Experimentelles Medikament könnte Schmerzlinderung ohne die Nebenwirkungen von Opioiden bieten

Ein an der Duke University School of Medicine entwickeltes experimentelles Medikament könnte ohne die gefährlichen Nebenwirkungen von Opioiden eine starke Schmerzlinderung bieten.

Das Medikament, das als SBI-810 bezeichnet wird, ist Teil einer neuen Generation von Verbindungen, die auf einen Rezeptor auf die Nerven und das Rückenmark abzielen. Während Opioide mehrere zelluläre Wege wahllos überfluten, verfolgt SBI-810, eine nicht-opioidische Behandlung, einen fokussierteren Ansatz und aktiviert nur einen spezifischen Schmerzdeliefweg, der das euphorische „hoch“, das mit Sucht verbunden ist, vermeidet.

In den Tests bei Mäusen funktionierte SBI-810 für sich selbst gut und machte in Kombination Opioide bei niedrigeren Dosen effektiver, so die am 19. Mai veröffentlichte Studie in Zelle.

„Was diese Verbindung aufregend macht, ist, dass es sowohl analgetisch als auch nicht opioid ist“, sagte der Senior Study Autor Ru-Rong JI, PhD, ein Forscher für Anästhesiologie und Neurobiologie, der das Duke-Anästhesiologiezentrum für translationale Schmerzmedizin leitet.

Noch ermutigender: Es verhinderte häufige Nebenwirkungen wie Verstopfung und Aufbau von Toleranz, die die Patienten häufig dazu zwingen, im Laufe der Zeit stärkere und häufigere Dosen von Opioiden zu benötigen.

SBI-810 befindet sich in der frühen Entwicklung, aber die Duke-Forscher streben bald auf menschliche Versuche an und sie haben mehrere Patente für die Entdeckung eingesperrt.

Es besteht ein dringender Bedarf an Alternativen zur Schmerzlinderung. Die Todesfälle von Drogenüberdosen sinken, aber mehr als 80.000 Amerikaner sterben immer noch jedes Jahr am häufigsten an Opioiden. Inzwischen wirkt sich chronische Schmerzen auf ein Drittel der US-Bevölkerung aus.

Forscher sagten, das Medikament könnte eine sicherere Option sein, um sowohl kurzfristige als auch chronische Schmerzen für diejenigen zu behandeln, die sich von der Operation erholen oder mit diabetischen Nervenschmerzen leben.

SBI-810 ist so konzipiert, dass sie auf den Neurotensinrezeptor des Gehirnrezeptors abzielen. Unter Verwendung einer Methode, die als voreingenommener Agonismus bezeichnet wird, schaltet es ein spezifisches Signal-β-Arrestin-2-Brenner an die Schmerzlinderung ein und vermeidet andere Signale, die Nebenwirkungen oder Sucht verursachen können.

Der Rezeptor wird auf sensorischen Neuronen sowie auf das Gehirn und das Rückenmark exprimiert. Es ist ein vielversprechendes Ziel für die Behandlung akuter und chronischer Schmerzen. „

Ru-Rong JI, PhD, Anästhesiologie und Neurobiologieforscher

SBI-810 erleichterte effektiv Schmerzen von chirurgischen Einschnitten, Knochenbrüchen und Nervenverletzungen besser als einige vorhandene Schmerzmittel. Wenn es in Mäuse injiziert wurde, reduzierte es die Zeichen spontaner Beschwerden, wie das Schutz und die Gesichtsgrimierung des Gesichts.

Herzog-Wissenschaftler verglichen SBI-810 mit Oliceridin, einer neueren Art von Opioid, die in Krankenhäusern verwendet wurden, und fanden, dass SBI-810 in einigen Situationen besser funktioniert hat, mit weniger Anzeichen von Not.

Im Gegensatz zu Opioiden wie Morphin verursachte SBI-810 nach wiederholten Verwendung keine Toleranz. Es übertraf auch Gabapentin, ein gemeinsames Medikament gegen Nervenschmerzen, und verursachte keine Sedierung oder Gedächtnisprobleme, die häufig bei Gabapentin gesehen werden.

Forscher sagten, dass die doppelte Aktion der Verbindung sowohl das periphere als auch das Zentralnervensystem eine neue Art von Gleichgewicht in der Schmerzmedizin bieten könnte: mächtig genug, um zu arbeiten, aber spezifisch genug, um Schaden zu vermeiden.

Die Studie wurde vom NIH und dem Verteidigungsministerium unterstützt.

Weitere Herzog -Autoren sind die ersten Autoren, die Guo und Ouyang Chen betrieben haben. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel und Lawrence S. Barak.

Quellen: