Експериментално лекарство може да осигури облекчаване на болката без страничните ефекти на опиоидите

Експериментално лекарство може да осигури облекчаване на болката без страничните ефекти на опиоидите

Експериментално лекарство, разработено в Медицинския факултет на университета Дюк, може да осигури мощно облекчаване на болката без опасните странични ефекти на опиоидите.

Лекарството, наречено SBI-810, е част от ново поколение съединения, които са насочени към рецептор на нервите и гръбначния мозък. Докато опиоидите наводняват множество клетъчни пътища безразборно, SBI-810, неопиоидно лечение, използва по-фокусиран подход и активира само специфичен път за облекчаване на болката, като избягва еуфоричното „високо“, свързано с пристрастяването.

При тестове с мишки SBI-810 действа добре сам по себе си и в комбинация прави опиоидите по-ефективни при по-ниски дози, според проучването, публикувано на 19 май вклетка.

„Това, което прави това съединение вълнуващо, е, че е както аналгетик, така и неопиоид“, каза старши автор на изследването Ru-Rong JI, PhD, изследовател по анестезиология и невробиология, който ръководи Центъра по анестезиология на Duke за транслационна медицина на болката.

Още по-окуражаващо е, че предотвратява често срещани странични ефекти като запек и изграждане на толерантност, които често принуждават пациентите да изискват по-силни и по-чести дози опиоиди с течение на времето.

SBI-810 е в ранна разработка, но изследователите на Duke скоро преминават към изпитания върху хора и са заключили няколко патента за откритието.

Съществува спешна нужда от алтернативи за облекчаване на болката. Смъртните случаи от свръхдоза наркотици намаляват, но повече от 80 000 американци все още умират всяка година от опиоиди. Хроничната болка сега засяга една трета от населението на САЩ.

Изследователите казаха, че лекарството може да бъде по-безопасен вариант за лечение на краткотрайна и хронична болка за тези, които се възстановяват от операция или живеят с диабетна нервна болка.

SBI-810 е предназначен да се насочи към мозъчния рецептор невротензин рецептор. Използвайки метод, наречен предубеден агонизъм, той включва специфичен сигнал β-арестин-2 за облекчаване на болката и избягва други сигнали, които могат да причинят странични ефекти или пристрастяване.

Рецепторът се експресира върху сензорни неврони, както и върху мозъка и гръбначния мозък. Това е обещаваща цел за лечение на остра и хронична болка. “

Ru-Rong JI, PhD, изследовател по анестезиология и невробиология

SBI-810 ефективно облекчава болката от хирургични разрези, фрактури на кости и наранявания на нерви по-добре от някои съществуващи болкоуспокояващи. Когато се инжектира в мишки, той намалява признаците на спонтанен дискомфорт, като предпазване на лицето и гримаси.

Учените от Herzog сравняват SBI-810 с олицеридин, по-нов вид опиоид, използван в болниците, и откриват, че SBI-810 работи по-добре в някои ситуации, с по-малко признаци на страдание.

За разлика от опиоидите като морфин, SBI-810 не предизвиква толерантност след многократна употреба. Той също така превъзхожда габапентин, често срещано лекарство за нервна болка, и не причинява седация или проблеми с паметта, които обикновено се наблюдават при габапентин.

Изследователите казаха, че двойното действие на съединението както върху периферната, така и върху централната нервна система може да предложи нов вид баланс в лекарството за болка: достатъчно мощен, за да действа, но достатъчно специфичен, за да предотврати увреждане.

Проучването е подкрепено от NIH и Министерството на отбраната.

Други автори на Herzog включват първите автори, които преследват Guo и Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel и Lawrence S. Barak.

източници: