlorämie. Während der Behandlung mit Ethacrynsäure kann es zu einer stärkeren Salzfreisetzung kommen als bei anderen Diuretika.
Patienten mit Leberzirrhose benötigen jedoch in der Regel eine zumindest mäßige Salzrestriktion in Verbindung mit einer Diuretikatherapie.
Intravenöse Anwendung
Intravenöses Ethacrynat-Natrium ist zur intravenösen Anwendung bestimmt, wenn eine orale Einnahme nicht möglich ist oder in dringenden Fällen, wie z. B. einem akuten Lungenödem.
Die übliche intravenöse Dosis für einen durchschnittlich großen Erwachsenen beträgt 50 mg oder 0,5 bis 1,0 mg pro kg Körpergewicht. Normalerweise war nur eine Dosis erforderlich; Gelegentlich kann eine zweite Dosis an einer neuen Injektionsstelle erforderlich sein, um eine mögliche Thrombophlebitis zu vermeiden. In kritischen Situationen wurde eine intravenöse Einzeldosis von nicht mehr als 100 mg angewendet.
Mangelnde pädiatrische Erfahrung schließt eine Empfehlung für diese Altersgruppe aus.
Um das trockene Material wiederherzustellen, geben Sie 50 ml 5 %ige Dextrose-Injektion oder Natriumchlorid-Injektion in das Fläschchen. Gelegentlich können einige 5 %ige Dextrose-Injektionslösungen einen niedrigen pH-Wert (unter 5) haben. Die resultierende Lösung mit einem solchen Verdünnungsmittel kann trüb oder opaleszierend sein. Die intravenöse Anwendung einer solchen Lösung wird nicht empfohlen. Überprüfen Sie die Durchstechflasche mit intravenösem Ethacrynat-Natrium vor der Verwendung auf Partikel und Verfärbungen.
Die Lösung kann langsam über den Schlauch einer laufenden Infusion oder durch direkte intravenöse Injektion über einen Zeitraum von mehreren Minuten verabreicht werden. Mischen Sie diese Lösung nicht mit Vollblut oder seinen Derivaten. Entsorgen Sie die nicht verwendete rekonstituierte Lösung nach 24 Stunden.
Ethacrynat-Natrium sollte wegen lokaler Schmerzen und Reizungen nicht subkutan oder intramuskulär verabreicht werden.
Wie wird Ethacrynic-Natrium-Injektion verabreicht?
Tabletten: Ethacrynsäure, 25 mg, sind weiße, kapselförmige Tabletten mit Bruchkerbe und der Aufschrift VRX 205 auf der einen und EDECRIN auf der anderen Seite.
Sie werden wie folgt geliefert:
NDC 68682-011-10 in Flaschen zu 100 Stück.
Intravenöses Ethacrynat-Natrium ist ein trockenes weißes Material, entweder in Pfropfenform oder als Pulver. Es wird in Durchstechflaschen geliefert, die Ethacrynat-Natrium entsprechend 50 mg Ethacrynsäure enthalten.
NDC 68682-012-27
Lagerung
In einem dicht verschlossenen Behälter bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge erlaubt bis 15° bis 30°C (59° bis 86°F) [see USP Controlled Room Temperature].
Tabletten Ethacrynsäure
Vertrieben von:
Oceanside Pharmaceuticals, ein Geschäftsbereich von
Bausch Health US, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA
Hergestellt von:
Bausch Health Companies Inc.
Steinbach, MB R5G 1Z7, Kanada
Intravenöses Ethacrynat-Natrium
Vertrieben von:
Oceanside Pharmaceuticals, ein Geschäftsbereich von
Bausch Health US, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA
Hergestellt von:
Patheon Manufacturing Services LLC
Greenville, NC 27834 USA
© 2020 Bausch Health Companies Inc. oder seine Tochtergesellschaften
Rev. 08/2020
9627001 70015105
HAUPTANZEIGEFELD – Injizierbar
NDC 68682-012-27
Nur Rx
INTRAVENÖS
ETHACRYNAT
NATRIUM
50 mg/FläschchenEthacrynic
Säureäquivalent
ZUR HERSTELLUNG VON
INTRAVENÖSE LÖSUNGEN
Einzeldosisfläschchen
OZEANSIDE
PHARMAZEUTIKA
VERPACKUNG/ETIKETT HAUPTANZEIGEFELD – 25 mg, 100 Tabletten
NDC68682-011-10
Nur Rx
ETHACRYNISCH
SÄURETABLETTEN
25 mg
100 Tabletten
OZEANSIDE
PHARMAZEUTIKA
| ETHACRYNISCHES NATRIUM Etacrynsäure-Natrium-Pulver, zur Lösung |
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| ETHACRYNSÄURE Ethacrynsäure-Tablette |
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| Etikettierer – Oceanside Pharmaceuticals (832011691) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Patheon Manufacturing Services LLC | 079415560 | Herstellung(68682-012), Packung(68682-012) | |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Bausch Health Companies Inc. | 253292734 | Herstellung (68682-011), Packung (68682-011) | |