Studie ukazuje, jak paracetamol skutečně dokáže zmírnit bolest

Studie ukazuje, jak paracetamol skutečně dokáže zmírnit bolest

Nová studie vědců z Indiana University by mohla farmaceutickému průmyslu pomoci lépe porozumět populárnímu volně prodejnému léku proti bolesti: Tylenolu.

Michaela Dvořáková, postdoktorandka na IU's Gill Institute for Neuroscience a College of Arts and Sciences' Department of Psychological and Brain Sciences, a vědecký pracovník Gill Institute Alex Straiker, studii publikovali v roceCell Reports Medicine. Jejich objev, který popisuje dříve neznámý způsob, jakým se léky zaměřují na bolest, by mohl změnit způsob, jakým farmakologové uvažují o léčbě bolesti a navrhnout bezpečnější a účinnější léky proti bolesti.

Vědci zjistili, že acetaminofen inhibuje enzym, který produkuje jeden z endogenních kanabinoidů, 2-arachidonoyl-glycerol nebo 2-Ag-endokanabinoidy, produkované tělem za účelem aktivace receptorů CB1, stejného receptoru, který vyvolává psychoaktivní účinky konopí.

Ačkoli acetaminofen, také známý jako Tylenol nebo acetaminofen, je nejběžnějším lékem na bolest a horečku ve Spojených státech, jak zmírňuje bolest, je stále záhadou.

Existují hypotézy, ale stále přesně nevíme, jak to funguje. Dříve jsme si mysleli, že zvýšené množství endokanabinoidů v našem těle znamená méně bolesti, ale naše studie ukazuje, že v případě 2-Ag by to mohlo být naopak. Ve skutečnosti snížené hladiny 2-Ag vedou ke snížení bolesti. “

Michaela Dvořáková, postdoktorandka na IU's Gill Institute for Neuroscience

Ve vysokých dávkách může být acetamol toxický pro játra. Toxicita acetaminofenu má za následek 500 úmrtí ročně ve Spojených státech a je druhou hlavní příčinou transplantace jater na celém světě. Kvůli jeho široké dostupnosti a jeho kombinaci v jiných produktech konzumuje acetaminofen týdně více než 60 milionů Američanů, takže je důležité pochopit, jak se zaměřuje na receptory bolesti.

"Pokud nevíte, jaký je cíl, nemůžete navrhnout alternativu," řekl Straiker. "Náš výzkum naznačuje, že cílem by mohl být tento enzym. V tomto případě můžete začít vyvíjet léky, které cílí na tento specifický enzym, ale bez této toxicity."

Ve výzkumné komunitě panuje skepticismus ohledně nového mechanismu působení acetaminofenu, řekl Straiker. Když 50 let výzkumu ukázalo, že aktivace receptorů CB1 v těle přináší úlevu od bolesti, vědci se rozhodli pro tento koncept.

"Může být obtížné prolomit toto dogma," řekl Straiker.

V budoucnu se výzkumný tým zabývá hodnocením dalších běžných léků proti bolesti, jako je ibuprofen a aspirin, aby zjistil, zda mají podobné mechanismy účinku.

Mezi další autory studie patří Ken Mackie z IU's Gill Institute a také Taryn Bosquez-Berger, Jenna Billingsley, Natalia Murataeva, Taylor Woodward, Emma Leishman, Anaëlle Zimmowitch, Anne Gibson, Jim Wagermiller a Heide-Bradshaw. Ruyi Cai, Shangxuan Cai a Yulong Li z Pekingské univerzity School of Life Sciences; Tim Ware ze Scripps Research Institute; a Ku-Lung Hsu z University of Texas v Austinu.

Zdroje: