Fluphenazin-Injektion
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
WARNUNG
Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit demenzbedingter Psychose — Ältere Patienten mit demenzbedingter Psychose, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben ein erhöhtes Sterberisiko. Analysen von siebzehn placebokontrollierten Studien (modale Dauer von 10 Wochen), hauptsächlich bei Patienten, die atypische Antipsychotika einnahmen, ergaben, dass das Sterberisiko bei mit Arzneimitteln behandelten Patienten zwischen dem 1,6- und 1,7-fachen des Sterberisikos bei mit Placebo behandelten Patienten liegt. Im Verlauf einer typischen 10-wöchigen kontrollierten Studie betrug die Sterblichkeitsrate bei mit Medikamenten behandelten Patienten etwa 4,5 %, verglichen mit einer Rate von etwa 2,6 % in der Placebogruppe. Obwohl die Todesursachen unterschiedlich waren, schienen die meisten Todesfälle entweder kardiovaskulärer (z. B. Herzversagen, plötzlicher Tod) oder infektiöser (z. B. Lungenentzündung) Natur zu sein. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass die Behandlung mit herkömmlichen Antipsychotika ähnlich wie bei atypischen Antipsychotika die Sterblichkeit erhöhen kann. Inwieweit die Ergebnisse einer erhöhten Mortalität in Beobachtungsstudien auf das Antipsychotikum und nicht auf einige Merkmale der Patienten zurückzuführen sind, ist unklar. Fluphenazin-Decanoat-Injektion ist nicht für die Behandlung von Patienten mit demenzbedingter Psychose zugelassen (siehe WARNHINWEISE).
Beschreibung der Fluphenazin-Injektion
Fluphenazindecanoat ist der Decanoatester eines Trifluormethylphenothiazin-Derivats. Es ist ein hochwirksamer Verhaltensmodifikator mit deutlich verlängerter Wirkungsdauer und hat folgende Strukturformel:
C32H44F3N3Ö2S-Molekulargewicht: 591,77
Fluphenazin-Decanoat-Injektion, USP, ist als klare, hellgelbe Lösung zur intramuskulären (IM) oder subkutanen (SC) Anwendung erhältlich und enthält 25 mg Fluphenazin-Decanoat pro ml in einem Sesamöl-Träger mit 12 mg Benzylalkohol als Konservierungsmittel.
Fluphenazin-Injektion – Klinische Pharmakologie
Die grundlegenden Wirkungen von Fluphenazin-Decanoat scheinen sich mit Ausnahme der Wirkungsdauer nicht von denen von Fluphenazin-Hydrochlorid zu unterscheiden. Die Veresterung von Fluphenazin verlängert die Wirkungsdauer des Arzneimittels deutlich, ohne seine wohltuende Wirkung übermäßig abzuschwächen.
Fluphenazindecanoat wirkt auf allen Ebenen des Zentralnervensystems (ZNS) sowie auf mehreren Organsystemen. Der Mechanismus, durch den seine therapeutische Wirkung ausgeübt wird, ist unbekannt.
Fluphenazin unterscheidet sich in mehreren Punkten von anderen Phenothiazin-Derivaten: Es ist auf Milligrammbasis wirksamer, es hat eine weniger verstärkende Wirkung auf ZNS-Depressiva und Anästhetika als einige der Phenothiazine und scheint weniger sedierend zu sein, und es ist weniger wahrscheinlich als einige von ihnen Die älteren Phenothiazine führen zu Hypotonie (es sollten jedoch entsprechende Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden, siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Und NEBENWIRKUNGEN).
Indikationen und Verwendung für die Fluphenazin-Injektion
Fluphenazin-Decanoat-Injektion ist ein langwirksames parenterales Antipsychotikum zur Behandlung von Patienten, die eine längere parenterale neuroleptische Therapie benötigen (z. B. chronisch Schizophrene).
Die Fluphenazin-Decanoat-Injektion hat sich bei der Behandlung von Verhaltenskomplikationen bei Patienten mit geistiger Behinderung als nicht wirksam erwiesen.
Kontraindikationen
Phenothiazine sind bei Patienten mit vermuteter oder festgestellter subkortikaler Hirnschädigung kontraindiziert.
Phenothiazinverbindungen sollten bei Patienten, die große Dosen Hypnotika erhalten, nicht angewendet werden.
Die Injektion von Fluphenazin-Decanoat ist bei komatösen oder stark depressiven Zuständen kontraindiziert.
Das Vorliegen einer Blutdyskrasie oder einer Leberschädigung schließt die Anwendung von Fluphenazindecanoat aus.
Die Fluphenazin-Decanoat-Injektion ist nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren vorgesehen.
Die Fluphenazin-Decanoat-Injektion ist bei Patienten kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen Fluphenazin gezeigt haben. Es kann zu einer Kreuzempfindlichkeit gegenüber Phenothiazin-Derivaten kommen.
Warnungen
Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit demenzbedingter Psychose
Ältere Patienten mit demenzbedingter Psychose, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben ein erhöhtes Sterberisiko. Fluphenazin-Decanoat-Injektion ist nicht für die Behandlung von Patienten mit demenzbedingter Psychose zugelassen (siehe WARNUNG IN VERPACKUNG).
Spätdyskinesie
Bei Patienten, die mit Neuroleptika (Antipsychotika) behandelt werden, kann sich eine Spätdyskinesie entwickeln, ein Syndrom, das aus potenziell irreversiblen, unwillkürlichen dyskinetischen Bewegungen besteht. Obwohl die Prävalenz des Syndroms bei älteren Menschen, insbesondere bei älteren Frauen, am höchsten zu sein scheint, ist es unmöglich, sich auf Prävalenzschätzungen zu verlassen, um zu Beginn der neuroleptischen Behandlung vorherzusagen, bei welchen Patienten das Syndrom wahrscheinlich auftritt. Ob sich neuroleptische Arzneimittel in ihrem Potenzial, Spätdyskinesien zu verursachen, unterscheiden, ist unbekannt.
Es wird angenommen, dass sowohl das Risiko für die Entwicklung des Syndroms als auch die Wahrscheinlichkeit, dass es irreversibel wird, mit zunehmender Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis der dem Patienten verabreichten Neuroleptika zunehmen. Allerdings kann sich das Syndrom, wenn auch viel seltener, nach relativ kurzen Behandlungszeiten mit niedrigen Dosen entwickeln.
Es gibt keine bekannte Behandlung für etablierte Fälle von Spätdyskinesie, obwohl das Syndrom teilweise oder vollständig verschwinden kann, wenn die neuroleptische Behandlung abgesetzt wird. Eine neuroleptische Behandlung selbst kann jedoch die Anzeichen und Symptome des Syndroms unterdrücken (oder teilweise unterdrücken) und dadurch möglicherweise den zugrunde liegenden Krankheitsprozess verschleiern. Die Auswirkung der symptomatischen Unterdrückung auf den langfristigen Verlauf des Syndroms ist unbekannt.
Vor diesem Hintergrund sollten Neuroleptika so verordnet werden, dass das Auftreten von Spätdyskinesien am ehesten minimiert wird. Die Behandlung mit chronischen Neuroleptika sollte im Allgemeinen Patienten vorbehalten sein, die an einer chronischen Krankheit leiden, die 1) bekanntermaßen auf Neuroleptika anspricht und 2) für die alternative Behandlungen gleichermaßen wirksam, aber potenziell weniger schädlich sind nicht verfügbar oder angemessen. Bei Patienten, die eine chronische Behandlung benötigen, sollten die kleinste Dosis und die kürzeste Behandlungsdauer angestrebt werden, die zu einem zufriedenstellenden klinischen Ansprechen führen. Die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung sollte regelmäßig überprüft werden.
Wenn bei einem Patienten, der Neuroleptika einnimmt, Anzeichen und Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte ein Absetzen des Arzneimittels in Betracht gezogen werden. Einige Patienten benötigen jedoch möglicherweise trotz Vorliegen des Syndroms eine Behandlung.
(Weitere Informationen zur Beschreibung der Spätdyskinesie und ihrer klinischen Erkennung finden Sie in den Abschnitten zu VORSICHTSMASSNAHMEN, Informationen für Patienten, Und NACHTEILLICH REAKTIONEN, Spätdyskinesie.)
Malignes neuroleptisches Syndrom (MNS)
Im Zusammenhang mit Antipsychotika wurde über einen möglicherweise tödlichen Symptomkomplex berichtet, der manchmal als malignes neuroleptisches Syndrom (MNS) bezeichnet wird. Klinische Manifestationen von NMS sind Hyperpyrexie, Muskelsteifheit, veränderter Geisteszustand und Anzeichen einer autonomen Instabilität (unregelmäßiger Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese und Herzrhythmusstörungen).
Die diagnostische Beurteilung von Patienten mit diesem Syndrom ist kompliziert. Um eine Diagnose zu stellen, ist es wichtig, Fälle zu identifizieren, bei denen das klinische Erscheinungsbild sowohl schwere medizinische Erkrankungen (z. B. Lungenentzündung, systemische Infektion usw.) als auch unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Anzeichen und Symptome (EPS) umfasst. Weitere wichtige Überlegungen bei der Differentialdiagnose sind zentrale anticholinerge Toxizität, Hitzschlag, Drogenfieber und primäre ZNS-Pathologie.
Die Behandlung von NMS sollte Folgendes umfassen: 1) sofortiges Absetzen von Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die für die gleichzeitige Therapie nicht unbedingt erforderlich sind, 2) intensive symptomatische Behandlung und medizinische Überwachung sowie 3) Behandlung aller begleitenden schwerwiegenden medizinischen Probleme, für die spezifische Behandlungen verfügbar sind. Es besteht kein allgemeiner Konsens über spezifische pharmakologische Behandlungsschemata für unkompliziertes NMS.
Wenn ein Patient nach der Genesung von NMS eine Behandlung mit Antipsychotika benötigt, sollte die mögliche Wiedereinführung einer medikamentösen Therapie sorgfältig erwogen werden. Der Patient sollte sorgfältig überwacht werden, da über das Wiederauftreten von NMS berichtet wurde.
Stürze
Die Injektion von Fluphenazin-Decanoat kann Schläfrigkeit, posturale Hypotonie sowie motorische und sensorische Instabilität verursachen, was zu Stürzen und in der Folge zu Brüchen oder anderen Verletzungen führen kann. Führen Sie bei Patienten mit Krankheiten, Beschwerden oder Medikamenten, die diese Wirkungen verstärken könnten, eine Sturzrisikobewertung durch, wenn Sie mit der antipsychotischen Behandlung beginnen und bei Patienten, die eine antipsychotische Langzeittherapie erhalten, regelmäßig.
Andere
Die Einnahme dieses Arzneimittels kann die geistigen und körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die zum Führen eines Autos oder zum Bedienen schwerer Maschinen erforderlich sind.
Ärzte sollten sich der Möglichkeit bewusst sein, dass schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können, die sofortige ärztliche Hilfe erfordern.
Bei der Einnahme dieses Arzneimittels kann es zu einer Verstärkung der Wirkung von Alkohol kommen.
Da bei Kindern, die dieses Arzneimittel erhalten haben, keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen, sind Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht erwiesen.
Verwendung in der Schwangerschaft
Die Sicherheit der Anwendung dieses Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen; Daher sollten bei der Verabreichung dieses Arzneimittels an schwangere Patientinnen die möglichen Gefahren gegen den potenziellen Nutzen abgewogen werden.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Aufgrund der Möglichkeit einer Kreuzempfindlichkeit sollte Fluphenazindecanoat bei Patienten mit cholestatischem Ikterus, Dermatosen oder anderen allergischen Reaktionen auf Phenothiazinderivate mit Vorsicht angewendet werden.
Psychotische Patienten, die hohe Dosen eines Phenothiazin-Arzneimittels einnehmen und sich einer Operation unterziehen, sollten sorgfältig auf mögliche blutdrucksenkende Phänomene überwacht werden. Darüber hinaus ist zu bedenken, dass möglicherweise geringere Mengen an Anästhetika oder ZNS-Depressiva erforderlich sein können.
Die Wirkung von Atropin kann bei einigen Patienten, die Fluphenazin erhalten, aufgrund der zusätzlichen anticholinergen Wirkung verstärkt werden.
Fluphenazindecanoat sollte bei Patienten, die extremer Hitze oder Phosphorinsektiziden ausgesetzt sind, mit Vorsicht angewendet werden.
Das Präparat sollte bei Patienten mit Krampfstörungen in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, da das Auftreten von Grand-Mal-Krämpfen bekannt ist.
Bei Patienten mit besonderen medizinischen Erkrankungen wie Mitralinsuffizienz oder anderen Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Phäochromozytomen ist Vorsicht geboten.
Bei Patienten, die eine längere Therapie erhalten, sollte an die Möglichkeit einer Leberschädigung, einer Pigmentretinopathie, linsenförmiger und kornealer Ablagerungen sowie der Entwicklung einer irreversiblen Dyskinesie gedacht werden.
Außerhalb staatlicher Krankenhäuser oder anderer psychiatrischer Einrichtungen sollte Fluphenazindecanoat unter der Leitung eines Arztes verabreicht werden, der Erfahrung in der klinischen Anwendung von Psychopharmaka, insbesondere Phenothiazin-Derivaten, hat. Darüber hinaus sollten Möglichkeiten zur regelmäßigen Kontrolle der Leberfunktion, der Nierenfunktion und des Blutbildes vorhanden sein. Die Nierenfunktion von Patienten unter Langzeittherapie sollte überwacht werden; Wenn der Blut-Harnstoff-Stickstoff (BUN) abnormal wird, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Wie bei jedem Phenothiazin sollte der Arzt auf die mögliche Entwicklung „stiller Pneumonien“ bei Patienten unter der Behandlung mit Fluphenazindecanoat achten.
Neuroleptika erhöhen den Prolaktinspiegel; Die Erhöhung bleibt während der chronischen Verabreichung bestehen. Gewebekulturexperimente zeigen, dass etwa ein Drittel aller menschlichen Brustkrebserkrankungen prolaktinabhängig sind in vitro, ein Faktor von potenzieller Bedeutung, wenn die Verschreibung dieser Medikamente bei einer Patientin mit einem zuvor festgestellten Brustkrebs in Betracht gezogen wird. Obwohl über Störungen wie Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und Impotenz berichtet wurde, ist die klinische Bedeutung erhöhter Serumprolaktinspiegel für die meisten Patienten unbekannt. Bei Nagetieren wurde nach chronischer Gabe von Neuroleptika eine Zunahme von Brustneoplasien festgestellt. Bisher haben jedoch weder klinische noch epidemiologische Studien einen Zusammenhang zwischen der chronischen Verabreichung dieser Arzneimittel und der Entstehung von Brusttumoren gezeigt; Die verfügbaren Beweise gelten derzeit als zu begrenzt, um schlüssig zu sein.
Schwangerschaft
Nicht teratogene Wirkungen
Bei Neugeborenen, die im dritten Schwangerschaftstrimester antipsychotischen Arzneimitteln ausgesetzt sind, besteht nach der Entbindung das Risiko extrapyramidaler und/oder Entzugserscheinungen. Bei diesen Neugeborenen wurde über Unruhe, Hypertonie, Hypotonie, Zittern, Schläfrigkeit, Atemnot und Fütterstörungen berichtet. Die Schwere dieser Komplikationen war unterschiedlich; Während in einigen Fällen die Symptome von selbst begrenzt waren, mussten Neugeborene in anderen Fällen auf der Intensivstation betreut werden und mussten längere Zeit im Krankenhaus bleiben.
Fluphenazin-Decanoat sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose
In klinischen Studien und nach der Markteinführung wurde über Ereignisse von Leukopenie/Neutropenie und Agranulozytose berichtet, die zeitlich mit Antipsychotika in Zusammenhang standen.
Zu den möglichen Risikofaktoren für Leukopenie/Neutropenie gehören eine bereits bestehende niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen (WBC) und eine medikamenteninduzierte Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte. Bei Patienten mit einem vorbestehenden niedrigen Leukozytengehalt oder einer arzneimittelinduzierten Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte sollte in den ersten Monaten der Therapie häufig das komplette Blutbild (CBC) überwacht werden und die Fluphenazin-Decanoat-Injektion beim ersten Anzeichen eines Rückgangs des Leukozytenspiegels abgebrochen werden in Abwesenheit anderer ursächlicher Faktoren.
Patienten mit Neutropenie sollten sorgfältig auf Fieber oder andere Symptome oder Anzeichen einer Infektion überwacht und umgehend behandelt werden, wenn solche Symptome oder Anzeichen auftreten. Patienten mit schwerer Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl <1.000/mm).3) sollten die Fluphenazin-Decanoat-Injektion abbrechen und ihre Leukozyten bis zur Genesung überwachen lassen.
Informationen für Patienten
Angesichts der Wahrscheinlichkeit, dass ein erheblicher Anteil der Patienten, die chronisch Neuroleptika ausgesetzt sind, eine Spätdyskinesie entwickeln wird, wird empfohlen, allen Patienten, bei denen eine chronische Anwendung in Betracht gezogen wird, möglichst umfassende Informationen über dieses Risiko zu geben. Die Entscheidung, Patienten und/oder ihre Erziehungsberechtigten zu informieren, muss selbstverständlich die klinischen Umstände und die Kompetenz des Patienten berücksichtigen, die bereitgestellten Informationen zu verstehen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Zentrales Nervensystem
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Phenothiazinverbindungen sind extrapyramidale Symptome, einschließlich Pseudoparkinsonismus, Dystonie, Dyskinesie, Akathisie, okulogyrische Krisen, Opisthotonus und Hyperreflexie. Nach der Anwendung von Fluphenazindecanoat wurde über Muskelsteifheit, manchmal begleitet von Hyperthermie, berichtet. Meistens sind diese extrapyramidalen Symptome reversibel; Sie können jedoch dauerhaft sein (siehe unten). Die Häufigkeit solcher Reaktionen hängt teilweise mit der chemischen Struktur zusammen: Man kann bei Fluphenazindecanoat mit einer höheren Inzidenz rechnen als bei weniger wirksamen Piperazinderivaten oder bei geradkettigen Phenothiazinen wie Chlorpromazin. Bei jedem Phenothiazin-Derivat hängen Häufigkeit und Schwere solcher Reaktionen mehr von der individuellen Empfindlichkeit des Patienten als von anderen Faktoren ab, aber auch die Höhe der Dosierung und das Alter des Patienten sind entscheidende Faktoren.
Extrapyramidale Reaktionen können alarmierend sein und der Patient sollte vorgewarnt und beruhigt werden. Diese Reaktionen können normalerweise durch die Verabreichung von Antiparkinson-Medikamenten wie Benztropinmesylat oder intravenöse Koffein- und Natriumbenzoat-Injektionen und durch anschließende Dosisreduktion kontrolliert werden.
Spätdyskinesie
Sehen WARNHINWEISE. Das Syndrom ist durch unwillkürliche choreoathetoide Bewegungen gekennzeichnet, die auf verschiedene Weise die Zunge, das Gesicht, den Mund, die Lippen oder den Kiefer betreffen (z. B. Hervortreten der Zunge, Aufblähen der Wangen, Falten des Mundes, Kaubewegungen), Rumpf und Extremitäten. Der Schweregrad des Syndroms und der Grad der dadurch verursachten Beeinträchtigung variieren stark.
Das Syndrom kann entweder während der Behandlung, nach Dosisreduktion oder nach Absetzen der Behandlung klinisch erkennbar werden. Die Früherkennung einer Spätdyskinesie ist wichtig. Um die Wahrscheinlichkeit zu erhöhen, das Syndrom zum frühestmöglichen Zeitpunkt zu erkennen, sollte die Dosierung des Neuroleptikums regelmäßig reduziert werden (sofern klinisch möglich) und der Patient auf Anzeichen der Störung beobachtet werden. Dieses Manöver ist von entscheidender Bedeutung, da Neuroleptika die Anzeichen des Syndroms maskieren können.
Andere ZNS-Effekte
Bei Patienten unter neuroleptischer Therapie wurde über das Auftreten eines malignen neuroleptischen Syndroms (MNS) berichtet (siehe). WARNUNGEN,Malignes neuroleptisches Syndrom); Leukozytose, erhöhte CPK, Leberfunktionsstörungen und akutes Nierenversagen können bei NMS ebenfalls auftreten.
Wenn Schläfrigkeit oder Lethargie auftreten, kann eine Reduzierung der Dosierung erforderlich sein. Es ist bekannt, dass die Auslösung eines katatonischen Zustands bei Dosierungen von Fluphenazin auftritt, die weit über den empfohlenen Mengen liegen. Wie bei anderen Phenothiazinverbindungen kann es zu einer Reaktivierung oder Verschlimmerung psychotischer Prozesse kommen.
Es ist bekannt, dass Phenothiazin-Derivate bei einigen Patienten Unruhe, Aufregung oder bizarre Träume hervorrufen.
Vegetatives Nervensystem
Unter Fluphenazin wurde über Bluthochdruck und Blutdruckschwankungen berichtet.
Hypotonie stellte bei Fluphenazin selten ein Problem dar. Allerdings scheinen Patienten mit Phäochromozytom, zerebraler, vaskulärer oder Niereninsuffizienz oder einem schweren Mangel an Herzreserven wie Mitralinsuffizienz besonders anfällig für blutdrucksenkende Reaktionen auf Phenothiazinverbindungen zu sein und sollten daher bei der Verabreichung des Arzneimittels engmaschig beobachtet werden. Sollte eine schwere Hypotonie auftreten, sollten sofort unterstützende Maßnahmen, einschließlich der Verwendung intravenöser Vasopressor-Medikamente, eingeleitet werden. Noradrenalin-Bitartrat-Injektion ist das am besten geeignete Medikament für diesen Zweck: Adrenalin sollte nicht verwendet werden da festgestellt wurde, dass Phenothiazin-Derivate seine Wirkung umkehren, was zu einer weiteren Senkung des Blutdrucks führt.
Es können autonome Reaktionen wie Übelkeit und Appetitlosigkeit, Speichelfluss, Polyurie, Schweißausbrüche, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen und Verstopfung auftreten. Vegetative Effekte können in der Regel durch eine Reduzierung oder vorübergehende Unterbrechung der Dosierung kontrolliert werden.
Bei einigen Patienten führten Phenothiazin-Derivate zu verschwommenem Sehen, Glaukom, Blasenlähmung, Stuhlstau, paralytischem Ileus, Tachykardie oder verstopfter Nase.
Stoffwechsel und endokrin
Gewichtsveränderungen, periphere Ödeme, abnormale Laktation, Gynäkomastie, Menstruationsunregelmäßigkeiten, falsche Ergebnisse bei Schwangerschaftstests, Impotenz bei Männern und erhöhte Libido bei Frauen sind bei einigen Patienten unter Phenothiazin-Therapie bekannt.
Allergische Reaktionen
Bei Phenothiazin-Derivaten wurde über Hauterkrankungen wie Juckreiz, Erythem, Urtikaria, Seborrhoe, Lichtempfindlichkeit, Ekzeme und sogar exfoliative Dermatitis berichtet. Es sollte bedacht werden, dass bei manchen Patienten anaphylaktoide Reaktionen auftreten können.
Hämatologische
Während der Therapie sind routinemäßige Blutbilduntersuchungen ratsam, da bei Phenothiazin-Derivaten Blutdyskrasien wie Leukopenie, Agranulozytose, thrombozytopenische oder nicht-thrombozytopenische Purpura, Eosinophilie und Panzytopenie beobachtet wurden. Wenn darüber hinaus Schmerzen im Mund, Zahnfleisch oder Rachen oder Symptome einer Infektion der oberen Atemwege auftreten und die Leukozytenzahl als Bestätigung auf eine Zelldepression hinweist, sollte die Therapie abgebrochen und sofort andere geeignete Maßnahmen eingeleitet werden.
Leber
Insbesondere in den ersten Monaten der Therapie kann es zu Leberschäden kommen, die sich in einem cholestatischen Ikterus äußern. In diesem Fall sollte die Behandlung abgebrochen werden. Bei Patienten, die den Enantatester von Fluphenazin (eine eng verwandte Verbindung) erhielten und bei denen keine klinischen Anzeichen einer Leberschädigung auftraten, wurde über eine Zunahme der Cephalin-Flockung berichtet, die manchmal mit Veränderungen bei anderen Leberfunktionstests einherging.
Andere
Plötzliche, unerwartete und ungeklärte Todesfälle wurden bei psychotischen Patienten im Krankenhaus berichtet, die Phenothiazine erhielten. Frühere Hirnschäden oder Krampfanfälle können prädisponierende Faktoren sein; Hohe Dosen sollten bei Patienten mit bekannten Anfällen vermieden werden. Bei mehreren Patienten kam es kurz vor dem Tod zu plötzlichen Aufflackern psychotischer Verhaltensmuster. Autopsiebefunde ergaben in der Regel eine akute fulminante Pneumonie oder Pneumonitis, Aspiration von Mageninhalt oder intramyokardiale Läsionen.
Obwohl dies kein allgemeines Merkmal von Fluphenazin ist, kann es zu einer Verstärkung von ZNS-Depressiva (Opiate, Analgetika, Antihistaminika, Barbiturate, Alkohol) kommen.
Die folgenden Nebenwirkungen traten auch bei Phenothiazin-Derivaten auf: Systemisches Lupus-erythematodes-ähnliches Syndrom, Hypotonie, die so schwerwiegend war, dass sie einen tödlichen Herzstillstand verursachte, veränderte elektrokardiographische und elektroenzephalographische Aufzeichnungen, veränderte Proteine der Liquor cerebrospinalis, Hirnödem, Asthma, Kehlkopfödem und angioneurotisches Ödem; Bei Langzeitanwendung kommt es zu Hautpigmentierung sowie Linsen- und Hornhauttrübungen.
Injektionen von Fluphenazindecanoat werden hervorragend vertragen, lokale Gewebereaktionen treten nur selten auf.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Novadoz Pharmaceuticals LLC unter 1-855-668-2369 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Dosierung und Verabreichung der Fluphenazin-Injektion
Die Fluphenazin-Decanoat-Injektion kann intramuskulär oder subkutan verabreicht werden. Es sollten eine trockene Spritze und eine Nadel mit mindestens 21 Gauge verwendet werden. Die Verwendung einer nassen Nadel oder Spritze kann dazu führen, dass die Lösung trüb wird.
Um die Therapie mit Fluphenazin-Decanoat-Injektion zu beginnen, werden die folgenden Behandlungsschemata empfohlen:
Für die meisten PatientenZur Einleitung der Therapie kann eine Dosis von 12,5 bis 25 mg (0,5 bis 1 ml) verabreicht werden. Der Wirkungseintritt tritt im Allgemeinen zwischen 24 und 72 Stunden nach der Injektion ein und die Wirkung des Arzneimittels auf psychotische Symptome wird innerhalb von 48 bis 96 Stunden signifikant. Nachfolgende Injektionen und das Dosierungsintervall werden entsprechend der Reaktion des Patienten festgelegt. Bei einer Erhaltungstherapie kann eine einzelne Injektion die schizophrenen Symptome bis zu vier Wochen oder länger wirksam unter Kontrolle bringen. Es wurde festgestellt, dass die Reaktion auf eine Einzeldosis bei einigen Patienten unter Erhaltungstherapie bis zu sechs Wochen anhielt.
Es kann ratsam sein, Patienten, die in der Vergangenheit keine Phenothiazine eingenommen haben, zunächst mit einer kürzer wirkenden Form von Fluphenazin zu behandeln, bevor Decanoat verabreicht wird, um die Reaktion des Patienten auf Fluphenazin zu bestimmen und eine geeignete Dosierung festzulegen. Bei psychotischen Patienten, die sich auf eine feste Tagesdosis von Fluphenazinhydrochlorid-Tabletten oder Fluphenazinhydrochlorid-Elixier stabilisiert haben, kann eine Umstellung der Therapie von diesen kurzwirksamen oralen Formen auf die langwirksame Fluphenazin-Decanoat-Injektion angezeigt sein.
Die geeignete Dosierung der Fluphenazin-Decanoat-Injektion sollte für jeden Patienten individuell angepasst und die Reaktionen sorgfältig überwacht werden. Es kann keine genaue Formel für die Umstellung auf die Verwendung von Fluphenazin-Decanoat-Injektionen angegeben werden. Eine kontrollierte multizentrische Studie* an Patienten, die täglich orale Dosen von 5 bis 60 mg Fluphenazinhydrochlorid erhielten, zeigte jedoch, dass 20 mg Fluphenazinhydrochlorid täglich 25 mg (1 ml) Fluphenazin-Decanoat-Injektion alle drei Wochen entsprachen. Dies entspricht einem ungefähren Umwandlungsverhältnis von 12,5 mg (0,5 ml) Decanoat alle drei Wochen pro 10 mg Fluphenazinhydrochlorid täglich.
Sobald die Umstellung auf Fluphenazin-Decanoat-Injektion erfolgt ist, sollte zum Zeitpunkt jeder Injektion eine sorgfältige klinische Überwachung des Patienten und eine entsprechende Dosisanpassung erfolgen.
Stark aufgeregte Patienten kann zunächst mit einer schnell wirkenden Phenothiazinverbindung wie Fluphenazinhydrochlorid-Injektion behandelt werden. Vollständige Informationen finden Sie in der Packungsbeilage des Produkts. Wenn die akuten Symptome abgeklungen sind, können 25 mg (1 ml) Fluphenazin-Decanoat-Injektion verabreicht werden; Die nachfolgende Dosierung wird je nach Bedarf angepasst.
Patienten mit geringem Risiko (Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Phenothiazine oder mit Störungen, die zu unerwünschten Reaktionen führen): Die Therapie kann vorsichtig mit oralem oder parenteralem Fluphenazinhydrochlorid eingeleitet werden (vollständige Informationen finden Sie in den Packungsbeilagen dieser Produkte). Wenn die pharmakologischen Wirkungen erkennbar sind und eine angemessene Dosierung vorliegt, kann eine äquivalente Dosis Fluphenazindecanoat verabreicht werden. Nachfolgende Dosisanpassungen werden entsprechend der Reaktion des Patienten vorgenommen.
Die optimale Menge des Arzneimittels und die Häufigkeit der Verabreichung müssen für jeden Patienten bestimmt werden, da festgestellt wurde, dass die Dosierungsanforderungen je nach klinischen Umständen sowie der individuellen Reaktion auf das Arzneimittel variieren.
Die Dosierung sollte 100 mg nicht überschreiten. Wenn Dosen über 50 mg als notwendig erachtet werden, sollten die nächste Dosis und die folgenden Dosen vorsichtig in Schritten von 12,5 mg erhöht werden.
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.
Wie wird Fluphenazin-Injektion verabreicht?
Fluphenazin-Decanoat-Injektion, USP 25 mg/ml, ist in 5-ml-Mehrfachdosisfläschchen erhältlich, verpackt in Einzelkartons. NDC: 72205-100-01
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature]. Vor Licht schützen (im Umkarton aufbewahren).
Dieser Fläschchenstopfen besteht nicht aus Naturkautschuklatex.
Hergestellt von:
MSN Laboratories Private Limited
Telangana – 509 228,
INDIEN
Vertrieben von:
Novadoz Pharmaceuticals LLC
Piscataway, NJ 08854-3714
Ausgegeben am: 05/2023
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
Kartonetikett der Fluphenazin-Decanoat-Injektion, USP 125 mg/5 ml (25 mg/ml)
Fläschchenetikett der Fluphenazin-Decanoat-Injektion, USP 125 mg/5 ml (25 mg/ml)
| FLUPHENAZIN-DECANOAT Fluphenazin-Decanoat-Injektion, Lösung |
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| Etikettierer – Novadoz Pharmaceuticals LLC (081109687) |
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| MSN LABORATORIES PRIVATE LIMITED | 650786952 | ANALYSE(72205-100), HERSTELLUNG(72205-100) | |