Experimentální lék by mohl poskytnout úlevu od bolesti bez vedlejších účinků opioidů

Experimentální lék by mohl poskytnout úlevu od bolesti bez vedlejších účinků opioidů

Experimentální lék vyvinutý na lékařské fakultě Duke University by mohl poskytnout silnou úlevu od bolesti bez nebezpečných vedlejších účinků opioidů.

Lék nazvaný SBI-810 je součástí nové generace sloučenin, které se zaměřují na receptor na nervech a míše. Zatímco opioidy zaplavují více buněčných cest bez rozdílu, SBI-810, neopioidní léčba, zaujímá cílenější přístup a aktivuje pouze specifickou dráhu úlevy od bolesti, čímž se vyhýbá euforickému „opojení“ spojenému se závislostí.

Podle studie zveřejněné 19.buňka.

"To, co dělá tuto sloučeninu vzrušující, je to, že je jak analgetická, tak neopioidní," řekl hlavní autor studie Ru-Rong JI, PhD, výzkumník v anesteziologii a neurobiologii, který řídí Dukeovo anesteziologické centrum pro translační medicínu bolesti.

Ještě povzbudivější je, že zabránil běžným vedlejším účinkům, jako je zácpa a budování tolerance, které často nutí pacienty vyžadovat silnější a častější dávky opioidů v průběhu času.

SBI-810 je v raném vývoji, ale výzkumníci Duke se brzy přesunou k lidským zkouškám a zablokovali několik patentů na objev.

Existuje naléhavá potřeba alternativ k úlevě od bolesti. Úmrtí na předávkování drogami klesá, ale stále více než 80 000 Američanů ročně zemře na opiáty. Chronická bolest nyní postihuje jednu třetinu populace USA.

Výzkumníci uvedli, že lék by mohl být bezpečnější možností k léčbě krátkodobé i chronické bolesti pro ty, kteří se zotavují po operaci nebo žijí s diabetickou bolestí nervů.

SBI-810 je navržen tak, aby cílil na receptor neurotensinu v mozku. Pomocí metody zvané vychýlený agonismus zapíná specifický signál β-arrestin-2 pro zmírnění bolesti a vyhýbá se dalším signálům, které mohou způsobit nežádoucí účinky nebo závislost.

Receptor je exprimován na senzorických neuronech, stejně jako v mozku a míše. Je slibným cílem pro léčbu akutní a chronické bolesti. “

Ru-Rong JI, PhD, výzkumník v anesteziologii a neurobiologii

SBI-810 účinně zmírňoval bolest z chirurgických řezů, zlomenin kostí a poranění nervů lépe než některé stávající léky proti bolesti. Při aplikaci injekcí myším snížil známky spontánního nepohodlí, jako je ochrana obličeje a grimasy.

Vědci z Herzogu porovnali SBI-810 s oliceridinem, novějším typem opioidů používaným v nemocnicích, a zjistili, že SBI-810 fungoval v některých situacích lépe, s menšími známkami úzkosti.

Na rozdíl od opioidů, jako je morfin, SBI-810 nezpůsobil toleranci po opakovaném použití. Také překonal gabapentin, běžný lék na bolest nervů, a nezpůsobil sedaci nebo problémy s pamětí, které se běžně vyskytují u gabapentinu.

Výzkumníci uvedli, že dvojí účinek sloučeniny na periferní i centrální nervový systém by mohl nabídnout nový druh rovnováhy v medicíně bolesti: dostatečně silný, aby fungoval, ale dostatečně specifický, aby zabránil poškození.

Studii podpořilo NIH a ministerstvo obrany.

Mezi další autory Herzoga patří první autoři, kteří pronásledovali Guo a Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel a Lawrence S. Barak.

Zdroje: