Tyrimas rodo, kaip paracetamolis iš tikrųjų gali sumažinti skausmą

Tyrimas rodo, kaip paracetamolis iš tikrųjų gali sumažinti skausmą

Naujas Indianos universiteto mokslininkų tyrimas gali padėti farmacijos pramonei geriau suprasti populiarų nereceptinį skausmą malšinantį vaistą: Tylenol.

Michaela Dvorakova, IU Gill neuromokslų instituto ir Menų ir mokslų kolegijos Psichologijos ir smegenų mokslų katedros mokslininkė Michaela Dvorakova ir Gill instituto mokslininkas Alexas Straikeris paskelbė tyrimą.Ląstelių ataskaitų medicina. Jų atradimas, apibūdinantis anksčiau nežinomą būdą, kuriuo vaistai yra nukreipti į skausmą, gali pakeisti farmakologų mąstymą apie skausmo gydymą ir sukurti saugesnius bei veiksmingesnius skausmą malšinančius vaistus.

Tyrėjai išsiaiškino, kad acetaminofenas slopina fermentą, gaminantį vieną iš endogeninių kanabinoidų – 2-arachidonoilglicerolį arba 2-Ag-endokanabinoidus, kuriuos gamina organizmas, kad suaktyvintų CB1 receptorius – tą patį receptorių, kuris sukelia psichoaktyvų kanapių poveikį.

Nors acetaminofenas, taip pat žinomas kaip Tylenol arba acetaminofenas, yra labiausiai paplitęs vaistas nuo skausmo ir karščiavimo Jungtinėse Valstijose, kaip jis malšina skausmą, vis dar yra paslaptis.

Yra hipotezių, bet mes vis dar tiksliai nežinome, kaip tai veikia. Anksčiau manėme, kad padidėjęs endokanabinoidų kiekis mūsų kūne reiškia mažiau skausmo, tačiau mūsų tyrimas rodo, kad 2-Ag atveju gali būti priešingai. Tiesą sakant, sumažėjęs 2-Ag kiekis sumažina skausmą. “

Michaela Dvorakova, IU Gill neuromokslų instituto doktorantė

Didelėmis dozėmis acetamolis gali būti toksiškas kepenims. Acetaminofeno toksiškumas sukelia 500 mirčių per metus Jungtinėse Valstijose ir yra antra pagrindinė kepenų transplantacijos priežastis visame pasaulyje. Dėl plataus prieinamumo ir jo derinio kituose produktuose daugiau nei 60 milijonų amerikiečių vartoja acetaminofeną kas savaitę, todėl labai svarbu suprasti, kaip jis nukreiptas į skausmo receptorius.

"Jei nežinote, koks yra tikslas, negalite sukurti alternatyvos", - sakė Straikeris. "Mūsų tyrimai rodo, kad šis fermentas gali būti taikinys. Tokiu atveju galite pradėti kurti vaistus, nukreiptus į šį specifinį fermentą, bet be šio toksiškumo."

Mokslininkų bendruomenė buvo skeptiška dėl naujo acetaminofeno veikimo mechanizmo, sakė Straikeris. Kai 50 metų trukę tyrimai parodė, kad CB1 receptorių aktyvinimas organizme sumažina skausmą, mokslininkai apsistojo prie šios koncepcijos.

„Gali būti sunku įveikti šią dogmą“, - sakė Straikeris.

Ateityje tyrėjų komanda ketina įvertinti kitus įprastus skausmą malšinančius vaistus, tokius kaip ibuprofenas ir aspirinas, kad išsiaiškintų, ar jų veikimo mechanizmai yra panašūs.

Papildomi tyrimo autoriai yra Kenas Mackie iš IU Gill instituto, taip pat Taryn Bosquez-Berger, Jenna Billingsley, Natalia Murataeva, Taylor Woodward, Emma Leishman, Anaëlle Zimmowitch, Anne Gibson, Jimas Wagermiller ir Heide-Bradshaw. Ruyi Cai, Shangxuan Cai ir Yulong Li iš Pekino universiteto gyvybės mokslų mokyklos; Tim Ware iš Scripps tyrimų instituto; ir Ku-Lung Hsu iš Teksaso universiteto Ostine.

Šaltiniai: