Pētījums parāda, kā paracetamols faktiski var mazināt sāpes

Pētījums parāda, kā paracetamols faktiski var mazināt sāpes

Jauns Indiānas universitātes zinātnieku pētījums varētu palīdzēt farmācijas nozarei labāk izprast populāro bezrecepšu pretsāpju līdzekli: Tylenol.

Michaela Dvorakova, IU Gill Neirozinātnes institūta un Mākslas un zinātņu koledžas Psiholoģijas un smadzeņu zinātņu nodaļas pēcdoktorantūras pētniece un Gill institūta pētnieks Alekss Straikers, publicēja pētījumuŠūnu ziņojumi Medicīna. Viņu atklājums, kas apraksta iepriekš nezināmu veidu, kādā zāles ir vērstas uz sāpēm, varētu mainīt veidu, kā farmakologi domā par sāpju ārstēšanu un izstrādāt drošākus un efektīvākus pretsāpju līdzekļus.

Pētnieki atklāja, ka acetaminofēns inhibē enzīmu, kas ražo vienu no endogēnajiem kanabinoīdiem, 2-arahidonoilglicerīnu vai 2-Ag-endokanabinoīdiem, ko organisms ražo, lai aktivizētu CB1 receptorus, to pašu receptoru, kas rada kaņepju psihoaktīvo iedarbību.

Lai gan acetaminofēns, kas pazīstams arī kā Tylenol vai acetaminofēns, ir visizplatītākais pretsāpju un drudža līdzeklis Amerikas Savienotajās Valstīs, tas, kā tas mazina sāpes, joprojām ir noslēpums.

Ir hipotēzes, bet mēs joprojām nezinām, kā tas precīzi darbojas. Iepriekš mēs domājām, ka palielināts endokanabinoīdu daudzums mūsu ķermenī nozīmē mazāk sāpju, taču mūsu pētījums liecina, ka 2-Ag gadījumā tas varētu būt pretējs. Faktiski samazināts 2-Ag līmenis samazina sāpes. "

Mihaela Dvorakova, IU Gill Neiroloģijas institūta pēcdoktorantūras pētniece

Lielās devās acetamols var būt toksisks aknām. Acetaminofēna toksicitāte Amerikas Savienotajās Valstīs izraisa 500 nāves gadījumus gadā un ir otrais galvenais aknu transplantācijas cēlonis visā pasaulē. Sakarā ar tā plašo pieejamību un tā kombināciju citos produktos vairāk nekā 60 miljoni amerikāņu katru nedēļu patērē acetaminofēnu, tāpēc ir svarīgi saprast, kā tas ir vērsts uz sāpju receptoriem.

"Ja jūs nezināt, kāds ir mērķis, jūs nevarat izstrādāt alternatīvu," sacīja Straikers. "Mūsu pētījumi liecina, ka šis enzīms varētu būt mērķis. Šajā gadījumā jūs varat sākt izstrādāt zāles, kuru mērķis ir šis specifiskais enzīms, bet bez šīs toksicitātes."

Pētnieku aprindās ir bijusi skeptiska attieksme pret jaunu acetaminofēna darbības mehānismu, sacīja Straikers. Kad 50 gadu pētījumi parādīja, ka CB1 receptoru aktivizēšana organismā mazina sāpes, zinātnieki apmetās pie šīs koncepcijas.

"Var būt grūti pārvarēt šo dogmu," sacīja Straikers.

Nākotnē pētnieku grupa izskata iespēju novērtēt citus izplatītos pretsāpju līdzekļus, piemēram, ibuprofēnu un aspirīnu, lai noskaidrotu, vai tiem ir līdzīgi darbības mehānismi.

Papildu pētījuma autori ir Kens Makijs no IU Gill institūta, kā arī Taryn Bosquez-Berger, Jenna Billingsley, Natalia Murataeva, Taylor Woodward, Emma Leishman, Anaëlle Zimmowitch, Anne Gibson, Jim Wagermiller un Heide-Bradshaw. Ruyi Cai, Shangxuan Cai un Yulong Li no Pekinas Universitātes Dzīvības zinātņu skolas; Tims Vērs no Scripps pētniecības institūta; un Ku-Lung Hsu no Teksasas Universitātes Ostinā.

Avoti: