Studien visar hur paracetamol faktiskt kan lindra smärta

Studien visar hur paracetamol faktiskt kan lindra smärta

En ny studie från forskare från Indiana University kan hjälpa läkemedelsindustrin att bättre förstå ett populärt receptfritt smärtstillande medel: Tylenol.

Michaela Dvorakova, en postdoktor vid IU:s Gill Institute for Neuroscience och College of Arts and Sciences Department of Psychological and Brain Sciences, och Gill Institute-forskaren Alex Straiker, publicerade studien iCell Rapporter Medicin. Deras upptäckt, som beskriver ett tidigare okänt sätt på vilket läkemedlen riktar sig mot smärta, kan förändra hur farmakologer tänker på smärtbehandling och utformar säkrare och effektivare smärtstillande medel.

Forskarna fann att paracetamol hämmar ett enzym som producerar en av de endogena cannabinoiderna, 2-arakidonoyl-glycerol eller 2-Ag-endocannabinoider, som produceras av kroppen för att aktivera CB1-receptorer, samma receptor som producerar de psykoaktiva effekterna av cannabis.

Även om acetaminophen, även känd som Tylenol eller acetaminophen, är den vanligaste smärt- och febermedicinen i USA, är det fortfarande ett mysterium hur det lindrar smärta.

Det finns hypoteser, men vi vet fortfarande inte exakt hur det fungerar. Tidigare trodde vi att ökade endocannabinoider i våra kroppar innebar mindre smärta, men vår studie visar att i fallet med 2-Ag kan det vara tvärtom. Faktum är att minskade nivåer av 2-Ag leder till minskad smärta. "

Michaela Dvorakova, postdoktor vid IU:s Gill Institute for Neuroscience

I höga doser kan acetamol vara giftigt för levern. Acetaminophen-toxicitet resulterar i 500 dödsfall per år i USA och är den näst vanligaste orsaken till levertransplantationer i världen. På grund av dess breda tillgänglighet och dess kombination i andra produkter, konsumerar mer än 60 miljoner amerikaner acetaminophen varje vecka, vilket gör det viktigt att förstå hur det riktar sig mot smärtreceptorer.

"Om du inte vet vad målet är, kan du inte designa ett alternativ," sa Straiker. "Vår forskning tyder på att detta enzym kan vara målet. I det här fallet kan du börja utveckla läkemedel som riktar sig mot detta specifika enzym, men utan denna toxicitet."

Det har funnits skepsis i forskarsamhället om en ny verkningsmekanism för paracetamol, sa Straiker. När 50 års forskning visade att aktivering av CB1-receptorer i kroppen gav smärtlindring, slog forskarna fast vid detta koncept.

"Det kan vara svårt att bryta igenom den dogmen," sa Straiker.

I framtiden tittar forskargruppen på att utvärdera andra vanliga smärtstillande medel, såsom ibuprofen och aspirin, för att se om de har liknande verkningsmekanismer.

Ytterligare författare till studien inkluderar Ken Mackie från IU:s Gill Institute, samt Taryn Bosquez-Berger, Jenna Billingsley, Natalia Murataeva, Taylor Woodward, Emma Leishman, Anaëlle Zimmowitch, Anne Gibson, Jim Wagermiller och Heide-Bradshaw. Ruyi Cai, Shangxuan Cai och Yulong Li från Peking University School of Life Sciences; Tim Ware från Scripps Research Institute; och Ku-Lung Hsu från University of Texas i Austin.

Källor: